Efferalgan

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO EFERALGAN (EFFERALGAN)

Composición:

Principio activo: paracetamol;

1 ml de solución oral contiene 30 mg de paracetamol;

Excipientes: macrogol 6000, solución de sacarosa, sacarina sódica, sorbato potásico, ácido cítrico anhidro, aromatizante de caramelo-vainilla, agua purificada.

Forma farmacéutica. Solución oral.

Características físicas y químicas principales: solución ligeramente viscosa, de color marrón, con olor a caramelo-vainilla.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol. Código ATC N02B E01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Ejerce acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria leve. El mecanismo de acción se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y al efecto predominante sobre el centro de termorregulación en el hipotálamo.

Farmacocinética.

El paracetamol, tras la administración por vía oral, se absorbe rápidamente y de forma completa en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima de paracetamol en el plasma sanguíneo se alcanza entre 30 y 60 minutos después de la ingestión. El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado, formando compuestos inactivos con ácido glucurónico y sulfatos.

Se elimina principalmente por orina. El 90 % de la dosis administrada de paracetamol se excreta por los riñones en las primeras 24 horas, principalmente en forma de conjugados glucurónidos y sulfatos. Menos del 5 % se excreta sin cambios. El período de semivida de eliminación es de aproximadamente 2 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de enfermedades acompañadas de dolor de intensidad leve o moderada y/o fiebre.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al paracetamol o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Trastornos graves de la función hepática o renal, hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades de la sangre, anemia severa, leucopenia.

Precauciones especiales.

No administrar el medicamento a niños junto con otros productos que contengan paracetamol.

Durante el tratamiento con paracetamol en dosis de 60 mg/kg/día, el uso concomitante de otro antipirético solo está justificado si el paracetamol resulta ineficaz. No debe superarse la dosis recomendada.

El medicamento contiene sacarosa, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes con intolerancia a la fructosa, alteraciones en la absorción de glucosa-galactosa y/o sacarosa-isomaltasa. Si los síntomas de la enfermedad no empiezan a mejorar tras 3 días de tratamiento con el medicamento o, por el contrario, el estado de salud empeora, debe consultarse al médico.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Existe riesgo de potenciación del efecto del anticoagulante oral y un mayor riesgo de hemorragia cuando se toman las dosis máximas de paracetamol (4 g/día) durante al menos 4 días. Se debe controlar el tiempo de protrombina (TP) y la Relación Normalizada Internacional (INR) a intervalos regulares. Si fuera necesario, la dosis del anticoagulante oral debe ajustarse durante el tratamiento con paracetamol.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con metoclopramida y domperidona, y disminuir con colestiramina. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos anticonvulsivos (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, pueden aumentar el efecto hepatotóxico del paracetamol al incrementar su transformación en metabolitos hepatotóxicos. La administración concomitante de paracetamol con agentes hepatotóxicos incrementa el riesgo de hepatotoxicidad. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida o rifampicina aumenta el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. No debe administrarse simultáneamente con alcohol.

Concentraciones elevadas de paracetamol pueden interferir en los resultados de laboratorio para la determinación de glucosa en sangre mediante el método de oxidas-peroxidasa, y de ácido úrico mediante el método con ácido fosfotúngstico.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con flucloxacilina, ya que la administración conjunta se ha asociado con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada, especialmente en pacientes con factores de riesgo («Instrucciones especiales de uso»).

Características de uso.

En pacientes con infecciones graves, tales como sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de aparición de acidosis metabólica.

Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. Debe consultarse inmediatamente al médico si aparecen estos síntomas.

Debe usarse con precaución en pacientes con peso corporal inferior a 50 kg, desnutrición crónica (bajas reservas de glutatión hepático), deshidratación y insuficiencia hepática leve a moderada.

El tratamiento debe interrumpirse si se diagnostica hepatitis vírica aguda.

Se recomienda extremar la precaución al administrar paracetamol junto con flucloxacilina, debido al mayor riesgo de desarrollar acidosis metabólica con brecha aniónica elevada, especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave, sepsis, desnutrición y otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), así como en aquellos que toman las dosis diarias máximas recomendadas de paracetamol. Se recomienda un monitoreo cuidadoso, incluyendo la medición de los niveles urinarios de 5-oxoproline.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está indicado para uso en la práctica pediátrica.

Una cantidad considerable de datos en mujeres embarazadas no indica malformaciones congénitas ni toxicidad feto/neonatal. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo del sistema nervioso en niños expuestos a paracetamol in utero muestran resultados no concluyentes. Si existe necesidad clínica, el paracetamol puede usarse durante el embarazo en la dosis más baja eficaz, durante el período más corto posible, con la menor frecuencia posible.

No existen estudios tradicionales de toxicidad reproductiva y del desarrollo realizados según las normas actuales aceptadas.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

El medicamento está indicado para uso en la práctica pediátrica.

Vía de administración y dosis.

Efferalgan está indicado para niños con un peso corporal entre 4 y 32 kg (de 1 mes a 12 años de edad).

La dosis única de paracetamol es de 0,15 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria de paracetamol no debe exceder los 60 mg/kg de peso corporal al día. El intervalo entre las tomas del medicamento debe ser de al menos 6 horas. En caso de insuficiencia renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min), el intervalo entre las tomas debe ser de al menos 8 horas.

