Dvace 200 bevanda calda

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Dvace 200 bevanda calda (DVATSE 200 HOT DRINK)

Composizione:

principio attivo: acetylcysteine;

1 bustina contiene 200 mg di acetilcisteina;

eccipienti: sorbitolo (E 420), acetilsulfamato potassico, aroma d'arancia.

Forma farmaceutica. Granuli per soluzione orale.

Proprietà fisico-chimiche principali: granuli o polvere da bianca a giallo chiaro con odore caratteristico. Possono essere presenti agglomerati che si disperdono facilmente.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per la tosse e per i disturbi da raffreddamento. Agenti mucolitici. Acetilcisteina. Codice ATC R05C B01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

L’N-acetil-L-cisteina (AC) esercita un marcato effetto mucolitico sulle secrezioni mucose e mucopurulente grazie alla depolimerizzazione dei complessi mucoproteici e degli acidi nucleici che conferiscono viscosità ai componenti mucosi e purulenti dell’espettorato e di altre secrezioni. Proprietà aggiuntive: riduzione dell’iperplasia indotta nei mucocti, aumento della produzione di surfattante grazie alla stimolazione dei pneumociti di tipo II, stimolazione dell’attività dell’apparato muociliare, favorendo così il miglioramento del clearness muociliare.

L’AC esercita inoltre un effetto antiossidante diretto grazie all’influenza del gruppo tiolico libero (SH) nucleofilo, in grado di interagire direttamente con i gruppi elettrofili dei radicali ossidanti. Particolarmente interessante è il fatto che l’AC previene l’inaltivazione dell’α-1-antitripsina – un enzima che inibisce l’elastasi – da parte dell’acido ipocloroso (HOCl), un forte ossidante prodotto dalla mieloperossidasi dei fagociti attivati.

Inoltre, la struttura molecolare dell’AC gli consente di penetrare facilmente attraverso le membrane cellulari. All’interno della cellula, l’AC viene deacetilato formando L-cisteina, un amminoacido essenziale per la sintesi del glutatione. Oltre a ciò, l’AC, essendo un precursore del glutatione, manifesta un effetto antiossidante indiretto. Il glutatione è un tripeptide altamente attivo, presente in diversi tessuti animali ed essenziale per mantenere la funzionalità cellulare e l’integrità morfologica della cellula. In effetti, rappresenta un componente chiave del principale meccanismo di difesa intracellulare contro i radicali ossidanti, sia esogeni che endogeni, e contro alcune sostanze citotossiche, tra cui il paracetamolo.

Il paracetamolo esercita un effetto citotossico attraverso una rapida riduzione dei livelli di glutatione. L’AC svolge un ruolo fondamentale nel mantenere livelli adeguati di glutatione, potenziando così la protezione cellulare. Per questo motivo, l’AC rappresenta un antidoto specifico nell’intossicazione da paracetamolo.

Nei pazienti affetti da broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), l’assunzione di 1200 mg di AC al giorno per 6 settimane ha determinato un significativo aumento del volume inspiratorio e della capacità vitale forzata (CVF), probabilmente a causa della riduzione del trattenimento aereo.

Nei pazienti con fibrosi polmonare idiopatica (FPI), l’assunzione orale di acetylcysteina a 600 mg tre volte al giorno per un anno, in associazione alla terapia standard per la FPI (prednisolone e azatioprina), ha favorito il mantenimento della capacità vitale (CV) e della capacità diffusiva polmonare, misurata con il metodo dell’insufflazione singola di monossido di carbonio.

Sotto forma di terapia inalatoria per un anno, l’AC ha contribuito a ridurre l’intensità del progresso della malattia nei pazienti con FPI.

Quando somministrato a dosi molto elevate (fino a 3000 mg al giorno per 4 settimane) in pazienti con fibrosi cistica, l’AC non ha mostrato effetti tossici significativi.

L’efficacia antiossidante dell’AC è correlata alla marcata riduzione dell’attività dell’elastasi nell’espettorato, un parametro fondamentale della funzionalità polmonare nei pazienti con fibrosi cistica. Inoltre, durante il trattamento si è osservata una riduzione del numero di neutrofili nelle vie respiratorie e una diminuzione dei neutrofili attivamente secernenti granuli ricchi di elastasi.

Farmacocinetica.

Assorbimento

Nell’uomo, dopo somministrazione orale, l’acetilcisteina viene completamente assorbita. A causa del metabolismo nella parete intestinale e dell’effetto di primo passaggio, la biodisponibilità dell’acetilcisteina dopo somministrazione orale è molto bassa (circa il 10%). Non sono state osservate differenze tra diverse forme farmaceutiche. Nei pazienti con varie malattie respiratorie e cardiache, la concentrazione plasmatica massima di AC viene raggiunta entro 1-3 ore dall’assunzione e rimane elevata per 24 ore.

