Этол sr

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭТОЛ SR (ETOL SR)

Состав:

действующее вещество: etodolac;

1 таблетка содержит этодолака микронизованного 600 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия гидрофосфат дигидрат, этилцеллюлоза, тальк, магния стеарат;

покрытие Opadry White YS-1-7003: диоксид титана (E 171), гипромеллоза 3сP, гипромеллоза 6сP, макрогол 400, полисорбат 80.

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Этодолак – нестероидное противовоспалительное средство, производное индолоуксусной кислоты, отличающееся от других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наличием ядра тетрагидрохинолиндола. Этодолак обладает противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Препарат снижает синтез простагландинов (ПГ) из арахидоновой кислоты за счёт ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), вследствие чего уменьшается чувствительность рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину), снижается экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (интерлейкину-1). Этодолак обладает умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2, поэтому действует преимущественно в очаге воспаления.

Фармакокинетика.

При приёме внутрь этодолак быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час и составляет 18 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 95 %, свободная фракция – 1,2–4,7 %.

Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 7 часов. Этодолак метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками (до 60 % в виде метаболитов). Объём распределения – 0,4 л/кг, плазменный клиренс – 41 мл/ч/кг. Биодоступность этодолака составляет не менее 80 %. Приём пищи и антацидов не влияет на биодоступность.

Клинические характеристики.

Показания.

Для неотложного или длительного лечения остеоартритов, ревматоидных артритов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (например, приступов бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, ангионевротического отека) в результате приема ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена или других НПВС; активная или рецидивирующая язва желудка или кишечника/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения); желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПВС, в анамнезе; тяжелая печеночная, почечная, сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку этодолак связывается с белками крови, может потребоваться изменение дозы других лекарственных средств, которые также хорошо связываются с белками крови.

Другие анальгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Избегать одновременного применения двух или более НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку повышается риск возникновения побочных эффектов (см. раздел «Особенности применения»).

Антигипертензивные лекарственные средства. Снижает гипотензивное действие.

Диуретики. Снижается диуретический эффект. Диуретики повышают риск нефротоксичности НПВС.

Сердечные гликозиды. НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в крови.

Литий. Снижается выведение лития.

Метотрексат. Снижается выведение метотрексата.

Циклоспорин. Может повышаться нефротоксичность, связанная с циклоспорином.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Может удлиняться протромбиновое время при применении этодолака с другими НПВС, поэтому при применении с варфарином повышается риск кровотечения.

Антитромботические лекарственные средства и ингибиторы селективного захвата серотонина. Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особенности применения»).

Зидовудин. Повышается риск гематотоксичности при одновременном применении НПВС и зидовудина. Имеются данные о повышенном риске гемартроза и гематом у ВИЧ-позитивных пациентов с гемофилией, одновременно принимающих зидовудин и ибупрофен.

Такролимус. При одновременном применении НПВС с такролимусом повышается риск нефротоксичности.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут снижать действие мифепристона.

Кортикостероиды. Повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Хинолоновые антибиотики. Исследования на животных показывают, что НПВС повышают риск судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. У пациентов, принимающих НПВС и хинолоновые антибиотики, повышается риск развития судорог.

Фенилбутазон. Не рекомендуется одновременное применение фенилбутазона и этодолака, поскольку фенилбутазон повышает (примерно на 80 %) свободную фракцию этодолака. Исследования in vivo не проводились.

Антациды. При одновременном применении антацидов отсутствует влияние на общее всасывание этодолака. Антациды могут снижать пиковую концентрацию этодолака на 15–20 %, однако определяющего влияния на пиковую концентрацию они не оказывают.

Особенности применения.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшей продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).

Следует избегать одновременного применения этодолака с НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лабораторные показатели.

При применении этодолака возможен ложноположительный результат анализа на билирубин в моче из-за наличия фенольных метаболитов этодолака.

Расстройства дыхания.

Следует соблюдать осторожность при применении этодолака у пациентов с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, поскольку НПВС могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность.

У пациентов при применении НПВС может отмечаться дозозависимое снижение образования простагландинов, что способствует развитию декомпенсации функции почек. Высокий риск развития этих реакций имеют пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ, пожилые пациенты. Необходимо снизить дозу препарата и контролировать функцию почек у этих пациентов (см. раздел «Противопоказания»).

Этодолак следует применять с осторожностью у пациентов с задержкой жидкости, артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью.

При длительном применении этодолака необходимо регулярно контролировать функцию печени, почек, периферической крови.

Тромбоциты.

Хотя НПВС не оказывают прямого влияния на тромбоциты, как аспирин, все эти лекарственные средства могут подавлять биосинтез простагландинов, что может влиять на функцию тромбоцитов. Необходимо наблюдать за пациентами, у которых возможен негативный эффект на функцию тромбоцитов.

