Dolobene

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Dolobene (Dolobene®)

Composizione:

Principi attivi: eparina sodica, dimetilsolfossido, destexpanthenolo;

100 g di gel contengono 50000 UI di eparina sodica, 15 g di dimetilsolfossido, 2,5 g di destexpanthenolo;

Eccipienti: acido poliacrilico, trometamolo, gliceril glicole stearato macrogolo, alcool isopropilico, olio di rosmarino, olio di pino montano, olio di citronella, acqua purificata.

Forma farmaceutica. Gel.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: gel trasparente o leggermente opalescente, omogeneo, incolore o giallastro, con caratteristico odore.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per uso locale nel dolore articolare e muscolare. Codice ATC M02A X.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Dimetilsolfossido (DMSO)

Il DMSO esercita un'azione antiinfiammatoria, analgesica locale e antiedemigena. L'effetto antiinfiammatorio si basa su diversi effetti farmacologici, tra cui il principale è l'inattivazione dei radicali idrossilici, che in caso di infiammazione vengono prodotti in grande quantità e provocano il danneggiamento dei tessuti.

Il DMSO esercita un'azione analgesica locale riducendo la velocità di conduzione degli impulsi eccitatori nei neuroni periferici. L'effetto antiedemigeno è spiegato dall'inattivazione dei radicali idrossilici e dal conseguente miglioramento dei processi metabolici nel focolaio infiammatorio. In parte, anche le proprietà igroscopiche del DMSO contribuiscono a questo effetto.

Eparina

L'eparina inibisce competitivamente l'attività dell'ialuronidasi, prevenendo così l'eccessiva degradazione del tessuto connettivo durante l'infiammazione. In tal modo, l'eparina esercita un effetto antiinfiammatorio e favorisce la guarigione. Inoltre, l'eparina esercita un'azione antitrombotica dose-dipendente, potenziando notevolmente l'effetto inibitorio dell'antitrombina III sull'attivazione della protrombina e della trombina.

Dexpantenolo

Applicato topicamente, il dexpantenolo viene trasformato nella cute in acido pantotenico, una vitamina del gruppo B. Il dexpantenolo ha la stessa efficacia biologica dell'acido pantotenico. L'acido pantotenico, componente del coenzima A, partecipa in tutti i tessuti a diverse reazioni di sintesi e di degradazione e favorisce i processi di rigenerazione durante la guarigione delle ferite e l'epitelizzazione.

Farmacocinetica

Dimetilsolfossido (DMSO)

Il DMSO è presente nel plasma sanguigno umano come sostanza naturale a una concentrazione di circa 40 ng/ml. Dopo l'applicazione singola di 1,5 g di gel Dolobene su una superficie cutanea di 400 cm², il DMSO viene assorbito con un'emivita di eliminazione di 3-4 ore. Dopo 6 ore dall'applicazione, la concentrazione nel plasma sanguigno raggiunge un plateau (circa 120 ng/ml) e si mantiene a questo livello fino a 12 ore dopo l'applicazione. L'emivita di eliminazione del DMSO dal plasma sanguigno è di 11-14 ore. Dopo 60 ore dall'applicazione, nel plasma sanguigno si raggiunge nuovamente la concentrazione endogena.

Il 12-25% del DMSO viene escreto nelle prime 24 ore e il 37-48% entro 7 giorni, nelle urine, in forma invariata come DMSO o come metabolita principale, il dimetilsulfone (DMSO2). Il 3,5-6% della dose totale di DMSO viene espirato dai polmoni entro 6-12 ore dall'applicazione sotto forma di dimetilsolfuro (DMS).

Eparina

La penetrazione dell'eparina attraverso la cute sana avviene in modo dose-dipendente ed è stata dimostrata per dosaggi a partire da 300 UI/g. Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica dell'eparina dopo applicazione topica.

