Дорзамед

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДОРЗАМЕД (DORZAMED)

Состав:

действующее вещество: dorzolamide;

1 мл препарата содержит дорзоламида гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно дорзоламиду 20 мг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; гидроксиэтилцеллюлоза; натрия гидроксид; маннит (Е 421); кислота лимонная, моногидрат; вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор без видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код АТХ S01E C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дорзоламид — сильный ингибитор карбоангидразы II (СА-II) человека. После местного применения он снижает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связанное с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужения поля зрения.

Снижение внутриглазного давления при применении дорзоламида не сопровождается развитием распространённых побочных реакций, присущих миотикам, таких как ночная слепота, спазм аккомодации и сужение зрачка. Не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на артериальное давление и частоту пульса.

В отличие от пероральных препаратов-ингибиторов карбоангидразы, при местном применении дорзоламид действует непосредственно в глазу при значительно меньших концентрациях, и поэтому такое применение сопровождается меньшим системным действием.

Эффективность дорзоламида, применяемого пациентам с глаукомой или офтальмической гипертензией в качестве монотерапии 3 раза в сутки (исходное внутриглазное давление ≥ 23 мм рт. ст.) или 2 раза в сутки в качестве дополнительной терапии при лечении местными бета-адреноблокаторами (исходное внутриглазное давление ≥ 22 мм рт. ст.), была подтверждена в клинических исследованиях. При применении как монотерапии, так и в комбинации с бета-блокаторами дорзоламид снижал внутриглазное давление в течение всего дня, и этот эффект сохранялся в течение длительного времени. Эффективность дорзоламида при длительном применении в качестве монотерапии была сопоставима с эффективностью бетаксолола и лишь незначительно уступала эффективности тимолола. При применении дорзоламида в качестве дополнительной терапии к местным бета-адреноблокаторам отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, сопоставимое со снижением при применении пилокарпина 2 % 4 раза в сутки.

Фармакокинетика.

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток.

Умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно 33 %). При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах вследствие селективного связывания с СА-II, тогда как в плазме крови поддерживается чрезвычайно низкая концентрация свободного активного вещества. Дорзоламид образует один N-дезэтилированный метаболит, который ингибирует СА-II в меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент СА-I. Метаболит также кумулируется в эритроцитах, где он преимущественно связывается с СА-I.

Выводится с мочой преимущественно в неизменённом виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения происходит нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению концентраций дорзоламида, после чего наступает более медленная фаза выведения с периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 месяца.

Клинические характеристики.

Показания.

• Дополнительная терапия при лечении местными бета-блокаторами.

• Монотерапия, когда лечение местными бета-блокаторами является недостаточно эффективным или противопоказано.

• Лечение повышенного внутриглазного давления при:

  • офтальмической гипертензии;
  • открытоугольной глаукоме;
  • псевдоэксфолиативной глаукоме.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
• Тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин).
• Гиперхлоремический ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальные исследования взаимодействия дорзоламида с другими средствами не проводились.

В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, а также с системно действующими препаратами: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, а также с гормональными средствами (например, эстрогенами, инсулином, тироксином), что не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий.

Возможно усиление общего действия ингибиторов карбоангидразы у пациентов, одновременно принимающих ингибитор карбоангидразы перорально и дорзоламид. Совместное применение дорзоламида и перорального приема ингибиторов карбоангидразы не изучалось и не рекомендуется.

Взаимодействие дорзоламида с миотиками и адреномиметиками при лечении глаукомы изучено недостаточно.

Особенности применения.

Дорзоламид содержит сульфонамидную группу и, хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при его применении в виде глазных капель могут возникать побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, включая синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При возникновении серьезных побочных реакций или при появлении признаков гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

При развитии аллергических реакций (таких как конъюнктивит, реакции со стороны век) следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата.

