Etos SR

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ETOL SR (ETOL SR)

Composición:

Principio activo: etodolac;

1 tableta contiene 600 mg de etodolac micronizado;

Excipientes: hipromelosa, lactosa monohidrato, fosfato de sodio dibásico dihidrato, etilcelulosa, talco, estearato de magnesio;

revestimiento Opadry White YS-1-7003: dióxido de titanio (E 171), hipromelosa 3cP, hipromelosa 6cP, macrogol 400, polisorbato 80.

Forma farmacéutica. Tabletas de liberación prolongada.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas ovaladas, biconvexas, recubiertas con película de color blanco.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroides. Derivados del ácido acético y compuestos afines. Código ATC M01AB08.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El etodolaco es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE), derivado del ácido indolacético, que se diferencia de otros antiinflamatorios no esteroideos por poseer un núcleo de tetrahidropiranoindol. El etodolaco posee propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. El fármaco disminuye la síntesis de prostaglandinas (PG) a partir del ácido araquidónico mediante la inhibición de la enzima ciclooxigenasa (COX), lo que reduce la sensibilidad de los receptores a los mediadores del dolor (como la histamina y la bradicinina), disminuye la exudación y la migración de leucocitos, así como la sensibilidad de los centros hipotalámicos de termorregulación frente a la acción de pirogénos endógenos (como la interleucina-1). El etodolaco presenta una selectividad moderada por la COX-2, por lo que su acción se ejerce principalmente en el foco inflamatorio.

Farmacocinética.

Tras la administración por vía oral, el etodolaco se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en plasma se alcanza al cabo de 1 hora y es de aproximadamente 18 μg/ml. La unión a las proteínas plasmáticas es del 95 %, mientras que la fracción libre oscila entre el 1,2 y el 4,7 %.

El período de semivida de eliminación en plasma es de aproximadamente 7 horas. El etodolaco se metaboliza en el hígado y se elimina principalmente por vía renal (hasta un 60 % en forma de metabolitos). El volumen de distribución es de 0,4 l/kg, y el aclaramiento plasmático es de 41 ml/h/kg. La biodisponibilidad del etodolaco es de al menos el 80 %. La ingestión de alimentos y el uso de antiácidos no afectan la biodisponibilidad.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para el tratamiento inmediato o prolongado de artrosis y artritis reumatoide.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento; antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, ataques de asma bronquial, urticaria, rinitis, angioedema) tras la administración de ácido acetilsalicílico, ibuprofeno u otros AINEs; úlcera péptica activa o recurrente/hemorragia en anamnesis (dos o más episodios confirmados separados de úlcera o hemorragia); hemorragia o perforación gastrointestinal asociada a un tratamiento previo con AINEs en anamnesis; insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Dado que el etodolaco se une a las proteínas plasmáticas, puede ser necesaria una modificación de la dosis de otros medicamentos que también se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas.

Otros analgésicos, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2. Evitar la administración concomitante de dos o más AINEs (incluido el ácido acetilsalicílico), ya que aumenta el riesgo de efectos adversos (ver sección «Precauciones de uso»).

Medicamentos antihipertensivos. Disminuye el efecto hipotensor.

Diuréticos. Se reduce el efecto diurético. Los diuréticos aumentan el riesgo de nefrotoxicidad por AINEs.

Glucósidos cardíacos. Los AINEs pueden agravar la insuficiencia cardíaca, disminuir la velocidad de filtración glomerular y aumentar los niveles sanguíneos de glucósidos.

Litio. Se reduce la eliminación del litio.

Metotrexato. Se reduce la excreción del metotrexato.

Ciclosporina. Puede aumentar la nefrotoxicidad asociada con la ciclosporina.

Anticoagulantes. Los AINEs pueden potenciar el efecto de anticoagulantes como la warfarina (ver sección «Precauciones de uso»). Puede prolongarse el tiempo de protrombina al administrar etodolaco junto con otros AINEs, por lo que el riesgo de hemorragia aumenta cuando se combina con warfarina.

Medicamentos antitrombóticos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Aumenta el riesgo de hemorragias gastrointestinales (ver sección «Precauciones de uso»).