Dexpantenolo

Il dexpantenolo viene assorbito più rapidamente rispetto all'acido pantotenico. L'assorbimento rapido del dexpantenolo è stato confermato sperimentalmente.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Dolobene, gel, è indicato per il trattamento di:

• traumi (inclusi quelli sportivi), ematomi, lesioni muscolari, strutture periarticolari o articolazioni (senza interessamento della cute);
• tendiniti e tenosinoviti, borsiti, periartriti scapolo-omerali ed epicondilite del gomito (sindrome clinica nota come «gomito del tennista»);
• nevralgie acute.

Controindicazioni

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale; gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale; asma bronchiale; instabilità emodinamica, gravi disturbi cardiovascolari (angina pectoris grave, infarto miocardico, ictus, marcato aterosclerosi generalizzata); ulcere trofiche sanguinanti degli arti inferiori, ferite aperte e/o infette, diatesi emorragica, porpora, trombocitopenia, emofilia, tendenza alle emorragie; stati comatosi, glaucoma, cataratta; associazione con medicinali contenenti sulindac; gravidanza o allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

L’uso concomitante di altri medicinali topici può comportare un aumento del loro assorbimento. A causa della capacità del dimetilsolfossido di potenziare sia l’attività specifica che la tossicità di alcuni farmaci, si deve evitare l’applicazione contemporanea di altri medicinali per uso locale.

Il medicinale Dolobene, contenente dimetilsolfossido, non deve essere utilizzato in associazione con il sulindac (farmaco antiinfiammatorio non steroideo) a causa della possibile insorgenza di gravi reazioni tossiche (neuropatia periferica).

L’uso dell’eparina può prolungare il tempo di protrombina nei pazienti che assumono anticoagulanti orali. Il dimetilsolfossido potenzia l’effetto dell’etanolo (l’alcol rallenta l’eliminazione del medicinale) e dell’insulina, dell’acido acetilsalicilico, della butadiona; dei farmaci digitalici, chinidina, nitroglicerina, antibiotici (streptomicina, monomicina, ecc.) e sensibilizza l’organismo agli anestetici.

Caratteristiche di impiego.

Dolobene non deve essere utilizzato nei pazienti che possono presentare allergia al dimetilsolfossido e/o all’eparina (allergia anamnestica).

Il prodotto contiene alcool isopropilico; pertanto, per evitare reazioni dolorose, non deve essere applicato sulle mucose, sulla superficie cutanea aperta o lesa (ad esempio dopo radioterapia, in caso di dermatiti, dermatosi, cicatrici post-operatorie, ustioni).

Altri medicinali non devono essere applicati sulle aree cutanee trattate alcune ore prima e dopo l’applicazione del gel Dolobene. Per prevenire effetti indesiderati, il prodotto deve essere applicato su una cute pulita, priva di altri farmaci, cosmetici e impurità. È necessario evitare il contatto con gli occhi.

L’applicazione del dimetilsolfossido può causare lo sviluppo di fotosensibilizzazione. Per questo motivo, durante l’uso del gel Dolobene si deve evitare l’esposizione al sole e ai solarium. In caso di comparsa di reazioni di ipersensibilità, l’uso del prodotto deve essere interrotto. Il prodotto non deve essere utilizzato nei pazienti affetti da lupus eritematoso sistemico.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

È stato riportato un potenziale effetto teratogeno del DMSO negli animali.

L’esperienza sull’uso del dimetilsolfossido in donne in gravidanza è finora insufficiente; pertanto l’uso di Dolobene durante la gravidanza o l’allattamento è controindicato.

Il dimetilsolfossido penetra nel latte materno; per questo motivo l’uso di Dolobene durante l’allattamento è controindicato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell’uso di macchinari.

Non sono stati effettuati studi specifici sull’impatto di Dolobene sulla capacità di guidare veicoli a motore o di lavorare con macchinari. Tuttavia, è noto che Dolobene generalmente non influenza la capacità di guidare veicoli a motore o di lavorare con macchinari.

Posologia e modo di somministrazione.

