Eukabal® 600 saszetki

ULOTKA DO LEKU DO STOSOWANIA U LUDZI Eukabal® 600 saszetki Eukabal® 600 sachet

Skład:

substancja czynna: acetylocysteina;

1 saszetka zawiera acetylocysteiny 600 mg;

substancje pomocnicze: sacharoza, aromat pomarańczowy, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, kwas winny, chlorek sodu.

Postać farmaceutyczna. Proszek do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: biały lub prawie biały, jednolity proszek bez agregatów i zanieczyszczeń, z czasem – częściowo agregowany.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki mukolityczne.

Kod ATC R05C B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Wykazuje działanie sekretolityczne i sekretomotoryczne w obszarze oskrzeli. Uważa się, że rozszczepia wiązania dwusiarczkowe mukopolisacharydów i wywiera działanie depolimeryzujące na DNA (w ropy). Ten mechanizm sprzyja zmniejszeniu lepkości wydzieliny. Alternatywny mechanizm działania acetylocysteiny prawdopodobnie opiera się na zdolności jej chemicznie aktywnej grupy tiolowej do łączenia się i tym samym neutralizowania wolnych rodników chemicznych.

Acetylocysteina sprzyja zwiększeniu syntezy glutationu, który odgrywa ważną rolę w detoksykacji szkodliwych czynników. To wyjaśnia działanie acetylocysteiny jako antydota w zatruciach paracetamolem.

Profilaktyczne stosowanie acetylocysteiny zmniejszało częstość i nasilenie bakteryjnych zaostrzeń u pacjentów z przewlekłym zapaleniem oskrzeli / mukowiscydozą.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i całkowicie wchłaniana. Metabolizowana jest w wątrobie z powstawaniem farmakologicznie aktywnego metabolitu – cysteiny, a także diacetylocysteiny, cystyny, a następnie – mieszanego disiarczku. Ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia biodostępność acetylocysteiny po podaniu doustnym jest bardzo niska (około 10%). Maksymalne stężenie we krwi osiąga się po 1–3 godzinach od zażycia, przy maksymalnym stężeniu metabolitu cysteiny we krwi wynoszącym około 2 μmol/l. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50%.

Acetylocysteina i jej metabolity występują w organizmie w trzech różnych formach: częściowo w formie wolnej, częściowo w formie związanej z białkami poprzez nietrwałe mostki disiarczkowe oraz częściowo w postaci aminokwasów włączonych do białek. Acetylocysteina wydalana jest z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina). Okres półtrwania zależy głównie od szybkiego przemiany biochemicznej w wątrobie i wynosi około 1 godziny. W przypadku obniżenia funkcji wątroby okres półtrwania wydłuża się do 8 godzin.

Rozkład

Acetylocysteina rozkłada się w organizmie zarówno w niezmienionej postaci (20%), jak i w postaci aktywnych metabolitów (80%). Głównie wykrywana jest w płucach, wydzielaniu oskrzelowym, wątrobie i nerkach. Objętość rozkładu acetylocysteiny wynosi od 0,33 do 0,47 l/kg. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50% po 4 godzinach od podania i spada do 20% po 12 godzinach.

Metabolizm i wydalanie

Po doustnym przyjęciu acetylocysteina jest szybko i intensywnie metabolizowana w ściankach jelita i wątrobie. Około 30% dawki wydala się z moczem. T1/2 acetylocysteiny wynosi 6,25 godziny.

N-acetylocysteina przenika przez barierę łożyskową i występuje we krwi pępowinowej. Brak informacji na temat przenikania do mleka matki. Brak danych dotyczących przenikania acetylocysteiny przez barierę krew-mózg.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Stosuje się w celu zmniejszenia lepkości wydzieliny oskrzowej, poprawy jej wydzielania i odkrztuszania w przebiegu zapaleń oskrzeli wywołanych przeziębieniami.

Przeciwwskazania. Znana nadwrażliwość na acetylocysteinę lub którykolwiek z substancji pomocniczych. Ostre stadium wrzodziejącego zapalenia żołądka i dwunastnicy, krwawienie z dróg oddechowych, krwawienie płucne.

Wiek dziecięcy do 14 roku życia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie na dorosłych.

Stosowanie leków przeciwkaszkowych razem z acetylocysteiną może nasilić staz wydzieliny z powodu hamowania odruchu kaszlowego, dlatego wskazania do takiego leczenia łączonego należy ustalać z dużą ostrożnością.

Doniesienia o inaktywacji antybiotyków (tetracyklina, aminoglikozydy, penicyliny) przez acetylocysteinę odnosiły się wyłącznie do badań in vitro, w których odpowiednie substancje mieszano bezpośrednio. Niemniej ze względów bezpieczeństwa odstęp między podawaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Nie dotyczy to cefyksymu i lorakarbefu.

Jednoczesne stosowanie acetylocysteiny i trinitratu glicerolu (nitrogliceryny) może prowadzić do potencjacji działanie rozszerzającego naczynia i przeciwpłytkowego nitrogliceryny. W razie konieczności jednoczesnego stosowania nitrogliceryny i acetylocysteiny należy monitorować ciśnienie tętnicze, gdyż może dojść do ciężkiej hipotensji. Pacjentów należy uprzedzić o możliwości wystąpienia bólu głowy.

Węgiel aktywny zmniejsza skuteczność acetylocysteiny.

Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny w jednym szklance z innymi lekami.

Podczas kontaktu z metalami lub gumą powstają siarczki o charakterystycznym zapachu, dlatego do rozpuszczania leku należy używać naczyń szklanych.

