Динорик®-дарница

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДИНОРИК®-ДАРНИЦА (DІNORІC-DARNІTSA)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит атенолола 100 мг, хлорталидона 25 мг;

вспомогательные вещества: магния карбонат тяжелый, крахмал картофельный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, полиэтиленгликоль (макрогол 1500), диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы β-адренорецепторов в комбинации с диуретиками. Код АТХ С07С В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Динорик®-Дарница – комбинированный антигипертензивный лекарственный препарат, содержащий атенолол и хлорталидон.

Атенолол – кардиоселективный β1-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом. Блокирует преимущественно β-адренорецепторы сердца и уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов, в результате чего снижается автоматизм синусового узла, частота сердечных сокращений, замедляется атриовентрикулярная проводимость, уменьшается сократимость миокарда, снижается потребность миокарда в кислороде.

Хлорталидон – тиазидоподобный диуретик продолжительного действия. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и соответственно воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение из организма ионов калия, магния. Задерживает выведение ионов кальция и мочевой кислоты. Снижает артериальное давление за счёт уменьшения объёма циркулирующей крови, снижения сердечного выброса, а также уменьшения общего периферического сопротивления сосудов при длительном применении.

Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 часов после приёма. Стабилизация терапевтического эффекта достигается после 2 недель лечения препаратом.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приёма внутрь 50 % дозы атенолола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; приём пищи существенно не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Хлорталидон после приёма внутрь всасывается достаточно быстро, биодоступность составляет почти 60 %.

Распределение. Связывание атенолола с белками плазмы составляет приблизительно 6–16 %. Хлорталидон на 90 % связывается с белками плазмы и эритроцитами.

Метаболизм и выведение. Атенолол практически не метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками (90 %). Период полувыведения составляет 6–9 часов. Хлорталидон выводится с калом и мочой. Период полувыведения составляет 24–55 часов, у пожилых лиц и при почечной недостаточности увеличивается.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к другим компонентам лекарственного средства, выраженная синусовая брадикардия, АV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, острая сердечная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, анурия, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, прекома, связанная с болезнью Аддисона, нелеченная феохромоцитома, интоксикация препаратами сердечных гликозидов, одновременное применение препаратов лития, бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром, подагра. Лекарственное средство противопоказано пациентам, получающим верапамил в течение 48 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с антигипертензивными средствами различных групп, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, диуретиками, фенотиазинами, нитратами, периферическими вазодилататорами – усиление гипотензивного эффекта;

с неселективными ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов – опасное снижение артериального давления; не применять одновременно без наблюдения врача;

с анестетиками, антиаритмическими средствами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов – усиление выраженности негативного хроно-, ино- и дромотропного влияния. Это может стать причиной тяжелой артериальной гипотензии, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов не следует применять внутривенно в течение 48 часов после отмены β-адреноблокаторов. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием препарата или подобрать средство для наркоза с минимальным негативным инотропным действием;

с сердечными гликозидами – возникновение тахи- или брадикардии, аритмий. Одновременное применение с препаратами наперстянки также усиливает проявление гипокалиемии, поэтому необходим мониторинг лабораторных показателей. Следует быть осторожными при назначении лекарственного средства больным, которые принимают препараты наперстянки на фоне неполноценной диеты (не обеспечивающей потребность организма в калии), а также лицам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта;

с дигидропиридинами – нарушение сердечного ритма, усиление сердечной недостаточности у больных с хронической сердечной недостаточностью;

с глюкокортикостероидами системного действия – нарушение сердечного ритма вследствие значительной потери калия;

с резерпином, метилдопой, клонидином – возникновение брадикардии. Если Динорик®-Дарница и клонидин применяются одновременно, прием клонидина можно прекращать только через несколько дней после прекращения приема Динорика®-Дарница;

с нестероидными противовоспалительными средствами, эстрогенами, α- и β*-адреномиметиками, аминофиллином, теофиллином –* ослабление эффекта атенолола, входящего в состав лекарственного средства;

