Dolobene

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Dolobene (Dolobene®)

Skład:

substancje czynne: heparyna sodowa, dimetylosulfoxidum, dexpanthenolum;

100 g żelu zawiera 50000 j.m. heparyny sodowej, 15 g dimetylosulfoxidum, 2,5 g dexpanthenolum;

substancje pomocnicze: kwas poliakrylowy, trometamolum, glicerylowy ester kwasu hydroksyoktanowego i dekagidrykowego, alkohol izopropylowy, olejek rozmarynowy, olejek sosnowy, olejek cytrynowy, woda oczyszczona.

Postać leku. Żel.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty lub lekko mętny, jednolity, bezbarwny lub żółtawy żel o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane miejscowo w bólach stawów i mięśni. Kod ATX M02A X.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Dimetylosulfoxek (DMSO)

DMSO wykazuje działanie przeciwzapalne, miejscowe przeciwbólowe oraz przeciwobrzękowe. Działanie przeciwzapalne opiera się na kilku efektach farmakologicznych, z których najważniejszym jest inaktywacja rodników hydroksylowych, które w przebiegu stanu zapalnego powstają w dużych ilościach i prowadzą do uszkodzenia tkanek.

DMSO wykazuje miejscowe działanie przeciwbólowe, obniżając szybkość przewodzenia impulsów pobudzeniowych w neuronach obwodowych. Działanie przeciwobrzękowe tłumaczy się inaktywacją rodników hydroksylowych oraz poprawą w wyniku tego procesów metabolicznych w ognisku zapalnym. Odpowiedzialne za to są częściowo również właściwości higroskopijne DMSO.

Heparyna

Heparyna konkurencyjnie hamuje aktywność hialuronidazy, co z kolei zapobiega nadmiernej degradacji tkanki łącznej w przebiegu stanu zapalnego. W ten sposób heparyna wykazuje działanie przeciwzapalne i sprzyja gojeniu. Ponadto heparyna wykazuje działanie przeciwzakrzepowe zależne od dawki, znacznie zwiększając działanie hamujące antytrombiny III na aktywację protrombiny i trombiny.

Dekspantenol

Po zastosowaniu miejscowym dekspantenol przekształca się w skórze w kwas pantotenowy – witaminę grupy B. Dekspantenol wykazuje taką samą aktywność biologiczną jak kwas pantotenowy. Kwas pantotenowy, będący składnikiem koenzymu A, bierze udział we wszystkich tkankach w różnych reakcjach syntezy i rozpadu oraz sprzyja przebiegowi procesów regeneracji przy gojeniu ran i nabłonkowaniu.

Farmakokinetyka.

Dimetylosulfoxek (DMSO)

DMSO występuje w osoczu krwi człowieka jako substancja naturalna w stężeniu około 40 ng/ml. Po jednorazowym nałożeniu 1,5 g żelu Dolobene na powierzchnię skóry o polu 400 cm² DMSO jest wchłaniany z okresem półtrwania 3–4 godziny. Po 6 godzinach od aplikacji stężenie we krwi osiąga plateau (około 120 ng/ml) i utrzymuje się na tym poziomie do 12 godzin po aplikacji. Okres półtrwania eliminacji DMSO z osocza krwi wynosi 11–14 godzin. Po 60 godzinach od aplikacji ponownie osiąga się stężenie endogenne w osoczu krwi.

12–25% DMSO wydala się w ciągu pierwszych 24 godzin, a 37–48% – w ciągu 7 dni z moczem w niezmienionej postaci jako DMSO lub w postaci głównego metabolitu – dimetylosulfonu (DMSO₂). 3,5–6% całkowitej dawki DMSO wydychane jest przez płuca w ciągu 6–12 godzin po aplikacji w postaci dimetylosulfidu (DMS).

Heparyna

Przenikanie heparyny przez zdrową skórę zależy od dawki i zostało potwierdzone dla dawek od 300 IU/g. Brak danych dotyczących farmakokinetyki heparyny po jej nałożeniu na skórę.

