Dorzamed

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DORZAMED (DORZAMED)

Composición:

Principio activo: dorzolamida;

1 ml de preparado contiene 22,3 mg de clorhidrato de dorzolamida, equivalente a 20 mg de dorzolamida;

Excipientes: cloruro de benzalconio; hidroxietilcelulosa; hidróxido de sodio; manitol (E 421); ácido cítrico monohidrato; agua purificada.

Forma farmacéutica. Solución oftálmica en gotas.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente sin partículas visibles.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antiglaucomatosos y miosis. Inhibidores de la anhidrasa carbónica. Dorzolamida.

Código ATC S01E C03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La dorzolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica II (AC-II) humana. Tras su aplicación local, reduce la presión intraocular elevada, asociada o no con glaucoma. La elevación de la presión intraocular es el principal factor de riesgo en la patogénesis del daño del nervio óptico y de la restricción del campo visual glaucomatoso.

La reducción de la presión intraocular con dorzolamida no se asocia con el desarrollo de reacciones adversas generalizadas características de los miosis, tales como ceguera nocturna, espasmo acomodativo y miosis. No afecta o tiene un efecto mínimo sobre la presión arterial y la frecuencia del pulso.

A diferencia de los inhibidores orales de la anhidrasa carbónica, al aplicarse localmente la dorzolamida actúa directamente en el ojo con concentraciones considerablemente menores, por lo que esta vía de administración se asocia con un efecto sistémico menor.

La eficacia de la dorzolamida administrada a pacientes con glaucoma o hipertensión ocular como monoterapia tres veces al día (presión intraocular basal ≥ 23 mmHg) o dos veces al día como terapia adicional junto con betabloqueantes tópicos (presión intraocular basal ≥ 22 mmHg) ha sido confirmada en estudios clínicos. Tanto en monoterapia como en combinación con betabloqueantes, la dorzolamida redujo la presión intraocular durante todo el día, y este efecto se mantuvo durante un período prolongado. La eficacia de la dorzolamida tras su uso prolongado como monoterapia fue similar a la del betaxolol y ligeramente menor que la del timolol. Cuando se utilizó dorzolamida como terapia adicional junto con betabloqueantes tópicos, se observó una reducción adicional de la presión intraocular comparable a la obtenida con pilocarpina al 2 % cuatro veces al día.

Farmacocinética.

Tras la aplicación local, la dorzolamida penetra en la circulación sistémica.

Se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (aproximadamente un 33 %). Tras la administración prolongada, la dorzolamida se acumula en los eritrocitos debido a su unión selectiva con la AC-II, mientras que en el plasma se mantiene una concentración extremadamente baja de principio activo libre. La dorzolamida forma un metabolito N-desetilado que inhibe la AC-II en menor grado que el compuesto original, pero también inhibe la isoforma menos activa de la anhidrasa carbónica, la AC-I. El metabolito también se acumula en los eritrocitos, donde se une principalmente a la AC-I.

Se elimina por la orina principalmente sin cambios; el metabolito también se excreta por la orina. Tras la interrupción del tratamiento, se produce una eliminación no lineal de la dorzolamida desde los eritrocitos, lo que inicialmente conduce a una rápida disminución de sus concentraciones, seguida de una fase más lenta de eliminación con un período de semieliminación de aproximadamente 4 meses.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento adyuvante en combinación con betabloqueantes tópicos.

• Monoterapia cuando el tratamiento con betabloqueantes tópicos es insuficientemente eficaz o está contraindicado.

• Tratamiento de la presión intraocular elevada en los siguientes casos:

  • hipertensión ocular;
  • glaucoma de ángulo abierto;
  • glaucoma pseudoexfoliativo.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• Alteración grave de la función renal (clearance de creatinina inferior a 30 ml/min).
• Acidosis hipercloremica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios específicos sobre la interacción de dorzolamida con otros fármacos.

En estudios clínicos, dorzolamida se ha administrado simultáneamente con timolol y betaxolol en forma de gotas oculares, así como con medicamentos de acción sistémica: inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), bloqueantes de los canales de calcio, diuréticos y antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluyendo ácido acetilsalicílico, así como con tratamientos hormonales (por ejemplo, estrógenos, insulina, tiroxina), sin que se hayan observado interacciones medicamentosas.

Existe la posibilidad de un efecto potenciado de los inhibidores de la anhidrasa carbónica en pacientes que toman simultáneamente un inhibidor de la anhidrasa carbónica por vía oral y dorzolamida. No se ha estudiado ni se recomienda la administración concomitante de dorzolamida con inhibidores de la anhidrasa carbónica orales.

La interacción entre dorzolamida y los mióticos o los adrenérgicos durante el tratamiento del glaucoma no ha sido suficientemente estudiada.

Características de aplicación.

La dorzolamida contiene un grupo sulfonamida y, aunque se administra localmente, sufre absorción sistémica. Debido a esto, durante su uso en forma de gotas oculares pueden presentarse reacciones adversas típicas de los sulfonamidas, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). En caso de presentarse reacciones adversas graves o signos de hipersensibilidad, debe interrumpirse el uso del medicamento.

Si se desarrollan reacciones alérgicas (como conjuntivitis o reacciones en los párpados), se debe considerar la posibilidad de suspender el tratamiento.

El tratamiento con dorzolamida en pacientes con alteraciones de la función hepática no ha sido estudiado. Este medicamento debe administrarse con precaución en dichos pacientes.

En pacientes con defectos corneales crónicos previamente diagnosticados y/o con antecedentes de cirugía intraocular, durante el uso de dorzolamida se han observado edema corneal y descompensación corneal irreversible. En estos pacientes, el medicamento debe usarse con precaución.

