Eucabal® 600 saccetti

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE EUCABAL® 600 saccetti

Composizione:

Principio attivo: acetilcisteina;

1 saccetto contiene 600 mg di acetilcisteina;

Eccipienti: saccarosio, aroma d'arancia, biossido di silicio colloidale anidro, acido tartarico, cloruro di sodio.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere bianca o quasi bianca, omogenea, senza agglomerati né inclusioni estranee; con il tempo può risultare parzialmente agglomerata.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti mucolitici.

Codice ATC R05C B01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L’acetilcisteina è un derivato dell’amminoacido cisteina. L’acetilcisteina esercita un’azione secretolitica e secretomotoria a livello dei bronchi. Si ritiene che rompa i legami disolfuro dei mucopolisaccaridi ed eserciti un’azione depolimerizzante sul DNA (nel muco purulento). Questo meccanismo favorisce la riduzione della viscosità del muco. Un meccanismo alternativo dell’acetilcisteina è probabilmente basato sulla capacità del suo gruppo sulfidrilico chimicamente attivo di legare e quindi neutralizzare i radicali chimici.

L’acetilcisteina favorisce l’aumento della sintesi del glutatione, che è importante per la detossificazione da fattori dannosi. Ciò spiega l’azione dell’acetilcisteina come antidoto in caso di intossicazione da paracetamolo.

L’assunzione profilattica di acetilcisteina ha ridotto la frequenza e la gravità degli episodi batterici in pazienti con bronchite cronica o fibrosi cistica.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l’acetilcisteina viene rapidamente e completamente assorbita. Viene metabolizzata nel fegato con formazione del metabolita farmacologicamente attivo cisteina, nonché di diacetilcisteina, cistina e successivamente di disolfuri misti. A causa del notevole effetto di primo passaggio, la biodisponibilità dell’acetilcisteina dopo somministrazione orale è molto bassa (circa il 10%). La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta 1-3 ore dopo l’assunzione, con una concentrazione plasmatica massima del metabolita cisteina di circa 2 µmol/l. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 50%.

L’acetilcisteina e i suoi metaboliti sono presenti nell’organismo in tre forme diverse: parzialmente in forma libera, parzialmente legata alle proteine tramite ponti disolfuro labili e parzialmente come amminoacidi incorporati. L’acetilcisteina viene eliminata dai reni sotto forma di metaboliti inattivi (solfati inorganici, diacetilcisteina). Il tempo di dimezzamento è determinato principalmente dalla rapida biotrasformazione epatica e ammonta a circa 1 ora. In caso di ridotta funzionalità epatica, il tempo di dimezzamento si prolunga fino a 8 ore.

Distribuzione

L’acetilcisteina si distribuisce nell’organismo sia in forma invariata (20%) sia come metaboliti attivi (80%). È prevalentemente presente nei polmoni, nel secreto bronchiale, nel fegato e nei reni. Il volume di distribuzione dell’acetilcisteina varia da 0,33 a 0,47 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 50% dopo 4 ore dall’assunzione e diminuisce al 20% dopo 12 ore.

Metabolismo ed eliminazione

Dopo somministrazione orale, l’acetilcisteina viene rapidamente ed estesamente metabolizzata nelle pareti intestinali e nel fegato. Circa il 30% della dose somministrata viene eliminato dai reni. Il T1/2 dell’acetilcisteina è di 6,25 ore.

L’N-acetilcisteina attraversa la barriera placentaria ed è rilevabile nel sangue del cordone ombelicale. Non sono disponibili informazioni riguardo al passaggio nel latte materno. Non vi sono dati disponibili riguardo al passaggio dell’acetilcisteina attraverso la barriera ematoencefalica.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. È utilizzato per ridurre la viscosità del muco, migliorandone l’espulsione e l’espettorazione nei bronchiti causati da malattie da raffreddamento.

Controindicazioni. Ipersensibilità nota all’acetylcisteina o a qualsiasi componente del prodotto. Ulcera gastrica e duodenale in fase acuta, emottisi, emorragia polmonare.

