Dolobene

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Dolobene (Dolobene®)

Composición:

Principios activos: heparina sódica, dimetilsulfóxido, dexpanthenol;

100 g de gel contienen 50000 UI de heparina sódica, 15 g de dimetilsulfóxido, 2,5 g de dexpanthenol;

Excipientes: ácido poliacrílico, trometamol, estearato de glicerol hidroxiestearato de macrogol, alcohol isopropílico, aceite esencial de romero, aceite esencial de pino alpino, aceite esencial de citronela, agua purificada.

Forma farmacéutica. Gel.

Propiedades físico-químicas principales: gel transparente o ligeramente opalescente, homogéneo, incoloro o de color amarillento, con olor característico.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para uso tópico en dolores articulares y musculares. Código ATC M02A X.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

Dimetilsulfóxido (DMSO)

El DMSO ejerce un efecto antiinflamatorio, analgésico local y anti edematoso. La acción antiinflamatoria se basa en varios efectos farmacológicos, siendo el principal la inactivación de los radicales hidroxilo, que se forman en gran cantidad durante la inflamación y provocan la destrucción de los tejidos.

El DMSO ejerce un efecto analgésico local al reducir la velocidad de conducción de los impulsos excitatorios en las neuronas periféricas. El efecto anti edematoso se explica por la inactivación de los radicales hidroxilo y la consiguiente mejora de los procesos metabólicos en el foco inflamatorio. En parte, también contribuyen a este efecto las propiedades higroscópicas del DMSO.

Heparina

La heparina inhibe competitivamente la actividad de la hialuronidasa, lo que a su vez previene la degeneración excesiva del tejido conectivo durante la inflamación. De esta manera, la heparina ejerce un efecto antiinflamatorio y favorece la cicatrización. Además, la heparina ejerce un efecto antitrombótico dependiente de la dosis, aumentando considerablemente el efecto inhibitorio de la antitrombina III sobre la activación de la protrombina y la trombina.

Dexpantenol

Aplicado localmente, el dexpantenol se transforma en la piel en ácido pantoténico, una vitamina del grupo B. El dexpantenol tiene la misma eficacia biológica que el ácido pantoténico. El ácido pantoténico, que forma parte del coenzima A, interviene en todos los tejidos en diversas reacciones de formación y descomposición, favoreciendo los procesos de regeneración durante la cicatrización de heridas y la epitelización.

Farmacocinética

Dimetilsulfóxido (DMSO)

El DMSO está presente en el plasma sanguíneo humano como una sustancia natural en una concentración de aproximadamente 40 ng/ml. Tras la aplicación única de 1,5 g de gel de Dolobene sobre una superficie cutánea de 400 cm², el DMSO es absorbido con un período de semidesintegración de 3-4 horas. A las 6 horas tras la aplicación, la concentración en el plasma alcanza una meseta (aproximadamente 120 ng/ml) y se mantiene a este nivel hasta las 12 horas posteriores a la aplicación. El período de semieliminación del DMSO desde el plasma sanguíneo es de 11-14 horas. A las 60 horas tras la aplicación, se alcanza nuevamente la concentración endógena en el plasma sanguíneo.

Entre el 12-25% del DMSO se elimina durante las primeras 24 horas y entre el 37-48% durante los 7 días siguientes, en la orina, sin cambios, como DMSO o en forma de su metabolito principal, el dimetilsulfona (DMSO₂). Entre el 3,5-6% de la dosis total de DMSO se exhala por los pulmones durante las 6-12 horas posteriores a la aplicación, en forma de dimetilsulfuro (DMS).

Heparina

La penetración de la heparina a través de la piel sana depende de la dosis y ha sido confirmada para concentraciones de 300 UI/g. No existen datos sobre la farmacocinética de la heparina tras su aplicación tópica.

Dexpantenol

El dexpantenol es absorbido más rápidamente que el ácido pantoténico. La rápida absorción del dexpantenol ha sido confirmada experimentalmente.

Características clínicas.

Indicaciones.

Dolobene, gel, se utiliza con fines terapéuticos para el tratamiento de:

• traumatismos (incluyendo los deportivos), hematomas, lesiones musculares, estructuras periarticulares o articulaciones (sin afectación de la piel);
• tendinitis y tenosinovitis, bursitis, periartritis escapulohumeral y epicondilitis del codo (base patológica del síndrome clínico conocido como "codo de tenista");
• neuralgia aguda.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento; alteraciones graves de la función hepática y/o renal; asma bronquial; inestabilidad hemodinámica, alteraciones graves del sistema cardiovascular (angina de pecho severa, infarto de miocardio, ictus, aterosclerosis generalizada severa); úlceras tróficas sangrantes en las piernas, heridas abiertas y/o infectadas, diatesis hemorrágica, púrpura, trombocitopenia, hemofilia, tendencia a las hemorragias; estados comatosos, glaucoma, catarata; uso concomitante con medicamentos que contienen sulindaco; período de embarazo o lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración simultánea de otros medicamentos de uso tópico puede ir acompañada de un aumento en su absorción. Debido a la capacidad del dimetilsulfóxido (DMSO) de potenciar tanto la actividad específica como la toxicidad de ciertos medicamentos, debe evitarse la aplicación simultánea de otros medicamentos tópicos.

El medicamento Dolobene, que contiene dimetilsulfóxido, no debe usarse junto con sulindaco (un antiinflamatorio no esteroideo) debido al riesgo de reacciones tóxicas graves (neuropatía periférica).

