Дваце 200 горячий напиток

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДВАЦЕ 200 ГОРЯЧИЙ НАПИТОК (DVATSE 200 HOT DRINK)

Состав:

действующее вещество: acetylcysteine;

1 саше содержит ацетилцистеина 200 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол (Е 420), ацесульфам калия, ароматизатор апельсиновый.

Лекарственная форма. Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулы или порошок от белого до светло-желтого цвета со специфическим запахом. Возможна наличие агломератов, которые легко распадаются.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Ацетилцистеин. Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты благодаря деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, придающих вязкость стекловидному и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение продукции сурфактанта за счёт стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

АЦ также оказывает прямое антиоксидантное действие за счёт влияния нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно важно, что АЦ предотвращает инактивацию α-1-антитрипсина — фермента, ингибирующего эластазу, — гипохлоритной кислотой (HOCl), сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина — незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Дополнительно к этому АЦ, являясь прекурсором глутатиона, проявляет непрямое антиоксидантное действие. Глутатион — высокоактивный трипептид, распространённый в различных тканях животных и необходимый для сохранения функциональной способности клетки и её морфологической целостности. По сути, он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов как экзо-, так и эндогенных, а также от некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие за счёт быстрого снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в поддержании адекватного уровня глутатиона, усиливая тем самым клеточную защиту. Вследствие этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ) приём 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному увеличению объёма вдоха и форсированной жизненной ёмкости лёгких (ФЖЁЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушной ловушки.

У пациентов с идиопатическим фиброзом лёгких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной ёмкости лёгких (ЖЁЛ) и диффузионной способности лёгких, измеренной методом одиночного вдоха оксида углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у пациентов с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) у больных муковисцидозом АЦ не оказывал выраженного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте — наиболее значимым показателем функции лёгких у пациентов с муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

У человека после перорального приёма ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приёме очень низка (примерно 10 %). Различий между различными лекарственными формами не выявлено. У пациентов с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1–3 часа после приёма и остаётся высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизменённом виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом он преимущественно обнаруживается в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объём распределения АЦ составляет от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 50 % через 4 часа после приёма и снижается до 20 % через 12 часов.

Метаболизм и выведение

После перорального приёма АЦ быстро и обширно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит — цистеин — считается активным. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются по одному и тому же пути. Примерно 30 % дозы выводится почками. Период полувыведения (Т_1/2) АЦ составляет 6,25 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, лёгочное кровотечение, тяжёлое обострение бронхиальной астмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин в одном стакане с другими лекарственными средствами.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усиливать застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих лекарственных средств. Поэтому интервал между применением этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 часов. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном приёме нитроглицерина и ацетилцистеина отмечены значительная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может быть тяжёлой, а также необходимо учитывать возможность возникновения головной боли.

Зафиксирован синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определённых токсических веществ в организме.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения.

Имеются отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае появления изменений со стороны кожи или слизистых оболочек необходимо немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом относительно дальнейшего его приема.

С осторожностью следует назначать ацетилцистеин пациентам с бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при одновременном приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью для предотвращения накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует применять его в течение длительного времени пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, в основном в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличение его объема. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность к очищению секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям в возрасте до 2 лет.

Легкий запах серы не является признаком порчи препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы принимать этот препарат не следует.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина у беременных женщин ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Период грудного вскармливания

Отсутствует информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко.

Применять лекарственное средство в период беременности или грудного вскармливания следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждений, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

400–600 мг в сутки, разделенные на 1–3 приема.

Дети

2–6 лет: 200–400 мг в сутки, разделенные на 1–2 приема;

6–12 лет: 400–600 мг в сутки, разделенные на 2–3 приема;

в возрасте от 12 лет – дозы, как для взрослых.

Рекомендуется принимать после еды.

Содержимое пакетика растворить при перемешивании в ½ стакана холодной воды, затем долить горячую, но не кипящую воду до полного стакана. Выпить раствор после охлаждения до приемлемой температуры, но не позднее чем через 30 минут после приготовления. Последовательность растворения порошка (сначала добавлять холодную воду, а затем горячую) не должна изменяться.

При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от характера заболевания. При острых неосложнённых заболеваниях ацетилцистеин применять 4–5 дней.

Дети.

Применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Взрослые добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение трёх месяцев без возникновения каких-либо серьёзных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировку.

Симптомы.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. У детей существует риск гиперсекреции.

Лечение.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Ниже приведены побочные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

Все побочные реакции представлены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – звон в ушах.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциированной с бронхиальной астмой); частота неизвестна – ринорея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – изжога, стоматит, боли в животе, тошнота, рвота, диарея; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, снижение артериального давления; очень редко – кровоизлияния.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, крапивница, экзантема, сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке); частота неизвестна – экзема.

Общие нарушения: нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отек лица.

В очень редких случаях при приеме ацетилцистеина сообщали о тяжелых реакциях со стороны кожи (например, синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла).

В большинстве случаев появление синдрома поражения кожи и слизистых с большей вероятностью может быть связано с применением другого лекарственного средства. При появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщали о возникновении кровотечений, которые, как правило, были связаны с развитием реакций повышенной чувствительности.

Зарегистрированы случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать антибиотики и ацетилцистеин перед приемом из-за возможной in vitro инактивации антибиотиков (преимущественно β-лактамных антибиотиков).

Упаковка. По 200 мг/1 г в саше, по 20 саше в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.