с пропафоном – усиление эффекта атенолола, входящего в состав лекарственного средства;

с никотином – усиление эффекта атенолола вследствие снижения его метаболизма и повышения уровня препарата в крови;

с ингибиторами МАО – усиление эффекта хлорталидона, входящего в состав лекарственного средства;

с холестирамином – ослабление эффекта хлорталидона, входящего в состав лекарственного средства;

с препаратами, содержащими калий – ослабление эффекта последних;

с препаратами, угнетающими центральную нервную систему – усиление седативного эффекта;

с литием – усиление эффекта последнего;

с наркотическими анальгетиками – усиление наркотического эффекта; опасное угнетение;

с адреналином – усиление вазопрессорного действия адреналина с последующей брадикардией;

с пероральными гипогликемическими средствами, инсулином – усиление эффекта последних;

с антихолинэстеразными средствами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл, лизиноприл) – повышение уровня калия в крови;

с хинолонами, циметидином – увеличение биодоступности атенолола;

с лидокаином – повышение концентрации лидокаина в плазме крови.

Алкоголь потенцирует действие лекарственного средства.

Особенности применения.

Лечение препаратом следует проводить под контролем врача.

Динорик®-Дарница не назначать для лечения приступов стенокардии.

Гипотензивный эффект лекарственного средства может усиливаться у пациентов с постсимпатэктомией.

При назначении лекарственного средства больным с феохромоцитомой необходимо заранее назначить блокаторы α-адренорецепторов для предотвращения развития гипертонического криза.

Динорик®-Дарницу нельзя применять пациентам с нелеченой феохромоцитомой.

Были сообщения о обострении системной красной волчанки.

Перед хирургическим вмешательством с применением общей анестезии может возникнуть необходимость в прекращении приема лекарственного средства. В таких случаях между последней дозой лекарственного средства и анестезией должно пройти 48 часов. Если лечение продолжается, следует проявлять осторожность при применении анестезирующих средств — подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

У пациентов, в анамнезе которых имеется бронхиальная астма и которые получают тиазиды, возможно возникновение реакций повышенной чувствительности.

Даже у пациентов, в анамнезе которых не отмечена сердечная недостаточность, длительное применение β-адреноблокаторов может в некоторых случаях привести к сердечной недостаточности. При первых признаках ухудшения сердечной недостаточности следует прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.

При длительной терапии тиазидами у пациентов наблюдались патологические изменения в паращитовидной железе с гиперкальциемией и гипофосфатемией, однако общих осложнений гиперпаратиреоза, таких как нефролитиаз, атрофия костной ткани, язва желудка, не отмечалось.

Применять с осторожностью больным с хронической сердечной недостаточностью, которая контролируется препаратами наперстянки и/или диуретиками, поскольку препараты наперстянки и атенолол замедляют атриовентрикулярную проводимость.

Применять с осторожностью больным с нарушением функции почек. Необходимо контролировать динамику их функционального состояния, поскольку лекарственное средство может спровоцировать азотемию. Поскольку атенолол выводится почками, при тяжелом нарушении функции почек дозу лекарственного средства следует уменьшить. Учитывая, что кумулятивный эффект может развиться при сниженной почечной недостаточности и, если продолжается ухудшение функции почек, лечение Динориком следует прекратить.

Применять с осторожностью больным с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени или прогрессирующим заболеванием печени незначительное изменение водно-электролитного баланса может привести к печеночной коме.

Применять с осторожностью пациентам с AV-блокадой I степени, эмфиземой легких, нарушениями водно-электролитного баланса, заболеваниями желудочно-кишечного тракта, сахарным диабетом, гипогликемией.

Совместное применение блокаторов кальциевых каналов может привести к брадикардии, повышению диастолического давления, предсердно-желудочковой блокаде, летальному исходу. Пациенты с ранее существовавшими нарушениями внутрипредсердной проводимости или левожелудочковой дисфункцией особенно чувствительны к действию лекарственного средства.