Distribuzione

L’acetilcisteina si distribuisce nell’organismo sia in forma invariata (20%) che come metaboliti (attivi) (80%), localizzandosi principalmente nel fegato, nei reni, nei polmoni e nel secreto bronchiale. Il volume di distribuzione dell’AC varia da 0,33 a 0,47 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 50% quattro ore dopo l’assunzione e diminuisce al 20% dopo 12 ore.

Metabolismo ed eliminazione

Dopo somministrazione orale, l’AC viene rapidamente ed estesamente metabolizzato nella parete intestinale e nel fegato. Il metabolita formato, la cisteina, è considerato attivo. Successivamente, l’acetilcisteina e la cisteina vengono metabolizzate attraverso lo stesso percorso. Circa il 30% della dose viene escreto dai reni. Il tempo di dimezzamento di eliminazione (T1/2) dell’AC è di 6,25 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Trattamento delle malattie acute e croniche del sistema broncopolmonare accompagnate da aumentata produzione di espettorato.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota all’acetylcisteina o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, emottisi, emorragia polmonare, grave esacerbazione dell’asma bronchiale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Non si raccomanda di sciogliere l’acetylcisteina nella stessa tazza insieme ad altri medicinali.

Gli studi sull’interazione sono stati condotti esclusivamente su adulti.

L’uso concomitante di acetylcisteina con farmaci antitussivi può aggravare la ritenzione di espettorato a causa dell’inibizione del riflesso della tosse.

L’acido carbossico attivo (carbone attivo) riduce l’efficacia dell’acetylcisteina.

L’associazione con antibiotici come tetracicline (ad eccezione della doxiciclina), ampicillina, anfotericina B, cefalosporine, aminoglicosidi può determinare un’interazione con il gruppo tiolico dell’acetylcisteina, portando a una riduzione dell’attività di entrambi i farmaci. Pertanto, l’intervallo tra l’assunzione di questi medicinali deve essere di almeno 2 ore. Questo non vale per cefixima e loracarbef.

Con l’assunzione concomitante di nitroglicerina e acetylcisteina sono state osservate significative ipotensione e dilatazione dell’arteria temporale. In caso di necessità di trattamento concomitante con nitroglicerina e acetylcisteina, nei pazienti va monitorata l’ipotensione, che può essere grave, e va considerata anche la possibile insorgenza di cefalea.

È stato osservato un effetto sinergico tra acetylcisteina e broncodilatatori.

L’acetylcisteina può fungere da donatore di cisteina e aumentare i livelli di glutathione, favorendo la detossificazione dei radicali liberi dell’ossigeno e di alcune sostanze tossiche nell’organismo.

L’acetylcisteina riduce l’effetto epatotossico del paracetamolo.

Effetto sui test di laboratorio

L’acetylcisteina può interferire con le analisi colorimetriche dei salicilati e con la determinazione dei corpi chetonici nelle urine.

Caratteristiche particolari di impiego.

Sono stati segnalati singoli casi di gravi reazioni cutanee (sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell) durante l'assunzione di acetilcisteina; pertanto, in caso di comparsa di alterazioni della cute o delle mucose, il trattamento con il medicinale deve essere immediatamente interrotto e si deve consultare il medico riguardo alla prosecuzione della terapia.

L'acetilcisteina deve essere somministrata con cautela ai pazienti affetti da asma bronchiale a causa della possibile insorgenza di broncospasmo. In caso di comparsa di broncospasmo, il trattamento con acetilcisteina deve essere immediatamente interrotto.

Si raccomanda di assumere il medicinale con cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera gastrica o duodenale, specialmente se contemporaneamente in corso terapia con altri farmaci irritanti per la mucosa gastrica.

Nei pazienti con malattie epatiche o renali, l'acetilcisteina deve essere somministrata con cautela al fine di evitare l'accumulo di sostanze azotate nell'organismo.

L'acetilcisteina influenza il metabolismo dell'istamina; pertanto non deve essere utilizzata per periodi prolungati in pazienti con intolleranza all'istamina, poiché ciò potrebbe causare la comparsa di sintomi di intolleranza (cefalea, rinite vasomotoria, prurito).

L'uso di acetilcisteina, specialmente all'inizio del trattamento, può causare la fluidificazione del secreto bronchiale e un aumento del suo volume. Se il paziente non è in grado di espellere efficacemente il catarro, sono necessari drenaggio posturale e broncoaspirazione.

I farmaci mucolitici possono causare ostruzione bronchiale nei bambini di età inferiore a 2 anni. A causa delle caratteristiche fisiologiche dell'apparato respiratorio in questa fascia d'età, la capacità di eliminazione delle secrezioni delle vie respiratorie è limitata. Pertanto i mucolitici non devono essere utilizzati nei bambini di età inferiore a 2 anni.

Un lieve odore di zolfo non è un segno di alterazione del medicinale, ma è caratteristico della sostanza attiva.

Informazioni importanti sulle eccipienti.

