Эпипен

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭПИПЕН (EPIPEN)

Состав:

действующее вещество: adrenaline (epinephrine);

1 мл раствора содержит 1 мг адреналина; 1 доза (0,3 мл) содержит 0,3 мг адреналина;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит (Е 223), кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор без видимых включений.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические препараты. Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и допаминергические препараты. Эпинефрин. Код АТХ C01C A24.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Адреналин является катехоламином, стимулирующим симпатическую нервную систему (альфа- и бета-рецепторы), вследствие чего увеличивает частоту сердечных сокращений, сердечный выброс и усиливает коронарный кровоток.

Действие бета-рецепторов адреналина на гладкие мышцы бронхов вызывает их расслабление, что способствует уменьшению свистящих хрипов и одышки.

Адреналин быстро инактивируется; большая часть дозы адреналина выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика. Адреналин — это естественное вещество, вырабатываемое мозговым веществом надпочечников в ответ на нагрузку или стресс. Быстро инактивируется в основном двумя ферментами: катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ) и моноаминоксидазой (МАО). Значительное количество этих ферментов содержится в печени, которая играет важную, но не главную роль в процессе метаболизма. Большая часть дозы адреналина выводится в виде метаболитов с мочой.

Период полувыведения адреналина из плазмы крови составляет 2,5 минуты. Однако при подкожном или внутримышечном введении местное сужение сосудов замедляет абсорбцию, поэтому терапевтический эффект продолжается дольше, чем можно было бы ожидать исходя из периода полураспада. Рекомендуется осторожно массировать место инъекции.

В исследовании фармакокинетики с участием 35 здоровых добровольцев, сгруппированных по степени толщины подкожно-жирового слоя бедра и распределённых по полу, была введена однократная инъекция 0,3 мг/0,3 мл во внешнюю часть бедра с помощью предварительно заполненного устройства Эпипен, а также проведено сравнение в рамках перекрёстного исследования с дозой, вводимой вручную с помощью шприца с иглами, специально адаптированными для доставки в мышечный слой. Результаты исследования показали, что у женщин с толстым подкожно-жировым слоем (расстояние от кожи до мышцы при максимальном сжатии > 20 мм) наблюдалась более медленная абсорбция адреналина, что проявлялось в тенденции к снижению концентрации адреналина в плазме крови в течение первых десяти минут после введения (см. раздел «Особенности применения»). Однако общая экспозиция адреналина от 0 до 30 минут (AUC0–30 мин) у всех групп субъектов, получавших препарат с помощью предварительно заполненного устройства Эпипен, превышала экспозицию после введения с помощью шприца. Важно отметить, что тенденция к повышению концентрации адреналина в плазме крови после введения с помощью предварительно заполненного устройства Эпипен по сравнению с ручной внутримышечной инъекцией у здоровых субъектов с хорошо перфузируемой подкожной клетчаткой не обязательно может быть экстраполирована на пациентов с установленным диагнозом анафилактического шока, у которых может наблюдаться отток крови от кожи к мышцам ног. Поэтому следует учитывать возможность возникновения сужения кровеносных сосудов кожи во время инъекции.

Межпациентская и внутрииндивидуальная вариабельность в данном исследовании была достаточно высокой, поэтому достоверные выводы сделать невозможно.

Клинические характеристики.

Показания. Аллергические реакции тяжелой степени (анафилаксия), например: аллергические реакции на укусы насекомых, на продукты питания, лекарственные средства, при контакте с другими аллергенами, а также при идиопатической или обусловленной физической нагрузкой анафилаксии.

Противопоказания. Не известно абсолютных противопоказаний к применению Эпипена при оказании неотложной помощи при аллергических реакциях.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. С осторожностью применять у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые могут вызывать сердечную аритмию, включая сердечные гликозиды и хинидин. Действие адреналина может усиливаться при применении трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и ингибиторов катехол-O-метилтрансферазы (КОМТ), гормонов щитовидной железы, теофиллина, окситоцина, парасимпатолитиков, некоторых антигистаминных средств (дифенгидрамин, хлорфенирамин), леводопы и алкоголя.

Адреналин тормозит секрецию инсулина, тем самым повышая уровень глюкозы в крови. Пациентам с сахарным диабетом, получающим адреналин, может потребоваться увеличение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Внимание! Бета-стимулирующее действие может быть ослаблено при одновременном лечении бета-блокаторами.

При одновременном применении адреналина с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином повышается риск развития аритмий.

При одновременном применении адреналина с другими симпатомиметиками возможно усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении адреналина с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении адреналина с ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарабазин, селегилин) возможно резкое и выраженное повышение артериального давления, гипертонический криз, головная боль, аритмии сердца, рвота.

При одновременном применении адреналина с препаратами гормонов щитовидной железы возможно взаимное усиление действия.

При одновременном применении адреналина с астемизолом, цизапридом, терфенадином возможно удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении адреналина с алкалоидами спорыньи возможно усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены.