Applicare il gel in uno strato sottile (ad esempio, un filo di gel lungo 3 cm va applicato su una zona corrispondente all’estensione dell’articolazione del ginocchio) sulle aree interessate e/o intorno ad esse (in caso di contusioni). Il gel non deve essere strofinato, ma applicato con attenzione e distribuito uniformemente su tutta l’area interessata. Ripetere il trattamento da 1 a 2 volte al giorno.

Quando si applicano medicazioni con Dolobene, utilizzare materiale medicante traspirante. Applicare la medicazione dopo che la maggior parte del gel è stata assorbita dalla pelle e l’alcol contenuto nel prodotto si è evaporato (cioè dopo alcuni minuti).

Nel caso di somministrazione del farmaco mediante ionoforesi, applicare il gel sotto il catodo, considerando le proprietà anioniche dell’eparina contenuta in Dolobene.

Nella fonoforese, grazie alle sue buone proprietà di contatto e al contenuto di principi attivi, il farmaco potenzia l’effetto fisioterapico delle onde ultrasoniche.

La durata del trattamento con il gel Dolobene viene stabilita dal medico in modo individuale, in base alla gravità e all’andamento della malattia, nonché all’efficacia della terapia.

Popolazione pediatrica.

Il farmaco non deve essere utilizzato nei bambini a causa dell’esperienza limitata nell’uso.

Sovradosaggio.

Nessun caso di sovradosaggio è stato osservato con l’uso di Dolobene.

Sono stati riportati un aumento delle manifestazioni di ematoma e un aumento del rischio di sanguinamento con l’applicazione topica di eparina in dosi superiori a 180.000 UI. L’assorbimento intestinale dell’eparina è trascurabile, pertanto è improbabile che si verifichino segni di sovradosaggio in caso di ingestione accidentale.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche cutanee; in singoli casi sono possibili reazioni allergiche di tipo immediato come orticaria e angioedema.

Disturbi del sistema cardiaco: in rari casi, applicando il prodotto su ampie aree cutanee, possono verificarsi disturbi a carico del cuore (non è stato stabilito un rapporto causale).

Disturbi del sistema respiratorio: in rari casi, applicando il prodotto su ampie aree cutanee, possono verificarsi disturbi a carico dell'apparato respiratorio (non è stato stabilito un rapporto causale).

Disturbi del sistema gastrointestinale: temporaneo alito al sapore d'aglio (dovuto all'azione del dimetilsolfuro – metabolita del dimetilsolfossido); alterazioni del gusto che scompaiono entro pochi minuti; in rari casi, applicando il prodotto su ampie aree cutanee, possono verificarsi disturbi gastrici, nausea, vomito, diarrea, stitichezza o anoressia (non è stato stabilito un rapporto causale).

Disturbi della cute: reazioni di fotosensibilità.

Disturbi generali: eritema, prurito, bruciore, vesciche, orticaria nel sito di applicazione. Queste reazioni di solito scompaiono durante il trattamento. In caso contrario, l'uso del medicinale deve essere interrotto. In rari casi, applicando il prodotto su ampie aree cutanee, possono verificarsi stanchezza eccessiva, cefalea, brividi (non è stato stabilito un rapporto causale).

Dovuti all'azione del dimetilsolfossido: capogiri, insonnia, adinamia, dermatiti, broncospasmo, vomito.

Dovuti all'azione del dexpanthenolo: dermatite da contatto, dermatite allergica, eczema, eruzioni cutanee, irritazione della pelle.

Dovuti all'azione dell'eparina: gonfiore della pelle, eruzioni cutanee, emorragie; talvolta comparsa di piccole pustole, vescicole o bolle che scompaiono rapidamente dopo l'interruzione del trattamento.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore ai 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 20 g, 50 g oppure 100 g di gel in un tubo. Un tubo per confezione.

Categoria farmaceutica. Medicinale da banco.

Produttore. Merckle GmbH.

Sede del produttore e indirizzo del luogo in cui esercita la sua attività.

Ludwig-Merckle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Germania.