Il medicinale contiene sorbitolo; pertanto non deve essere assunto da pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

I dati clinici sull'uso di acetilcisteina in donne in gravidanza sono limitati. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti negativi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrio-fetale, il parto e lo sviluppo postnatale.

Periodo di allattamento

Non sono disponibili informazioni sul passaggio dell'acetilcisteina nel latte materno.

Il medicinale deve essere usato durante la gravidanza o l'allattamento solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non ci sono conferme che l'acetilcisteina influisca sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni

400–600 mg al giorno, suddivisi in 1–3 somministrazioni.

Bambini

2–6 anni: 200–400 mg al giorno, suddivisi in 1–2 somministrazioni;

6–12 anni: 400–600 mg al giorno, suddivisi in 2–3 somministrazioni;

a partire dai 12 anni: dosi come per gli adulti.

Si raccomanda di assumere dopo i pasti.

Il contenuto di una bustina va sciolto mescolando in ½ tazza di acqua fredda, quindi aggiungere acqua calda, ma non bollente, fino a riempire completamente la tazza. La soluzione va assunta dopo averla raffreddata a una temperatura tollerabile, ma non oltre 30 minuti dalla sua preparazione. L’ordine di scioglimento della polvere (aggiungere prima l’acqua fredda e poi quella calda) non deve essere modificato.

Durante la dissoluzione dell’acetilcisteina, si deve utilizzare esclusivamente materiale in vetro, evitando il contatto con superfici metalliche e gommate.

L’assunzione aggiuntiva di liquidi potenzia l’effetto mucolitico del medicinale.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale, in base alla natura della malattia. Nelle malattie acute non complicate, l’acetilcisteina va utilizzata per 4–5 giorni.

Bambini.

Da utilizzare nei bambini a partire dai 2 anni di età.

Sovradosaggio.

Non sono riportati casi di sovradosaggio con somministrazione orale di acetilcisteina.

Volontari adulti hanno assunto 11,6 g di acetilcisteina al giorno per tre mesi senza sviluppare effetti collaterali gravi.

L’acetilcisteina, somministrata alla dose di 500 mg/kg/giorno, non provoca sovradosaggio.

Sintomi.

Il sovradosaggio può manifestarsi con sintomi gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea. Nei bambini esiste il rischio di ipersecrezione.

Trattamento.

Non esiste un antidoto specifico in caso di intossicazione da acetilcisteina; la terapia è sintomatica.

Effetti indesiderati.

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati dopo l'assunzione orale di acetilcisteina.

Tutti gli effetti indesiderati sono elencati per sistemi e organi e per frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 – < 1/10), non comune (≥ 1/1000 – < 1/100), raro (≥ 1/10000 – < 1/1000), molto raro (< 1/10000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Apparato dell'udito e vestibolare: non comune – tinnito.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: raro – dispnea, broncospasmo (principalmente in pazienti con iperreattività bronchiale associata ad asma bronchiale); frequenza non nota – rinite.

Apparato gastrointestinale: non comune – pirosi, stomatite, dolore addominale, nausea, vomito, diarrea; raro – dispepsia; frequenza non nota – alito cattivo.

Sistema nervoso: non comune – cefalea.

Sistema cardiocircolatorio: non comune – tachicardia, abbassamento della pressione arteriosa; molto raro – emorragie.

Sangue e sistema linfatico: frequenza non nota – anemia.

Sistema immunitario: non comune – ipersensibilità; molto raro – shock anafilattico, reazioni anafilattiche/anafilattoidi.

Pelle e tessuto sottocutaneo: non comune – prurito, orticaria, esantema, eruzioni cutanee, angioedema (edema di Quincke); frequenza non nota – eczema.

Disturbi generali: non comune – ipertermia; frequenza non nota – edema del viso.

In casi molto rari, sono state segnalate gravi reazioni cutanee (ad esempio, sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell) in relazione all'assunzione di acetilcisteina.

Nella maggior parte dei casi, almeno un altro medicinale potrebbe essere più probabilmente responsabile dell'insorgenza del sindrome mucocutaneo. In caso di comparsa di qualsiasi nuovo cambiamento a livello della pelle o delle mucose, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione di acetilcisteina e consultare un medico.

Con l'uso di acetilcisteina sono state segnalate molto raramente emorragie, che molto probabilmente erano correlate allo sviluppo di reazioni di ipersensibilità.

Sono stati riportati casi di riduzione dell'aggregazione piastrinica, tuttavia non vi è conferma clinica.

Segnalazione di effetti indesiderati sospettati.

La segnalazione di effetti indesiderati sospettati dopo la commercializzazione del medicinale è un'importante procedura che permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del prodotto. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospettato attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Non mescolare antibiotici e acetilcisteina prima dell’assunzione, a causa della possibile inattivazione in vitro degli antibiotici (soprattutto antibiotici β-lattamici).

Confezione. 200 mg/1 g in bustine, 20 bustine in una confezione.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore. PrJSC «Farmaceutica ditta «Darnytsia».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispiльska, 13.