Dorzamed

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DORZAMED (DORZAMED)

Skład:

substancja czynna: dorzolamide;

1 ml leku zawiera 22,3 mg chlorowodorku dorzolamidu, co odpowiada 20 mg dorzolamidu;

substancje pomocnicze: benzalkonium chlorid; hydroksyetyloceluloza; sodu wodorotlenek; sorbitol (E 421); kwas cytrynowy, monohydrat; woda do iniekcji.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty roztwór bez widocznych cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwpowłoczne i środki miozy. Inhibitory węglanu anhydrazy. Dorzolamid.

Kod ATC S01E C03.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dorzolamid to silny inhibitor ludzkiej węglanowej anhydrazy II (CA-II). Po zastosowaniu miejscowym obniża on podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, związane lub niezwiązane z jaskrą. Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego i zwężenia pola widzenia jaskrowego.

Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego podczas stosowania dorzolamidu nie wiąże się z występowaniem typowych działań niepożądanych charakterystycznych dla miotyków, takich jak ślepotę nocna, skurcz akomodacji czy zwężenie źrenicy. Nie wpływa lub ma niewielki wpływ na ciśnienie tętnicze i częstość tętna.

W przeciwieństwie do doustnych leków inhibitorów węglanowej anhydrazy, po zastosowaniu miejscowym dorzolamid działa bezpośrednio w oku przy znacznie niższych stężeniach, a zatem jego zastosowanie wiąże się z mniejszym działaniem ogólnoustrojowym.

Skuteczność dorzolamidu stosowanego u pacjentów z jaskrą lub nadciśnieniem ocznym jako monoterapii 3 razy dziennie (początkowe ciśnienie wewnątrzgałkowe ≥ 23 mmHg) lub 2 razy dziennie jako terapii uzupełniającej podczas leczenia miejscowymi beta-blokerami (początkowe ciśnienie wewnątrzgałkowe ≥ 22 mmHg) została potwierdzona w badaniach klinicznych. Stosowany zarówno jako monoterapia, jak i w połączeniu z beta-blokerami, dorzolamid obniżał ciśnienie wewnątrzgałkowe przez cały dzień, a efekt ten utrzymywał się przez dłuższy czas. Skuteczność dorzolamidu po długotrwałym stosowaniu jako monoterapii była podobna do skuteczności betaksololu i nieco mniejsza niż skuteczność tymlololu. Stosowanie dorzolamidu jako terapii uzupełniającej podczas leczenia miejscowymi beta-adrenoblokerami wiązało się z dodatkowym obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego, porównywalnym do efektu uzyskanego po zastosowaniu pilokarpiny 2% 4 razy dziennie.

Farmakokinetyka.

Po zastosowaniu miejscowym dorzolamid dostaje się do krwiogu ogólnoustrojowego.

Umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (około 33%). Podczas długotrwałego stosowania dorzolamid kumuluje się w erytrocytach w wyniku selektywnego wiązania z CA-II, podczas gdy we krwi osoczowej utrzymuje się niezwykle niskie stężenie wolnej substancji czynnej. Dorzolamid tworzy jeden metabolit N-dezetylowany, który hamuje CA-II w mniejszym stopniu niż związek pierwotny, ale również hamuje mniej aktywny izoenzym CA-I. Metabolit ten również kumuluje się w erytrocytach, gdzie wiąże się głównie z CA-I.

Wydalany jest z moczem głównie w niezmienionej formie; metabolit również wydala się z moczem. Po zaprzestaniu stosowania następuje nieliniowe wypłukiwanie dorzolamidu z erytrocytów, co początkowo prowadzi do szybkiego zmniejszenia się stężenia dorzolamidu, po czym następuje wolniejsza faza eliminacji z okresem półtrwania wynoszącym około 4 miesięcy.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Terapia wspomagająca w leczeniu miejscowymi lekami z grupy blokerów β.

• Monoterapia, gdy leczenie miejscowymi lekami z grupy blokerów β jest niewystarczająco skuteczne lub jest przeciwwskazane.

• Leczenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadkach:

• nadciśnienia ocznego;

• jaskry otwartego kąta;

• jaskry pseudooksyfoliatywnej.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na inne składniki leku.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min).
• Kwasica hiperchloranemiczna.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji dorzolamidu z innymi lekami.