Zidovudina. Aumenta el riesgo de hematotoxicidad al administrar conjuntamente AINEs con zidovudina. Existen evidencias de un mayor riesgo de hemartrosis y hematomas en pacientes VIH positivos con hemofilia que toman simultáneamente zidovudina e ibuprofeno.

Tacrolimus. Al administrar conjuntamente AINEs con tacrolimus, aumenta el riesgo de nefrotoxicidad.

Mifepristona. Los AINEs no deben administrarse durante los 8-12 días posteriores al uso de mifepristona, ya que los AINEs pueden reducir la eficacia de la mifepristona.

Corticosteroides. Aumenta el riesgo de úlcera gastrointestinal o hemorragia (ver sección «Precauciones de uso»).

Antibióticos quinolónicos. Estudios en animales muestran que los AINEs aumentan el riesgo de convulsiones asociadas con el uso de antibióticos quinolónicos. En pacientes que toman AINEs y antibióticos quinolónicos, el riesgo de desarrollar convulsiones aumenta.

Fenilbutazona. No se recomienda la administración concomitante de fenilbutazona y etodolaco, ya que la fenilbutazona aumenta (aproximadamente hasta un 80 %) la fracción libre de etodolaco. No se han realizado estudios in vivo.

Antiácidos. La administración concomitante de antiácidos no afecta la absorción total del etodolaco. Los antiácidos pueden reducir la concentración máxima del etodolaco entre un 15-20 %, aunque no ejercen un efecto determinante sobre la concentración máxima.

Características de uso.

Los efectos adversos pueden minimizarse mediante la administración de la dosis más baja eficaz durante el período más breve necesario para controlar los síntomas (véase la sección «Posología y forma de administración» y la información sobre riesgos gastrointestinales y cardiovasculares a continuación).

Debe evitarse la administración concomitante de etodolaco con AINEs, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Indicadores de laboratorio.

Durante la administración de etodolaco, puede producirse un falso resultado positivo en el análisis de bilirrubina debido a la presencia de metabolitos fenólicos del etodolaco en la orina.

Alteraciones respiratorias.

Debe tenerse precaución al administrar etodolaco a pacientes con asma bronquial, incluso en antecedentes, ya que los AINEs pueden provocar broncoespasmo en estos pacientes.

Insuficiencia cardiovascular, renal y hepática.

En pacientes tratados con AINEs puede observarse una disminución dependiente de la dosis en la formación de prostaglandinas, lo que favorece el desarrollo de descompensación de la función renal. Los pacientes con alteración de la función renal, insuficiencia cardíaca, alteración de la función hepática, pacientes que toman diuréticos e inhibidores de la ECA, así como pacientes de edad avanzada, tienen un alto riesgo de desarrollar estas reacciones. Se debe reducir la dosis del medicamento y controlar la función renal en estos pacientes (véase la sección «Contraindicaciones»).

El etodolaco debe administrarse con precaución a pacientes con retención de líquidos, hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca.

Durante el tratamiento prolongado con etodolaco, debe realizarse un control periódico de la función hepática, renal y de la sangre periférica.

Trombocitos.

Aunque los AINEs no tienen un efecto directo sobre las plaquetas como el ácido acetilsalicílico, todos estos medicamentos pueden inhibir la biosíntesis de prostaglandinas, lo que puede afectar la función plaquetaria. Es necesario observar a los pacientes en los que pueda producirse un efecto negativo sobre la función plaquetaria.

Edad avanzada.

En general, no existe necesidad de ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, debe tenerse precaución al seleccionar la dosis, especialmente al aumentarla. En pacientes de edad avanzada aumenta la frecuencia de aparición de reacciones adversas a los AINEs, especialmente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser fatales (véase la sección «Posología y forma de administración»).

Alteraciones cardiovasculares y cerebrovasculares.

Se recomienda una observación cuidadosa en pacientes con hipertensión arterial y/o antecedentes de insuficiencia cardíaca congestiva leve a moderada, ya que durante el tratamiento con AINEs se han observado retención de líquidos y edemas.

Los datos de estudios y datos epidemiológicos sugieren que el uso de ciertos AINEs (especialmente en dosis altas y durante tratamientos prolongados) se asocia con un aumento del riesgo de eventos trombóticos vasculares (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). No hay suficientes datos para excluir este riesgo con el uso de etodolaco.

En pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad isquémica cardiaca, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular, la terapia con etodolaco debe iniciarse solo tras un análisis cuidadoso.

Un análisis similar debe realizarse antes de iniciar un tratamiento prolongado en pacientes con factores de riesgo de enfermedades cardiovasculares (como hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo).

Alteraciones gastrointestinales.

Como con otros AINEs, hemorragias gastrointestinales, úlceras o perforaciones potencialmente fatales pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, independientemente de la presencia de síntomas previos o antecedentes de enfermedades gastrointestinales graves.

El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor al aumentar la dosis de AINEs en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si ha sido complicada con hemorragia o perforación (véase la sección «Contraindicaciones»), y en pacientes de edad avanzada. A estos pacientes se les debe iniciar el tratamiento con la dosis más baja eficaz. Para estos pacientes, así como para aquellos que requieran tratamiento concomitante con ácido acetilsalicílico en dosis bajas u otros medicamentos que aumenten los riesgos gastrointestinales, debe considerarse una terapia combinada con medicamentos protectores (como misoprostol o inhibidores de la bomba de protones) (véase la información a continuación y la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

A los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente a pacientes de edad avanzada, se les debe informar sobre cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente hemorragia gastrointestinal), principalmente durante las primeras etapas del tratamiento.

Debe tenerse precaución con pacientes que toman simultáneamente medicamentos que aumenten el riesgo de úlcera o hemorragia, como corticosteroides orales, anticoagulantes (como warfarina), inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o agentes antiplaquetarios, como el ácido acetilsalicílico (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Si ocurre hemorragia gastrointestinal o úlcera en pacientes que toman etodolaco, debe suspenderse el tratamiento.

Los AINEs deben usarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), ya que estos trastornos pueden exacerbarse (véase la sección «Reacciones adversas»).

Lupus eritematoso sistémico y enfermedades del tejido conectivo.

En pacientes con lupus eritematoso sistémico y enfermedades del tejido conectivo, aumenta el riesgo de desarrollar meningitis aséptica (véase la sección «Reacciones adversas»).

Alteraciones cutáneas.

Con el uso de AINEs, muy raramente se han observado reacciones cutáneas graves, algunas de ellas fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (véase la sección «Reacciones adversas»). El riesgo más alto de estas reacciones se observa al inicio del tratamiento, y en la mayoría de los casos aparecen durante el primer mes de tratamiento. Al aparecer por primera vez erupciones cutáneas, lesiones en las membranas mucosas u otros signos de hipersensibilidad, debe suspenderse el uso de etodolaco.

Fertilidad.

El etodolaco puede afectar la función reproductiva. No se recomienda el medicamento para mujeres que desean quedar embarazadas. Para mujeres que planean un embarazo o que están siendo evaluadas por infertilidad, debe considerarse la posibilidad de suspender el tratamiento con etodolaco.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse en caso de intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Sustancias auxiliares.

Este medicamento contiene 27,14 mg/dosis de sodio. Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta controlada en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La administración de etodolaco puede provocar mareo, somnolencia, debilidad y trastornos visuales (alteraciones visuales). Esto debe tenerse en cuenta por los pacientes al conducir vehículos o manejar maquinaria. Si aparecen estas reacciones, los pacientes deben evitar conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Adultos: la dosis recomendada del medicamento Etol SR es de 600 mg. El medicamento debe administrarse una vez al día, una tableta durante o después de las comidas. La tableta debe tragarse entera, acompañada de un vaso de agua.

Para reducir el riesgo de aparición de reacciones adversas, debe utilizarse la dosis más baja eficaz durante el período de tratamiento más breve posible.

Si se requiere una dosis menor, debe utilizarse el medicamento ETOLO FORTE en la dosis de 400 mg.

Niños.

No se ha evaluado la seguridad y eficacia del uso de etodolaco en niños, por lo tanto, no debe utilizarse en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

Síntomas.

Los síntomas de sobredosis incluyen dolor de cabeza, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, hemorragia gastrointestinal, rara vez diarrea, desorientación, excitación, coma, somnolencia, mareo, zumbido en los oídos, síncope y, ocasionalmente, convulsiones. En caso de sobredosis significativa, puede presentarse insuficiencia renal aguda y daño hepático.

Tratamiento.

