Ефералган

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЭФФЕРАЛГАН (EFFERALGAN)

Состав:

действующее вещество: парацетамол;

1 мл орального раствора содержит 30 мг парацетамола;

вспомогательные вещества: макрогол 6000, раствор сахарозы, сахаринат натрия, сорбат калия, кислота лимонная безводная, ароматизатор карамельно-ванильный, вода очищенная.

Лекарственная форма. Оральный раствор.

Основные физико-химические свойства: слегка вязкий раствор коричневого цвета с карамельно-ванильным запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол. Код АТХ N02BE01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика.

После приема внутрь парацетамол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 30–60 минут после приема. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.

Выводится в основном с мочой. 90 % принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к парацетамолу или к другим компонентам препарата.

Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения.

Особые меры предосторожности.

Не применять препарат детям одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол.

При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сут сопутствующее применение другого жаропонижающего оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендованные дозы.

Препарат содержит сахарозу, что следует учитывать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозо-галактозы и/или сахарозы-изомальтозы. Если признаки заболевания не начнут исчезать в течение 3 дней лечения препаратом или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При приеме максимальных доз парацетамола (4 г/сут) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления действия перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНО (Международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует скорректировать во время лечения парацетамолом.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при взаимодействии с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться — с холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое действие парацетамола на печень в результате повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается гепатотоксическое действие препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазо-пероксидазным методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксацилина, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком, особенно у пациентов из групп риска («Особенности применения»).

Особенности применения.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

С осторожностью применять при массе тела до 50 кг, при хроническом недоедании (низкие запасы глутатиона в печени), дегидратации, легкой до умеренной печеночной недостаточности.

Лечение следует прекратить, если выявлен острый вирусный гепатит.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими причинами дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), а также у тех, кто принимает максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая определение содержания 5-оксопролина в моче.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Препарат предназначен для применения в педиатрической практике.

Значительное количество данных по беременным женщинам не указывает ни на пороки развития, ни на фето-/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся воздействию парацетамола в утробе матери, показывают ненадежные результаты. При клинической необходимости парацетамол можно применять во время беременности в минимальной эффективной дозе, в течение кратчайшего срока и с наименьшей возможной частотой.

Отсутствуют традиционные исследования с использованием принятых в настоящее время стандартов для оценки токсичности для репродукции и развития.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат предназначен для применения в педиатрической практике.

Способ применения и дозы.

Эффералган предназначен для детей с массой тела от 4 до 32 кг (от 1 месяца до 12 лет).

Разовая доза парацетамола составляет 15 мг/кг массы тела. Суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела в сутки. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 6 часов. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

В таблице 1 приведены данные по применению препарата:

Таблица 1

* Перед применением препарата ребенка необходимо взвесить для предотвращения передозировки и избежания токсического действия препарата.

На мерную ложку нанесены деления, соответствующие массе 4-6-8-10-12-14-16 кг.

Дополнительные деления соответствуют промежуточной массе тела: 3-5-7-9-11-13-15 кг.

Препарат можно применять в неразбавленном виде или разбавленным в небольшом количестве жидкости (например, в воде, молоке, фруктовом соке).

Мерную ложку наполняют в соответствии с массой тела ребенка и корректируют уровень жидкости в зависимости от делений.

• От 4 до 16 кг: использовать мерную ложку с делениями в соответствии с массой тела ребенка или использовать деление, соответствующее ближайшей к массе тела ребенка.

Например, от 4 кг до 5 кг: наполнить мерную ложку до деления 4 кг. В случае необходимости прием препарата можно повторить через 6 часов.

• От 16 до 32 кг: сначала наполнить мерную ложку, а затем довести до необходимого количества, наполнив мерную ложку второй раз, чтобы получить массу тела ребенка.

Например, от 18 до 19 кг: сначала наполнить мерную ложку до деления 10 кг, а затем во второй раз — до деления 8 кг. В случае необходимости прием препарата можно повторить через 6 часов.

Если болевой синдром или повышенная температура сохраняются или усиливаются в течение 3 дней с начала лечения препаратом, следует пересмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата.

Дети.

Препарат применять детям с массой тела от 4 до 32 кг (от 1 месяца до 12 лет).

Передозировка.

Чтобы избежать передозировки, следует проверить, чтобы другие лекарственные средства не содержали парацетамол.

Существует риск тяжелого отравления у пожилых людей, у детей младшего возраста, у пациентов с поражением печени, при хроническом алкоголизме, у пациентов с хроническим недоеданием. Это может привести к летальному исходу.

У детей с массой тела менее 37 кг общая доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг/сут.

У детей с массой тела от 38 кг до 50 кг общая доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.

У взрослых и детей с массой тела более 50 кг общая доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут.

При однократном приеме в дозе 10 г для взрослого и 150 мг/кг массы тела ребенка может возникнуть гепатоцеллюлярная недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровотечения, гипогликемия, энцефалопатия, кома и летальный исход. При этом повышается уровень печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12–48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в поясничной области, гематурией, протеинурией и может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Также отмечалась сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме высоких доз со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы — гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитала, фени тоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например, неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может проявиться через 12–48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе, или могут не отражать тяжесть передозировки или риска поражения. Неотложные меры:

− немедленная госпитализация;

− определение уровня парацетамола в плазме крови;

− промывание желудка;

− введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или метионина перорально в течение первых 10 часов;

− симптоматическая терапия.

Побочные реакции.

Очень редко:

аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, зуд кожи, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;

со стороны кроветворной системы: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения, синяки или кровотечения;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (эффект, зависящий от дозы);

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Иногда возможны недомогание и снижение артериального давления, почечная колика.

При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

Срок годности.

3 года. Срок годности после первого вскрытия флакона: 3 месяца.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

90 мл орального раствора в флаконе. 1 флакон с мерной ложкой в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

УПСА САС, Франция/UPSA SAS, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 г. Ажен, Франция/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.