Efferalgan

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE EFERALGAN (EFFERALGAN)

Composizione:

Principio attivo: paracetamolo;

1 ml di soluzione orale contiene 30 mg di paracetamolo;

Eccipienti: macrogol 6000, soluzione di saccarosio, saccarina sodica, sorbato di potassio, acido citrico anidro, aromatizzante caramello-vaniglia, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione orale.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione leggermente viscosa di colore marrone con odore di caramello-vaniglia.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgesici e antipiretici. Paracetamolo. Codice ATC N02BE01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Esercita un'azione analgesica, antipiretica e un'azione antiinfiammatoria debole. Il meccanismo d'azione è determinato dall'inibizione della sintesi delle prostaglandine e dall'effetto prevalente sul centro della termoregolazione nell'ipotalamo.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo, dopo somministrazione orale, viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima di paracetamolo nel plasma sanguigno si raggiunge entro 30-60 minuti dall'assunzione. Il paracetamolo è metabolizzato principalmente nel fegato, formando composti inattivi con acido glucuronico e solfati.

Viene eliminato principalmente attraverso le urine. Il 90 % della dose assunta viene escreto dai reni entro 24 ore, principalmente sotto forma di coniugati glucuronidi e solfati. Meno del 5 % viene escreto in forma invariata. Il tempo di emieliminazione è di circa 2 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico delle patologie accompagnate da dolore di intensità lieve o moderata e/o da aumento della temperatura corporea.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al paracetamolo o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Gravi alterazioni della funzionalità renale e/o epatica, iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, alcolismo, malattie del sangue, anemia grave, leucopenia.

Precauzioni particolari.

Non somministrare il medicinale ai bambini contemporaneamente ad altri farmaci contenenti paracetamolo.

Nel trattamento con paracetamolo alla dose di 60 mg/kg/die, l’uso concomitante di un altro antipiretico è giustificato solo in caso di inefficacia del paracetamolo. Non superare le dosi raccomandate.

Il medicinale contiene saccarosio, da tenere in considerazione nei pazienti con intolleranza al fruttosio, alterazioni nell’assorbimento di glucosio-galattosio e/o deficit di saccarosio-isomaltasi. Se i sintomi della malattia non migliorano entro 3 giorni di trattamento con il medicinale o se il loro stato peggiora, è necessario consultare un medico.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L’assunzione di dosi massime di paracetamolo (4 g/giorno) per almeno 4 giorni comporta un rischio di potenziamento dell’effetto degli anticoagulanti orali e un aumento del rischio di emorragia. È necessario controllare il VNI (Valore Normale Internazionale) a intervalli regolari. Se necessario, la dose dell’anticoagulante orale deve essere adeguata durante il trattamento con paracetamolo.

La velocità di assorbimento del paracetamolo può aumentare in seguito all’interazione con metoclopramide e domperidone e diminuire con colestiramina. I barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo. I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l’attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l’effetto tossico del paracetamolo sul fegato a causa di un maggiore grado di trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici. L’uso concomitante di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta l’effetto epatotossico del farmaco sul fegato. L’associazione di alte dosi di paracetamolo con isoniazide e rifampicina aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici. Non assumere contemporaneamente ad alcol.

Alte concentrazioni di paracetamolo possono influenzare i risultati di laboratorio nella determinazione del glucosio nel sangue con il metodo ossidasi-perossidasi e dell’acido urico con il metodo dell’acido fosfowolframico.

È necessario prestare cautela nell’uso concomitante di paracetamolo e flucloxacillina, poiché l’assunzione contemporanea è associata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico, specialmente nei pazienti a rischio («Particolarità d’impiego»).

Caratteristiche d'uso.

Nei pazienti con infezioni gravi, come la setticemia, associate a riduzione dei livelli di glutatione, l'uso di paracetamolo aumenta il rischio di sviluppare acidosi metabolica.

I sintomi dell'acidosi metabolica includono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di questi sintomi, è necessario consultare immediatamente un medico.