W badaniach klinicznych dorzolamid stosowano jednoczesnie z timololem i betaksololem w postaci kropli do oczu oraz z lekami działającymi ogólnie: inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ECA), blokerami kanałów wapniowych, diuretykami i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym kwasem acetylosalicylowym, a także z lekami hormonalnymi (np. estrogenami, insuliną, tyroksyną), bez wystąpienia interakcji lekowych.

Możliwe jest wzmocnienie ogólnego działania inhibitorów węglanowej anhydrazy u pacjentów przyjmujących jednocześnie doustnie inhibitor węglanowej anhydrazy i dorzolamid. Jednoczesnego stosowania dorzolamidu i doustnych inhibitorów węglanowej anhydrazy nie badano i nie zaleca się.

Interakcje dorzolamidu z miotykami i adrenomecytykami podczas leczenia jaskry nie zostały wystarczająco przebadane.

Szczególne środki ostrożności.

Dorzolamid zawiera grupę sulfonamidową i mimo zastosowania miejscowego ulega wchłanianiu systemowemu. W związku z tym przy jego stosowaniu w postaci kropli do oczu mogą wystąpić działania niepożądane charakterystyczne dla sulfonamidów, w tym zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespoł Lyella). W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych lub objawów nadwrażliwości należy przerwać stosowanie leku.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych (takich jak zapalenie spojówek, reakcje ze strony powiek) należy rozważyć możliwość przerwania stosowania leku.

Leczenie dorzolamidem pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby nie było badane. U takich pacjentów lek należy stosować z ostrożnością.

U pacjentów z wcześniejszymi rozpoznaniami przewlekłych defektów rogówki i/lub z historią operacji oczu w wywiadzie, podczas stosowania dorzolamidu obserwowano obrzęk rogówki oraz nieodwracalną dekompensację rogówki. U takich pacjentów lek należy stosować z ostrożnością.

Stosowanie doustnych form inhibitorów węglanowej anhydrazy jest związane z powstawaniem kamieni w drógach moczowych na skutek zaburzeń wodno-elektrolitowych, szczególnie u pacjentów z historią kamicy nerkowej. Choć przy stosowaniu dorzolamidu nie obserwowano zaburzeń wodno-elektrolitowych, odnotowano rzadkie przypadki kamicy moczowej. Ponieważ dorzolamid jest miejscowym inhibitorem węglanowej anhydrazy, który przedostaje się do krwiobiegu ogólnego, pacjenci z historią kamicy nerkowej należą do grupy podwyższonego ryzyka wystąpienia kamicy moczowej w związku ze stosowaniem dorzolamidu.

Podczas stosowania środków hamujących produkcję cieczy wodnistej po zabiegach filtracyjnych obserwowano przypadki odwarstwienia tuniczki naczyniowej.

W leczeniu pacjentów z ostrym kątowym zamknięciem kąta przesączania oprócz stosowania leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe należy stosować również inne środki terapeutyczne. Stosowanie dorzolamidu u pacjentów z ostrym kątowym zamknięciem kąta przesączania nie było badane.

Lek zawiera środek konserwujący – chlorek benzalkonium, który może powodować podrażnienie oczu oraz odbarwienie miękkich soczewek kontaktowych. Należy zdejmować soczewki kontaktowe przed zastosowaniem leku i ponownie założyć je nie wcześniej niż po upływie 15 minut od zakroplenia.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie istnieją odpowiednie i dobrze kontrolowane badania dotyczące stosowania dorzolamidu u ciężarnych. Leku nie zaleca się stosować w czasie ciąży.

Nie wiadomo, czy dorzolamid przenika do mleka matki. W razie potrzeby zastosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Nie przeprowadzono badań wpływu dorzolamidu na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń. Podczas stosowania leku możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Lek przeznaczony wyłącznie do stosowania okulistycznego.

Monoterapia.

Lek stosuje się w dawce 1 kropli do chorego oka (oczu) 3 razy na dobę.

Terapia wspomagająca.

Lek stosuje się w dawce 1 kropli do chorego oka (oczu) 2 razy na dobę.