Dekspantenol

Dekspantenol jest wchłaniany szybciej niż kwas pantotenowy. Szybkie wchłanianie dekspantenolu zostało potwierdzone eksperymentalnie.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Dolobene, żel, stosuje się w leczeniu:

• urazów (w tym sportowych), siniaków, uszkodzeń mięśni, struktur przystawowych lub stawów (bez uszkodzenia skóry);
• tendinitis i tendowaginitis, burzyc, zapalenia przyokostycowego barkowo-łopatkowego oraz epikondylitis ramienia (patologiczna podstawa zespołu klinicznego „łokieć tenisisty”);
• ostrej neuralgii.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku; nasilone zaburzenia funkcji wątroby i/lub nerek; astma oskrzelowa; niestabilna hemodynamika, nasilone zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (nasilona choroba wieńcowa, zawał mięśnia sercowego, udar, nasilony ogólny zespół miażdżycowy); trądzikowe owrzodzenia nóg krwawiące, otwarte i/lub zainfekowane rany, diateza krwotoczna, purpura, trombocytopenia, hemofilia, skłonność do krwawień; stany śpiączkowe, jaskra, zaćma; jednoczesne stosowanie leków zawierających sulindak; okres ciąży lub karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie innych leków miejscowych może wiązać się z nasileniem ich wchłaniania. Z uwagi na zdolność dimetylosulfoxidu do nasilania zarówno aktywności specyficznej, jak i toksyczności niektórych leków, należy unikać jednoczesnego nanoszenia innych leków do stosowania miejscowego.

Nie można stosować leku Dolobene zawierającego dimetylosulfoxid w połączeniu z sulindakiem (niesteroidowy lek przeciwbólowy) z powodu ryzyka wystąpienia ciężkich reakcji toksycznych (neuropatii obwodowej).

Stosowanie heparyny może wydłużać czas protrombinowy u chorych przyjmujących doustne leki przeciwkrzepliwe. Dimetylosulfoxid nasila działanie etanolu (alkohol hamuje wydalanie leku) oraz insuliny, kwasu acetylosalicylowego, butazonu; leków digitalisowych, chinidyny, nitrogliceryny, antybiotyków (streptomycyny, monomycyny itp.), uczula organizm na środki znieczwiające.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Dolobene nie należy stosować u pacjentów, u których może występować uczulenie na dimetylosulfotlenek (DMSO) i/lub heparynę (uczulenie w wywiadzie).

Preparat zawiera alkohol izopropylowy, dlatego w celu uniknięcia bolesnych reakcji nie należy go stosować na błony śluzowe, otwarte powierzchnie ran, ani na uszkodzoną skórę (np. po napromienianiu, przy zapaleniach skóry, dermatozach, bliznach popooperacyjnych, oparzeniach).

Innych leków nie należy stosować na obszary skóry traktowane przez kilka godzin przed i po aplikacji żelu Dolobene. Aby zapobiec wystąpieniu niepożądanych działań, preparat należy nanieść na skórę oczyszczoną z innych leków, kosmetyków i zanieczyszczeń. Należy unikać kontaktu z oczami.

Stosowanie dimetylosulfotlenku może powodować rozwój fotouczulenia. W związku z tym podczas stosowania żelu Dolobene należy unikać opalania się i korzystania z solarium. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie preparatu. Dolobene nie należy stosować u pacjentów z toczeniem układowym.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Opisywano potencjalny teratogenny wpływ DMSO u zwierząt.

