Diuremid

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku DIUREMID (DIUREMID)

SkÅ ad:

substancja czynna: acetylozolamid;

1 tabletka zawiera acetylozolamidu 250 mg;

substancje pomocnicze: skrobiÄ ziemniaczanÄ , talk, sodowÄ skrobiÄ glikolizowanÄ (typ A).

PostaÄ leku. Tabletki.

GÅ wówne wÅ asciwoÅ ci fizykochemiczne: tabletki o ksztaÅ cie plasko-cylindrycznym z Å cuchami krawÄ dzi, biaÅ e lub prawie biaÅ e.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwdziaÅ ajÄ ce podkówce i Å rodki miozyjne. Inhibitory karboanhydrazy. Kod ATX S01E C01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Środek moczopędny, przeciwwąglakowy, przeciwpadaczkowy. Mechanizm działania wynika z selektywnego hamowania węglanowej anhydrazy – enzymu katalizującego odwracalną reakcję hydratacji dwutlenku węgla oraz dalszą dysocjację kwasu węglowego. Działanie moczopędne wynika z hamowania aktywności węglanowej anhydrazy w nerkach (głównie w kanalikach nerkowych bliższych), co prowadzi do obniżenia resorpcji jonów wodorowęglanowych, jonów sodu i potasu, nasilenia diurezy, podwyższenia pH moczu oraz zwiększenia resorpcji amoniaku. Nie wpływa na wydalenie jonów chloru. W wyniku hamowania węglanowej anhydrazy ciała rzęsiastego zmniejsza się sekrecja płynu cieleszczowego i obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe. Hamowanie węglanowej anhydrazy w mózgu prowadzi do gromadzenia się CO2 w mózgu i hamowania nadmiernych napadowych wyładowań neuronów, co warunkuje działanie przeciwpadaczkowe preparatu. Stosowanie leku w przypadku podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego wiąże się z hamowaniem węglanowej anhydrazy w zwojach naczyniowych komór mózgowych i zmniejszeniem produkcji płynu mózgowo-rdzeniowego.

Farmakokinetyka.

Acetazolamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie Cmax we krwi osiąga się w ciągu 1–3 godzin po podaniu. Niewielkie stężenia acetazolamidu utrzymują się we krwi przez 24 godziny.

Rozkład. Acetazolamid rozkłada się w wielu tkankach. Dzięki wysokiej powinowactwu do węglanowej anhydrazy gromadzi się głównie w tkankach zawierających ten enzym, w szczególności w erytrocytach, nerkach, mięśniach, tkankach gałki ocznej i układzie nerwowym centralnym. Lek nie gromadzi się w tkankach.

Frakcja związana z białkami osocza wynosi 70–90% całkowitej zawartości acetazolamidu we krwi. Okres półwydalenia wynosi 4–9 godzin.

Acetazolamid przenika przez barierę łożyskową.

Acetazolamid w niewielkich ilościach przenika do mleka matki.

Metabolizm. Acetazolamid nie ulega metabolizmowi.

Wydalanie. Lek wydzielany jest z moczem w niezmienionej postaci. Po podaniu doustnym około 90% podanej dawki wydala się z moczem w ciągu 24 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Leczenie jaskry:

  • przewlekła jaskra otwartego kąta;

  • jaskra wtórna;

  • jaskra zamkniętego kąta (do krótkotrwałej terapii przedoperacyjnej i przed zabiegami okulistycznymi w celu zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego).

• Leczenie obrzęków:

  • przy niewydolności serca;

  • obrzęków wywołanych stosowaniem leków.

• Leczenie epilepsji (w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi):

  • petit mal (małe napady) u dzieci;

  • grand mal (duże napady) u dorosłych;

  • postać mieszana.

• Leczenie choroby wysokościowej (lek skraca czas aklimatyzacji, ale jego wpływ na objawy choroby jest niewielki).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość indywidualna na składniki leku i sulfonamidy, zaburzenia funkcji wątroby i nerek, ostre niewydolność nerek, niewydolność wątroby, kamica moczowa (przy hiperkalcemii), kwasica hiperchloremiczna, hipokaliemia, hiponatremia, przewlekła dekompensowana jaskra zamkniętego kąta (do długotrwałej terapii), cukrzyca, uremia, niewydolność nadnerczy, choroba Addisona. Diuremid nie należy stosować pacjentom z marskością wątroby, ponieważ może to zwiększać ryzyko encefalopatii wątrobowej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Diuremid może nasilać działanie antagonistów kwasu foliowego, leków hipoglikemizujących oraz doustnych leków przeciwzakrzepowych.

Jednoczesne stosowanie Diuremidu z kwasem acetylosalicylowym może prowadzić do ciężkiej kwasicy i toksycznego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy z ryzykiem wystąpienia anoreksji, tachypnei, stanu letargicznego, śpiączki, a nawet śmiertelnego zakończenia.

Podczas jednoczesnego stosowania Diuremidu z glikozydami nasierdziowymi lub lekami podnoszącymi ciśnienie tętnicze, dawkę Diuremidu należy dostosować.

