Евкабал® 600 саше

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭВКАБАЛ®600 саше EUCABAL®600 sachet

Состав:

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 саше содержит ацетилцистеина 600 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, ароматизатор апельсиновый, диоксид кремния коллоидный безводный, кислота винная, натрия хлорид.

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый, гомогенный порошок без агломератов и посторонних включений, со временем — частично агломерированный.

Фармакотерапевтическая группа. Муколитические средства.

Код АТС R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в области бронхов. Считается, что он разрывает дисульфидные связи мукополисахаридов и оказывает деполимеризующее действие на ДНК (в гнойной слизи). Этот механизм способствует уменьшению вязкости слизи. Альтернативный механизм действия ацетилцистеина, вероятно, основан на способности его химически активной сульфгидрильной группы связывать и тем самым нейтрализовать химические радикалы.

Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который важен для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистеина как антидота при отравлениях парацетамолом.

Профилактический приём ацетилцистеина снижал частоту и тяжесть бактериальных обострений у пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Он метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и в дальнейшем — смешанных дисульфидов. Из-за значительного эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (около 10 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма, с максимальной концентрацией метаболита цистеина в плазме крови примерно 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы крови — около 50 %.

Ацетилцистеин и его метаболиты присутствуют в организме в трёх различных формах: частично — в свободной форме, частично — в форме, связанной с белками посредством лабильных дисульфидных мостиков, и частично — в виде инкорпорированных аминокислот. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется в основном быстрой биотрансформацией в печени и составляет приблизительно 1 час. При снижении функции печени период полувыведения удлиняется до 8 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизменённом виде (20 %), так и в виде активных метаболитов (80 %). Преимущественно он обнаруживается в лёгких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объём распределения ацетилцистеина — от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приёма и уменьшается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приёма ацетилцистеин быстро и обширно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30 % дозы выводится почками. T_1/2 ацетилцистеина составляет 6,25 часа.

N-ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Отсутствует информация о проникновении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер.

Клинические характеристики.

Показания. Применяют для уменьшения вязкости мокроты, улучшения её отхождения и отхаркивания при бронхитах, вызванных простудными заболеваниями.

Противопоказания. Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение.

Детский возраст до 14 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение ацетилцистеина вместе с противокашлевыми средствами может усиливать застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому показания к такому комбинированному лечению следует устанавливать особенно осторожно.

Сведения об инактивации антибиотиков (тетрациклина, аминогликозидов, пенициллинов) ацетилцистеином были связаны исключительно с исследованиями in vitro, в которых соответствующие вещества смешивали непосредственно. Однако из соображений безопасности интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

Одновременное применение ацетилцистеина и тринитрата глицерина (нитроглицерина) может привести к потенцированию сосудорасширяющего и антиагрегантного действия нитроглицерина. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать развитие гипотензии, которая может быть тяжёлой. Пациентов следует предупредить о возможности возникновения головной боли.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими препаратами.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Влияние на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса−Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае появления изменений со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его приема.

С осторожностью следует назначать ацетилцистеин пациентам с бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в посуду во время приготовления раствора порошок может попадать в воздух и раздражать слизистую оболочку носа, что может вызвать рефлекторный бронхоспазм. При возникновении бронхоспазма лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотистых веществ в организме.

Применение ацетилцистеина, особенно в начале лечения, вызывает разжижение бронхиального секрета и, таким образом, увеличение его объема. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей данной возрастной группы способность к выведению секрета из дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Легкий серный запах не является признаком порчи препарата, он характерен для действующего вещества.

Одно саше «ЭВКАБАЛ®600саше» содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически не содержит натрия.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Одно саше «ЭВКАБАЛ®600саше» содержит 2,3 г сахарозы (приблизительно 0,2 хлебные единицы). Это следует учитывать при применении препарата пациентам, страдающим сахарным диабетом.

В состав препарата входит ароматизатор апельсиновый, содержащий лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к галактозе, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать «ЭВКАБАЛ®600саше».

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Недостаточно клинических данных о влиянии ацетилцистеина на беременных женщин. Экспериментальные исследования на животных не выявили прямого или опосредованного негативного влияния на течение беременности, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Перед применением препарата в период беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой.

Кормление грудью

Отсутствует информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко. Применять препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Фертильность

Исследования на животных не выявили вредного влияния на фертильность у человека при применении препарата в рекомендованных дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет подтверждений того, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат рекомендуется принимать после еды, растворённым в стакане воды.

Если не предписано иначе, взрослым и подросткам в возрасте от 14 лет следует принимать по 1 пакетику порошка в день (что соответствует 600 мг ацетилцистеина в день).

Без консультации с врачом препарат не следует применять более 4–5 дней.

Дети. Применение детям в возрасте до 14 лет противопоказано.

Передозировка.

Отсутствуют данные о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приёма внутрь. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трёх месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов. Ацетилцистеин при пероральном применении в дозах 500 мг/кг/сутки переносился без признаков интоксикации.

Симптомы.

Передозировка может вызывать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, рвота и диарея. У детей существует риск гиперсекреции.

Лечение.

Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Кроме этого, очень редко сообщалось о случаях кровотечения при применении ацетилцистеина, иногда вследствие реакций повышенной чувствительности.

В очень редких случаях в связи с приёмом ацетилцистеина сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса−Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, по крайней мере, ещё одно лекарственное средство могло быть причиной появления кожного-слизистого синдрома.

При появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить приём ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клиническое значение этого не установлено.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением данного лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 3 г порошка (600 мг действующего вещества) в саше. По 10, или по 20, или по 50 саше в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Линдофарм ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Нойштрассе 82, 40721 Гильден, Германия.

Заявитель.

Эспарма ГмбХ.

Местонахождение заявителя.

Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.