Diuremid
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DIUREMID (DIUREMID)
Composición:
Principio activo: acetazolamida;
1 tableta contiene 250 mg de acetazolamida;
Excipientes: almidón de papa, talco, carboximetilalmidón sódico (tipo A).
Forma farmacéutica. Tabletas.
Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de forma cilíndrica plana con bordes biselados, de color blanco o casi blanco.
Grupo farmacoterapéutico. Fármacos antíglaucomatosos y agentes mióticos. Inhibidores de la anhidrasa carbónica. Código ATC S01E C01.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
Medicamento diurético, antiglaucomatoso y antiepiléptico. Su mecanismo de acción se debe a la inhibición selectiva de la anhidrasa carbónica, enzima que cataliza la reacción reversible de hidratación del dióxido de carbono y la subsiguiente disociación del ácido carbónico. El efecto diurético se debe a la inhibición de la actividad de la anhidrasa carbónica en los riñones (principalmente en los túbulos renales proximales), lo que conduce a una disminución de la reabsorción de bicarbonato, iones de sodio y potasio, al aumento del diuresis, al incremento del pH urinario y al aumento de la reabsorción de amoniaco. No afecta la excreción de iones de cloro. Como resultado de la inhibición de la anhidrasa carbónica del cuerpo ciliar, se reduce la secreción del humor acuoso y disminuye la presión intraocular. La inhibición de la anhidrasa carbónica en el cerebro provoca la acumulación de CO₂ en el tejido cerebral y la supresión de descargas neuronales paroxísticas excesivas, lo que determina la actividad antiepiléptica del medicamento. El uso del medicamento en casos de presión intracraneal elevada está relacionado con la inhibición de la anhidrasa carbónica en los plexos coroideos de los ventrículos cerebrales y la reducción de la producción de líquido cefalorraquídeo.
Farmacocinética.
La acetazolamida se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima (Cmax) en plasma se alcanza entre 1 y 3 horas tras la administración. Se mantienen concentraciones pequeñas de acetazolamida en sangre durante 24 horas.
Distribución. La acetazolamida se distribuye en muchos tejidos. Debido a su alta afinidad por la anhidrasa carbónica, se acumula principalmente en tejidos que contienen esta enzima, especialmente en eritrocitos, riñones, músculos, tejidos del globo ocular y sistema nervioso central. El medicamento no se acumula en los tejidos.
La fracción unida a proteínas plasmáticas representa entre el 70 % y el 90 % del contenido total de acetazolamida en sangre. El período de semivida de eliminación es de 4 a 9 horas.
La acetazolamida atraviesa la barrera placentaria.
La acetazolamida pasa en pequeñas cantidades a la leche materna.
Metabolismo. La acetazolamida no se metaboliza.
Eliminación. El medicamento se excreta por los riñones sin cambios. Tras la administración oral, aproximadamente el 90 % de la dosis administrada se elimina por orina en las primeras 24 horas.
Características clínicas.
Indicaciones.
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Tratamiento del glaucoma:
‒ glaucoma crónico de ángulo abierto;
‒ glaucoma secundario;
‒ glaucoma de ángulo cerrado (para terapia preoperatoria de corta duración y antes de procedimientos oftalmológicos, para reducir la presión intraocular).
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Tratamiento de edemas:
‒ en insuficiencia cardíaca;
‒ edemas provocados por el uso de medicamentos.
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Tratamiento de la epilepsia (en combinación con otros medicamentos anticonvulsivantes):
‒ petit mal (crisis menores) en niños;
‒ grand mal (crisis mayores) en adultos;
‒ forma mixta.
