Dorzamed

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DORZAMED (DORZAMED)

Composizione:

Principio attivo: dorzolamide;

1 ml del medicinale contiene dorzolamide cloridrato 22,3 mg, equivalente a dorzolamide 20 mg;

Eccipienti: cloruro di benzalconio; idrossietilcellulosa; idrossido di sodio; manitolo (E 421); acido citrico monoidrato; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione limpida, priva di particelle visibili.

Gruppo farmacoterapeut policlinico.

Farmaci antiglaucomatosi e miorilassanti. Inibitori dell'anidrasi carbonica. Dorzolamide.

Codice ATC S01E C03.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Dorzolamide è un potente inibitore dell’anidrasi carbonica di tipo II (CA-II) umana. Dopo applicazione topica, riduce la pressione intraoculare elevata, correlata o meno al glaucoma. L’aumento della pressione intraoculare rappresenta il principale fattore di rischio nel danno al nervo ottico e nel restringimento del campo visivo di tipo glaucomatoso.

La riduzione della pressione intraoculare con dorzolamide non è accompagnata dall’insorgenza di effetti collaterali sistemici tipici dei miorilassanti, come emeralopia (cecità notturna), spasmo di accomodamento e miosi. Dorzolamide non ha effetti oppure ha un effetto trascurabile sulla pressione arteriosa e sulla frequenza cardiaca.

A differenza degli inibitori sistemici dell’anidrasi carbonica, l’applicazione topica di dorzolamide agisce direttamente nell’occhio a concentrazioni notevolmente più basse, riducendo così l’effetto sistemico.

L’efficacia della dorzolamide, somministrata come monoterapia tre volte al giorno in pazienti con glaucoma o ipertensione oculare (pressione intraoculare iniziale ≥ 23 mmHg) o due volte al giorno come terapia aggiuntiva in associazione con beta-bloccanti topici (pressione intraoculare iniziale ≥ 22 mmHg), è stata confermata in studi clinici. Sia come monoterapia che in associazione con beta-bloccanti, la dorzolamide riduce la pressione intraoculare per tutta la durata della giornata, con un effetto mantenuto nel tempo. L’efficacia della dorzolamide dopo trattamento a lungo termine come monoterapia è risultata paragonabile a quella del betaxololo e solo leggermente inferiore a quella del timololo. Quando la dorzolamide è stata utilizzata come terapia aggiuntiva in pazienti già in trattamento con beta-bloccanti topici, si è osservata una riduzione addizionale della pressione intraoculare, simile a quella ottenuta con pilocarpina al 2% quattro volte al giorno.

Farmacocinetica.

Dopo applicazione topica, la dorzolamide raggiunge la circolazione sistemica.

Si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (circa il 33%). Con l’uso prolungato, la dorzolamide si accumula nei globuli rossi a causa del legame selettivo con la CA-II, mentre nel plasma si mantiene una concentrazione estremamente bassa della sostanza attiva libera. La dorzolamide forma un metabolita N-desetilato, che inibisce la CA-II in misura minore rispetto al composto originale, ma inibisce inoltre l’isoenzima CA-I, meno attivo. Anche questo metabolita si accumula nei globuli rossi, dove si lega principalmente alla CA-I.

Viene escreto principalmente immodificato nelle urine; anche il metabolita viene escreto nelle urine. Dopo l’interruzione del trattamento, si verifica un’eliminazione non lineare della dorzolamide dai globuli rossi, che inizialmente determina una rapida riduzione delle concentrazioni di dorzolamide, seguita da una fase più lenta di eliminazione con un emivita di circa 4 mesi.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Terapia aggiuntiva nel trattamento con beta-bloccanti topici.

• Monoterapia quando il trattamento con beta-bloccanti topici è insufficientemente efficace o controindicato.

• Trattamento dell’ipertensione oculare in caso di:

• ipertensione oculare;

• glaucoma ad angolo aperto;

• glaucoma pseudo-esfoliativo.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo o ad altri componenti del medicinale.
• Grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min).
• Acidosi ipercloremica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi specifici sull’interazione di dorzolamide con altri agenti.

