Eucabal® 600 sobres

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO EUCABAL®600 sobres EUCABAL®600 sachet

Composición:

Principio activo: acetilcisteína;

1 sobre contiene 600 mg de acetilcisteína;

Excipientes: sacarosa, aroma de naranja, dióxido de silicio coloidal anhidro, ácido tartárico, cloruro de sodio.

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Principales propiedades físico-químicas: polvo blanco o casi blanco, homogéneo, sin aglomerados ni inclusiones extrañas; con el tiempo puede volverse parcialmente aglomerado.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes mucolíticos.

Código ATC R05C B01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

El acetilcisteína es un derivado de la cisteína, un aminoácido. El acetilcisteína ejerce una acción secretolítica y secretomotora en la zona de los bronquios. Se considera que rompe los enlaces disulfuro de los mucopolisacáridos y ejerce una acción despolimerizante sobre el ADN (en el moco purulento). Este mecanismo favorece la reducción de la viscosidad del moco. Un mecanismo alternativo del acetilcisteína probablemente se basa en la capacidad de su grupo sulfhidrilo químicamente activo para unir radicales libres y, de esta manera, neutralizarlos.

El acetilcisteína favorece el aumento de la síntesis de glutatión, que es importante para la desintoxicación de agentes nocivos. Esto explica la acción del acetilcisteína como antídoto en casos de intoxicación por paracetamol.

La administración profiláctica de acetilcisteína reduce la frecuencia y gravedad de las exacerbaciones bacterianas en pacientes con bronquitis crónica o fibrosis quística.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el acetilcisteína se absorbe rápidamente y completamente. Se metaboliza en el hígado, formando el metabolito farmacológicamente activo cisteína, así como diacetilcisteína, cistina y posteriormente disulfuros mixtos. Debido al intenso efecto de primer paso, la biodisponibilidad del acetilcisteína tras la administración oral es muy baja (aproximadamente 10 %). La concentración máxima en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas después de la ingestión, con una concentración máxima del metabolito cisteína en plasma de aproximadamente 2 µmol/l. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 50 %.

El acetilcisteína y sus metabolitos se encuentran en el organismo en tres formas diferentes: parcialmente en forma libre, parcialmente unidos a proteínas mediante puentes disulfuro lábiles y parcialmente como aminoácidos incorporados. El acetilcisteína se excreta por los riñones en forma de metabolitos inactivos (sulfatos inorgánicos, diacetilcisteína). El período de semivida se determina principalmente por la rápida biotransformación en el hígado y es de aproximadamente 1 hora. En caso de disminución de la función hepática, el período de semivida se prolonga hasta 8 horas.

Distribución

El acetilcisteína se distribuye en el organismo tanto en forma inalterada (20 %) como en forma de metabolitos activos (80 %). Predominantemente se detecta en pulmones, secreción bronquial, hígado y riñones. El volumen de distribución del acetilcisteína oscila entre 0,33 y 0,47 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 50 % a las 4 horas tras la administración y disminuye hasta un 20 % a las 12 horas.

Metabolismo y excreción

Tras la administración oral, el acetilcisteína se metaboliza rápidamente y de forma extensiva en las paredes intestinales y en el hígado. Aproximadamente el 30 % de la dosis se excreta por vía renal. La T1/2 del acetilcisteína es de 6,25 horas.

La N-acetilcisteína atraviesa la barrera placentaria y se detecta en la sangre del cordón umbilical. No hay información disponible sobre su paso a la leche materna. No existe información sobre la penetración del acetilcisteína a través de la barrera hematoencefálica.

Características clínicas.

Indicaciones. Se utiliza para reducir la viscosidad de la flema, mejorando su eliminación y expectoración en casos de bronquitis provocadas por enfermedades catarrales.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad conocida al acetilcisteína o a cualquiera de los excipientes. Úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, hemoptisis, hemorragia pulmonar.

Edad pediátrica inferior a 14 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los estudios de interacción se han realizado únicamente con adultos.

La administración conjunta de acetilcisteína con antitusígenos puede intensificar la retención de flema debido a la supresión del reflejo de la tos; por tanto, la indicación para este tratamiento combinado debe establecerse con especial precaución.

Existen datos sobre la inactivación de antibióticos (tetraciclinas, aminoglucósidos, penicilinas) por la acetilcisteína, pero estos hallazgos se relacionan exclusivamente con estudios in vitro en los que las sustancias se mezclaron directamente. Sin embargo, por motivos de seguridad, el intervalo entre la administración de estos medicamentos debe ser de al menos 2 horas. Esto no se aplica al cefixime ni al loracarbef.

La administración concomitante de acetilcisteína y trinitrato de glicerilo (nitroglicerina) puede potenciar el efecto vasodilatador y antiagregante plaquetario de la nitroglicerina. En caso de necesidad de administración simultánea de nitroglicerina y acetilcisteína, se debe controlar cuidadosamente la hipotensión, que podría ser grave. Se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de aparición de cefalea.

El carbón activado reduce la eficacia de la acetilcisteína.

No se recomienda disolver la acetilcisteína junto con otros medicamentos en el mismo vaso.

Debido a que en contacto con metales o caucho se forman sulfuros con olor característico, para disolver el medicamento se debe utilizar material de vidrio.

Efecto sobre pruebas de laboratorio. La acetilcisteína puede influir en los resultados del estudio colorimétrico de salicilatos y en la determinación de cuerpos cetónicos en orina.

Características de aplicación.