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Tratamiento de la enfermedad de altura (el medicamento acorta el tiempo de aclimatación, pero su influencia sobre las manifestaciones de esta enfermedad es leve).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad individual a los componentes del medicamento y a las sulfonamidas, alteraciones de la función hepática y renal, insuficiencia renal aguda, insuficiencia hepática, litiasis urinaria (en caso de hipercalcinuria), acidosis hiperciclórica, hipocaliemia, hiponatremia, glaucoma de ángulo cerrado crónico descompensado (para terapia prolongada), diabetes mellitus, uremia, insuficiencia suprarrenal, enfermedad de Addison. No se debe administrar acetazolamida a pacientes con cirrosis hepática, ya que puede aumentar el riesgo de encefalopatía hepática.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
La acetazolamida puede potenciar el efecto de los antagonistas del ácido fólico, los agentes hipoglucemiantes y los anticoagulantes orales.
La administración simultánea de acetazolamida con ácido acetilsalicílico puede provocar acidosis grave y efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central, con riesgo de desarrollar anorexia, taquipnea, estado letárgico, coma e incluso consecuencias fatales.
Al administrar simultáneamente acetazolamida con glucósidos cardíacos o medicamentos que aumentan la presión arterial, es necesario ajustar la dosis de estos últimos.
La acetazolamida altera el metabolismo de la fenitoína, elevando sus concentraciones en suero sanguíneo. En pacientes que reciben acetazolamida junto con ciertos medicamentos anticonvulsivantes (fenitoína, primidona), se ha observado una forma grave de osteomalacia.
La administración simultánea de acetazolamida con anfetaminas, atropina o quinidina puede potenciar sus efectos adversos.
La acetazolamida puede aumentar o disminuir la concentración de glucosa en sangre, lo cual debe tenerse en cuenta durante el tratamiento de la diabetes mellitus. Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina o de agentes hipoglucemiantes orales.
La acetazolamida aumenta la excreción de litio y puede disminuir su efecto terapéutico.
La acetazolamida puede aumentar la concentración plasmática de carbamazepina.
La administración simultánea de acetazolamida incrementa el riesgo de efectos tóxicos de los salicilatos, los preparados de digital, la carbamazepina, la efedrina y los miorrelajantes no despolarizantes.
El efecto diurético de la acetazolamida se potencia con la teofilina y se reduce con los diuréticos acidificantes.
Se han notificado casos aislados de disminución del nivel de primidona en suero y aumento del nivel de carbamazepina con su administración conjunta con acetazolamida.
Debido a posibles efectos aditivos, no se recomienda la administración simultánea con otros inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Ciclosporina: la acetazolamida puede aumentar los niveles de ciclosporina.
Metenamina: la acetazolamida puede alterar el efecto antiséptico de la metenamina sobre la orina.
Bicarbonato de sodio: la administración simultánea de acetazolamida con bicarbonato de sodio aumenta el riesgo de formación de cálculos renales.
Características de aplicación.
En caso de hipersensibilidad, pueden presentarse síntomas que podrían poner en peligro la vida del paciente, por ejemplo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplásica y diatesis hemorrágica.
Si aparecen manifestaciones cutáneas o hematológicas, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento.
La acetazolamida debe administrarse con precaución en pacientes que toman ácido acetilsalicílico (en dosis altas), ya que existe la posibilidad de desarrollar anorexia, aceleración de la respiración, estado letárgico, coma e incluso consecuencias fatales.
La acetazolamida administrada en dosis superiores a las recomendadas no conduce a un aumento del diuresis, pero puede provocar somnolencia y parestesia; en ocasiones, incluso puede provocar una disminución del diuresis.
Se debe utilizar con precaución en casos de embolia de la arteria pulmonar y enfisema pulmonar, así como en pacientes con insuficiencia renal y en personas de edad avanzada, debido al mayor riesgo de desarrollar acidosis metabólica.
Si se omite una dosis programada, no se debe aumentar la dosis en la siguiente toma.
Si el paciente toma acetazolamida durante más de 5 días, existe riesgo de desarrollar acidosis metabólica.
El medicamento alcaliniza la orina.
Se recomienda realizar un control del nivel de plaquetas.