En la tabla 1 se indican los datos sobre la administración del medicamento:

Tabla 1

* Antes de administrar el medicamento, es necesario pesar al niño para prevenir una sobredosis y evitar los efectos tóxicos del medicamento.

La cuchara dosificadora tiene marcas que corresponden a pesos de 4-6-8-10-12-14-16 kg.

Las marcas adicionales corresponden a pesos intermedios: 3-5-7-9-11-13-15 kg.

El medicamento puede administrarse sin diluir o diluido en una pequeña cantidad de líquido (por ejemplo, agua, leche, zumo de frutas).

Llene la cuchara dosificadora según el peso del niño y ajuste el nivel del líquido según las marcas.

• De 4 a 16 kg: utilice la cuchara dosificadora con las marcas correspondientes al peso del niño o utilice la marca más cercana al peso del niño.

Por ejemplo, de 4 a 5 kg: llene la cuchara dosificadora hasta la marca de 4 kg. Si es necesario, la administración del medicamento puede repetirse tras 6 horas.

• De 16 a 32 kg: primero llene la cuchara dosificadora y luego complete la cantidad necesaria llenándola por segunda vez, hasta alcanzar el peso del niño.

Por ejemplo, de 18 a 19 kg: primero llene la cuchara dosificadora hasta la marca de 10 kg y luego, por segunda vez, llénela hasta la marca de 8 kg. Si es necesario, la administración del medicamento puede repetirse tras 6 horas.

Si el síndrome de dolor o la fiebre persisten o empeoran durante los 3 días posteriores al inicio del tratamiento con el medicamento, debe reevaluarse la conveniencia de continuar con su uso.

Niños.

El medicamento debe administrarse a niños con un peso corporal entre 4 y 32 kg (de 1 mes a 12 años).

Sobredosis.

Para evitar una sobredosis, debe comprobarse que otros medicamentos no contengan paracetamol.

Existe riesgo de intoxicación grave en personas de edad avanzada, en niños pequeños, en pacientes con enfermedad hepática, en casos de alcoholismo crónico y en pacientes con desnutrición crónica. Esto puede conducir a consecuencias fatales.

En niños con peso inferior a 37 kg, la dosis total diaria de paracetamol no debe exceder los 80 mg/kg/día.

En niños con peso entre 38 y 50 kg, la dosis total diaria de paracetamol no debe exceder los 3 g/día.

En adultos y niños con peso superior a 50 kg, la dosis total diaria de paracetamol no debe exceder los 4 g/día.

La ingestión única de 10 g en adultos o de 150 mg/kg del peso corporal en niños puede provocar insuficiencia hepatocelular, alteraciones del metabolismo de la glucosa, acidosis metabólica, hemorragias, hipoglucemia, encefalopatía, coma e incluso consecuencias fatales. En estos casos, aumentan los niveles de transaminasas hepáticas, lactato deshidrogenasa y bilirrubina, y durante las primeras 12-48 horas disminuye el nivel de protrombina. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor en la región lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de una lesión hepática grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis. Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse desde el punto de vista hematológico anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Desde el sistema nervioso central (SNC), tras la ingestión de dosis elevadas, pueden presentarse mareo, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación; desde el sistema urinario, nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis papilar); desde el sistema digestivo, necrosis hepática. En pacientes con factores de riesgo (uso prolongado de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico u otros fármacos que inducen enzimas hepáticas; abuso de alcohol; deficiencia del sistema de glutatión, por ejemplo, mala alimentación, SIDA, ayuno, fibrosis quística, caquexia), la administración de 5 g o más de paracetamol puede provocar lesión hepática. La lesión hepática puede manifestarse entre 12 y 48 horas tras la sobredosis. En caso de sobredosis, el paciente debe ser trasladado inmediatamente al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas de sobredosis aparecen dentro de las primeras 24 horas: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, palidez, dolor abdominal, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de lesión. Medidas de emergencia:

− hospitalización inmediata;

− determinación del nivel de paracetamol en plasma sanguíneo;

− lavado gástrico;

− administración de antídoto: N-acetilcisteína por vía intravenosa o metionina por vía oral dentro de las primeras 10 horas;

− tratamiento sintomático.

Efectos adversos.

Muy raro:

Reacciones alérgicas: anafilaxia, shock anafiláctico, angioedema (edema de Quincke), eritema, urticaria, prurito cutáneo, erupciones cutáneas y en las membranas mucosas, eritema multiforme exudativo, necrólisis epidérmica tóxica;

Del sistema hematopoyético: anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolores cardíacos), anemia hemolítica, trombocitopenia, leucopenia y neutropenia, equimosis o hemorragias;

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles a la aspirina y a otros AINE;

Del sistema digestivo: náuseas, dolor epigástrico, alteraciones de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia, necrosis hepática (efecto dependiente de la dosis);

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta el punto de coma hipoglucémico.

A veces puede presentarse malestar general y descenso de la presión arterial, así como cólico renal.

Ante la aparición de cualquier reacción adversa, debe suspenderse el uso del medicamento y acudir inmediatamente al médico.

Plazo de caducidad.

3 años. Plazo de caducididad tras la primera apertura del frasco: 3 meses.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

90 ml de solución oral en un frasco. 1 frasco con una cuchara medidora incluida, en una caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante.

UPSA SAS, Francia / UPSA SAS, France.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

304, avenida del Doctor Jean Bru, 47000 Agen, Francia / 304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.