Dinorik®-Darnytsia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DO ZASTOSOWANIA W MEDYCYNE Dinorik®-Darnytsia (Dinorik-Darnitsa)

Skład:

Substancje czynne: 1 tabletka zawiera atenolol 100 mg, chlortalidon 25 mg;

Substancje pomocnicze: magnezu węglan trudno rozpuszczalny, skrobia ziemniaczana, hydroksypropyloceluloza, krzemionka w postaci bezwodnej koloidalnej, talk, laurylosiarczan sodu, stearynian magnezu, polietylenoglikol (makrogol 1500), dwutlenek tytanu (E 171).

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka powlekana, biała, o powierzchni dwuwypukłej, z rowkiem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektywne blokery receptorów β-adrenergicznych w połączeniu z diuretykami. Kod ATC C07CB03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dinorik®-Darnytsia – lek przeciwhypertensyjny o działaniu kombinowanym, zawierający atenolol i chlortalidon.

Atenolol – kardioselktywny bloker β1-adrenoreceptorów. Wykazuje działanie przeciwhypertensyjne, przeciwkościelbowe i przeciwarytmiczne. Nie posiada wewnętrznego działania sympatykomimetycznego ani wpływu stabilizującego błony. Blokuje głównie β-adrenoreceptory serca i zmniejsza pobudzające działanie na serce układu sympatycznego oraz krążących w organizmie katecholamin, w wyniku czego zmniejsza się automatyzm węzła zatokowego, częstość skurczów serca, spowalnia się przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, zmniejsza się kurczliwość mięśnia sercowego oraz obniża się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.

Chlortalidon – moczopędne działające podobnie do tiazydów o długim czasie działania. Hamuje resorpcję jonów sodu, chloru i odpowiednio wody w kanalikach dystalnych nefronu. Zwiększa wydalanie z organizmu jonów potasu i magnezu. Hamuje wydalanie jonów wapnia i kwasu moczowego. Obniża ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie objętości krwi krążącej, zmniejszenie wyrzutu serca oraz zmniejszenie ogólnego oporu naczyniowego obwodowego przy długotrwałym stosowaniu.

Działanie przeciwhypertensyjne leku utrzymuje się przez 24 godziny po podaniu. Stabilizacja efektu terapeutycznego następuje po 2 tygodniach leczenia lekiem.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po podaniu doustnym 50 % dawki atenololu jest wchłaniane z przewodu pokarmowego; przyjmowanie pokarmu nie wpływa istotnie na wchłanianie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2–4 godzinach. Chlortalidon po podaniu doustnym jest wchłaniany dość szybko, biodostępność wynosi około 60 %.

Rozkład. Wiązanie atenololu z białkami osocza wynosi około 6–16 %. Chlortalidon wiąże się w 90 % z białkami osocza i erytrocytami.

Metabolizm i wydalanie. Atenolol praktycznie nie jest metabolizowany w wątrobie. Wydalany jest głównie przez nerki (90 %). Okres półwydalenia wynosi 6–9 godzin. Chlortalidon wydalany jest z kałem i moczem. Okres półwydalenia wynosi 24–55 godzin, u osób starszych oraz u pacjentów z niewydolnością nerek wydłuża się.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Nadciśnienie tętnicze.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancje czynne lub inne składniki leku, wyrażona bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy II–III stopnia, blok zatokowo-komorowy, zespół słabości węzła zatokowego, ostre niewydolność serca, dekompensowana przewlekła niewydolność serca, hipotensja tętnicza, szok kardiogenny, wyrażone zaburzenia krążenia obwodowego, acidoza metaboliczna, hipokaliemia, hiponatremia, hiperkalcemia, anuria, ciężka niewydolność nerek i/lub wątroby, przedśpiączka spowodowana chorobą Addisona, nieleczona fochromocytoza, zatrucie glikozydami nasercowymi, jednoczesne stosowanie leków litu, astma oskrzelowa, zespół obturacyjny oskrzelowy, dychawica. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących werapamil w ciągu ostatnich 48 godzin.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W trakcie jednoczesnego stosowania leku z innymi lekami możliwe są:

z lekami przeciwnadciśnieniowymi z różnych grup, trójpierścieniowymi lekami przeciwdrgawkowymi, barbituranami, diuretykami, fenotiazynami, nitratami, naczynioszerzącymi obwodowymi – wzmocnienie działania hipotensyjnego;

z nieselectywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu monoamin przez neurony – niebezpieczne obniżenie ciśnienia tętniczego; nie stosować jednoczesnego bez nadzoru lekarza;

z lekami znieczulającymi, lekami przeciwarytmicznymi, blokerami „wolnych” kanałów wapniowych – wzmocnienie negatywnego chronotropowego, inotropowego i dromotropowego działania. Może to prowadzić do ciężkiej hipotensji tętniczej, wyrażonej bradykardii i niewydolności serca. Blokerów „wolnych” kanałów wapniowych nie należy stosować dożylnie w ciągu 48 godzin po odstawieniu β-adrenoblokera. Kilka dni przed przeprowadzeniem znieczowania należy przerwać przyjmowanie leku lub dobrać środek znieczulający o minimalnym negatywnym działaniu inotropowym;

z glikozydami nasercowymi – wystąpienie tachy- lub bradykardii, arytmii. Jednoczesne stosowanie z lekami naparstnicy wzmaga również zjawisko hipokaliemii, dlatego konieczny jest monitoring badań laboratoryjnych. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku chorym przyjmującym leki naparstnicy w połączeniu z niewłaściwą dietą (nie zapewniającą pokrycia zapotrzebowania organizmu na potas) lub u osób z chorobami przewodu pokarmowego;

z dihydropirydynami – zaburzenia rytmu serca, nasilenie niewydolności serca u chorych z przewlekłą niewydolnością serca;

z glikokortykosteroidami o działaniu ogólnym – zaburzenia rytmu serca spowodowane dużą utratą potasu;

z rezerpiną, metyldopą, klonidyną – wystąpienie bradykardii. Jeśli Dinorik®-Darnytsia i klonidyna są stosowane jednoczesnie, leczenie klonidyną można przerwać dopiero kilka dni po odstawieniu Dinoriku®-Darnytsia;

z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, estrogenami, α- i β*-adrenomimetykami, aminofiliną, teofiliną –* osłabienie działania atenololu, który wchodzi w skład leku;

z propafenonem – wzmocnienie działania atenololu, który wchodzi w skład leku;

z nikotyną – wzmocnienie działania atenololu w wyniku obniżenia jego metabolizmu i podwyższenia stężenia leku we krwi;

z inhibitorami MAO – wzmocnienie działania chlortalidonu, który wchodzi w skład leku;

z cholestryaminą – osłabienie działania chlortalidonu, który wchodzi w skład leku;

z lekami zawierającymi potas – osłabienie działania tych leków;

z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy – wzmocnienie działania uspokajającego;

z litem – wzmocnienie działania tego leku;

z analgetykami narkotycznymi – wzmocnienie działania narkotycznego; niebezpieczne osłabienie;

z adrenalina – wzmocnienie działania wazopresyjnego adrenaliny z późniejszą bradykardią;

z doustnymi lekami hipoglikemicznymi, insuliną – wzmocnienie działania tych leków;

z lekami antycholinesterazowymi, inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (kaptopril, enalapryl, lizynopryl) – zwiększenie stężenia potasu we krwi;

z chinolonami, cytydyną – zwiększenie biodostępności atenololu;

z lidokainą – podwyższenie stężenia lidokainy w osoczu krwi.

Alkohol potęguje działanie leku.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Leczenie lekiem należy prowadzić pod kontrolą lekarza.

Dinorik®-Darnytsia nie należy stosować w leczeniu napadów choroby wieńcowej.

Efekt hipotensyjny leku może być nasilony u pacjentów po sympatektomii.

U pacjentów z fochromocytomą przed zastosowaniem leku należy wcześniej podać blokery α-adrenoreceptorów w celu zapobiegania rozwojowi kryzu hipertensyjnemu.

Dinorik®-Darnytsia nie można stosować pacjentom z nieleczonym fochromocytomą.

Zgłaszano przypadki nasilenia toczenia się.

Przed zabiegiem chirurgicznym z zastosowaniem znieczulenia ogólnego może zaistnieć konieczność przerwania przyjmowania leku. W takich przypadkach między ostatnią dawką leku a znieczuleniem powinno upłynąć 48 godzin. Jeżeli leczenie trwa, należy zachować ostrożność przy stosowaniu środków znieczulających – należy dobrać lek do znieczulenia ogólnego o minimalnym ujemnym działaniu inotropowym.