Estudios de laboratorio. Durante un tratamiento prolongado, es necesario realizar un monitoreo del nivel de electrolitos en el suero sanguíneo (especialmente el nivel de potasio y el pH sanguíneo), así como controlar el hemograma. Si aparecen alteraciones en el hemograma o manifestaciones cutáneas, el medicamento debe suspenderse de inmediato.
Se han notificado pensamientos y comportamientos suicidas en pacientes tratados con medicamentos antiepilépticos por diversas indicaciones. Un metaanálisis de estudios aleatorizados controlados con placebo también mostró un ligero aumento del riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas. El mecanismo de este riesgo es desconocido, y los datos disponibles no excluyen la posibilidad de un aumento del riesgo con acetazolamida.
Por lo tanto, se debe realizar un monitoreo de los signos de pensamientos y comportamientos suicidas y considerar la necesidad de un tratamiento adecuado. A los pacientes (y a las personas que los cuidan) se les debe recomendar que busquen atención médica de inmediato si aparecen signos de pensamientos o comportamientos suicidas.
En ciertas condiciones, sin embargo, es necesario administrar dosis muy altas en combinación con otros diuréticos para proteger el diuresis en caso de daño renal completo y estable.
Se han producido casos fatales debido a reacciones graves a las sulfonamidas, aunque tales casos han sido raros.
En pacientes con antecedentes de cálculos renales, se debe evaluar la relación riesgo/beneficio respecto a la posible formación adicional de cálculos.
Se han notificado casos de exudado coroideo/desprendimiento coroideo tras la administración de acetazolamida. Los síntomas incluyen una disminución repentina de la agudeza visual o dolor ocular, que pueden aparecer en cuestión de horas tras iniciar el tratamiento con acetazolamida. Si se sospecha exudado coroideo/desprendimiento coroideo, se debe suspender inmediatamente la acetazolamida.
Edema pulmonar no cardiogénico. Se han notificado casos graves de edema pulmonar no cardiogénio tras la administración de acetazolamida, especialmente tras una sola toma (ver sección «Reacciones adversas»). El edema pulmonar no cardiogénico generalmente se desarrollaba en cuestión de minutos u horas tras la administración de acetazolamida. Los síntomas incluían disnea, hipoxia e insuficiencia respiratoria. Si se sospecha de edema pulmonar no cardiogénico, se debe suspender la acetazolamida y administrar un tratamiento adecuado. No se debe administrar acetazolamida a pacientes que previamente hayan presentado edema pulmonar no cardiogénico tras su uso.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. La acetazolamida atraviesa la barrera placentaria. El uso del medicamento durante el embarazo está contraindicado.
Lactancia. La acetazolamida pasa en pequeñas cantidades a la leche materna. Durante el tratamiento con este medicamento, se debe suspender la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
La acetazolamida en dosis altas puede provocar somnolencia, y con menor frecuencia, fatiga, mareo, ataxia y desorientación. Por lo tanto, durante el tratamiento con acetazolamida no se debe conducir vehículos ni manejar maquinaria potencialmente peligrosa.
Vía de administración y dosis.
El medicamento se administra por vía oral.
Tratamiento del glaucoma.
La dosis del medicamento debe determinarse individualmente, según la presión intraocular.
Dosis recomendadas para adultos:
| En el glaucoma de ángulo abierto |
250 mg (1 comprimido) de 1 a 4 veces al día. Una dosis superior a 1000 mg (4 comprimidos) no aumenta la eficacia terapéutica. |
| En el glaucoma secundario |
250 mg (1 comprimido) cada 4 horas. En algunos pacientes, el efecto terapéutico se observa tras la administración de 250 mg (1 comprimido) dos veces al día (no se ha demostrado conveniencia de un tratamiento prolongado). |
| En los episodios agudos de glaucoma de ángulo cerrado |
250 mg (1 comprimido) 4 veces al día. |
Tratamiento de la epilepsia.
| Adultos y niños |
Por lo general, 8-30 mg/kg de peso corporal al día. La dosis debe administrarse en 1-4 tomas. La dosis óptima es de 250-1000 mg (1-4 tabletas). |
| En caso de tratamiento concomitante con acetazolamida y otros medicamentos anticonvulsivantes, la dosis inicial de esta última debe ser de 250 mg (1 tableta) al día. La dosis debe aumentarse gradualmente si es necesario. En niños, la dosis no debe superar los 750 mg al día. |
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Tratamiento de edemas en la insuficiencia cardíaca y edemas provocados por el uso de medicamentos.