Nei studi clinici, la dorzolamide è stata utilizzata contemporaneamente ai colliri a base di timololo e betaxololo, nonché con farmaci sistemici quali inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), bloccanti dei canali del calcio, diuretici e farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), compresa l’acido acetilsalicilico, nonché con farmaci ormonali (ad esempio estrogeni, insulina, tiroxina), senza che si verificassero interazioni farmacologiche.

È possibile un potenziamento dell’effetto sistemico degli inibitori della carbonico-anidrasi in pazienti che assumono contemporaneamente un inibitore della carbonico-anidrasi per via orale e dorzolamide. L’uso concomitante di dorzolamide e inibitori della carbonico-anidrasi per via orale non è stato studiato e non è raccomandato.

L’interazione tra dorzolamide e miotici o simpaticomimetici durante il trattamento del glaucoma non è stata adeguatamente studiata.

Caratteristiche particolari di impiego.

Dorzoamide contiene un gruppo sulfonamideo e, sebbene venga applicato localmente, viene assorbito a livello sistemico. Per questo motivo, quando viene utilizzato sotto forma di collirio, possono manifestarsi reazioni avverse tipiche dei sulfanilamidi, compresi il sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell). In caso di reazioni avverse gravi o di comparsa di segni di ipersensibilità, l'uso del medicinale deve essere interrotto.

In caso di reazioni allergiche (come congiuntivite o reazioni a carico delle palpebre), si deve considerare la possibilità di interrompere il trattamento con il medicinale.

Il trattamento con dorzoamide in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica non è stato studiato. In tali pazienti il medicinale deve essere usato con cautela.

In pazienti con precedenti di difetti cronici della cornea e/o con interventi chirurgici intraoculari anamnestici, durante il trattamento con dorzoamide sono stati osservati edemi corneali e una decompensazione corneale irreversibile. In tali pazienti il medicinale deve essere usato con cautela.

L'uso di inibitori sistemici della carbonico-anidrasi per via orale è associato alla formazione di calcoli urinari dovuta a squilibri idro-elettrolitici, in particolare in pazienti con anamnesi di calcolosi renale. Sebbene con l'uso di dorzoamide non siano stati osservati squilibri idro-elettrolitici, sono stati riportati casi rari di ureterolitiasi. Poiché dorzoamide è un inibitore della carbonico-anidrasi ad azione locale che entra in circolo sistemico, i pazienti con anamnesi di calcolosi renale sono da considerarsi a rischio aumentato di sviluppare ureterolitiasi in seguito all'uso di dorzoamide.

Durante l'uso di farmaci che riducono la produzione dell'umore acqueo dopo interventi filtranti, sono stati osservati casi di distacco della coroide.

Nel trattamento di pazienti con glaucoma ad angolo chiuso acuto, oltre all'uso di farmaci che riducono la pressione intraoculare, devono essere adottate anche altre misure terapeutiche. L'uso di dorzoamide in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso acuto non è stato studiato.

Il medicinale contiene il conservante cloruro di benzalconio, che può causare irritazione oculare e decolorazione delle lenti a contatto morbide. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell'applicazione del medicinale e reinserite non prima di 15 minuti dopo l'instillazione.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non esistono studi adeguati e ben controllati sull'uso di dorzoamide in donne in gravidanza. Il medicinale non è raccomandato durante la gravidanza.

Non è noto se dorzoamide passi nel latte materno. Se necessario l'uso del medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto di dorzoamide sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari. Durante il trattamento con il medicinale può manifestarsi reazioni avverse come vertigini e disturbi della vista, che possono influire sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Il farmaco è destinato esclusivamente all'uso oftalmico.

Come monoterapia.

Applicare 1 goccia nel/dei bulbo oculare affetto (affetti) 3 volte al giorno.

Come terapia aggiuntiva.

Applicare 1 goccia nel/dei bulbo oculare affetto (affetti) 2 volte al giorno.

Nel caso in cui Dorzamed debba sostituire un altro agente antipressivo oculare topico, interrompere il trattamento con tale agente e iniziare il trattamento con Dorzamed il giorno successivo.