Лекарственное средство не следует применять пациентам с бронхообструктивным синдромом и другими бронхоспастическими заболеваниями. Однако поскольку лекарственное средство является селективным β1-адреноблокатором, его можно применять с осторожностью пациентам данной категории при отсутствии ответа на лечение или непереносимости другой антигипертензивной терапии. Поскольку селективность β1-адреноблокаторов не является абсолютной, лекарственное средство следует применять в самых низких возможных дозах и с возможностью применения β2-адреномиметиков. Если дозу необходимо увеличить, следует разделить дозу для достижения более низких максимальных уровней лекарственного средства в крови.

Лекарственное средство не следует применять перед проведением исследований функции паращитовидной железы, поскольку тиазиды уменьшают выведение кальция.

Необходимо решить вопрос о прекращении лечения препаратом или проведении тщательного мониторинга у пациентов с подозрением на развитие тиреотоксикоза, поскольку β-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические симптомы гипертиреоза, например тахикардию. Резкое прекращение терапии лекарственным средством может спровоцировать обострение заболевания.

Даже при отсутствии имеющейся стенокардии отмену лекарственного средства следует проводить под наблюдением врача постепенно, снижая дозу в течение 7–10 дней и ограничивая физическую нагрузку до минимума.

В случае возникновения абстинентного синдрома лечение препаратом следует возобновить.

Необходимо периодически определять уровень креатинина у пациентов с нарушением функции почек.

Необходимо периодически определять уровни электролитов в плазме крови и моче для выявления возможного электролитного дисбаланса, особенно это важно для пациентов с неукротимой рвотой или при получении парентеральных жидкостей. Признаки или симптомы водно-электролитного дисбаланса включают сухость во рту, жажду, слабость, летаргию, сонливость, нервозность, боль в мышцах или судороги, мышечную слабость, артериальную гипотензию, олигурию, тахикардию, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и рвота.

Необходимо периодически определять уровень калия, особенно у пациентов пожилого возраста, у больных, которые принимают препараты наперстянки для лечения сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой или у пациентов с жалобами на расстройства желудочно-кишечного тракта. Гипокалиемия может развиться особенно у пациентов с ускоренным диурезом, при наличии тяжелого цирроза или при совместном применении кортикостероидов или адренокортикотропного гормона. Прием электролитов внутрь также может способствовать развитию гипокалиемии.

Гипокалиемию можно устранить или вылечить путем применения калийсодержащих добавок или продуктов питания с повышенным содержанием калия.

Любой дефицит хлоридов при терапии тиазидами, как правило, незначителен и не требует специального лечения, за исключением исключительных обстоятельств (например, заболевание печени или почек).

У некоторых пациентов, получающих терапию тиазидами, может наблюдаться гиперурикемия или острая подагра.

Дилюционная гипонатриемия может возникать у пациентов с отеками в жаркую погоду. Соответствующая терапия заключается в ограничении скорее жидкости, чем соли, за исключением редких случаев, когда гипонатриемия угрожает жизни.

Этот лекарственный препарат содержит 8 мг натрия лаурилсульфата. Следует быть осторожным при применении пациентам, соблюдающим диету с контролем натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе со сложными механизмами, а в случае возникновения головокружения воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство не предназначено для начальной терапии артериальной гипертензии. Лекарственное средство назначают в случае неэффективности применения монотерапии.

Дозы лекарственного средства и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта.

Таблетки Динорик®-Дарница назначать взрослым внутрь. Принимать не разжевывая, запивая водой, перед едой 1 раз в сутки (утром).

Режим дозирования указан с пересчётом на атенолол.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг (1/2 таблетки) в сутки. При отсутствии клинического эффекта дозу можно увеличить до 100 мг (1 таблетка) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы в большинстве случаев не приводит к дополнительному снижению артериального давления. При необходимости применять другие гипотензивные средства.

