Диуремид

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИУРЕМИД (DIUREMID)

Состав:

действующее вещество: ацетазоламид;

1 таблетка содержит ацетазоламида 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скругленными краями, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Код АТХ S01E C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным угнетением карбоангидразы — фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующей диссоциации угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (в основном в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усиливает диурез, повышает рН мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшается секреция водянистой влаги и снижается внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО₂ в мозге и подавлению избыточных пароксизмальных разрядов нейронов, что обусловливает противоэпилептическую активность препарата. Применение лекарственного средства при повышенном внутричерепном давлении связано с угнетением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика.

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация С_max в плазме крови достигается через 1–3 часа после применения. Незначительные концентрации ацетазоламида сохраняются в крови в течение 24 часов.

Распределение. Ацетазоламид распределяется во многих тканях. Благодаря высокому сродству к карбоангидразе накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и центральной нервной системе. Лекарственное средство не накапливается в тканях.

Фракция, связанная с белками, составляет 70–90 % от общего содержания ацетазоламида в крови. Период полувыведения составляет 4–9 часов.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.

Ацетазоламид в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Ацетазоламид не метаболизируется.

Выведение. Лекарственное средство выводится почками в неизменённом виде. После приёма внутрь около 90 % принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение глаукомы:

  ‒ хроническая открытоугольная глаукома;

  ‒ вторичная глаукома;

  ‒ закрытоугольная глаукома (для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами с целью снижения внутриглазного давления).

• Лечение отеков:

  ‒ при сердечной недостаточности;

  ‒ отеков, вызванных применением лекарственных средств.

• Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):

  ‒ petit mal (малые приступы) у детей;

  ‒ grand mal (большие приступы) у взрослых;

  ‒ смешанной формы.

• Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, однако его влияние на проявления этого заболевания незначительно).

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства и сульфонамидам, нарушение функции печени и почек, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность надпочечников, болезнь Аддисона. Ацетазоламид не следует применять пациентам с циррозом печени, поскольку это может повышать риск печеночной энцефалопатии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов, применяемых внутрь.

Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсическому воздействию на центральную нервную систему с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими артериальное давление, дозу первого необходимо изменить.

Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У пациентов, получающих ацетазоламид в сочетании с определенными противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.

Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочное действие.

Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может потребоваться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов.

Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его действие.

Ацетазоламид может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении ацетазоламид повышает риск развития токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

Были единичные сообщения о снижении уровня примидалона в сыворотке крови и увеличении уровня карбамазепина при их одновременном применении с ацетазоламидом.

Из-за возможных аддитивных эффектов не рекомендуется одновременное применение с другими ингибиторами карбоангидразы.

Циклоспорин: ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина.

Метенамин: ацетазоламид может нарушать антисептический эффект метенамина в отношении мочи.

Бикарбонат натрия: одновременное применение ацетазоламида с бикарбонатом натрия повышает риск образования почечных конкрементов.

Особенности применения.

При гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.

При развитии кожных или гематологических проявлений прием лекарственного средства следует немедленно прекратить.

Ацетазоламид следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимают ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии, учащения дыхания, летаргического состояния, комы и даже летального исхода.

Ацетазоламид, назначенный в дозах, превышающих рекомендованные, не приводит к увеличению диуреза, однако может вызывать сонливость и парестезию, иногда может привести даже к снижению диуреза.

Применять с осторожностью при эмболии лёгочной артерии и эмфиземе лёгких, при почечной недостаточности, а также у пожилых пациентов в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.

При пропуске очередной дозы не следует повышать дозу при следующем приёме.

Если пациент принимает ацетазоламид дольше 5 дней, существует риск развития метаболического ацидоза.

Лекарственное средство щелочит мочу.

Рекомендуется проводить контроль уровня тромбоцитов.

Лабораторные исследования. При длительной терапии необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке крови (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. В случае появления изменений в картине крови или кожных проявлений лекарственное средство необходимо срочно отменить.

Были сообщения о суицидальных мыслях и поведении у пациентов, получавших противосудорожные лекарственные средства по различным показаниям. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований также показал незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможность повышения риска при применении ацетазоламида.

Поэтому следует проводить мониторинг на наличие признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть необходимость соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, ухаживающим за пациентами) следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.

В определённых условиях, однако, необходимо назначать очень высокие дозы в комбинации с другими диуретиками для поддержания диуреза при полной стойкой обструкции.

Имели место летальные исходы вследствие тяжёлых реакций на сульфаниламиды, хотя такие случаи были редкими.

У пациентов с анамнезом камней в почках следует оценить соотношение риск/польза относительно дальнейшего осаждения конкрементов.

Сообщалось о случаях хориоидального выпота/отслоения после применения ацетазоламида. Симптомы включают резкое снижение остроты зрения или боль в глазах, которые могут возникнуть в течение нескольких часов после начала применения ацетазоламида. При подозрении на хориоидальный выпот/отслоение применение ацетазоламида следует как можно скорее прекратить.

Некардиогенный отёк лёгких. Сообщалось о тяжёлых случаях некардиогенного отёка лёгких после применения ацетазоламида, в частности после однократного приёма (см. раздел «Побочные реакции»). Некардиогенный отёк лёгких обычно развивался в течение нескольких минут или часов после применения ацетазоламида. Симптомы включали одышку, гипоксию и дыхательную недостаточность. При подозрении на некардиогенный отёк лёгких применение ацетазоламида следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Ацетазоламид нельзя назначать пациентам, у которых ранее наблюдался некардиогенный отёк лёгких после применения ацетазоламида.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

Грудное вскармливание. Ацетазоламид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Во время применения лекарственного средства грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и автомобилем.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство принимать внутрь.

Лечение глаукомы.

Дозу лекарственного средства определять индивидуально в зависимости от внутриглазного давления.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

Лечение эпилепсии.

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств.

Начальная доза — 250 мг в сутки (1 таблетка) утром.

Наилучший диуретический эффект наблюдается при применении препарата через день или через 2 дня с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (например, назначение гликозидов наперстянки, низкосолевой диеты и восполнение дефицита калия).

Лечение высотной болезни.

Рекомендуемая суточная доза составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки), разделенная на несколько приемов. При предполагаемом быстром подъеме на высоту (более 500 метров в день) рекомендуемая доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.

Препарат следует принимать за 24–48 часов до подъема вверх, а при появлении симптомов болезни лечение следует продолжить еще в течение 48 часов или более при необходимости.

Дети.

Препарат применяют для лечения детей в возрасте от 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.

Передозировка.

При передозировке возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС (сонливость, парестезии); иногда — снижение диуреза.

Лечение. Отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективен гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции.

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в начале лечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, парестезии, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, головокружение, раздражительность, депрессия, спутанность сознания, атаксия; при длительном применении — дезориентация, сонливость, нарушение осязания и чувствительности, общая слабость, периферический паралич; в отдельных случаях — ощущение волос на языке, вялый паралич, утомляемость.

Со стороны органов зрения: хориоидальный выпот, хориоидальное отслоение (с частотой «неизвестно»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, мелена, гепатит, холестатическая желтуха, изменения показателей функции печени, некроз печени.

Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, снижение массы тела, жажда, нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

Со стороны системы крови: в отдельных случаях при длительном применении — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга, апластическая анемия, тромботическая пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия, полиурия, почечная недостаточность, нефролитиаз, повреждение почки.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: некардиогенный отек легких (частота неизвестна).

Ацетазоламид, как производное сульфонамида, может вызывать побочные реакции, характерные для сульфонамидов.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Прочие: обратимая миопия, фотосенсибилизация, снижение либидо, приливы, лихорадка.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыльская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.