Tratamiento sintomático. Dentro de la primera hora tras la ingestión de una cantidad potencialmente tóxica del medicamento, debe administrarse carbón activado. En adultos, dentro de la primera hora tras la ingestión de una cantidad del medicamento que ponga en peligro la vida, debe realizarse el lavado gástrico. Se debe asegurar un diuresis adecuado, controlar la función renal y hepática y observar al paciente durante al menos 4 horas tras la ingestión de una cantidad potencialmente tóxica del medicamento. En caso de convulsiones frecuentes y prolongadas, es necesario el uso intravenoso de diazepam. Dependiendo del estado clínico del paciente, pueden ser necesarias otras medidas adicionales.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentes fueron trastornos gastrointestinales.

Del sistema hematopoyético: trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, pancitopenia, agranulocitosis, anemia, anemia aplásica, anemia hemolítica, prolongación del tiempo de sangrado, linfadenopatía.

Del sistema inmunitario: durante la administración de AINEs se han observado reacciones de hipersensibilidad: reacciones alérgicas inespecíficas y anafilaxia; reacciones anafilactoides; reactividad de las vías respiratorias, incluyendo asma bronquial, empeoramiento del asma bronquial, broncoespasmo y disnea; trastornos cutáneos mixtos, incluyendo diversos tipos de erupciones, prurito, urticaria, púrpura, angioedema, raramente dermatosis exfoliativa y ampollar (incluyendo necrólisis epidérmica tóxica y eritema multiforme).

Del sistema nervioso: depresión, cefalea, mareo, insomnio, confusión, alteración de la conciencia, alucinaciones, desorientación (ver sección «Precauciones de uso»), parestesia, temblor, debilidad, nerviosismo, excitación, convulsiones, coma, somnolencia, alteración del gusto, meningitis aséptica (especialmente en pacientes con enfermedades autoinmunes como lupus eritematoso sistémico, enfermedades del tejido conectivo), con síntomas como rigidez de nuca, cefalea, náuseas, vómitos.

De los órganos de la vista: alteraciones visuales, neuritis óptica, visión borrosa, fotofobia, conjuntivitis.

De los órganos del oído: acúfenos, vértigo, sordera.

Del sistema cardiovascular: edemas, hipertensión arterial, arritmia, palpitaciones, insuficiencia cardíaca, vasculitis, sofocos.

Los datos de estudios e información epidemiológica sugieren que el uso de ciertos AINEs (especialmente en dosis altas y durante tratamientos prolongados) puede estar asociado con un aumento del riesgo de eventos trombóticos vasculares (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular) (ver sección «Precauciones de uso»).

Del tracto gastrointestinal: úlcera péptica, perforación o hemorragia gastrointestinal, a veces con desenlace fatal, especialmente en pacientes de edad avanzada (ver sección «Precauciones de uso»), náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor epigástrico, dolor abdominal, estomatitis ulcerosa, estreñimiento, flatulencia, vómitos con sangre, melena, úlceras del tracto gastrointestinal, alteraciones digestivas, pirosis, hemorragia rectal, empeoramiento de la colitis y enfermedad de Crohn (ver sección «Precauciones de uso»), gastritis, pancreatitis, glossitis, sed, sequedad bucal, anorexia, eructos, duodenitis, esofagitis con o sin estenosis o espasmo del cardias.

Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática (bilirrubinuria), aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, hepatitis, hepatitis colestásica, ictericia, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, necrosis hepática.

De la piel: reacciones ampollares, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, fotosensibilidad, sudoración excesiva, hiperpigmentación, alopecia, descamación de la piel, equimosis.

Del sistema urinario: disuria, frecuencia urinaria, nefrotóxicidad en diversas formas, incluyendo nefritis intersticial, síndrome nefrótico, insuficiencia renal, aumento de los niveles de urea, aumento de los niveles de creatinina, necrosis papilar renal, oliguria/polituria, proteinuria, hematuria, cistitis, cálculos renales.

Del sistema respiratorio: infiltración pulmonar con eosinofilia, bronquitis, faringitis, rinitis, sinusitis, depresión respiratoria, neumonía, epistaxis.

Trastornos generales: fatiga excesiva, debilidad, astenia, escalofríos, fiebre, alteraciones del equilibrio hidroelectrolít游戏副本