Il paracetamolo deve essere usato con cautela in pazienti con peso corporeo inferiore a 50 kg, in caso di malnutrizione cronica (basse riserve di glutatione nel fegato), disidratazione, insufficienza epatica da lieve a moderata.

Il trattamento deve essere interrotto se si verifica epatite virale acuta.

Si raccomanda cautela nell'uso concomitante di paracetamolo e flucloxacillina a causa del rischio aumentato di sviluppare acidosi metabolica con gap anionico elevato, specialmente nei pazienti con grave insufficienza renale, setticemia, malnutrizione e altre condizioni associate a carenza di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), nonché in coloro che assumono le dosi giornaliere massime di paracetamolo. Si raccomanda un accurato monitoraggio, compresa la misurazione dell'escrezione urinaria di 5-ossoprolina.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale è indicato per l'uso in pediatria.

Un numero significativo di dati relativi a donne in gravidanza non evidenzia né malformazioni né tossicità fetale/neonatale. Gli studi epidemiologici sullo sviluppo del sistema nervoso nei bambini esposti al paracetamolo in utero mostrano risultati non conclusivi. Se clinicamente necessario, il paracetamolo può essere usato durante la gravidanza alla dose efficace più bassa, per il periodo più breve possibile e con la minore frequenza possibile.

Non sono disponibili studi tradizionali condotti secondo gli standard attuali per la valutazione della tossicità sulla riproduzione e sullo sviluppo.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare o nell'usare macchinari.

Il medicinale è indicato per l'uso in pediatria.

Modalità e dosi di somministrazione.

Efferalgan è indicato per i bambini con un peso corporeo compreso tra 4 e 32 kg (da 1 mese a 12 anni).

La dose singola di paracetamolo è di 15 mg/kg di peso corporeo. La dose giornaliera di paracetamolo non deve superare i 60 mg/kg di peso corporeo al giorno. L'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 6 ore. In caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), l'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 8 ore.

La tabella 1 riporta le indicazioni per l'uso del medicinale:

Tabella 1

* Prima di utilizzare il medicinale, è necessario pesare il bambino per prevenire un sovradosaggio e per evitare effetti tossici del farmaco.

Il cucchiaino dosatore è dotato di tacche corrispondenti ai pesi di 4-6-8-10-12-14-16 kg.

Le tacche aggiuntive corrispondono ai pesi intermedi: 3-5-7-9-11-13-15 kg.

Il medicinale può essere somministrato non diluito oppure diluito in una piccola quantità di liquido (ad esempio acqua, latte, succo di frutta).

Riempire il cucchiaino dosatore in base al peso corporeo del bambino e regolare il livello del liquido in base alle tacche.

• Da 4 a 16 kg: utilizzare il cucchiaino dosatore con le tacche corrispondenti al peso corporeo del bambino oppure utilizzare la tacca più vicina al peso effettivo del bambino.

Ad esempio, da 4 a 5 kg: riempire il cucchiaino dosatore fino alla tacca dei 4 kg. Se necessario, la somministrazione del medicinale può essere ripetuta dopo 6 ore.

• Da 16 a 32 kg: riempire prima il cucchiaino dosatore fino alla tacca massima (16 kg), quindi aggiungere la quantità necessaria riempiendo nuovamente il cucchiaino fino a raggiungere il peso corporeo del bambino.

Ad esempio, da 18 a 19 kg: riempire prima il cucchiaino dosatore fino alla tacca dei 10 kg, quindi riempirlo nuovamente fino alla tacca degli 8 kg. Se necessario, la somministrazione del medicinale può essere ripetuta dopo 6 ore.

Se il sintomo doloroso o l’aumento della temperatura persistono o peggiorano entro 3 giorni dall’inizio del trattamento con il medicinale, è necessario rivedere l’opportunità di proseguire il trattamento.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale deve essere utilizzato nei bambini con un peso corporeo compreso tra 4 e 32 kg (da 1 mese a 12 anni).