Diuremid zaburza metabolizm fenytoiny, zwiększając jej stężenie w surowicy krwi. U pacjentów stosujących Diuremid z niektórymi lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoiną, primidonem) obserwowano ciężką postać osteomalacji.

Jednoczesne stosowanie Diuremidu z amfetaminami, atropiną lub chinidyną może nasilać ich działanie niepożądane.

Diuremid może zwiększać lub zmniejszać stężenie glukozy we krwi, co należy uwzględnić podczas leczenia cukrzycy. Może być konieczna zmiana dawki insuliny lub doustnych leków hipoglikemizujących.

Diuremid zwiększa wydalanie litu i może osłabiać jego działanie.

Diuremid może zwiększać stężenie karbamazepiny w osoczu krwi.

Podczas jednoczesnego stosowania Diuremid zwiększa ryzyko wystąpienia efektów toksycznych salicylanów, leków naparstnika, karbamazepiny, ephedryny oraz miorelaksantów niedepolaryzujących.

Efekt moczopędny Diuremidu jest nasilany przez teofilinę, a osłabiany przez moczopochłonne działające kwasotwórczo.

Były pojedyncze doniesienia o obniżeniu stężenia primidonu w surowicy krwi oraz zwiększeniu stężenia karbamazepiny przy jednoczesnym stosowaniu z Diuremidem.

Z uwagi na możliwe efekty addytywne nie zaleca się jednoczesnego stosowania z innymi inhibitorami węglanhydratazy.

Cyklosporyna: Diuremid może zwiększać stężenie cyklosporyny.

Metenamina: Diuremid może zaburzać działanie antyseptyczne metenaminy wobec moczu.

Węglan sodu: jednoczesne stosowanie Diuremidu z węglanem sodu zwiększa ryzyko powstawania kamieni nerkowych.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku nadwrażliwości możliwe jest wystąpienie objawów zagrożenia życia pacjenta, takich jak zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, szybki martwiczy zespół wątrobowy, agranulocytoza, anemia aplastyczna oraz hemoragiczny diateza.

W przypadku wystąpienia objawów skórnych lub hematologicznych stosowanie leku należy natychmiast przerwać.

Acetazolamid należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących kwas acetylosalicylowy (w wysokich dawkach), ponieważ istnieje możliwość wystąpienia anoreksji, przyśpieszenia oddychania, stanu letargicznego, śpiączki, a nawet skutku śmiertelnego.

Acetazolamid podawany w dawkach wyższych niż zalecane nie prowadzi do zwiększenia diurezy, może jednak powodować senność i parestezje, a czasem nawet prowadzić do zmniejszenia diurezy.

Stosować z ostrożnością w przypadku zakrzepicy tętnicy płucnej i emfizematycznego zapalenia płuc, w niewydolności nerek oraz u pacjentów starszych z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia kwasicy metabolicznej.

W przypadku pominięcia kolejnej dawki nie należy zwiększać dawki w następnym przyjęciu.

Jeśli pacjent przyjmuje acetazolamid dłużej niż 5 dni, istnieje ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej.

Lek alkaliczuje mocz.

Zaleca się kontrolę poziomu płytek krwi.

Badania laboratoryjne. Przy długotrwałej terapii konieczny jest monitoring poziomu elektrolitów w surowicy krwi (szczególnie poziomu potasu i pH krwi), a także kontrola obrazu krwi obwodowej. W przypadku pojawienia się zmian w obrazie krwi lub objawów skórnych lek należy natychmiast odstawić.

Zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych u pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi z różnych wskazań. Metaanaliza randomizowanych badań kontrolowanych placebo wykazała również niewielki wzrost ryzyka myśli i zachowań samobójczych. Mechanizm tego ryzyka jest nieznany, a dostępne dane nie wykluczają możliwości jego wystąpienia w przypadku acetazolamidu.

Dlatego należy monitorować objawy myśli i zachowań samobójczych oraz rozważyć potrzebę odpowiedniego leczenia. Pacjentom (oraz osobom opiekującym się pacjentami) należy zalecić natychmiastowe zwracanie się o pomoc medyczną w przypadku pojawienia się objawów myśli lub zachowań samobójczych.

W niektórych przypadkach konieczne jest podawanie bardzo wysokich dawek w połączeniu z innymi diuretykami w celu utrzymania diurezy przy pełnym trwałym uszkodzeniu.

Zanotowano przypadki śmiertelne w wyniku ciężkich reakcji na sulfonamidy, choć takie przypadki były rzadkie.

U pacjentów z historią kamieni nerkowych należy ocenić stosunek ryzyka do korzyści w kontekście dalszego osadzania się konkrementów.

Zgłaszano przypadki wycieku/odwarstwienia naczyniówki po stosowaniu acetazolamidu. Objawy obejmują nagłe zmniejszenie ostrości wzroku lub ból oczu, które mogą wystąpić w ciągu godzin od rozpoczęcia stosowania acetazolamidu. W przypadku podejrzenia wycieku/odwarstwienia naczyniówki stosowanie acetazolamidu należy przerwać jak najszybciej.

