Fenilin-Zdorovia

INSTRUKCJA dot. stosowania leku FENILIN-ZDOROVIA (PHENYLIN-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: phenindione;

1 tabletka zawiera fenilinu (fenindionu) – 30 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; skrobia ziemniaczana; talk; kwas cytrynowy, monohydrat.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub białe z kremowym odcieniem, o kształcie płasko-cylindrycznym z faską. Dopuszczalne są wtrącenia.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwpłytkowe. Antagoniści witaminy K. Kod ATX B01A A02.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Środek wpływający na krzepnięcie krwi i funkcję płytek krwi. Lek przeciwwskrzepowy o działaniu pośrednim.

Mechanizm działania wynika z konkurencyjnego antagonizmu wobec witaminy K. Fenylindion blokuje witaminę K-reduktazę, zaburzając w wątrobie tworzenie się aktywnej formy witaminy K, niezbędnego do syntezy protrombiny i innych czynników krzepnięcia krwi (VII, IX i X). Powoduje hipoprotrombinemię.

Obniża tolerancję osocza na heparynę, zawartość lipidów we krwi i poprawia przepuszczalność naczyń.

Efekt hipokoagulacyjny (obniżenie stężenia czynników krzepnięcia krwi) rozwija się stopniowo (na skutek działania wcześniej zsyntetyzowanych czynników krzepnięcia krwi), pojawia się po 8–10 godzinach i osiąga maksimum po 24–36 godzinach po przyjęciu. Czas trwania działania — 1–4 dni po odstawieniu leku.

Farmakokinetyka. Po przyjęciu doustnym szybko i niemal całkowicie wchłania się. Wiązanie z białkami nie jest silne. Przenika przez bariery histohematyczne (w tym łożyskową), gromadzi się w tkankach. Metabolizowany w wątrobie przy udziale cytochromu P450. Wydalany z nerek w niezmienionej postaci i w postaci metabolitów. Może się kumulować.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Zapobieganie i leczenie zakrzepów (szczególnie głębokich żył kończyn dolnych), powikłań zakrzepowo-zatorowych (zatorowość płucna, udary zatorowe, zawał mięśnia sercowego) oraz powstawania zakrzepów w okresie pooperacyjnym, u pacjentów z mechanicznymi protezami zastawek serca.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na składniki leku; hemofilia; zagrożenie przerwania ciąży; duże rany pooperacyjne; krwawienia z układu pokarmowego, oddechowego, moczowo-płciowego; niedawno przeprowadzone zabiegi chirurgiczne lub urazy mózgu/rdzenia kręgowego, oczu; niedawno wykonana znieczulenie podpajęczynówkowe, biopsja wątroby lub nerek; ciężka niewydolność wątroby i/lub nerek; cichej diatezy krwotocznej; hipokoagulacja (początkowy poziom protrombiny poniżej 70%); zmiany erozyjno-żerowe w układzie pokarmowym; ciężka hipertensja tętnicza; stan, w którym leczenie nie może być prowadzone wystarczająco bezpiecznie (np. psychozy, demencja, alkoholizm).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Działanie leku wzmacniają leki trombolityczne, przeciwpłytkowe, antykoagulacyjne, hormon adrenokortykotropowy, anaboliki, azatiopryna, allopurinol, amiodaron, anestetyki, analgetyki narkotyczne, androgeny, antybiotyki, trójcykliczne leki przeciwdziałające depresji, środki zakwaszające mocz, glikokortykosteroidy, diazoksyd, dysopyramyd, kwas nalidyksowy, izoniazyd, klofibrat, metronidazol, paracetamol, rezerpin, witamina E, butadion, sulfonamidy, disulfiram, chinidyna, cyklofosfamid, hormony tarczycy, leki jodu, parafina ciekła, cyklosporyna, cymetydyna oraz inne inhibitory mikrosomalnego utleniania. Działanie leku osłabiają witamina K, propranolol, środki zasadowe mocz, leki przeciwwymiotne, cholestyramina, fenantyna, haloperidol, diuretyki, karbamazepina, barbiturany, doustne środki antykoncepcyjne, ryfampycyna.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania. Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów w wieku podeszłym (podwyższone ryzyko krwawienia, szczególnie wewnątrzczaszkowego), przy umiarkowanym stopniu niewydolności wątroby i/lub nerek, podwyższonej przepuszczalności naczyń, zapaleniu osierdzia, w okresie poporodowym, przy chorobach ginekologicznych.

Szczególną uwagę wymaga stosowanie doustnych leków przeciwkrzepliwych u pacjentów przed zabiegiem chirurgicznym, w tym przed usunięciem zęba. Wstrzykiwania domięśniowe i podskórne podczas leczenia lekiem należy wykonywać z ostrożnością, aby uniknąć powstawania krwawinków; ryzyko krwawienia jest podwyższone u pacjentów z niewydolnością serca zastojową, z predyspozycją do zakrzepów, a także u kobiet powyżej 60 roku życia.

W przypadku ostrych zakrzepów lek należy stosować łącznie z heparyną.

Kalkyfikacja jest rzadkim zespołem kalcyfikacji naczyń z martwicą skóry, związanym z wysokim ryzykiem śmiertelności. Stan ten występuje głównie u pacjentów z niewydolnością nerek w stadium terminalnym poddawanych hemodializie lub u pacjentów z czynnikami ryzyka, np. niedoborem białka C lub S, hiperfosfatemią, hiperkalcemią lub hipoproteinemią. Opisano rzadkie przypadki kalcyfikacji u pacjentów przyjmujących antagonistów witaminy K, w tym fenylindion, bez choroby nerek. W przypadku rozpoznania kalcyfikacji należy rozpocząć odpowiednie leczenie i rozważyć przerwanie stosowania leku.