Наибольший терапевтический эффект наблюдается через 1–2 недели лечения. Отмену лекарственного средства следует проводить постепенно, поскольку при внезапном прекращении приёма лекарственного средства возможен синдром отмены.

Для пациентов пожилого возраста требуется более низкая доза лекарственного средства (по атенололу), которая определяется врачом.

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек режим дозирования зависит от степени снижения скорости клубочковой фильтрации и показателей клиренса креатинина (см. таблицу).

Дети.

Препарат не применять в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, АV-блокада II–III степени, острая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, нарушение дыхания, аритмии, потеря сознания, гипогликемия, бронхоспазм, судороги, повышенная сонливость, головокружение, тошнота, гиповолемия, электролитные нарушения с сердечными аритмиями и мышечными спазмами.

Лечение: препарат следует отменить. Проводить контроль и коррекцию жизненно важных функций организма. Помимо промывания желудка и применения адсорбентов, при необходимости рекомендуется провести следующие мероприятия: чрезмерную брадикардию можно устранить внутривенным введением 1–2 мг атропина (при неэффективности — изопротеренола) и/или установкой водителя ритма. При необходимости можно дополнительно ввести внутривенно болюсно 10 мг глюкагона. Эту процедуру при необходимости можно повторить или после неё начать внутривенное введение глюкагона со скоростью 1–10 мг/ч в зависимости от полученной реакции. При отсутствии реакции на глюкагон или при его отсутствии можно ввести добутамин внутривенно в дозе 5–10 мкг/кг/мин или изопреналин внутривенно капельно в дозе 10–25 мкг со скоростью 5 мкг/мин. Добутамин, благодаря положительному инотропному действию, можно также применять для лечения артериальной гипотензии и острой сердечной недостаточности. Вероятно, указанные дозы могут оказаться недостаточными для устранения кардиальных симптомов, связанных с β-адреноблокадой, при значительной передозировке. Поэтому, при необходимости, дозу добутамина можно увеличивать до достижения требуемой реакции в зависимости от клинического состояния пациента.

Поддерживать нормальный водно-электролитный баланс. При артериальной гипотензии — введение плазмы или плазмозаменителей. Бронхоспазм купировать с помощью бронходилататоров.

При значительном диурезе следует вводить жидкость и электролиты.

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, сухость глаз, уменьшение секреции слёзной жидкости, нарушение зрения, ксантопсия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, стридор, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или у лиц, склонных к бронхиальной обструкции, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, запор, диарея, сухость во рту, анорексия, боль в животе, раздражение желудка, спазмы, тромбоз мезентериальных артериальных сосудов, ишемические колиты.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, нарушение функции печени, внутрипеченочный холестаз, холестатическая желтуха, панкреатит, повышение уровней печеночных ферментов, билирубина.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны эндокринной системы: ухудшение течения сахарного диабета.

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, утомляемость, сонливость, летаргия, головокружение, кратковременная потеря памяти, парестезия, судороги мышц.

Со стороны психики: нарушения сна, ночные кошмары, изменения настроения, депрессия, психоз, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания, потеря сознания, возбуждение, ухудшение концентрации внимания, агрессивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, аритмия, сердцебиение, у пациентов со стенокардией может наблюдаться усиление приступов, проявления симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода в конечностях, ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с синкопе, синдром Рейно, некротизирующий васкулит, синдром слабости синусового узла, волчаночный синдром.

Со стороны крови и лимфатической системы: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отёк Квинке; подагра.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, кожные высыпания, эритематозные высыпания, эритема, пурпура, алопеция, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла.

Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: импотенция, болезнь Пейрони.

Общие расстройства: лихорадка, сопровождающаяся болью и воспалением горла, мышечная слабость, судороги мышц, боль в ногах, повышенное потоотделение, синдром отмены.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гипохлоремический алкалоз, гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, повышение уровня трансаминаз сыворотки крови, билирубина, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, образование антинуклеарных антител.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 или по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.