При одновременном применении адреналина с гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин) возможно снижение гипогликемического эффекта.

Особенности применения.

Всех пациентов, которым назначают Эпипен, следует тщательно проинструктировать, чтобы они понимали показания к применению и усвоили правильный способ введения. Настоятельно рекомендуется также обучить непосредственных партнеров пациента (например, родителей, воспитателей, учителей) правильному использованию предварительно заполненного шприца-ручки Эпипен на случай необходимости оказания помощи в чрезвычайных ситуациях.

Пациенты должны быть проинформированы, что при возникновении анафилактического шока необходимо вызывать скорую медицинскую помощь. После введения первой дозы препарата необходимо немедленно обратиться к врачу для проведения тщательного медицинского обследования и назначения дальнейшего лечения при необходимости.

Лекарственное средство вводят внутримышечно во внешнюю часть бедра. Пациентов следует проинформировать, что препарат не вводят в ягодицу.

При выполнении инъекции другим человеком следует обеспечить фиксацию ноги пациента, чтобы минимизировать риск изгиба иглы, повреждения ноги или других травм.

Препарат в предварительно заполненной ручке предназначен для однократного применения, и использованную ручку ни в коем случае нельзя применять повторно.

Обычно пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также пациентам с сахарным диабетом, гипертиреозом, артериальной гипертензией и пожилым людям адреналин применяют с особой осторожностью по назначению врача и при условии, что потенциальная польза превышает риск. При применении эпинефрина возможны побочные реакции у пациентов с повышенным внутриглазным давлением, тяжелой степенью почечной недостаточности, аденомой предстательной железы, приводящей к задержке мочи, гиперкальциемией и гипокалиемией. У пациентов с болезнью Паркинсона применение эпинефрина может вызвать временное обострение симптомов этого заболевания, таких как ригидность и тремор.

Пациент и его партнер должны быть проинформированы о возможности двухфазной анафилаксии, которая характеризуется начальным облегчением с последующим повторным появлением симптомов через несколько часов.

У пациентов с сопутствующей астмой может быть повышен риск развития тяжелой анафилактической реакции.

Сообщалось о случаях случайного введения инъекций в мышцы рук или ног, что привело к периферической ишемии. В случае ошибочного введения препарата пациенту необходимо обратиться к врачу для назначения лечения.

У пациентов с толстым подкожно-жировым слоем адреналин может не достигать мышечной ткани и не обеспечить оптимального эффекта, поэтому существует риск, что одной дозы препарата Эпипен может оказаться недостаточно. Возможно, потребуется повторная инъекция.

Эпипен содержит натрия метабисульфит, который редко может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности, включая симптомы анафилактического шока и бронхоспазм, особенно у людей, страдающих астмой. Пациенты с такими заболеваниями должны внимательно ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению препарата перед использованием Эпипена.

Одна доза лекарственного средства содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), то есть он фактически «безнатриевый».

Пациентов следует предупредить о сопутствующих аллергенах и, по возможности, провести обследование, чтобы можно было определить конкретные аллергены.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Клинический опыт применения у беременных ограничен. Адреналин применяют во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Лактация. Нет биологически доступной формы адреналина для перорального приема; любое количество адреналина в грудном молоке не оказывает вредного влияния на грудного ребенка.

Репродуктивная функция. Поскольку адреналин является веществом, естественным образом вырабатываемым в организме, препарат не оказывает вредного влияния на репродуктивную функцию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами или другими механизмами, поскольку у пациентов могут наблюдаться симптомы анафилактического шока.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослые

Обычная рекомендуемая доза составляет 0,3 мг, которую вводят внутримышечно.

Дети с массой тела более 30 кг

Обычная рекомендуемая доза составляет 0,3 мг, которую вводят внутримышечно.

Препарат применяют при первых симптомах анафилактического шока.

При отсутствии клинических признаков улучшения или при ухудшении состояния после первой инъекции возможно применение второй инъекции. Повторную инъекцию вводят примерно через 5–15 минут. Поэтому пациентам рекомендуется всегда иметь при себе два предварительно заполненных шприц-ручки Эпипен.

После применения препарата пациенту необходимо проконсультироваться с врачом для принятия соответствующих мер, дальнейшего обследования и/или дальнейшего лечения.

Врач должен убедиться, что пациент понимает показания к применению и правила использования Эпипена.

Врач должен подробно ознакомить пациента с инструкцией по медицинскому применению препарата, правильным использованием и возможными симптомами анафилактического шока.

Способ применения

Эпипен предназначен для немедленного применения пациентам при возникновении риска анафилактического шока, а также пациентам, у которых в анамнезе были случаи развития анафилактических реакций.

Препарат вводят внутримышечно во внешнюю часть бедра. Препарат не вводят в ягодицу. Препарат можно вводить через одежду или подкожно.

Использование и утилизация.

Проверяйте раствор через окошко предварительно заполненной ручки: раствор должен быть прозрачным и бесцветным. Не используйте предварительно заполненную ручку, если раствор окрашен или содержит осадок, а также не применяйте после истечения срока годности.

