Фамотидин-фармекс

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФАМОТИДИН-ФАРМЕКС (FAMOTIDINE-PHARMEX)

Состав:

действующее вещество: famotidine;

1 флакон содержит фамотидина 20 мг;

вспомогательные вещества: кислота аспарагиновая, маннит (Е 421).

Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: лиофилизированная пористая масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты H2-рецепторов. Фамотидин.

Код АТХ А02В А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H₂-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочного сока, при этом продукция пепсина остается пропорциональной объему выделяемого желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Длительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократный пероральный прием доз 20 мг и 40 мг вечером обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.

Фамотидин практически не влияет на уровень гастрина натощак или после приема пищи.

Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не влияет на ферментную систему цитохрома Р450 печени.

Антиандрогенного действия препарата не отмечалось. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови относительно слабое — 15–20 %.

Период полувыведения — 2,3–3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм. Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Выведение. Фамотидин выводится почками (65–70 %), метаболизму подвергается 30–35 % введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой секреции. 25–30 % перорально введенной дозы и 65–70 % внутривенно введенной дозы обнаруживаются в моче в неизмененном виде. Небольшое количество введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

Клинические характеристики.

Показания.

Доброкачественная язва желудка.

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки.

Состояния гиперсекреции, такие как синдром Золлингера–Эллисона.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Профилактика аспирации кислого желудочного содержимого (синдром Мендельсона) при проведении общей анестезии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к другим антагонистам

H2-гистаминовых рецепторов.

Детский возраст; период беременности или грудного вскармливания (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Всасывание некоторых лекарственных средств (например, кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин следует применять не ранее чем через 2 часа после приема таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами H2-рецепторов может значительно уменьшить эффективность толазолина. Хотя подтвержденных взаимодействий между фамотидином и толазолином не установлено, вероятность их существования достаточно высока, поэтому действие толазолина следует контролировать в начале и по окончании сопутствующей терапии. В случае снижения эффекта толазолина его дозу следует постепенно увеличивать или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антациды не оказывают существенного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не влияет на печеночную систему цитохрома P450 оксидазы, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипиринa, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

Пробенецид может замедлять выведение фамотидина.

Существует риск потери эффективности карбоната кальция как фосфатсвязывающего соединения при одновременном применении с фамотидином у пациентов, находящихся на гемодиализе.

По возможности следует избегать одновременного применения суспензии для перорального применения посаконазола и фамотидина, поскольку фамотидин может уменьшить абсорбцию посаконазола в форме суспензии для перорального применения при одновременном применении.

Одновременное применение фамотидина с ингибиторами тирозинкиназы (ИТК), такими как дазатиниб, эрлотиниб, гефитиниб, пазопаниб, может привести к снижению концентрации ИТК в плазме крови и, как следствие, к снижению эффективности; поэтому одновременное применение фамотидина с этими ИТК не рекомендуется. Для получения дополнительных рекомендаций, пожалуйста, ознакомьтесь с инструкцией по медицинскому применению отдельных лекарственных средств, содержащих ИТК.

Особенности применения.

Перед началом лечения препаратом Фамотидин-Фармекс необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

При наличии у пациента печеночной недостаточности Фамотидин-Фармекс следует применять с осторожностью и в низких дозах. Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н2-рецепторов, применение препарата Фамотидин-Фармекс пациентам с повышенной чувствительностью к другим антагонистам Н2-рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Фамотидин-Фармекс не может проводиться без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

• у пациента имеются заболевания почек или печени. У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), что требует уменьшения дозы;
• пациент имеет сопутствующие заболевания или одновременно принимает другие лекарственные средства;
• у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;
• у пациента имеются жалобы на работу желудка и у него снизилась масса тела;
• появились испражнения черного цвета;
• пациент имеет расстройства глотания или хроническую боль в животе.

Препарат следует применять с осторожностью при острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефиците.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1–2 недель; однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгенологического обследования.

Необходим регулярный контроль за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые применяют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

При комплексном лечении с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не менее 1–2 часов.