Età pediatrica inferiore ai 14 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi sull’interazione sono stati condotti esclusivamente su adulti.

L’uso concomitante di acetylcisteina con antitussivi può aumentare il ristagno del muco a causa dell’inibizione del riflesso della tosse; pertanto, l’indicazione a tale trattamento combinato deve essere stabilita con particolare cautela.

Le segnalazioni riguardo all’inattivazione di antibiotici (tetracicline, aminoglicosidi, penicilline) da parte dell’acetylcisteina si riferiscono esclusivamente a studi in vitro, nei quali le sostanze sono state mescolate direttamente. Tuttavia, per motivi di sicurezza, l’intervallo tra l’assunzione di questi farmaci deve essere di almeno 2 ore. Questo non si applica al cefixime e al loracarbef.

L’assunzione contemporanea di acetylcisteina e trinitrato di glicerolo (nitroglicerina) può portare a un potenziamento dell’effetto vasodilatatore e antiaggregante della nitroglicerina. In caso di necessità di trattamento concomitante con nitroglicerina e acetylcisteina, si deve monitorare la possibile insorgenza di ipotensione, che può essere grave. I pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di cefalea.

Il carbone attivo riduce l’efficacia dell’acetylcisteina.

Non è raccomandato sciogliere l’acetylcisteina nella stessa tazza insieme ad altri farmaci.

A contatto con metalli o gomma si formano solfuri con un odore caratteristico; pertanto, per la dissoluzione del medicinale si deve utilizzare un contenitore di vetro.

Effetto sugli esami di laboratorio. L’acetylcisteina può influenzare i risultati dell’analisi colorimetrica dei salicilati e della determinazione dei corpi chetonici nelle urine.

Caratteristiche particolari di impiego.

Si raccomanda di somministrare il medicinale con cautela ai pazienti con anamnesi di ulcera gastrica o duodenale, specialmente in caso di assunzione concomitante di altri farmaci che irritano la mucosa gastrica.

Sono state segnalate gravi reazioni cutanee (sindrome di Stevens-Johnson e di Lyell) in seguito all'assunzione di acetilcisteina; pertanto, in caso di manifestazioni a carico della cute o delle mucose, il trattamento deve essere immediatamente interrotto e si deve consultare il medico per valutare la prosecuzione della terapia.

L'acetilcisteina deve essere somministrata con cautela ai pazienti affetti da asma bronchiale a causa della possibile insorgenza di broncospasmo. Durante la preparazione della soluzione, la polvere può disperdersi nell'aria quando il contenuto del sachet viene versato nel recipiente, irritando la mucosa nasale e provocando broncospasmo riflesso. In caso di comparsa di broncospasmo, il trattamento deve essere immediatamente interrotto e il paziente deve rivolgersi al medico.

L'acetilcisteina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con malattie epatiche o renali, al fine di evitare l'accumulo di sostanze azotate nell'organismo.

L'uso di acetilcisteina, specialmente all'inizio del trattamento, determina la fluidificazione del secreto bronchiale e, di conseguenza, un aumento del suo volume. Se il paziente non è in grado di eliminare efficacemente il muco mediante espettorazione, è necessario ricorrere al drenaggio posturale e alla broncoaspirazione.

L'acetilcisteina influenza il metabolismo dell'istamina; pertanto, non si deve somministrare una terapia prolungata a pazienti con intolleranza all'istamina, poiché ciò potrebbe causare sintomi di intolleranza (cefalea, rinite vasomotoria, prurito).

I farmaci mucolitici possono causare ostruzione bronchiale nei bambini di età inferiore a 2 anni. A causa delle peculiarità fisiologiche dell'apparato respiratorio in questa fascia d'età, la capacità di eliminare le secrezioni dalle vie respiratorie è limitata. Pertanto, i mucolitici non devono essere utilizzati nei bambini di età inferiore a 2 anni.

Un lieve odore di zolfo non indica alterazione del medicinale, ma è una caratteristica propria della sostanza attiva.