La aplicación de heparina puede favorecer la prolongación del tiempo de protrombina en pacientes que reciben anticoagulantes orales. El dimetilsulfóxido potencia el efecto del etanol (el alcohol inhibe la eliminación del medicamento) y de la insulina, ácido acetilsalicílico, butadión; medicamentos digitálicos, quinidina, nitroglicerina, antibióticos (estreptomicina, monomicina, etc.), y sensibiliza al organismo frente a los agentes anestésicos.

Características del uso.

Dolobene no debe aplicarse en pacientes que puedan presentar alergia al dimetilsulfóxido y/o heparina (antecedentes de alergia).

El medicamento contiene alcohol isopropílico, por lo tanto, para evitar reacciones dolorosas, no debe aplicarse sobre membranas mucosas, superficies de heridas abiertas o piel dañada (por ejemplo, tras radioterapia, en dermatitis, dermatosis, cicatrices postquirúrgicas, quemaduras).

No deben aplicarse otros medicamentos sobre las áreas tratadas durante varias horas antes y después de la aplicación del gel Dolobene. Con el fin de prevenir efectos adversos, el medicamento debe aplicarse sobre la piel limpia, libre de otros fármacos, cosméticos y contaminantes. Debe evitarse el contacto con los ojos.

La aplicación de dimetilsulfóxido puede provocar el desarrollo de fotosensibilización. Por este motivo, durante el uso del gel Dolobene debe evitarse la exposición al sol y la visita a cabinas de bronceado artificial. Si aparecen reacciones de hipersensibilidad, debe suspenderse el uso del medicamento. Dolobene no debe administrarse a pacientes con lupus eritematoso sistémico.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Se han reportado efectos teratogénicos potenciales del DMSO en animales.

Hasta la fecha, la experiencia del uso de dimetilsulfóxido en mujeres embarazadas es insuficiente; por lo tanto, el uso de Dolobene durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.

El dimetilsulfóxido penetra en la leche materna, por lo que el uso de Dolobene durante la lactancia está contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios específicos sobre la influencia de Dolobene en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, se sabe que Dolobene generalmente no afecta la capacidad para conducir vehículos ni para trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Aplicar el gel en una capa fina (por ejemplo, una tira de gel de 3 cm de longitud se aplica en una zona cuyo tamaño corresponde a la proyección de la articulación de la rodilla) sobre las áreas afectadas y/o alrededor de ellas (en caso de contusiones). No es necesario frotar el gel; debe aplicarse con cuidado y distribuirse uniformemente sobre toda la superficie afectada. Repetir el procedimiento 1-2 veces al día.

Al aplicar vendajes con Dolobene, utilizar material de vendaje permeable al aire. La venda debe colocarse tras la penetración de la mayor parte del gel en la piel y la evaporación del alcohol contenido en el medicamento (es decir, tras varios minutos).

En caso de administración del medicamento mediante iontoforesis, aplicar el gel bajo el cátodo, teniendo en cuenta las propiedades aniónicas de la heparina incluida en Dolobene.

En la fonoforeisis, el medicamento, gracias a sus buenas propiedades de contacto y al contenido de sustancias activas, complementa el efecto fisioterapéutico de las ondas ultrasónicas.

La duración del tratamiento con el gel Dolobene la determina el médico individualmente, según la gravedad y evolución de la enfermedad, así como según la eficacia de la terapia.

Niños.

El medicamento no debe administrarse a niños debido a la experiencia limitada con su uso.

Sobredosis.

No se han observado casos de sobredosis con la aplicación de Dolobene.

Se han notificado casos de aumento de manifestaciones de hematomas y mayor riesgo de aparición de hemorragias tras la aplicación tópica de heparina en dosis superiores a 180.000 UI. La absorción intestinal de la heparina es insignificante, por lo que los signos de sobredosis tras su ingestión accidental son poco probables.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas cutáneas; en casos aislados, pueden presentarse reacciones alérgicas de tipo inmediato, tales como urticaria y angioedema de Quincke.

Del sistema cardiovascular: en casos aislados, al aplicarse sobre amplias áreas de la piel, pueden presentarse alteraciones cardiovasculares (la relación causal no ha sido establecida).

Del sistema respiratorio: en casos aislados, al aplicarse sobre amplias áreas de la piel, pueden presentarse alteraciones del sistema respiratorio (la relación causal no ha sido establecida).

Del tracto gastrointestinal: olor transitorio a ajo en el aliento (provocado por la acción del dimetilsulfuro, metabolito del dimetilsulfóxido); alteraciones del gusto que desaparecen en cuestión de minutos; en casos aislados, al aplicarse sobre amplias áreas de la piel, pueden presentarse trastornos gastrointestinales como molestias gástricas, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento o anorexia (la relación causal no ha sido establecida).

De la piel: reacciones de fotosensibilidad.

Trastornos generales: eritema, picor, escozor, ampollas, urticaria en el lugar de aplicación. Estas reacciones suelen desaparecer durante el tratamiento. En caso contrario, se debe interrumpir la aplicación del medicamento. En casos aislados, al aplicarse sobre amplias áreas de la piel, pueden presentarse fatiga, cefalea y escalofríos (la relación causal no ha sido establecida).

Debidas a la acción del dimetilsulfóxido: mareo, insomnio, adinamia, dermatitis, broncoespasmo, vómitos.

Debidas a la acción del dexpanthenol: dermatitis de contacto, dermatitis alérgica, eccema, erupciones cutáneas, irritación de la piel.

Debidas a la acción de la heparina: hinchazón de la piel, erupción cutánea, hemorragias; ocasionalmente, pueden aparecer pequeñas pústulas, vesículas o ampollas que desaparecen rápidamente tras interrumpir el uso del medicamento.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Tubo con 20 g, 50 g o 100 g de gel. Un tubo por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Merckle GmbH.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Alemania.