Quando si utilizzano più agenti oftalmici topici, questi devono essere instillati con un intervallo minimo di 10 minuti l'uno dall'altro.

Prima dell'applicazione del farmaco, lavarsi le mani e fare attenzione a evitare qualsiasi contatto tra la punta del contagocce e l'occhio o la pelle durante l'instillazione. Un uso improprio può contaminare le gocce con batteri comuni, causando infezioni oculari. L'uso di gocce oftalmiche contaminate può provocare gravi lesioni all'occhio con conseguente perdita della vista.

L'applicazione di una compressione al canale lacrimale nasale (occlusione nasolacrimale) o la chiusura delle palpebre per 2 minuti dopo l'instillazione riduce l'assorbimento sistemico, il che può portare a una riduzione degli effetti collaterali sistemici e a un aumento dell'efficacia locale.

Popolazione pediatrica.

I dati clinici sull'uso di dorzolamide nei bambini sono limitati. Il farmaco non deve essere utilizzato nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi.

I dati riguardanti il sovradosaggio di dorzolamide nell'uomo sono limitati. Sono stati osservati i seguenti sintomi: sonnolenza dopo assunzione orale; nausea, capogiri, cefalea, sensazione di affaticamento, sogni insoliti e disfagia dopo applicazione topica. Potrebbero verificarsi alterazioni elettrolitiche, astenia e sintomi a carico del sistema nervoso centrale.

Trattamento.

In caso di sovradosaggio, adottare una terapia sintomatica e di supporto. È necessario verificare la concentrazione plasmatica degli elettroliti (in particolare del potassio) e determinare il pH del sangue.

Effetti indesiderati.

Sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati con l'uso di dorzolamide durante studi clinici e sorveglianza post-marketing.

Gli effetti indesiderati sono classificati in base alla frequenza nel modo seguente: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10000, < 1/1000); molto raro (< 1/10000); non noto (la frequenza non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Sistema nervoso:

comune – cefalea; raro – parestesie, capogiri.

Organi di senso:

molto comune – sensazione di bruciore e formicolio; comune – cheratite puntata superficiale, lacrimazione, congiuntivite, blefarite, prurito oculare, irritazione oculare, visione offuscata; non comune – iridociclite; raro – irritazione, inclusi arrossamento, dolore, collamento delle palpebre, miopia transitoria (che si risolve alla sospensione del trattamento), edema corneale, ipotensione oculare, distacco dell’episclera dopo procedure filtranti; non noto – sensazione di corpo estraneo nell’occhio.

Apparato respiratorio, torace e mediastino:

rado – epistassi; non noto – dispnea.

Apparato cardiaco:

non noto – palpitazioni, tachicardia.

Apparato vascolare:

non noto – ipertensione.

Apparato gastrointestinale:

comune – nausea, gusto amaro in bocca; raro – irritazione della gola, secchezza della bocca.

Pelle e tessuto sottocutaneo:

rado – dermatite da contatto, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Apparato renale e delle vie urinarie:

rado – calcolosi renale.

Disturbi generali:

comune – astenia/fatica; raro – reazioni di ipersensibilità, comprese reazioni palpebrali, edema angioneurotico, orticaria, prurito, eruzioni cutanee, dispnea, broncospasmo.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette, verificatesi dopo l'immissione in commercio del medicinale, è molto importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Si raccomanda ai professionisti del settore sanitario di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della conservazione. 2 anni.

Dopo l'apertura del flacone, le gocce oculari devono essere utilizzate entro 4 settimane.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

5 ml in un flacone contagocce, 1 flacone contagocce in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

K.O. «Rompharm Company S.R.L.»/S.C. «Rompharm Company S.R.L.».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

città di Otopeni, via Eroilor n. 1A, 075100, distretto di Ilfov, Romania / Otopeni city, Eroilor str. n. 1A, 075100, jud. Ilfov, Romania.

Titolarità dell'autorizzazione.

S.R.L. «WORLD MEDICINE», Ucraina / WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.