Пожилой возраст.

В целом отсутствует необходимость в коррекции дозы у пожилых пациентов. Однако следует соблюдать осторожность при подборе дозы, особенно при повышении дозы. У пожилых пациентов увеличивается частота развития побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отеки.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышенным риском развития сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении этодолака.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и/или цереброваскулярным заболеванием терапию этодолаком следует проводить только после тщательного анализа.

Подобный анализ необходим перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Желудочно-кишечные расстройства.

Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации могут возникнуть в любое время в процессе лечения независимо от наличия предшествующих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пожилых пациентов. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, которым требуется совместное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы) (см. информацию ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилым пациентам, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), главным образом на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, одновременно применяющих лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих этодолак, следует прекратить лечение.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).

Системная красная волчанка и заболевания соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита (см. раздел «Побочные реакции»).

Поражения кожи.

При применении НПВС очень редко наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из которых были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Наибольший риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первых признаках кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности необходимо прекратить применение этодолака.

Фертильность.

Этодолак может влиять на репродуктивную функцию. Препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения этодолака.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Вспомогательные вещества.

Этот лекарственный препарат содержит 27,14 мг/дозу натрия. Следует быть осторожным при применении у пациентов, соблюдающих диету с ограниченным содержанием натрия.

Применение в период беременности или лактации.

Препарат противопоказан к применению в период беременности или лактации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Применение этодолака может вызвать развитие головокружения, сонливости, слабости и нарушений зрения. Это следует учитывать пациентам при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае возникновения таких реакций пациентам следует избегать управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые: рекомендуемая разовая доза препарата Этол SR составляет 600 мг. Препарат принимать 1 раз в сутки по 1 таблетке во время или после приёма пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая стаканом воды.

Для уменьшения риска возникновения побочных реакций следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения.

При необходимости получения меньших доз препарата следует применять препарат ЕТОЛ ФОРТ в дозе 400 мг.

Дети.

Безопасность и эффективность применения этодолака у детей не оценивались, поэтому его не следует применять в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы.

Симптомы передозировки включают головную боль, тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, редко диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, обмороки, иногда судороги. При значительной передозировке возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение.

Симптоматическое лечение. В течение 1 часа после приёма потенциально токсической дозы препарата необходимо принять активированный уголь. Взрослым в течение 1 часа после приёма угрожающей жизни дозы препарата необходимо промывание желудка. Следует обеспечить достаточный диурез, контролировать функцию почек и печени и наблюдать за пациентами не менее 4 часов после приёма потенциально токсической дозы препарата. При возникновении частых и продолжительных судорог необходимо внутривенное введение диазепама. В зависимости от клинического состояния пациента могут потребоваться и другие меры.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями были желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны кровеносной системы: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: при применении НПВП отмечались реакции гиперчувствительности: неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; анафилактоидные реакции; реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм и одышку; смешанные кожные расстройства, включая различные виды сыпи, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, реже — эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, нарушение сознания, галлюцинации, дезориентация (см. раздел «Особенности применения»), парестезия, тремор, слабость, нервозность, возбуждение, судороги, кома, сонливость, изменение вкуса, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, заболевания соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, неврит зрительного нерва, помутнение зрения, фотофобия, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, вертиго, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, артериальная гипертензия, аритмия, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулит, приливы.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышенным риском развития сосудистых тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особенности применения»), тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, боль в животе, язвенный стоматит, запор, метеоризм, рвота кровью, мелена, язвы желудочно-кишечного тракта, нарушение пищеварения, изжога, ректальное кровотечение, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»), гастрит, панкреатит, глоссит, жажда, сухость во рту, анорексия, отрыжка, дуоденит, эзофагит со стриктурами или кардиспазмом, а также без них.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (билирубинурия), повышение активности ферментов печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени.

Со стороны кожи: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, повышенное потоотделение, гиперпигментация, алопеция, шелушение кожи, экхимозы.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, учащение мочеиспускания, нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечную недостаточность, повышение уровня мочевины, повышение уровня креатинина, папиллярный некроз почек, олигурия/полиурия, протеинурия, гематурия, цистит, камни в почках.

Со стороны дыхательной системы: инфильтрация легочной системы с эозинофилией, бронхит, фарингит, ринит, синусит, угнетение дыхания, пневмония, носовое кровотечение.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, слабость, астения, озноб, повышение температуры тела, нарушение водно-электролитного баланса, гипернатриемия, гиперкалиемия.

Другие: лейкорея, нерегулярное маточное кровотечение, гипергликемия у пациентов с контролируемым уровнем сахара, у пациентов, страдающих сахарным диабетом, изменение массы тела, инфекции, сепсис, летальные случаи.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

По 14 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЙ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Квартал Санкаклар, просп. Эски Акчакоджа, №299, 81100 г. Дюздже, Турция.