U pacjentów z wywiadem astmy oskrzelowej, którzy przyjmują tiazydy, możliwe jest wystąpienie reakcji nadwrażliwości.

Nawet u pacjentów, u których w wywiadzie nie stwierdza się niewydolności serca, długotrwałe stosowanie β-blokerów może w niektórych przypadkach doprowadzić do niewydolności serca. Przy pierwszych objawach nasilenia niewydolności serca należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Przy długotrwałej terapii tiazydami u pacjentów obserwowano zmiany patologiczne w gruczołach przytarczycznych z hiperkalcemią i hipofosfatemią, jednak nie odnotowano ogólnych powikłań hiperparateroidyzmu, takich jak kamica nerek, osteoporoza, owrzodzenie żołądka.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca kontrolowaną lekami z grupy digitalis i/lub diuretykami, ponieważ leki z grupy digitalis i atenolol opóźniają przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek. Należy kontrolować dynamikę ich stanu funkcjonalnego, ponieważ lek może sprowokować azotemię. Ponieważ atenolol wydzielany jest z moczem, w przypadku ciężkiego zaburzenia funkcji nerek dawkę leku należy zmniejszyć. Biorąc pod uwagę, że efekt kumulacyjny może się rozwinąć przy zmniejszonej wydolności nerek, a także w przypadku trwającego pogorszenia funkcji nerek, leczenie Dinorikiem należy przerwać.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub postępującą chorobą wątroby niewielka zmiana bilansu wodno-elektrolitowego może doprowadzić do śpiączki wątrobowej.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z blokadą przewodzenia I stopnia, emfizematem płuc, zaburzeniami bilansu wodno-elektrolitowego, chorobami przewodu pokarmowego, cukrzycą, hipoglikemią.

Stosowanie jednoczesne blokerów kanałów wapniowych może prowadzić do bradykardii, wzrostu ciśnienia rozkurczowego, blokady przedsionkowo-komorowej, a nawet skutku śmiertelnego. Pacjenci z istniejącymi wcześniej zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzprzedsionkowego lub dysfunkcją lewej komory są szczególnie wrażliwi na działanie leku.

Leku nie należy stosować pacjentom z zespołem obturacyjnym oskrzeli i innymi chorobami bronchospastycznymi. Jednakże, ponieważ lek jest selektywnym β1-blokerem, można go stosować ostrożnie u pacjentów z tej grupy, gdy nie uzyskano odpowiedzi na inne leczenie lub nie tolerują oni innej terapii przeciw nadciśnieniu. Ponieważ selektywność β1-blokerów nie jest absolutna, lek należy stosować w możliwie najniższych dawkach i z możliwością stosowania β2-mimetyków. Jeżeli konieczne jest zwiększenie dawki, należy rozdzielić dawkę w celu osiągnięcia niższych maksymalnych stężeń leku we krwi.

Leku nie należy stosować przed badaniami funkcji gruczołów przytarczycznych, ponieważ tiazydy zmniejszają wydalanie wapnia.

Należy rozważyć przerwanie leczenia lekiem lub przeprowadzenie dokładnego monitorowania u pacjentów podejrzewanych o rozwój tarczycy, ponieważ β-blokery mogą maskować niektóre objawy kliniczne nadczynności tarczycy, takie jak tachykardia. Nagłe przerwanie terapii lekiem może sprowokować nasilenie choroby.

Nawet przy braku istniejącej choroby wieńcowej odstawienie leku należy przeprowadzić pod opieką lekarza stopniowo, zmniejszając dawkę przez 7–10 dni i minimalizując obciążenie fizyczne.

W przypadku wystąpienia zespołu abstynencyjnego należy wznowić leczenie lekiem.

Należy okresowo oznaczać poziom kreatyniny u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Należy okresowo oznaczać poziomy elektrolitów w osoczu i moczu w celu wykrycia możliwego zaburzenia równowagi elektrolitowej, szczególnie ważne jest to u pacjentów z niepohamowanym wymiotowaniem lub przy podawaniu płynów dożylnych. Objawy lub oznaki zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej obejmują suchość w ustach, pragnienie, osłabienie, letarg, senność, pobudzenie, ból mięśni lub skurcze, osłabienie mięśni, hipotensję tętniczą, oligurię, tachykardię, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności i wymioty.

