Долобене

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Долобене (Dolobene®)

Состав:

действующие вещества: гепарин натрия, диметилсульфоксид, декспантенол;

100 г геля содержит гепарина натрия 50000 МЕ, диметилсульфоксида 15 г, декспантенола 2,5 г;

вспомогательные вещества: кислота акриловая, трометамол, макрогол глицерилгидроксистеарат, спирт изопропиловый, масло розмарина, масло сосны горной, масло цитронеллы, вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или слегка мутный, однородный гель бесцветного или желтоватого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для местного применения при болях в суставах и мышцах. Код АТХ M02A X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диметилсульфоксид (ДМСО)

ДМСО оказывает противовоспалительное, местное обезболивающее и противоотечное действие. Противовоспалительный эффект обусловлен несколькими фармакологическими эффектами, основным из которых является инактивация гидроксильных радикалов, образующихся в большом количестве при воспалении и приводящих к повреждению тканей.

ДМСО оказывает местное обезболивающее действие за счёт снижения скорости проведения возбуждающих импульсов в периферических нейронах. Противоотечное действие объясняется инактивацией гидроксильных радикалов и улучшением вследствие этого метаболических процессов в очаге воспаления. Отчасти этому способствуют также гигроскопические свойства ДМСО.

Гепарин

Гепарин конкурентно ингибирует активность гиалуронидазы, что, в свою очередь, предотвращает чрезмерную дегенерацию соединительной ткани при воспалении. Таким образом, гепарин оказывает противовоспалительное действие и способствует заживлению. Кроме того, гепарин оказывает дозозависимое антитромботическое действие, значительно усиливая ингибирующее влияние антитромбина III на активацию протромбина и тромбина.

Декспантенол

При местном применении декспантенол превращается в коже в пантотеновую кислоту — витамин группы B. Декспантенол обладает такой же биологической эффективностью, как и пантотеновая кислота. Пантотеновая кислота, входящая в состав коэнзима А, участвует во всех тканях в различных реакциях образования и распада и способствует процессам регенерации при заживлении ран и эпителизации.

Фармакокинетика.

Диметилсульфоксид (ДМСО)

ДМСО присутствует в плазме крови человека как естественное вещество в концентрации около 40 нг/мл. После однократного нанесения 1,5 г геля Долобене на поверхность кожи площадью 400 см² ДМСО всасывается с периодом полувыведения 3–4 часа. Через 6 часов после аппликации концентрация в плазме крови достигает плато (около 120 нг/мл) и сохраняется на этом уровне до 12 часов после аппликации. Период полувыведения ДМСО из плазмы крови составляет 11–14 часов. Через 60 часов после аппликации снова достигается эндогенная концентрация в плазме крови.

12–25% ДМСО выводится в течение первых 24 часов, а 37–48% — в течение 7 дней с мочой в неизменённом виде как ДМСО или в виде основного метаболита — диметилсульфона (DMSO2). 3,5–6% от общей дозы ДМСО выдыхается лёгкими в течение 6–12 часов после аппликации в виде диметилсульфида (ДМС).

Гепарин

Проникновение гепарина через здоровую кожу зависит от дозировки и подтверждено при концентрации 300 МЕ/г. Данные о фармакокинетике гепарина после его нанесения на кожу отсутствуют.

Декспантенол

Декспантенол всасывается быстрее, чем пантотеновая кислота. Быстрое всасывание декспантенола экспериментально подтверждено.

Клинические характеристики.

Показания.

Долобене, гель, применяют с целью лечения:

• травм (в том числе спортивных), гематом, повреждений мышц, периартикулярных структур или суставов (без поражения кожи);
• тендинитов и тендовагинитов, бурсита, плечелопаточного периартрита и эпикондилита плеча (патологическая основа клинического синдрома «локоть теннисиста»);
• острой невралгии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; выраженные нарушения функции печени и/или почек; бронхиальная астма; нестабильная гемодинамика, выраженные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (выраженная стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, выраженный общий атеросклероз); кровоточащие трофические язвы ног, открытые и/или инфицированные раны, геморрагический диатез, пурпура, тромбоцитопения, гемофилия, склонность к кровотечениям; коматозные состояния, глаукома, катаракта; одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими сулиндак; период беременности или грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение других местных лекарственных средств может сопровождаться усилением их абсорбции. В связи со способностью диметилсульфоксида усиливать как специфическую активность, так и токсичность некоторых лекарственных средств следует избегать одновременного нанесения других лекарственных средств для местного применения.

Препарат Долобене, содержащий диметилсульфоксид, нельзя применять совместно с сулиндаком (нестероидное противовоспалительное средство) из-за возможности возникновения тяжелых токсических реакций (периферической нейропатии).