Doświadczenia ze stosowania dimetylosulfotlenku u ciężarnych kobiet są do tej pory niewystarczające, dlatego stosowanie Dolobene w okresie ciąży lub karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Dimetylosulfotlenek przenika do mleka matki, dlatego stosowanie Dolobene w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących wpływu Dolobene na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Jednak wiadomo, że Dolobene zazwyczaj nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Żel należy nakładać cienką warstwą (np. smugę żelu o długości 3 cm stosować na obszar odpowiadający powierzchni stawu kolanowego) na zmienione odcinki i/lub wokół nich (przy siniakach). Żelu nie należy wcierać, należy go ostrożnie i równomiernie rozprowadzać po całej powierzchni zmiany. Procedurę należy powtarzać 1–2 razy dziennie.

W przypadku zakładania opatrunków z Dolobene należy stosować przepuszczalny powietrze materiał opatrunkowy. Opatrunek nakłada się po wchłonięciu większej części żelu przez skórę i odparowaniu alkoholu, który wchodzi w skład preparatu (czyli po kilku minutach).

Przy wprowadzaniu leku metodą jonoforezy żel nakłada się pod katodę, biorąc pod uwagę anionowe właściwości heparyny wchodzącej w skład Dolobene.

W przypadku fonoforezy lek dzięki swoim dobrym właściwościom kontaktowym i zawartości substancji czynnych uzupełnia działanie fizykoterapeutyczne fal ultradźwiękowych.

Długość leczenia żelem Dolobene ustala lekarz indywidualnie, w zależności od ciężkości i przebiegu choroby oraz skuteczności terapii.

Dzieci.

Nie należy stosować preparatu u dzieci ze względu na ograniczone doświadczenie zastosowania.

Przedawkowanie.

W przypadku stosowania Dolobene nie zaobserwowano przypadków przedawkowania.

Zgłaszano nasilenie objawów krwawienia i zwiększone ryzyko wystąpienia krwotoków przy zewnętrznym stosowaniu heparyny w dawce przekraczającej 180 000 j.m. Wchłanianie heparyny przez jelita jest nieznaczne, dlatego objawy przedawkowania przy przypadkowym połknięciu są mało prawdopodobne.

Niepożądane działania.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne skóry, w pojedynczych przypadkach możliwe natychmiastowe reakcje alergiczne, takie jak pokrzywka i obrzęk Quinckego.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: w pojedynczych przypadkach przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry możliwe zaburzenia ze strony serca (związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony).

Ze strony układu oddechowego: w pojedynczych przypadkach przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry możliwe zaburzenia ze strony układu oddechowego (związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony).

Ze strony przewodu pokarmowego: przejściowy zapach czosnku z ust (spowodowany działaniem dimetylosiarkowęglowodoru – metabolitu dimetylosulfoxidu); zmiana wrażeń smakowych, ustępująca po kilku minutach; w pojedynczych przypadkach przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry – zaburzenia ze strony żołądka, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia lub anoreksja (związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony).

Ze strony skóry: reakcje fotouczulenia.

Ogólne zaburzenia: zaczerwienienie, świąd, pieczenie, pęcherze, pokrzywka w miejscu aplikacji. Te reakcje zazwyczaj ustępują w trakcie leczenia. W przeciwnym razie należy przerwać stosowanie leku. W pojedynczych przypadkach przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry możliwe zwiększone zmęczenie, ból głowy, dreszcze (związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony).

Spowodowane działaniem dimetylosulfoxidu: zawroty głowy, bezsenność, adynamia, zapalenia skóry, skurcz oskrzeli, wymioty.

Spowodowane działaniem dekspantenolu: kontaktowe zapalenie skóry, alergiczne zapalenie skóry, egzema, wysypka, podrażnienie skóry.

Spowodowane działaniem heparyny: obrzęk skóry, wysypka skórna, krwawienia, czasem powstawanie drobnych pęcherzy, pęcherzyków lub pęcherzy, które szybko ustępują po zaprzestaniu stosowania leku.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 20 g lub 50 g, lub 100 g żelu w tubce. Po 1 tubce w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Merckle GmbH.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzącej działalność.

Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Niemcy.