Если дозу препарата пропущено, её следует принять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если настало время применения следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования при наличии изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Применение в период беременности или лактации.

Фертильность

В исследованиях на крысах и кроликах при приеме фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сутки соответственно не было выявлено нарушений репродуктивной функции. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили.

Беременность.

Фамотидин относится к категории безопасности В в отношении риска применения препарата для плода в период беременности.

Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводили.

Применение препарата Фамотидин-Фармекс противопоказано в период беременности.

Лактация. Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим кормление грудью в период применения препарата Фамотидин-Фармекс следует прекратить.

Применение препарата Фамотидин-Фармекс в период лактации противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Пациентам следует быть осторожными при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку данный препарат может вызвать головокружение.

Способ применения и дозы.

Дозы

Приготовленный раствор для инъекций можно вводить только внутривенно.

Препарат можно применять только в стационаре и пациентам, которые не могут применять пероральные формы препарата. Как только появится возможность, необходимо перейти на прием таблетированной формы препарата с действующим веществом фамотидин.

Обычная доза лекарственного средства Фамотидин-Фармекс для взрослых — по 20 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов) внутривенно.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Начальная доза для взрослых составляет 20 мг внутривенно каждые 6 часов. Далее доза может быть увеличена в зависимости от секреции соляной кислоты и клинического состояния пациента.

Для профилактики аспирации желудочного сока при общей анестезии.

20 мг препарата внутривенно утром в день операции или не позднее чем за 2 часа до начала операции.

Однократная внутривенная доза не должна превышать 20 мг.

Почечная недостаточность.

В связи с тем, что фамотидин выводится в основном почками, при тяжелой форме почечной недостаточности препарат необходимо применять с осторожностью.

Если клиренс креатинина < 30 мл/мин или креатинин сыворотки крови > 3 мг/100 мл, суточную дозу препарата (как для внутривенного, так и для внутримышечного введения) необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервал между введениями отдельных доз препарата до 36–48 часов.

Сердечно-сосудистые заболевания.

Необходимо отдавать предпочтение длительному капельному вливанию.

Применение в педиатрической практике.

Безопасность и эффективность препарата для детей не установлены, поэтому применение препарата Фамотидин-Фармекс детям и подросткам противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пожилой возраст.

Нет необходимости в изменении дозы препарата в зависимости от возраста пациента.

Способ применения

Фамотидин-Фармекс назначать только для внутривенного введения.

При внутривенном введении лиофилизат для раствора для инъекций необходимо растворить в 5–10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. После разведения химическая и физическая стабильность данного раствора сохраняется в течение 24 часов при температуре от 2 °C до 8 °C.

Разведенный раствор необходимо вводить медленно (в течение 2 минут).

При применении в виде внутривенной капельной инфузии раствор необходимо вводить в течение 15–30 минут.

Растворы для инфузий.

По данным исследований на несовместимость, можно применять следующие растворы для инфузий: раствор глюкозы с калием, раствор лактата натрия, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингера, раствор Рингера с молочной кислотой, раствор Салсол А (0,9 % раствор натрия хлорида).

Приготовление раствора препарата необходимо проводить непосредственно перед применением. С микробиологической точки зрения разведённый препарат следует использовать немедленно. Использовать можно только чистый бесцветный раствор.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Передозировка.

При применении фамотидина в течение 1 года в дозе 800 мг в сутки у пациентов с синдромом патологической секреции избыточного количества желудочного сока тяжёлых побочных реакций выявлено не было.

Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия, желудочковая аритмия и коллапс.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, наблюдение за состоянием больного.

Побочные реакции.

Нижеуказанные нежелательные явления описывались как единичные или редкие случаи. Однако во многих случаях причинная связь с терапией фамотидином не была установлена.

* Гинекомастия возникает очень редко и после прекращения лечения имеет обратимый характер.

Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщения о предполагаемых нежелательных лекарственных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеют очень важное значение. Они позволяют контролировать соотношение пользы и риска при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях через национальные регистры.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от +2 °C до +8 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 мг во флаконе, по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.