Опыт применения дорзоламида у пациентов с нарушением функции печени не изучался. Данным пациентам препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутрьоглазными операциями в анамнезе при применении дорзоламида наблюдались отеки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Данным пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Применение пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связано с образованием камней в мочевыводящих путях вследствие нарушений водно-электролитного баланса, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя при применении дорзоламида не наблюдалось нарушений водно-электролитного баланса, однако были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид является ингибитором карбоангидразы местного действия, который попадает в системный кровоток, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска развития уретеролитиаза при применении дорзоламида.

При применении средств, подавляющих образование водянистой влаги, после фильтрационных операций наблюдались случаи отслойки сосудистой оболочки.

При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой необходимо, помимо применения препаратов, снижающих внутриглазное давление, проводить и другие терапевтические мероприятия. Опыт применения дорзоламида у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изучался.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Перед закапыванием препарата следует снимать контактные линзы и вновь вставлять их не ранее чем через 15 минут после применения.

Применение в период беременности или лактации.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения дорзоламида у беременных женщин не проводилось. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Исследований влияния дорзоламида на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось. При применении препарата возможно развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушения зрения, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен только для офтальмологического применения.

В виде монотерапии.

Препарат применяют по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.

В виде дополнительной терапии.

Препарат применяют по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 2 раза в сутки.

При необходимости замены другого местного противоглаукомного средства на дорзоламид следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата на следующий день.

При применении нескольких местных офтальмологических средств их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.

Перед применением препарата следует вымыть руки и избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом или кожей при закапывании капель. При ненадлежащем обращении глазные капли могут быть контаминированы распространенными бактериями, вызывающими инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных глазных капель может привести к тяжелому поражению глаз с последующей потерей зрения.

При применении назолакримальной окклюзии или закрытии век в течение 2 минут системная абсорбция уменьшается. Это может привести к снижению системных побочных эффектов и увеличению местной активности.

Дети.

Клинические данные по применению дорзоламида у детей ограничены. Препарат не следует применять детям.

Передозировка.

Симптомы.

Данные о передозировке дорзоламида у человека ограничены. Наблюдались такие симптомы: после приема внутрь — сонливость; после местного применения — тошнота, головокружение, головная боль, ощущение усталости, необычные сновидения и дисфагия. Возможны электролитные нарушения, астения и симптомы со стороны центральной нервной системы.

Лечение.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Необходимо проверить концентрацию электролитов (в частности, калия) в плазме крови и определить pH крови.

Побочные реакции.

О нижеперечисленных побочных реакциях сообщалось при применении дорзоламида в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (частота не может быть определена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы:

часто — головная боль; редко — парестезии, головокружение.

Со стороны органов зрения:

очень часто — жжение и покалывание; часто — поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия; нечасто — иридоциклит; редко — раздражение, включая покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (исчезает после прекращения лечения), отек роговицы, гипотония глаза, отслоение сосудистой оболочки после фильтрационных вмешательств; неизвестно — ощущение инородного тела в глазу.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко — носовое кровотечение; неизвестно — одышка.

Со стороны сердца:

неизвестно — сердцебиение, тахикардия.

Со стороны сосудистой системы:

неизвестно — гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто — тошнота, горький привкус во рту; редко — раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

редко — контактный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко — мочекаменная болезнь.

Общие нарушения:

часто — астения/утомление; редко — реакции повышенной чувствительности, включая пальпебральные реакции, ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, одышку, бронхоспазм.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, имеет большое значение. Это позволяет постоянно отслеживать соотношение пользы и риска лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности. 2 года.

После открытия флакона глазные капли следует использовать в течение 4 недель.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл в флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

К.О. «Ромфарм Компані С.Р.Л.»/

S.C. «Rompharm Company S.R.L.».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

г. Отопень, ул. Эроилор № 1А, 075100, округ Илfov, Румыния/

Otopeni city, Eroilor str. № 1A, 075100, jud. Ilfov, Romania.

Заявитель.

ТОО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.