Dwace 200 bebida caliente
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DAVATSE 200 BEBIDA CALIENTE (DVATSE 200 HOT DRINK)
Composición:
Principio activo: acetylcysteine;
1 sobre contiene 200 mg de acetilcisteína;
Excipientes: sorbitol (E 420), acetilsulfamato potásico, aroma de naranja.
Forma farmacéutica. Granulado para disolución oral.
Propiedades físicas y químicas principales: gránulos o polvo de color blanco a amarillo pálido, con olor característico. Puede presentar aglomerados que se descomponen fácilmente.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la tos y resfriados. Agentes mucolíticos. Acetilcisteína. Código ATC R05C B01.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
La N-acetil-L-cisteína (AC) ejerce un marcado efecto mucolítico sobre las secreciones mucosas y mucopurulentas gracias a la despolimerización de los complejos mucoproteicos y ácidos nucleicos que confieren viscosidad al componente hialino y purulento del esputo y otras secreciones. Propiedades adicionales: reducción de la hiperplasia inducida de los mucocitos, aumento en la producción de surfactante mediante la estimulación de los neumocitos tipo II, estimulación de la actividad del aparato mucociliar, lo que favorece la mejora del aclaramiento mucociliar.
La AC también ejerce un efecto antioxidante directo gracias al grupo tiol (SH) libre, de naturaleza nucleofílica, capaz de interactuar directamente con grupos electrofílicos de radicales oxidantes. Es particularmente interesante el hecho de que la AC previene la inactivación del α-1-antitripsina —una enzima que inhibe la elastasa— por ácido hipocloroso (HOCl), un potente agente oxidante producido por la mieloperoxidasa de los fagocitos activados.
Además, la estructura molecular de la AC le permite atravesar fácilmente las membranas celulares. Dentro de la célula, la AC se desacetila formando L-cisteína, un aminoácido esencial para la síntesis del glutatión. Además, al ser la AC un precursor del glutatión, ejerce un efecto antioxidante indirecto. El glutatión es un tripéptido altamente activo, ampliamente distribuido en diversos tejidos animales, y esencial para mantener la funcionalidad celular y su integridad morfológica. De hecho, forma parte del mecanismo de defensa intracelular más importante frente a radicales oxidantes, tanto exógenos como endógenos, y frente a ciertas sustancias citotóxicas, incluyendo el paracetamol.
El paracetamol ejerce su acción citotóxica mediante una rápida reducción del contenido de glutatión. La AC desempeña un papel fundamental en la conservación de niveles adecuados de glutatión, reforzando así la protección celular. Por ello, la AC constituye un antídoto específico en casos de intoxicación por paracetamol.
En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), la administración de 1200 mg de AC al día durante 6 semanas condujo a un aumento significativo del volumen inspiratorio y de la capacidad vital forzada (CVF), posiblemente debido a la reducción del atrapamiento aéreo.
En pacientes con fibrosis pulmonar idiopática (FPI), la administración oral de acetilcisteína a dosis de 600 mg tres veces al día durante un año, en combinación con la terapia estándar para FPI (prednisona y azatioprina), favoreció la conservación de la capacidad vital pulmonar (CVP) y de la capacidad de difusión pulmonar, medida mediante el método de inhalación única de monóxido de carbono.
En forma de terapia inhalada durante un año, la AC contribuyó a reducir la intensidad de la progresión de la enfermedad en pacientes con FPI.
Cuando se administró en dosis muy altas (hasta 3000 mg diarios durante 4 semanas) a pacientes con fibrosis quística, la AC no ejerció efectos tóxicos significativos.
La eficacia antioxidante de la AC se asocia con una marcada reducción de la actividad de la elastasa en el esputo, que es el indicador más relevante de la función pulmonar en pacientes con fibrosis quística. Además, durante el tratamiento se observó una disminución en el número de neutrófilos en las vías respiratorias, así como en la cantidad de neutrófilos que liberan activamente gránulos ricos en elastasa.
Farmacocinética.
Absorción
En humanos, tras la administración oral, la acetilcisteína se absorbe completamente. Debido al metabolismo en la pared intestinal y al efecto de primer paso, la biodisponibilidad de la acetilcisteína tras la administración oral es muy baja (aproximadamente un 10 %). No se han detectado diferencias entre distintas formas farmacéuticas. En pacientes con diversas enfermedades respiratorias y cardiovasculares, la concentración máxima de AC en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas tras la administración y permanece elevada durante 24 horas.