El uso de formas orales de inhibidores de la anhidrasa carbónica se ha asociado con la aparición de cálculos urinarios debido a alteraciones hidroelectrolíticas, especialmente en pacientes con antecedentes de litiasis renal. Aunque con el uso de dorzolamida no se han observado alteraciones hidroelectrolíticas, se han registrado casos raros de ureterolitiasis. Dado que la dorzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica de acción local que penetra en la circulación sistémica, los pacientes con antecedentes de litiasis renal pertenecen al grupo de riesgo elevado para desarrollar ureterolitiasis durante el tratamiento con dorzolamida.

Durante el uso de medicamentos que reducen la producción de humor acuoso tras procedimientos filtrantes, se han observado casos de desprendimiento de la coroides.

En el tratamiento de pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado, además del uso de medicamentos que reducen la presión intraocular, deben emplearse otras medidas terapéuticas. No se ha estudiado el uso de dorzolamida en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado.

El medicamento contiene el conservante cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación ocular y decoloración de las lentes de contacto blandas. Debe retirarse las lentes de contacto antes de aplicar el medicamento y no volver a colocarlas antes de 15 minutos tras la instilación.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen estudios adecuados y bien controlados sobre el uso de dorzolamida en mujeres embarazadas. No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo.

No se sabe si la dorzolamida pasa a la leche materna. Si es necesario usar el medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto de la dorzolamida sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Durante el uso del medicamento puede presentarse reacciones adversas como mareo y alteraciones visuales, que podrían afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento está indicado únicamente para uso oftálmico.

Como monoterapia.

Aplicar 1 gota en el ojo (ojos) afectado(s) 3 veces al día.

Como terapia adicional.

Aplicar 1 gota en el ojo (ojos) afectado(s) 2 veces al día.

Si es necesario sustituir otro medicamento oftálmico antiglaucomatoso por dorzolamida, se debe interrumpir el tratamiento con dicho medicamento y comenzar la administración del presente medicamento al día siguiente.

Cuando se utilicen varios medicamentos oftálmicos tópicos, deben instilarse con un intervalo mínimo de 10 minutos entre ellos.

Antes de la administración del medicamento, se deben lavar las manos y evitar cualquier contacto de la punta del gotero con el ojo o la piel durante la instilación. Si no se manipula adecuadamente, los colirios pueden contaminarse con bacterias comunes que causan infecciones oculares. La utilización de colirios contaminados puede provocar lesiones oculares graves con posible pérdida de la visión.

La aplicación de oclusión nasolagrimal o el cierre de los párpados durante 2 minutos reduce la absorción sistémica. Esto puede disminuir los efectos adversos sistémicos y aumentar la actividad local.

Niños.

Los datos clínicos sobre el uso de dorzolamida en niños son limitados. No se debe utilizar este medicamento en niños.

Sobredosis.

Síntomas.

La información disponible sobre sobredosis de dorzolamida en humanos es limitada. Se han observado los siguientes síntomas: tras administración oral: somnolencia; tras aplicación tópica: náuseas, mareo, cefalea, sensación de fatiga, sueños inusuales y disfagia. Pueden presentarse alteraciones electrolíticas, astenia y síntomas del sistema nervioso central.

Tratamiento.

En caso de sobredosis, se debe realizar un tratamiento sintomático y de soporte. Se recomienda verificar la concentración de electrolitos (especialmente potasio) en plasma sanguíneo y determinar el pH sanguíneo.

Reacciones adversas.

Se han notificado las siguientes reacciones adversas con el uso de dorzolamida en estudios clínicos y durante la vigilancia poscomercialización.

Las reacciones adversas se clasifican por frecuencia de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100); raras (≥ 1/10000, < 1/1000); muy raras (< 1/10000); y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema nervioso:

frecuentes – cefalea; raras – parestesias, mareo.

De los órganos de la visión:

muy frecuentes – escozor y picor; frecuentes – queratitis punteada superficial, lagrimeo, conjuntivitis, blefaritis, picor en los ojos, irritación ocular, visión borrosa; poco frecuentes – iridociclitis; raras – irritación, incluyendo enrojecimiento, dolor, pegajosidad de los párpados, miopía transitoria (que desaparece tras la interrupción del tratamiento), edema corneal, hipotensión ocular, desprendimiento de coroides tras procedimientos filtrantes; frecuencia desconocida – sensación de cuerpo extraño en el ojo.

Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:

raras – epistaxis; frecuencia desconocida – disnea.

Del corazón:

frecuencia desconocida – palpitaciones, taquicardia.

Del sistema vascular:

frecuencia desconocida – hipertensión.

Del aparato gastrointestinal:

frecuentes – náuseas, sabor amargo en la boca; raras – irritación de garganta, sequedad bucal.

De la piel y tejido celular subcutáneo:

raras – dermatitis de contacto, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).

De los riñones y vías urinarias:

raras – litiasis urinaria.

Trastornos generales:

frecuentes – astenia/fatiga; raras – reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones palpebrales, edema angioneurótico, urticaria, prurito, erupción cutánea, disnea, broncoespasmo.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una vigilancia continua del balance beneficio/riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales del sistema sanitario que notifiquen cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 2 años.

Después de abrir el frasco, los colirios deben utilizarse dentro de las 4 semanas.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

5 ml en frasco cuentagotas, 1 frasco cuentagotas por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

C.O. «Rompharm Company S.R.L.» / S.C. «Rompharm Company S.R.L.».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ciudad de Otopeni, calle Eroilor n.º 1A, 075100, distrito Ilfov, Rumanía / Otopeni city, Eroilor str. n.º 1A, 075100, jud. Ilfov, Romania.

Titular del medicamento.

S.L. «WORLD MEDICINE», Ucrania / WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.