Dosis inicial: 250 mg al día (1 tableta) por la mañana.
El mejor efecto diurético se observa cuando se administra el medicamento cada día alternativo o cada dos días con una pausa de un día.
En el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, la acetazolamida debe administrarse junto con el tratamiento habitual (por ejemplo, administración de glucósidos digitálicos, dieta baja en sal y suplementación de potasio).
Tratamiento del mal de altura.
La dosis diaria recomendada es de 500-1000 mg (2-4 tabletas), dividida en varias tomas. En caso de ascenso rápido previsto (más de 500 metros por día), la dosis recomendada es de 1000 mg (4 tabletas), dividida en varias tomas.
El medicamento debe tomarse entre 24 y 48 horas antes del ascenso, y si aparecen síntomas de la enfermedad, el tratamiento debe continuar durante otras 48 horas o más, según sea necesario.
Niños.
El medicamento puede utilizarse para el tratamiento de niños a partir de los 3 años únicamente como terapia auxiliar en la epilepsia.
Sobredosis.
En caso de sobredosis pueden producirse alteraciones del equilibrio electrolítico, acidosis y trastornos del sistema nervioso central (somnolencia, parestesias); a veces, disminución del diuresis.
Tratamiento. Suspensión del medicamento, tratamiento sintomático; en caso de acidosis, administrar bicarbonatos. La hemodiálisis es eficaz. No existe antídoto específico.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas ocurren con mayor frecuencia al inicio del tratamiento.
Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas.
Del sistema nervioso y órganos sensoriales: convulsiones, parestesias, alteraciones auditivas/zumbidos en los oídos, alteraciones del gusto, dolor de cabeza, mareo, irritabilidad, depresión, confusión, ataxia; con uso prolongado: desorientación, somnolencia, alteraciones del tacto y sensibilidad, debilidad general, parálisis periférica; en casos aislados: sensación de pelo en la lengua, parálisis flácida, fatiga.
De los órganos de la visión: efusión coroidea, desprendimiento coroideo (con frecuencia «desconocida»).
Del tracto gastrointestinal: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, insuficiencia hepática, cólico hepático, cólico intestinal, melena, hepatitis, ictericia colestásica, alteraciones en los parámetros de función hepática, necrosis hepática.
Del metabolismo: acidosis metabólica, pérdida de peso, sed, alteraciones del equilibrio electrolítico (con uso prolongado).
Del sistema sanguíneo: en casos aislados con uso prolongado: anemia hemolítica, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, pancitopenia, supresión de la médula ósea, anemia aplásica, púrpura trombocitopénica.
Del sistema urinario: micción frecuente, hematuria, glucosuria, cólico renal, hiponatremia, hipokalemia, cristaluria, poliuria, insuficiencia renal, litiasis renal, daño renal.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: edema pulmonar no cardiogénico (frecuencia desconocida).
La acetazolamida, como derivado de los sulfonamidas, puede provocar reacciones adversas características de los sulfonamidas.
De la piel y membranas mucosas: erupción cutánea, prurito, eritema, urticaria, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.
Otros: miopía reversible, fotosensibilización, disminución del libido, sofocos, fiebre.
Período de validez. 4 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
10 comprimidos en blíster; 2 blísteres por caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. S.A. «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
04073, Ucrania, Kiev, calle Kopilivska, 38.
Sitio web: www.vitamin.com.ua.