Sovradosaggio.

Per evitare un sovradosaggio, è necessario verificare che altri medicinali assunti non contengano paracetamolo.

Esiste il rischio di avvelenamento grave negli anziani, nei bambini più piccoli, nei pazienti con compromissione epatica, nei soggetti con alcolismo cronico e in quelli con malnutrizione cronica. Ciò può portare a esiti letali.

Nei bambini con peso corporeo inferiore a 37 kg, la dose totale di paracetamolo non deve superare gli 80 mg/kg/die.

Nei bambini con peso corporeo compreso tra 38 e 50 kg, la dose totale di paracetamolo non deve superare i 3 g/die.

Negli adulti e nei bambini con peso corporeo superiore a 50 kg, la dose totale di paracetamolo non deve superare i 4 g/die.

L’assunzione singola di una dose pari a 10 g per l’adulto e 150 mg/kg di peso corporeo per il bambino può causare insufficienza epatocellulare, alterazioni del metabolismo del glucosio, acidosi metabolica, emorragie, ipoglicemia, encefalopatia, coma e decesso. In tali casi, aumentano i livelli di transaminasi epatiche, diattico lattato deidrogenasi e bilirubina; entro 12–48 ore si riduce il livello di protrombina. L’insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con un forte dolore alla schiena, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di un grave danno epatico. Sono state segnalate anche aritmie cardiache e pancreatite. Con l’uso prolungato del farmaco a dosi elevate, a livello del sistema ematopoietico, può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. A livello del sistema nervoso centrale, dopo l’assunzione di dosi elevate: vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell’orientamento; a livello del sistema urinario: nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi papillare); a livello del sistema digerente: epatonecrosi. Nei pazienti con fattori di rischio (assunzione prolungata di carbamazepina, fenobarbitone, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; abuso di alcol; carenza del sistema glutathione, ad esempio per alimentazione scorretta, AIDS, digiuno, fibrosi cistica, cachessia), l’assunzione di 5 g o più di paracetamolo può provocare danni epatici. Il danno epatico può manifestarsi entro 12–48 ore dal sovradosaggio. In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere ricoverato immediatamente in ospedale, anche in assenza di sintomi precoci. I sintomi del sovradosaggio compaiono entro le prime 24 ore: nausea, vomito, riduzione dell’appetito, pallore, dolore addominale, oppure possono non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d’organo. Misure di emergenza:

− ricovero immediato in ospedale;

− determinazione del livello di paracetamolo nel plasma sanguigno;

− lavanda gastrica;

− somministrazione endovenosa di antidoto N-acetilcisteina o metionina per via orale entro le prime 10 ore;

− terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Molto raramente:

reazioni allergiche: anafilassi, shock anafilattico, angioedema (edema di Quincke), eritema, orticaria, prurito cutaneo, eruzioni cutanee e delle mucose, eritema multiforme esudativo, necrolisi epidermica tossica;

disturbi ematologici: anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolori al cuore), anemia emolitica, trombocitopenia, leucopenia e neutropenia, ecchimosi o emorragie;

disturbi dell'apparato respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ad altri FANS;

disturbi gastrointestinali: nausea, dolore epigastrico, alterazioni della funzione epatica, aumento dell'attività degli enzimi epatici, generalmente senza sviluppo di ittero, necrosi epatica (effetto dose-dipendente);

disturbi del sistema endocrino: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Occasionalmente possono verificarsi malessere generale e calo della pressione arteriosa, colica renale.

In caso di comparsa di qualsiasi reazione avversa, è necessario interrompere il trattamento e consultare immediatamente il medico.

Durata della validità.

3 anni. Durata della validità dopo la prima apertura del flacone: 3 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

90 ml di soluzione orale in un flacone. 1 flacone con un misurino in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Farmaco da banco (senza ricetta).

Produttore.

UPSA SAS, Francia / UPSA SAS, France.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, Francia / 304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.