Eferalgan

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku EFERALGAN (EFFERALGAN)

SkÅ ad:

substancja czynna: paracetamol;

1 ml roztworu doustnego zawiera 30 mg paracetamolu;

substancje pomocnicze: makrogol 6000, roztwór sacharozy, sód sacharynowy, sorbat potasu, kwas cytrynowy bezwodny, aromat karmelowo-waniliowy, woda oczyszczona.

PostaÄ c leku. Roztwór doustny.

GÅ owne wÅ asnoÅ ci fizykochemiczne: lekko lepki roztwór o barwie brÄ browatej o zapachu karmelowo-waniliowym.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe i przeciwgorÄ czkowe. Paracetamol. Kod ATC N02B E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz słabe działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania wynika z hamowania syntezy prostaglandyn oraz przeważającego wpływu na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Farmakokinetyka.

Paracetamol po podaniu doustnym jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie paracetamolu we krwi osiąga się w ciągu 30–60 minut po zażyciu. Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie, tworząc nieaktywne związki z kwasem glukuronowym oraz siarczanami.

Wydalany jest głównie z moczem. 90 % przyjętej dawki paracetamolu wydala się z nerek w ciągu 24 godzin, głównie w formie koniugatów glukuronidowych i siarczanowych. Mniej niż 5 % wydala się w niezmienionej postaci. Okres półwydalenia wynosi około 2 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe chorób towarzyszących bólowi o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu i/lub podwyższonej temperaturze ciała.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na paracetamol lub inne składniki leku.

Ciężkie zaburzenia funkcji nerek i/lub wątroby, wrodzona hiperbilirubinemia, niedobór glukozo-6-fosfodehydrogenazy, alkoholizm, choroby krwi, nasilona anemia, leukopenia.

Środki ostrożności.

Nie należy stosować leku u dzieci razem z innymi środkami zawierającymi paracetamol.

W leczeniu paracetamolem w dawce 60 mg/kg/24 godziny jednoczesne stosowanie innego środka przeciwgorączkowego uzasadnione jest jedynie w przypadku braku skuteczności paracetamolu. Nie należy przekraczać zalecanych dawek.

Lek zawiera sacharozę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy i/lub sacharozy-izomaltozy. Jeżeli objawy choroby nie zaczną ustępować w ciągu 3 dni leczenia lekiem lub stan zdrowia się pogorszy, należy skontaktować się z lekarzem.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy stosowaniu maksymalnych dawek paracetamolu (4 g/24 godziny) przez co najmniej 4 dni istnieje ryzyko nasilenia działania doustnych leków przeciwwątrobowych i podwyższonego ryzyka krwawień. Należy kontrolować INR (Międzynarodowe Ujednolicone Stosunki) w regularnych odstępach czasu. W razie potrzeby dawkę doustnego leku przeciwwątrobowego należy skorygować podczas leczenia paracetamolem.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może być zwiększana przez metoklopramid i domperydon, a zmniejszana przez cholestyraminę. Barbiturany osłabiają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność mikrosomalnych enzymów wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę w wyniku zwiększenia stopnia przekształcania leku na metabolity hepatotoksyczne. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami hepatotoksycznymi zwiększa działanie hepatotoksyczne leku na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem, ryfampycyną zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego. Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków. Nie należy stosować jednoczesnie z alkoholem.

Wysokie stężenia paracetamolu mogą wpływać na wyniki badań laboratoryjnych oznaczania glukozy we krwi metodą oksydazo-peroksydazy, kwasu moczowego przy użyciu metody z kwasem fosforanowo-wolframowym.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ jednoczesne przyjmowanie wiąże się z kwasnicą metaboliczną o wysokim przerwaniu anionowym, szczególnie u pacjentów z grupy ryzyka („Szczególne środki ostrożności”).

Szczególne środki ostrożności stosowania.