Se recomienda administrar el medicamento con precaución a pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, especialmente si están tomando simultáneamente otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.

Se han notificado reacciones graves en la piel (síndromes de Stevens-Johnson y de Lyell) durante el tratamiento con acetilcisteína. Por lo tanto, ante la aparición de alteraciones en la piel o en las mucosas, se debe suspender inmediatamente el uso del medicamento y consultar al médico sobre la continuación del tratamiento.

La acetilcisteína debe administrarse con precaución a pacientes con asma bronquial debido al riesgo de broncoespasmo. Al verter el contenido del sobre en un recipiente durante la preparación de la solución, el polvo puede dispersarse en el aire e irritar la mucosa nasal, lo que podría provocar broncoespasmo reflejo. Si se produce broncoespasmo, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento y consultar al médico.

Se debe administrar acetilcisteína con precaución a pacientes con enfermedades hepáticas o renales para evitar la acumulación de sustancias nitrogenadas en el organismo.

El uso de acetilcisteína, especialmente al comienzo del tratamiento, provoca la fluidificación del secreto bronquial y, por lo tanto, un aumento de su volumen. Si el paciente no es capaz de expectorar eficazmente las secreciones, será necesario realizar drenaje postural y broncoaspiración.

La acetilcisteína influye en el metabolismo de la histamina, por lo que no se debe administrar tratamiento prolongado a pacientes con intolerancia a la histamina, ya que podría provocar síntomas de intolerancia (cefalea, rinitis vasomotora, picor).

Los medicamentos mucolíticos pueden provocar obstrucción bronquial en niños menores de 2 años. Debido a las características fisiológicas del sistema respiratorio en este grupo de edad, la capacidad de eliminar las secreciones respiratorias está limitada. Por lo tanto, los mucolíticos no deben usarse en niños menores de 2 años.

El ligero olor a azufre no indica alteración del medicamento, sino que es característico del principio activo.

Un sobre de «EUCABAL®600sachet» contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

El medicamento contiene sacarosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la fructosa, deficiencia de sacarasa-isomaltasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Un sobre de «EUCABAL®600sachet» contiene 2,3 g de sacarosa (aproximadamente 0,2 unidades de pan). Esto debe tenerse en cuenta al administrar el medicamento a pacientes con diabetes mellitus.

El medicamento contiene aromatizante de naranja, que incluye lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar «EUCABAL®600sachet».

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen datos clínicos suficientes sobre el efecto de la acetilcisteína en mujeres embarazadas. Los estudios experimentales en animales no han mostrado efectos negativos directos ni indirectos sobre el curso del embarazo, el desarrollo embriofetal, el parto ni el desarrollo postnatal. Antes de utilizar el medicamento durante el embarazo, deben evaluarse cuidadosamente los posibles riesgos frente a los beneficios esperados.

Lactancia

No hay información disponible sobre la excreción de acetilcisteína en la leche materna. El medicamento debe usarse durante el embarazo o la lactancia solo tras una evaluación cuidadosa de la relación beneficio-riesgo.

Fertilidad

Los estudios en animales no han revelado efectos adversos sobre la fertilidad humana cuando se utiliza el medicamento en las dosis recomendadas.

Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. No hay evidencia de que la acetilcisteína afecte la capacidad para conducir automóviles u operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Se recomienda tomar el medicamento después de las comidas, disuelto en un vaso de agua.

Si no se indica lo contrario, la dosis recomendada para adultos y adolescentes a partir de 14 años es de 1 sobrecito de polvo al día (equivalente a 600 mg de acetilcisteína por día).

El medicamento no debe utilizarse durante más de 4-5 días sin consultar previamente con un médico.

Niños.
El uso del medicamento en niños menores de 14 años está contraindicado.

Sobredosis.

No existen datos sobre casos de sobredosis con formas farmacéuticas de acetilcisteína destinadas a administración oral. Voluntarios han tomado hasta 11,2 g de acetilcisteína al día durante tres meses sin presentar efectos adversos graves. La acetilcisteína administrada por vía oral en dosis de 500 mg/kg/día fue bien tolerada, sin signos de intoxicación.

Síntomas.
La sobredosis puede provocar síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea. En niños existe el riesgo de hipersecreción.

Tratamiento.
La terapia es sintomática.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se clasifican por frecuencia de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100), raras (≥ 1/10000 a < 1/1000), muy raras (< 1/10000) y frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Además, se han notificado muy raramente casos de hemorragia durante el uso de acetilcisteína, a veces debidos a reacciones de hipersensibilidad.

En casos muy raros, se han notificado reacciones cutáneas graves tras la administración de acetilcisteína, tales como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell. En la mayoría de los casos, al menos otro medicamento podría haber sido la causa del síndrome cutáneo-mucoso.

Ante la aparición de cualquier cambio nuevo en la piel o en las membranas mucosas, debe consultarse inmediatamente al médico y se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con acetilcisteína.

Se han observado casos de reducción de la agregación plaquetaria, aunque su significado clínico no ha sido determinado.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los médicos deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa de acuerdo con los requisitos establecidos por la legislación vigente.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 30 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

3 g de polvo (600 mg de principio activo) en sobres. Envases con 10, 20 ó 50 sobres en empaque de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante.

Lindopharm GmbH.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Neustrasse 82, 40721 Hilden, Alemania.

Titular del registro.

Esparma GmbH.

Dirección del titular del registro.

Bielefelder Strasse 1, 39171 Schöningen, Alemania.