W razie potrzeby zastąpienia innego miejscowego leku przeciwwąskozątaczowego dorzolamidem, należy przerwać leczenie tym lekiem i rozpocząć stosowanie leku Dorzamed od następnego dnia.

W przypadku stosowania kilku miejscowych leków okulistycznych, należy je zakapywać co najmniej w odstępie 10 minut.

Przed zastosowaniem leku należy umyć ręce i unikać wszelkiego kontaktu końcówki kroplówki z okiem lub skórą podczas zakapywania kropli. W przypadku niewłaściwego postępowania krople do oczu mogą ulec zakażeniu powszechnymi bakteriami, które powodują infekcyjne choroby oczu. Stosowanie zakażonych kropli do oczu może prowadzić do poważnego uszkodzenia oczu i dalszej utraty wzroku.

Stosowanie okluzji nosowo-słzowej lub zamknięcie powiek na 2 minuty zmniejsza wchłanianie systemowe. Może to prowadzić do zmniejszenia niepożądanych efektów systemowych i zwiększenia działania miejscowego.

Dzieci.

Dane kliniczne dotyczące stosowania dorzolamidu u dzieci są ograniczone. Leku nie stosuje się u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy.

Dane dotyczące przedawkowania dorzolamidu u ludzi są ograniczone. Obserwowano występowanie następujących objawów: po przyjęciu doustnym – senność; po miejscowym stosowaniu – nudności, zawroty głowy, ból głowy, uczucie zmęczenia, nietypowe sny i dysfagia. Możliwe wystąpienie zaburzeń elektrolitowych, osłabienia i objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Leczenie.

W przypadku przedawkowania należy przeprowadzić terapię objawową i wspierającą. Należy sprawdzić stężenie elektrolitów (w szczególności potasu) we krwi oraz określić pH krwi.

Niepożądane działania.

O poniższych niepożądanych działaniach zgłaszano podczas badań klinicznych oraz obserwacji pozarejestrowych po zastosowaniu dorzolamidu.

Niepożądane działania sklasyfikowano według częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, < 1/10); rzadko (≥ 1/1000, < 1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); nieznane (częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego:

często – ból głowy; rzadko – parestezje, zawroty głowy.

Ze strony narządów wzroku:

bardzo często – uczucie pieczenia i ukłucia; często – powierzchowny zespół punktowy rogówki, łzawienie, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, swędzenie oczu, podrażnienie oczu, nieostre widzenie; rzadko – irydocyklicyt; rzadko – podrażnienie, w tym zaczerwienienie, ból, sklejanie się powiek, przemijające krótkowzroczność (przechodzące po zakończeniu leczenia), obrzęk rogówki, hipotonia oka, odwarstwienie tuniczki naczyniowej po zabiegach filtracyjnych; nieznane – uczucie ciała obcego w oku.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:

rzadko – krwawienie z nosa; nieznane – duszność.

Ze strony serca:

nieznane – kołatanie serca, tachykardia.

Ze strony układu naczyniowego:

nieznane – nadciśnienie.

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – nudności, gorzki smak w ustach; rzadko – podrażnienie gardła, suchość w ustach.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – kontaktowe zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespoł Lyella).

Ze strony nerek i dróg moczowych:

rzadko – kamica nerkowa.

Ogólne zaburzenia:

często – osłabienie/wykańczenie; rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje powiekowe, obrzęk naczynioruchowy (Quinckego), pokrzywka, swędzenie, wysypka, duszność, skurcz oskrzeli.

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań

Zgłaszanie podejrzewanych niepożądanych działań, które wystąpiły po rejestracji leku, jest bardzo ważne. Umożliwia to ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego z lekiem. Osoby pracujące w systemie opieki zdrowotnej proszone są o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych niepożądanych działań poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności. 2 lata.

Po otwarciu flakonu krople do oczu należy stosować w ciągu 4 tygodni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 ml w fiolce-kroplówce, 1 fiolka-kroplówka w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

K.O. „Rompharm Company S.R.L.” / S.C. „Rompharm Company S.R.L.”

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

miasto Otopeni, ul. Eroilor nr 1A, 075100, okręg Ilfov, Rumunia / Otopeni city, Eroilor str. nr 1A, 075100, jud. Ilfov, Romania.

Wniosek składający:

TOO „WORLD MEDICINE”, Ukraina / WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.