Distribución
La acetilcisteína se distribuye en el organismo tanto en forma inalterada (20 %) como en forma de metabolitos (activos) (80 %), detectándose principalmente en hígado, riñones, pulmones y en el secreto bronquial. El volumen de distribución de la AC oscila entre 0,33 y 0,47 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente un 50 % a las 4 horas tras la administración y disminuye hasta un 20 % a las 12 horas.
Metabolismo y eliminación
Tras la administración oral, la AC se metaboliza rápida y extensamente en la pared intestinal y en el hígado. El metabolito formado, cisteína, se considera activo. Posteriormente, la acetilcisteína y la cisteína siguen la misma vía metabólica. Aproximadamente un 30 % de la dosis se elimina por vía renal. El período de semieliminación (T1/2) de la AC es de 6,25 horas.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de enfermedades agudas y crónicas del sistema broncopulmonar acompañadas por una producción excesiva de flema.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida al acetilcisteína o a cualquiera de los excipientes del medicamento. Úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, hemoptisis, hemorragia pulmonar, exacerbación grave de asma bronquial.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
No se recomienda disolver acetilcisteína junto con otros medicamentos en el mismo vaso.
Los estudios de interacción se han realizado únicamente con participación de adultos.
La administración conjunta de acetilcisteína con medicamentos antitusígenos puede intensificar la retención de flema debido a la supresión del reflejo de la tos.
El carbón activado reduce la eficacia de la acetilcisteína.
Cuando se administra simultáneamente con antibióticos como tetraciclinas (excepto doxiciclina), ampicilina, anfotericina B, cefalosporinas, aminoglucósidos, puede producirse una interacción con el grupo tiol de la acetilcisteína, lo que conduce a una disminución de la actividad de ambos medicamentos. Por lo tanto, el intervalo entre la administración de estos medicamentos debe ser de al menos 2 horas. Esto no se aplica al cefixima ni al loracarbef.
Cuando se administran simultáneamente nitroglicerina y acetilcisteína, se han observado hipotensión significativa y dilatación de la arteria temporal. En caso de necesidad de administración simultánea de nitroglicerina y acetilcisteína, se debe controlar la hipotensión, que puede ser grave, y también se debe considerar la posibilidad de aparición de cefalea.
Se ha observado sinergismo entre la acetilcisteína y los broncodilatadores.
La acetilcisteína puede actuar como donador de cisteína y aumentar los niveles de glutatión, lo que favorece la detoxificación de radicales libres de oxígeno y de ciertas sustancias tóxicas en el organismo.
La acetilcisteína reduce el efecto hepatotóxico del paracetamol.
Efecto sobre pruebas de laboratorio
La acetilcisteína puede interferir en el análisis colorimétrico de salicilatos y en la determinación de cuerpos cetónicos en la orina.
Características de uso.
Existen informes aislados de reacciones graves en la piel (síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell) durante el uso de acetilcisteína; por lo tanto, ante la aparición de alteraciones en la piel o en las membranas mucosas, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento y consultar al médico sobre su uso posterior.
La acetilcisteína debe administrarse con precaución a pacientes con asma bronquial debido al posible desarrollo de broncoespasmo. En caso de presentarse broncoespasmo, el tratamiento con acetilcisteína debe interrumpirse inmediatamente.
Se recomienda administrar el medicamento con precaución a pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, especialmente si están tomando simultáneamente otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.
La acetilcisteína debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas o renales para evitar la acumulación de sustancias nitrogenadas en el organismo.
La acetilcisteína influye en el metabolismo de la histamina; por lo tanto, no debe administrarse durante períodos prolongados a pacientes con intolerancia a la histamina, ya que podría provocar síntomas de intolerancia (cefalea, rinitis vasomotora, picor).
El uso de acetilcisteína, especialmente al comienzo del tratamiento, puede provocar la fluidificación del secreto bronquial y aumentar su volumen. Si el paciente no es capaz de expectorar eficazmente, será necesario realizar drenaje postural y broncoaspiración.
Los medicamentos mucolíticos pueden provocar obstrucción bronquial en niños menores de 2 años. Debido a las características fisiológicas del sistema respiratorio en esta edad, la capacidad de eliminación de las secreciones respiratorias está limitada. Por lo tanto, los mucolíticos no deben usarse en niños menores de 2 años.
Un ligero olor a azufre no indica alteración del medicamento, sino que es característico de la sustancia activa.
Información importante sobre los excipientes.
El medicamento contiene sorbitol, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Los datos clínicos sobre el uso de acetilcisteína en mujeres embarazadas son limitados. Los estudios en animales no han mostrado efectos negativos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario y fetal, el parto o el desarrollo postnatal.