Podczas leczenia lekiem konieczna jest regularna kontrola stosunku protrombinowego (wartości normalne — 2,0–4,0), regularne rozszerzone badanie krzepnięcia krwi (koagulogram, tromboelastogram, liczba płytek krwi), badanie moczu w celu wczesnego wykrycia hematurii.

Do kontroli aktywności przeciwkrzepliwej stosuje się wskaźnik czasu protrombinowego: skuteczna profilaktyka zakrzepicy żył dolnej osiągana jest przy podwojeniu czasu protrombinowego, tętniczej — przy 3–4-krotnym wydłużeniu (norma — 11–14 sekund).

Nie należy przepisywać leku podczas menstruacji (należy przerwać przyjmowanie 2 dni przed jej rozpoczęciem) oraz w pierwszych dniach po porodzie.

Zabarwienie moczu na różowy i dłoni na pomarańczowy wynika z metabolizmu fenylindionu (przejście w formę enolową) i nie stanowi zagrożenia. Przy zakwaszeniu moczu jego barwa się zmienia, co można wykorzystać do różnicowania zabarwienia moczu od hematurii. W przypadku zabarwienia dłoni i zmiany koloru moczu zaleca się wymianę leku na inny antykoagulant, z wyjątkiem omefinu.

Lek zawiera laktozę, dlatego jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży (szczególnie w I trymestrze i w drugiej połowie III trymestru). Leku nie należy stosować w pierwszych dniach po porodzie. W razie potrzeby stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub innych maszyn. W okresie leczenia należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów i potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi oraz szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować doustnie dorosłym i dzieciom od 14. roku życia (o masie ciała nie mniejszej niż 45 kg) po posiłku.

Dawkę ustala lekarz indywidualnie, uwzględniając wrażliwość na lek, charakter choroby, cechy odżywiania i leczenie towarzyszące.

Dorośli: w pierwszym dniu leczenia dawką dzienną 120–180 mg (4–6 tabletek) w 3–4 dawkach, w drugim dniu — dawką dzienną 90–150 mg (3–5 tabletek), następnie 30–60 mg (1–2 tabletki) w 1–2 dawkach, w zależności od poziomu protrombiny we krwi.

Dzieci od 14. roku życia (o masie ciała nie mniejszej niż 45 kg): w pierwszym i drugim dniu leczenia dawką dzienną 90–150 mg (3–5 tabletek) w 3–4 dawkach, następnie 30–60 mg (1–2 tabletki) w 1–2 dawkach, w zależności od poziomu protrombiny we krwi.

Dawkę pojedynczą, częstotliwość i długość stosowania ustala indywidualnie lekarz w zależności od wartości indeksu protrombinowego we krwi, który należy utrzymywać na poziomie 40–60%. Przy poziomie protrombiny poniżej 40–50% lek należy natychmiast odstawić.

W celu zapobiegania powikłaniom tromboembolicznym stosować po 30 mg (1 tabletka) 1–2 razy dziennie.

Najwyższe dawki dla dorosłych: pojedyncza — 50 mg, dzienna — 200 mg.

Lek należy odstawiać stopniowo.

Dzieci. Lek stosować dzieciom od 14. roku życia o masie ciała nie mniejszej niż 45 kg.

Przedawkowanie.

Objawy: zespół hemoragiczny (krwawienia przewodu pokarmowego, macicy, nosa, hematuria, wylewy krwi do skóry, mięśni, narządów miąższowych).

Leczenie: odstawienie leku; przyjmowanie witaminy K doustnie (5–10 mg). W przypadku rozwoju ciężkich krwawień witaminę K podaje się dożylnie powoli (1 mg/min) w dawce całkowitej 10–50 mg (normalizuje wydłużony czas protrombinowy w ciągu 6 godzin). W przypadku masywnego krwawienia lub u chorych z niewydolnością wątroby stosuje się jednocześnie mrożoną świeżą osoczę. Możliwe zastosowanie kwasu aminokapronowego oraz witamin C i P.

Działania niepożądane.

Ze strony układu krzepnięcia krwi: przy długotrwałym stosowaniu – mikro- i makrohematuria, krwawienie z jamy ustnej i gardła, krwawienia przewodu pokarmowego, wylewy do mięśni.

Ze strony układu krwi: zanik szpiku kostnego (agranulocytoza, leukopenia, reakcje białaczkowate).

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, ból gardła, zaburzenia smaku, stomatyt, toksyczny zapalenienie wątroby, żółtaczka, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, paralityczne niedrożność jelita z wzdęciem brzucha.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zapalenie mięśnia sercowego.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna (rumień, plamista, grudkowa), egzfoliatywny zapalenie skóry, eozynofilia, hipertermia, nasilone obrzęki, martwica skóry.

Ze strony układu moczowego: zaburzenia czynności nerek, zabarwienie moczu na różowy (malinowy) kolor, albuminuria.

Inne: ból głowy, zabarwienie dłoni na pomarańczowy kolor.

Termin ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki № 20 w blisterze w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Farmaceutyczna firma „Zdrowie”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.