U pacjentów z ciężkimi infekcjami, takimi jak sepsa, towarzyszącymi obniżeniu poziomu glutationu, przyjmowanie paracetamolu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia kwasicy metabolicznej.

Objawami kwasicy metabolicznej są głębokie, przyśpieszone lub utrudnione oddychanie, nudności, wymioty, utrata apetytu. W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Z ostrożnością należy stosować u pacjentów o masie ciała poniżej 50 kg, przy przewlekłym niedożywieniu (niskie zapasy glutationu w wątrobie), odwodnieniu, łagodnym do umiarkowanego uszkodzenia wątroby.

Leczenie należy przerwać, jeśli stwierdzono ostrą infekcję wirusową wątroby (ostry wirusowy zapalenie wątroby).

Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu i flukloksacyliny ze względu na zwiększony ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z wysokim przerwą anionową, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, sepsą, niedożywieniem oraz innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekłe alkoholizm), a także u tych, którzy przyjmują maksymalne dobowe dawki paracetamolu. Zaleca się dokładne monitorowanie, w tym pomiar stężenia 5-oksoproliny w moczu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Preparat przeznaczony jest do stosowania w pediatrii.

Duża liczba danych dotyczących ciężarnych nie wskazuje na wady rozwojowe ani na fetalną/neonatalną toksyczność. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu w okresie życia płodowego wykazują niejednoznaczne wyniki. W przypadku klinicznej potrzeby paracetamol można stosować w czasie ciąży w najniższej skutecznej dawce, przez najkrótszy możliwy czas i z najmniejszą możliwą częstotliwością.

Brak tradycyjnych badań oceny toksyczności dla rozrodu i rozwoju przeprowadzonych zgodnie z obowiązującymi obecnie standardami.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Preparat przeznaczony jest do stosowania w pediatrii.

Sposób stosowania i dawki.

Eferalgan jest przeznaczony dla dzieci o masie ciała od 4 do 32 kg (od 1 miesiąca do 12 roku życia).

Dawka pojedyncza paracetamolu wynosi 15 mg/kg masy ciała. Dzienne dawki paracetamolu nie należy przekraczać 60 mg/kg masy ciała na dobę. Odstęp między dawkami leku powinien wynosić co najmniej 6 godzin. W przypadku nasilonej niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min) odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 8 godzin.

W tabeli 1 przedstawiono dane dotyczące stosowania leku:

Tabela 1

* Przed zastosowaniem leku należy zważyć dziecko, aby zapobiec przedawkowaniu i uniknąć toksycznego działania leku.

Na łyżce dozowniczej znajdują się oznaczenia odpowiadające wadze ciała 4-6-8-10-12-14-16 kg.

Dodatkowe oznaczenia odpowiadają pośrednim wartościom masy ciała: 3-5-7-9-11-13-15 kg.

Lek można stosować w postaci nierozcieńczonej lub rozcieńczonej w niewielkiej ilości płynu (np. w wodzie, mleku, soku owocowym).

Napełnić łyżkę dozowniczą zgodnie z masą ciała dziecka i dostosować poziom płynu do odpowiednich oznaczeń.

• Od 4 do 16 kg: stosować łyżkę dozowniczą z oznaczeniami odpowiadającymi masie ciała dziecka lub wybrać oznaczenie najbliższe rzeczywistej masie ciała dziecka.

Na przykład od 4 do 5 kg: napełnić łyżkę dozowniczą do oznaczenia 4 kg. W razie potrzeby dawkę leku można powtórzyć po 6 godzinach.

• Od 16 do 32 kg: najpierw napełnić łyżkę dozowniczą, a następnie dodać kolejną porcję, napełniając łyżkę po raz drugi, aby uzyskać dawkę odpowiadającą masie ciała dziecka.

Na przykład od 18 do 19 kg: najpierw napełnić łyżkę dozowniczą do oznaczenia 10 kg, a następnie po raz drugi napełnić do oznaczenia 8 kg. W razie potrzeby dawkę leku można powtórzyć po 6 godzinach.