Un sachet di «Eucabal® 600 saccetti» contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Il medicinale contiene saccarosio; pertanto, non deve essere somministrato a pazienti affetti da rari disturbi ereditari di intolleranza al fruttosio, da deficit di saccarasi-isomaltasi o da sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Un sachet di «Eucabal® 600 saccetti» contiene 2,3 g di saccarosio (circa 0,2 unità di pane). Tale quantità deve essere tenuta in considerazione quando si somministra il medicinale a pazienti affetti da diabete mellito.

Il medicinale contiene aroma d'arancia, che include lattosio. I pazienti affetti da rara intolleranza ereditaria al galattosio, da deficit di lattasi o da malassorbimento glucosio-galattosio non devono assumere «Eucabal® 600 saccetti».

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Non sono disponibili dati clinici sufficienti sull'effetto dell'acetilcisteina sulle donne in gravidanza. Studi sperimentali sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti sul corso della gravidanza, sullo sviluppo embrio-fetale, sul parto e sullo sviluppo postnatale. Prima di utilizzare il medicinale durante la gravidanza, i potenziali rischi devono essere confrontati con il beneficio atteso.

Allattamento

Non sono disponibili informazioni sulla penetrazione dell'acetilcisteina nel latte materno. Il medicinale deve essere usato durante la gravidanza o l’allattamento solo dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Fertilità

Gli studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti nocivi sulla fertilità nell'uomo quando il medicinale viene utilizzato alle dosi raccomandate.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Non vi sono evidenze che l'acetilcisteina influenzi la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Posologia e modo di somministrazione

Il medicinale va assunto dopo i pasti, disciolto in un bicchiere d’acqua.

Se non diversamente prescritto, adulti e adolescenti a partire dai 14 anni devono assumere 1 bustina di polvere al giorno (corrispondente a 600 mg di acetilcisteina al giorno).

Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 4-5 giorni senza consultare il medico.

Bambini. L’uso nei bambini di età inferiore ai 14 anni è controindicato.

Sovradosaggio

Non sono disponibili dati su casi di sovradosaggio con le formulazioni orali di acetilcisteina. Volontari hanno assunto 11,2 g di acetilcisteina al giorno per tre mesi senza manifestazioni di effetti collaterali gravi. L’acetilcisteina somministrata per via orale alle dosi di 500 mg/kg/die è stata ben tollerata, senza segni di intossicazione.

Sintomi

Il sovradosaggio può causare sintomi gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea. Nei bambini esiste il rischio di ipersecrezione.

Trattamento

La terapia è sintomatica.

Effetti indesiderati.

In base alla frequenza, gli effetti indesiderati sono classificati come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 a < 1/10), non comune (≥ 1/1000 a < 1/100), raro (≥ 1/10000 a < 1/1000), molto raro (< 1/10000), non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Inoltre, sono stati riportati molto raramente casi di emorragia durante l'uso di acetilcisteina, talvolta a causa di reazioni di ipersensibilità.

In casi estremamente rari, sono state segnalate gravi reazioni cutanee in seguito all'assunzione di acetilcisteina, come ad esempio il sindrome di Stevens-Johnson e il sindrome di Lyell. Nella maggior parte dei casi, almeno un altro medicinale potrebbe essere stato responsabile dell'insorgenza del sindrome mucocutaneo.

In caso di comparsa di qualsiasi cambiamento nuovo a livello della cute o delle mucose, è necessario consultare immediatamente un medico e interrompere immediatamente l'assunzione di acetilcisteina.

Sono stati osservati casi di riduzione dell'aggregazione piastrinica, ma il significato clinico di questo effetto non è stato definito.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza, poiché permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale stesso. I medici devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta secondo le modalità previste dalla normativa vigente.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 30 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

3 g di polvere (600 mg di principio attivo) in bustine. 10, oppure 20, oppure 50 bustine in un imballaggio di cartone.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore.

Lindopharm GmbH.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Neustrasse 82, 40721 Hilden, Germania.

Titolare dell’autorizzazione.

Esparma GmbH.

Sede del titolare dell’autorizzazione.

Bielefelder Strasse 1, 39171 Seehausen, Germania.