Применение гепарина может способствовать удлинению протромбинового времени у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты. Диметилсульфоксид усиливает действие этанола (алкоголь замедляет выведение препарата) и инсулина, кислоты ацетилсалициловой, бутадиона; препаратов дигиталиса, хинидина, нитроглицерина, антибиотиков (стрептомицина, мономицина и др.), повышает чувствительность организма к анестетикам.

Особенности применения.

Препарат Долобене не следует применять у пациентов, у которых может быть аллергия на диметилсульфоксид и/или гепарин (в анамнезе — аллергические реакции).

Препарат содержит изопропиловый спирт, поэтому во избежание болезненных реакций его нельзя наносить на слизистые оболочки, открытую раневую поверхность или повреждённую кожу (например, после облучения, при дерматитах, дерматозах, послеоперационных рубцах, ожогах).

Другие лекарственные средства не следует наносить на обработанные участки кожи в течение нескольких часов до и после аппликации геля Долобене. Во избежание нежелательных эффектов препарат необходимо наносить только на очищенную от других лекарственных средств, косметики и загрязнений кожу. Следует избегать попадания препарата в глаза.

Нанесение диметилсульфоксида может вызвать развитие фотосенсибилизации. В связи с этим при применении геля Долобене следует воздерживаться от загорания и посещения солярия. При появлении реакций гиперчувствительности применение препарата необходимо прекратить. Препарат нельзя применять пациентам с системной красной волчанкой.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Сообщалось о потенциальном тератогенном действии ДМСО у животных.

Опыт применения диметилсульфоксида у беременных женщин на данный момент недостаточен, поэтому применение Долобене в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Диметилсульфоксид проникает в грудное молоко, поэтому применение Долобене в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специальных исследований влияния Долобене на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами не проводилось. Однако известно, что Долобене, как правило, не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Наносить гель тонким слоем (например, полоску геля длиной 3 см применять для участка, размеры которого соответствуют проекции коленного сустава) на поражённые участки и/или вокруг них (при ушибах). Гель не втирать, его следует наносить осторожно и равномерно распределять по всей площади поражения. Процедуру повторять 1–2 раза в день.

При наложении повязок с Долобене использовать воздухопроницаемый перевязочный материал. Повязку накладывают после проникновения большей части геля в кожу и испарения спирта, входящего в состав препарата (то есть через несколько минут).

При введении препарата методом ионофореза гель наносить под катод с учётом анионных свойств гепарина, входящего в состав Долобене.

При фонофорезе препарат за счёт своих хороших контактных свойств и содержания активных веществ дополняет физиотерапевтическое действие ультразвуковых волн.

Длительность курса лечения гелем Долобене определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания, а также от эффективности терапии.

Дети.

Препарат не назначать детям из-за ограниченного опыта применения.

Передозировка.

При применении Долобене случаев передозировки не наблюдалось.

Сообщалось об усилении проявлений гематомы и повышении риска возникновения кровотечения при наружном применении гепарина в дозе более 180 000 МЕ. Кишечная абсорбция гепарина незначительна, поэтому признаки передозировки при случайном проглатывании маловероятны.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические кожные реакции, в отдельных случаях возможны аллергические реакции немедленного типа, такие как крапивница и отёк Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях при нанесении на большие участки кожи возможны нарушения со стороны сердца (причинно-следственная связь не установлена).

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях при нанесении на большие участки кожи возможны нарушения со стороны дыхательной системы (причинно-следственная связь не установлена).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: временный запах чеснока изо рта (обусловлен действием диметилсульфида — метаболита диметилсульфоксида); изменение вкусовых ощущений, проходящее в течение нескольких минут; в отдельных случаях при нанесении на большие участки кожи — расстройства со стороны желудка, тошнота, рвота, диарея, запоры или анорексия (причинно-следственная связь не установлена).

Со стороны кожи: реакции фоточувствительности.

Общие нарушения: эритема, зуд, жжение, волдыри, крапивница в месте нанесения. Эти реакции обычно исчезают в ходе лечения. В противном случае применение препарата следует прекратить. В отдельных случаях при нанесении на большие участки кожи возможны повышенная утомляемость, головная боль, озноб (причинно-следственная связь не установлена).

Обусловленные действием диметилсульфоксида: головокружение, бессонница, адинамия, дерматиты, бронхоспазм, рвота.

Обусловленные действием декспантенола: контактный дерматит, аллергический дерматит, экзема, высыпания, раздражение кожи.

Обусловленные действием гепарина: отёчность кожи, кожная сыпь, геморрагии, иногда появление небольших пустул, везикул или пузырей, быстро исчезающих после прекращения применения препарата.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 г или 50 г, или 100 г геля в тубе. По 1 тубе в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.