Jeśli zespół bólowy lub podwyższona temperatura utrzymują się lub nasilają w ciągu 3 dni od rozpoczęcia leczenia lekiem, należy przeanalizować celowość dalszego stosowania leku.

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci o masie ciała od 4 do 32 kg (od 1 miesiąca do 12 roku życia).

Przedawkowanie.

Aby uniknąć przedawkowania, należy sprawdzić, czy inne leki nie zawierają paracetamolu.

Istnieje ryzyko ciężkiego zatrucia u osób starszych, u najmłodszych dzieci, u pacjentów z uszkodzeniem wątroby, przy przewlekłym alkoholizmie, u pacjentów z przewlekłym niedożywieniem. Może to prowadzić do śmiertelnego skutku.

U dzieci o masie ciała poniżej 37 kg całkowita dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 80 mg/kg/24 h.

U dzieci o masie ciała od 38 do 50 kg całkowita dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 3 g/24 h.

U dorosłych i dzieci o masie ciała powyżej 50 kg całkowita dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 4 g/24 h.

Jednorazowe przyjęcie dawki 10 g u dorosłego lub 150 mg/kg masy ciała u dziecka może spowodować niewydolność wątrobowokomórkową, zaburzenia metabolizmu glukozy, kwasicę metaboliczną, krwawienia, hipoglikemię, encefalopatię, śpiączkę i skutek śmiertelny. Wówczas wzrasta poziom transaminaz wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny, a w ciągu 12–48 godzin obniża się poziom protrombiny. Ostra niewydolność nerek z ostrym nekrozem kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki. Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony OUN – zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoxiczność (kolka nerkowa, nefryt śródmiąższowy, nekroza brodawki nerkowej); ze strony układu trawiennego – nekroza wątroby. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe przyjmowanie karbamazepiny, fenylobarbitalu, fenytoiny, primidony, ryfampicyny, ziół hiperyzmy lub innych leków indukujących enzymy wątrobowe; nadużywanie alkoholu; niedobór układu glutationowego, np. nieprawidłowe odżywianie, AIDS, głodówka, mukowiscydoza, kacheksja) zastosowanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się w ciągu 12–48 godzin po przedawkowaniu. W przypadku przedawkowania pacjenta należy natychmiast przewieźć do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania. Objawy przedawkowania pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin: nudności, wymioty, utrata apetytu, bladość, ból brzucha, lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania czy ryzyka uszkodzenia. Środki zaradcze:

− natychmiastowa hospitalizacja;

− oznaczenie stężenia paracetamolu we krwi;

− przepłukanie żołądka;

− podanie antydoty N-acetylocysteiny dożylnie lub metioniny doustnie w ciągu pierwszych 10 godzin;

− leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Bardzo rzadko:

reakcje alergiczne: anafilaksja, szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy Quinckego, rumień, pokrzywka, świąd skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych, wielopostaciowa wydzielnicza rumieniowica, toksyczne martwicze zespole naskórkowca;

z układu krwiotwórczego: anemia, sulfhemoglobinemia i methemoglobinemia (cyjanowy zabarwienie skóry, duszność, bóle w sercu), anemia hemolityczna, trombocytopenia, leukopenia i neutropenia, siniaki lub krwawienia;

z układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na aspirynę i inne LNPZ;

z układu trawiennego: nudności, ból w nadbrzuszu, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, martwica wątroby (efekt zależny od dawki);

z układu endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Czasem możliwe są osłabienie i obniżenie ciśnienia tętniczego, kolka nerkowa.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych reakcji należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Okres ważności.

3 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu fiolki: 3 miesiące.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

90 ml roztworu doustnego w fiolce. 1 fiolka w zestawie z łyżką dozującą w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

UPSA SAS, Francja/UPSA SAS, France.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, Francja/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.