Wpływ na badania laboratoryjne. Acetylocysteina może wpływać na wyniki badania kolorymetrycznego salicylanów oraz na oznaczanie ciał ketonowych w moczu.

Szczególne wskazania.

Należy ostrożnie stosować lek u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków podrażniających błonę śluzową żołądka.

Opisywano ciężkie reakcje skórne (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella) podczas stosowania acetylocysteiny, dlatego w przypadku wystąpienia zmian skórnych lub błon śluzowych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Należy ostrożnie przepisywać acetylocysteinę pacjentom z astmą oskrzelową z uwagi na możliwość wystąpienia skurczu oskrzeli. Podczas wysypowania zawartości saszetki do naczynia podczas przygotowywania roztworu proszek może przedostać się do powietrza i podrażnić błonę śluzową nosa, co może spowodować odruchowy skurcz oskrzeli. W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.

Pacjentom z chorobami wątroby i nerek acetylocysteinę należy przepisywać ostrożnie, aby uniknąć gromadzenia się związków azotowych w organizmie.

Stosowanie acetylocysteiny, szczególnie na początku leczenia, powoduje rozcieńczenie sekretu oskrzelowego i w związku z tym zwiększenie jego objętości. Jeśli pacjent nie jest w stanie skutecznie odkasływać wydzieliny, konieczne są drenaż posturalny i aspiracja oskrzelowa.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy przepisywać długotrwałej terapii pacjentom z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia objawów nietolerancji (ból głowy, katar naczynioruchowy, świąd).

Środki mukolityczne mogą powodować obturację oskrzeli u dzieci poniżej 2. roku życia. Z powodu fizjologicznych cech układu oddechowego u dzieci tej grupy wiekowej zdolność do usuwania wydzieliny z dróg oddechowych jest ograniczona. Dlatego nie należy stosować leków mukolitycznych dzieciom poniżej 2. roku życia.

Lekki zapach siarki nie jest objawem zmiany leku, jest on typowy dla substancji czynnej.

Jedna saszetka „Eukabal® 600 saszetki” zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, czyli jest praktycznie pozbawiona sodu.

Lek zawiera sacharozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji fruktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Jedna saszetka „Eukabal® 600 saszetki” zawiera 2,3 g sacharozy (około 0,2 jednostki chlebowej). Należy to uwzględnić przy stosowaniu leku u pacjentów z cukrzycą.

Skład leku zawiera aromat pomarańczowy, który zawiera laktozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować „Eukabal® 600 saszetki”.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących wpływu acetylocysteiny na kobiety w ciąży. Badania doświadczalne na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionalny i płodowy, poród oraz rozwój poporodowy. Przed zastosowaniem leku w czasie ciąży potencjalne ryzyko należy porównać z oczekiwaną korzyścią.

Karmienie piersią

Brak informacji na temat przenikania acetylocysteiny do mleka matki. Leku należy stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Plodność

Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na płodność u ludzi przy stosowaniu leku w dawkach zalecanych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Nie stwierdzono, aby acetylocysteina wpływała na zdolność prowadzenia samochodu lub innych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować po posiłku, rozpuszczony w szklance wody.

Jeśli nie zalecono inaczej, dorośli oraz osoby w wieku od 14 lat powinny przyjmować po 1 saszetce proszku dziennie (co odpowiada 600 mg acetylocysteiny dziennie).

Leku nie należy stosować bez konsultacji z lekarzem dłużej niż przez 4–5 dni.

Dzieci.
Stosowanie u dzieci poniżej 14. roku życia jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie.

Nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania leków doustnych zawierających acetylocysteinę. Ochotnicy przyjmowali 11,2 g acetylocysteiny dziennie przez trzy miesiące bez wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Acetylocysteina w dawkach doustnych do 500 mg/kg/doba była dobrze tolerowana bez objawów zatrucia.

Objawy.

Przedawkowanie może powodować objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty i biegunka. U dzieci istnieje ryzyko nadmiernego wydzielania.

Leczenie.

Leczenie objawowe.

Niepożądane działania.

Według częstości występowania niepożądane działania podzielono następująco: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 do < 1/100), często (≥ 1/10000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000), nieznane (częstości nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Oprócz tego bardzo rzadko zgłaszano przypadki krwawień podczas stosowania acetylocysteiny, czasem w wyniku reakcji nadwrażliwości.

W bardzo rzadkich przypadkach po podawaniu acetylocysteiny zgłaszano ciężkie reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella. W większości przypadków co najmniej jeden inny lek mógł być przyczyną wystąpienia zespołu skórno-słuzówkowego.

W przypadku pojawienia się jakichkolwiek nowych zmian na skórze lub błonach śluzowych należy skonsultować się z lekarzem i natychmiast przerwać przyjmowanie acetylocysteiny.

Zanotowano przypadki obniżenia agregacji płytek krwi, jednak znaczenie kliniczne tego zjawiska nie zostało ustalone.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Lekarze powinni zgłaszać wszystkie podejrzane działania niepożądane zgodnie z obowiązującymi przepisami prawa.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 3 g proszku (600 mg substancji czynnej) w saszetkach. Po 10, lub po 20, lub po 50 saszetek w opakowaniu tekturowym.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent.

Lindopharm GmbH.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby producenta.

Neustrasse 82, 40721 Hilden, Niemcy.

Wniosek składający.

Esparma GmbH.

Adres siedziby wnioskodawcy.

Bielefelder Strasse 1, 39171 Salzatal, Niemcy.