Należy okresowo oznaczać poziom potasu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów przyjmujących leki z grupy digitalis w leczeniu niewydolności serca, u pacjentów z niezrównoważoną dietą lub u pacjentów z dolegliwościami ze strony przewodu pokarmowego. Hipokaliemia może się rozwinąć szczególnie u pacjentów z nasilonym moczem, przy obecności ciężkiego cyrozy lub podczas jednoczesnego stosowania kortykosteroidów lub hormonu adrenokortykotropowego. Podawanie elektrolitów doustnie może również sprzyjać rozwojowi hipokaliemii.

Hipokaliemię można wyeliminować lub wyleczyć poprzez stosowanie preparatów zawierających potas lub produktów spożywczych o zwiększonym zawartości potasu.

Każdy deficyt chlorków podczas terapii tiazydami jest zazwyczaj niewielki i nie wymaga specjalnego leczenia, z wyjątkiem nadzwyczajnych okoliczności (np. choroby wątroby lub nerek).

U niektórych pacjentów przyjmujących terapię tiazydami może wystąpić hiperurykemia lub ostra podagra.

Hiponatremia rozcieńczeniowa może wystąpić u pacjentów z obrzękami w upalną pogodę. Odpowiednia terapia polega na ograniczeniu raczej płynów niż soli, z wyjątkiem rzadkich przypadków, gdy hiponatremia zagraża życiu.

Ten lek zawiera 8 mg laurylosiarczanu sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów stosujących dietę kontrolowaną pod względem zawartości sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Leku nie należy stosować w czasie ciąży ani karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas leczenia należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów i pracy z złożonymi mechanizmami, a w przypadku wystąpienia zawrotów głowy należy wstrzymać się od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek nie jest przeznaczony do wstępnego leczenia nadciśnienia tętniczego. Lek stosuje się w przypadku niewystarczającej skuteczności monoterapii.

Dawkę leku oraz długość trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od uzyskanego efektu terapeutycznego.

Tabletki Dinorik®-Darnytsia należy podawać dorosłym doustnie. Przyjmować nie żując, popijając wodą, przed posiłkiem, 1 raz dziennie (rano).

Reżim dawkowania podano w przeliczeniu na atenolol.

W nadciśnieniu tętniczym dawka początkowa wynosi 50 mg (1/2 tabletu) dziennie. W przypadku braku efektu klinicznego dawkę można zwiększyć do 100 mg (1 tablet) dziennie. Dalsze zwiększanie dawki w większości przypadków nie prowadzi do większego obniżenia ciśnienia tętniczego. W razie potrzeby należy stosować inne leki przeciwnadciśnieniowe.

Największy efekt terapeutyczny obserwuje się po 1–2 tygodniach leczenia. Zaprzestanie stosowania leku należy przeprowadzić stopniowo, ponieważ nagłe przerwanie jego przyjmowania może spowodować rozwój zespołu odstawienia.

Dla pacjentów w podeszłym wieku wymagana jest niższa dawka leku (w przeliczeniu na atenolol), którą określa lekarz.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

U pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek reżim dawkowania zależy od stopnia zmniejszenia filtracji kłębuszkowej oraz wartości klirensu kreatyniny (patrz tabela).

Dzieci.

Lek nie stosować w pediatrii.

Przedawkowanie.

Objawy: bradykardia, blok AV II–III stopnia, ostra niewydolność serca, hipotensja tętnicza, zaburzenia oddychania, arytmie, utrata przytomności, hipoglikemia, skurcz oskrzeli, drgawki, nasilona senność, zawroty głowy, nudności, hipowolemia, zaburzenia elektrolitowe z arytmiami serca i skurczami mięśni.