Período de lactancia
No existe información sobre la excreción de acetilcisteína en la leche materna.
El medicamento debe usarse durante el embarazo o la lactancia solo tras una evaluación cuidadosa de la relación beneficio-riesgo.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas.
No hay evidencia de que la acetilcisteína afecte la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Adultos y niños a partir de 12 años
400–600 mg por día, divididos en 1–3 tomas.
Niños
2–6 años: 200–400 mg por día, divididos en 1–2 tomas;
6–12 años: 400–600 mg por día, divididos en 2–3 tomas;
a partir de 12 años: dosis como en adultos.
Se recomienda tomar después de las comidas.
El contenido del sobre debe disolverse agitando en medio vaso de agua fría, luego añadir agua caliente, pero no hirviendo, hasta llenar completamente el vaso. Beber la solución después de enfriarla a una temperatura adecuada, pero no más tarde de 30 minutos tras su preparación. El orden de disolución del polvo (primero añadir agua fría y luego caliente) no debe alterarse.
Al disolver la acetilcisteína, debe utilizarse únicamente material de vidrio, evitando el contacto con superficies metálicas y de goma.
El consumo adicional de líquidos potencia el efecto mucolítico del medicamento.
La duración del tratamiento será determinada individualmente por el médico, según la naturaleza de la enfermedad. En enfermedades agudas no complicadas, el tratamiento con acetilcisteína debe durar de 4 a 5 días.
Niños.
Se puede administrar a niños a partir de 2 años de edad.
Sobredosis.
No existen datos sobre casos de sobredosis con acetilcisteína por vía oral.
Voluntarios adultos han tomado hasta 11,6 g de acetilcisteína por día durante tres meses sin presentar efectos adversos graves.
La acetilcisteína no provoca sobredosis cuando se administra en dosis de hasta 500 mg/kg/día.
Síntomas.
La sobredosis puede manifestarse con síntomas gastrointestinales como náuseas, vómitos y diarrea. En niños existe riesgo de hipersecreción.
Tratamiento.
No existe antídoto específico en caso de intoxicación por acetilcisteína; el tratamiento es sintomático.
Reacciones adversas.
A continuación se presentan las reacciones adversas tras la administración oral de acetilcisteína.
Todas las reacciones adversas se enumeran por sistemas de órganos y frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 – < 1/100), raras (≥ 1/10000 – < 1/1000), muy raras (< 1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Del oído y del aparato vestibular: poco frecuente – acúfenos.
Del sistema respiratorio, del tórax y de los órganos mediastínicos: raro – disnea, broncoespasmo (principalmente en pacientes con hiperreactividad bronquial asociada con asma bronquial); frecuencia desconocida – rinorrea.
Del tracto gastrointestinal: poco frecuente – pirosis, estomatitis, dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea; raro – dispepsia; frecuencia desconocida – mal olor de la boca.
Del sistema nervioso: poco frecuente – cefalea.
Del sistema cardiovascular: poco frecuente – taquicardia, disminución de la presión arterial; muy raro – hemorragias.
De la sangre y del sistema linfático: frecuencia desconocida – anemia.
Del sistema inmunitario: poco frecuente – hipersensibilidad; muy raro – shock anafiláctico, reacciones anafilácticas/anafilactoides.
De la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuente – prurito, urticaria, exantema, erupción cutánea, edema angioneurético (edema de Quincke); frecuencia desconocida – eccema.
Trastornos generales: poco frecuente – hipertermia; frecuencia desconocida – edema facial.
En casos muy raros, se han notificado reacciones graves en la piel tras la ingestión de acetilcisteína (por ejemplo, síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell).
En la mayoría de los casos, al menos otro medicamento podría ser más probablemente la causa del síndrome mucocutáneo. Ante la aparición de cualquier cambio nuevo en la piel o en las membranas mucosas, se debe suspender inmediatamente la acetilcisteína y consultar al médico.
Muy raramente se han notificado casos de hemorragias tras el uso de acetilcisteína, que en su mayoría estuvieron asociadas con el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad.
Se han registrado casos de disminución de la agregación plaquetaria, aunque no existe confirmación clínica de este efecto.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento del balance beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades.
No se deben mezclar antibióticos y acetilcisteína antes de la administración debido a la posibilidad de inactivación in vitro de los antibióticos (principalmente antibióticos β-lactámicos).
Envase. 200 mg/1 g en sobres, 20 sobres por caja.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante. S.A. «Firma farmacéutica «Darnitsa».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.