Каждая предварительно заполненная ручка содержит 2 мл инъекции адреналина 1 мг/мл, что составляет однократную дозу (0,3 мл) 0,3 мг адреналина. После использования в предварительно заполненной ручке остается 1,7 мл вещества.

Никогда не прикасайтесь к оранжевому наконечнику предварительно заполненной ручки Эпипен пальцами или руками. Сообщалось о случаях случайных инъекций в руку или палец, что приводило к периферической ишемии. Препарат в предварительно заполненной ручке Эпипен следует применять во внешнюю часть бедра. Инъекция активируется немедленно, как только оранжевый наконечник соприкасается с кожей или другой поверхностью.

синяя защитная крышка окошко оранжевый наконечник

Выполняйте следующие указания только тогда, когда вы готовы использовать предварительно заполненную ручку.

Держите предварительно заполненную ручку только посередине, не держите её за конец. Для правильного введения инъекции соблюдайте следующие правила:

• Не закрывайте оранжевый наконечник пальцами или руками. Не нажимайте на оранжевый наконечник пальцами или руками.
• Помните, что игла выходит из оранжевого наконечника.
• Не снимайте синюю защитную крышку, пока не будете готовы к использованию предварительно заполненной ручки.

Допускается наличие небольшого количества пузырьков воздуха в предварительно заполненном устройстве, что не влияет на эффективность применения препарата.

После использования останется большая часть жидкости (около 90 %), которую нельзя использовать повторно.

Однако если окно потемнело и оранжевый наконечник выдвинулся, вы получили необходимую дозу препарата. После использования поместите предварительно заполненное устройство в тубу и имейте его при себе при посещении врача, больницы или аптеки.

Поскольку Эпипен используется для оказания неотложной медицинской помощи, немедленно вызовите скорую помощь после его применения, указав диагноз «анафилаксия».

Сообщите врачу о применении внутримышечной инъекции адреналина или покажите упаковку и/или инструкцию по медицинскому применению лекарственного средства.

До прибытия скорой помощи пациент должен находиться в положении лежа с приподнятыми нижними конечностями, если только это не вызовет у него затруднения дыхания; в этом случае пациенту следует сесть. Пациент должен оставаться под наблюдением до прибытия скорой помощи, на случай если ему снова станет хуже.

Пациентов в бессознательном состоянии следует уложить на бок в устойчивое положение.

В случае передозировки или случайного введения адреналина немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Дети.

Эпипен применяют детям с массой тела более 30 кг.

Детям с массой тела от 15 кг до 30 кг применяют Эпипен Юниор, доза которого содержит 0,15 мг адреналина.

Детям с массой тела менее 15 кг дозирование менее 0,15 мг применять не рекомендуется из-за сложности расчёта дозы.

Передозировка.

Передозировка или случайное внутрисосудистое введение адреналина может привести к внутричерепному кровоизлиянию вследствие резкого повышения артериального давления. Летальные случаи могут быть обусловлены отёком лёгких из-за периферического сужения сосудов на фоне стимуляции сердца.

Отёк лёгких можно устранить с помощью альфа-блокирующих препаратов, таких как фентоламин. При аритмии назначают бета-блокирующие средства.

Побочные реакции.

Побочные эффекты связаны с влиянием адреналина на альфа- и бета-адренорецепторы и включают такие симптомы, как тахикардия и артериальная гипертензия, а также побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства

Со стороны инфекционных и паразитарных заболеваний: частота неизвестна – инфицирование в месте инъекции. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях тяжелых инфекций кожи и мягких тканей, включая некротизирующий фасциит и мионекроз, вызванные Clostridia (газовая гангрена).

Со стороны психики: частота неизвестна – тревожное состояние.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – головная боль, головокружение, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – стрессовая кардиомиопатия; частота неизвестна – тахикардия, сердечная аритмия, учащенное сердцебиение, стенокардия, фибрилляция желудочков, артериальная гипертензия, бледность, периферическая ишемия, которая может возникать вследствие случайного введения препарата в мышцы рук или ног.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: частота неизвестна – затруднение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – повышенное потоотделение.

Общие нарушения и осложнения в месте введения препарата: частота неизвестна – усталость, случайные инъекции могут привести к повреждениям, таким как кровоизлияние, образование синяков, обесцвечивание, эритема или травма скелета.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от света. Не замораживать.

Несовместимость.

Адреналин и его соли быстро разрушаются в растворе под действием окислителей. Цвет раствора темнеет под воздействием воздуха или света.

Упаковка. По 2 мл раствора для инъекций в предварительно заполненном шприц-ручке; по 1 предварительно заполненной шприц-ручке в контурной упаковке в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. МЕДА Фарма ГмбХ унд Ко. КГ / MEDA Pharma GmbH & Co. KG.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Бенцштрассе 1, 61352 Бад-Хомбург, Германия / Benzstrasse 1, 61352 Bad Homburg, Germany.