Leczenie: należy odstawić lek. Monitorować i korygować funkcje życiowe organizmu. Oprócz przemywania żołądka i stosowania sorbentów, w razie potrzeby zaleca się następujące działania: nadmierną bradykardię można skorygować przez dożylne podanie 1–2 mg atropiny (w przypadku braku efektu – izoprenaliny) i/lub założenie rozrusznika serca. W razie potrzeby można następnie podać dożylnie bolusowo 10 mg glukagonu. Procedurę tę można w razie potrzeby powtórzyć lub następnie podać glukagon dożylnie w tempie 1–10 mg/godz, w zależności od uzyskanej reakcji. W przypadku braku reakcji na glukagon lub braku dostępu do glukagonu, można podać dożylne dobutaminę w dawce 5–10 μg/kg/min lub dożylne kroplowe podanie izoprenaliny w dawce 10–25 μg z szybkością 5 μg/min. Dobutamina, dzięki swojemu działaniu inotropowemu pozytywnemu, może być również stosowana w leczeniu hipotensji tętniczej i ostrej niewydolności serca. Prawdopodobnie wskazane dawki mogą okazać się niewystarczające do skutecznego złagodzenia objawów kardiologicznych związanych z blokadą β-adrenergiczną w przypadku znacznego przedawkowania. Dlatego w razie potrzeby dawkę dobutaminy można zwiększać aż do uzyskania wymaganej reakcji, zgodnie z klinicznym stanem pacjenta.

Utrzymywać normalny bilans płynów i elektrolitów w organizmie. W przypadku hipotensji tętniczej – podawanie osocza lub zamienników osocza. Skurcz oskrzeli należy zwalczać za pomocą leków rozszerzających oskrzela.

Przy znacznym diurezie należy podawać płyny i elektrolity.

Niepożądane działania.

Ze strony narządu wzroku: zapalenie spojówek, suchość oczu, zmniejszenie wydzielania łez, zaburzenia widzenia, ksenopsja.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: kaszel, strydor, skurcz oskrzeli u chorych na astmę oskrzelową lub u pacjentów z predyspozycją do obturacji oskrzeli, duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: wzdęcia, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, suchość w ustach, anoreksja, ból brzucha, podrażnienie żołądka, skurcze, zakrzepica tętnic trzewnych, zapalenia jelita o charakterze niedokrwiennym.

Ze strony wątroby i dróg żółciowych: hepatotoksyczność, zaburzenia funkcji wątroby, cholestaza wewnątrzwątrobowa, żółtaczka cholesteryczna, zapalenie trzustki, podwyższenie stężenia enzymów wątrobowych, bilirubiny.

Ze strony nerek i układu moczowego: nefryt międzykomórkowy.

Ze strony układu内分泌owego: nasilenie przebiegu cukrzycy.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, osłabienie, zmęczenie, senność, letargia, zawroty głowy, krótkotrwała utrata pamięci, parestezje, skurcze mięśni.

Ze strony psychiki: zaburzenia snu, koszmary nocne, zmiany nastroju, depresja, psychoza, halucynacje, dezorientacja, zamroczenie, utrata przytomności, pobudzenie, pogorszenie koncentracji uwagi, agresywność.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, arytmia, kołatanie serca, u chorych na chorobę wieńcową może dojść do nasilenia napadów, objawy niewydolności serca, uczucie zimna w kończynach, hipotensja ortostatyczna, która może być związana z omdleniem, zespół Raynauda, nekrotyzujące zapalenie naczyń, zespół słabości węzła zatokowego, zespół podobny do toczenia układowego.

Ze strony krwi i układu chłonnego: purpura, trombocytopenia, leukopenia, anemia aplastyczna, agranulocytoza, eozynofilia, neutropenia, pancytopenia.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk Quinckego; dżuma.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka skórna, wysypka rumieniowa, rumień, purpura, łysienie, wysypka podobna do trądziku, nasilenie trądziku, fotouczulenie, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka, zespół Lyella.

Ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlecznych: impotencja, choroba Peyroniego.

Ogólne zaburzenia: gorączka towarzysząca bólowi i zapaleniu gardła, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, ból nóg, nadmierne pocenie się, zespół odstawienia.

Wskaźniki laboratoryjne: hiperurykemia, hiponatremia, hipokaliemia, hiperwalcemia, alkaloza hipochlorymiczna, hiperglikemia, glukozuria, zaburzenia tolerancji glukozy, podwyższenie stężenia aminotransferaz w surowicy, bilirubiny, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, powstawanie przeciwciał antyjądrowych.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; po 1 lub 3 blisterach w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne „Darnytsia” JSC.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.