Niekardiogenny obrzęk płuc. Zgłaszano ciężkie przypadki niekardiogennego obrzęku płuc po stosowaniu acetazolamidu, w tym po pojedynczym przyjęciu (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Niekardiogenny obrzęk płuc rozwijał się zazwyczaj w ciągu kilku minut lub godzin po podaniu acetazolamidu. Objawy obejmowały duszność, hipoksję i niewydolność oddechową. W przypadku podejrzenia niekardiogennego obrzęku płuc stosowanie acetazolamidu należy przerwać i rozpocząć odpowiednie leczenie. Acetazolamidu nie należy stosować pacjentom, u których wcześniej wystąpił niekardiogenny obrzęk płuc po jego podaniu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Acetazolamid przenika przez barierę łożyskową. Stosowanie leku w okresie ciąży jest przeciwwskazane.

Karmienie piersią. Acetazolamid w niewielkiej ilości przenika do mleka matki. W trakcie stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Acetazolamid w wysokich dawkach może powodować senność, rzadziej – zmęczenie, zawroty głowy, ataksję i dezorientację. Dlatego w trakcie leczenia acetazolamidem nie należy kierować pojazdami ani obsługiwać potencjalnie niebezpiecznych maszyn.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie.

Leczenie jaskry.

Dawkę leku należy ustalać indywidualnie, w zależności od ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Zalecane dawki dla dorosłych:

Leczenie epilepsji.

Leczenie obrzęków w niewydolności serca oraz obrzęków spowodowanych stosowaniem leków.

Dawka początkowa – 250 mg na dobę (1 tabletka) rano.

Najlepszy efekt moczopędny obserwuje się, gdy lek stosuje się co drugi dzień lub co dwa dni z jednodniową przerwą.

W leczeniu niewydolności serca acetazolamid należy stosować na tle ogólnie przyjętej terapii (np. podawanie glikozydów naparstnika, dieta uboga w sól oraz uzupełnienie niedoboru potasu).

Leczenie choroby wysokościowej.

Zalecana dawka dzienna wynosi 500–1000 mg (2–4 tabletki), podzielona na kilka dawkowań. W przypadku przewidywanego szybkiego wspinania się na wysokość (powyżej 500 metrów dziennie) zalecana dawka wynosi 1000 mg (4 tabletki), podzielona na kilka dawkowań.

Lek należy przyjmować 24–48 godzin przed wspinaniem się, a w przypadku wystąpienia objawów choroby leczenie należy kontynuować przez kolejne 48 godzin lub dłużej, w razie potrzeby.

Dzieci.

Lek Diuremid można stosować u dzieci od 3. roku życia wyłącznie jako terapię wspomagającą w leczeniu padaczki.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania możliwe zaburzenia równowagi elektrolitowej, acidoza oraz zaburzenia ze strony OUN (senność, parestezje); czasem – zmniejszenie diurezy.

Leczenie. Przestanie stosowania leku, terapia objawowa, w przypadku acydozy podaje się bikarboniany. Efektywny jest hemodializa. Nie istnieje specyficzny antydot.

Efekty uboczne.

Najczęściej efekty uboczne pojawiają się na początku leczenia.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne.

Ze strony układu nerwowego i narządów zmysłów: drgawki, mrowienie, zaburzenia słuchu/szum w uszach, zaburzenia wrażliwości smakowej, ból głowy, zawroty głowy, drażliwość, depresja, dezorientacja, ataksja; przy długotrwałym stosowaniu – dezorientacja, senność, zaburzenia dotyku i wrażliwości, osłabienie ogólne, porażenie obwodowe; w pojedynczych przypadkach – uczucie owłosienia języka, porażenie miękkie, zmęczenie.

Ze strony narządów wzroku: wypotnia cieczna naczyniówki, odluszczenie cieczy naczyniówki (częstość „nieznana”).

Ze strony przewodu pokarmowego: anoreksja, nudności, wymioty, biegunka, niewydolność wątroby, kolka wątrobową, kolka jelitowa, melena, zapalenie wątroby, żółtaczka cholesteryczna, zmiany wskaźników czynności wątroby, martwica wątroby.

Ze strony metabolizmu: kwasica metaboliczna, spadek masy ciała, pragnienie, zaburzenia równowagi elektrolitowej (przy długotrwałym stosowaniu).

Ze strony układu krwiotwórczego: w pojedynczych przypadkach przy długotrwałym stosowaniu – anemia hemolityczna, leukopenia, agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia, supresja szpiku kostnego, anemia aplastyczna, zespół trombocytopeniczny.

Ze strony układu moczowego: częste oddawanie moczu, hematuria, glukozuria, kolka nerkowa, hiponatremia, hipokaliemia, krystaluria, poliuria, niewydolność nerek, kamica nerkowa, uszkodzenie nerek.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej: niekardiogenny obrzęk płuc (częstość nieznana).

Acetazolamid, jako pochodna sulfonamidu, może powodować efekty uboczne charakterystyczne dla sulfonamidów.

Ze strony skóry i błon śluzowych: wysypka skórna, świąd, rumień, pokrzywka, wielopostaciowy rumień, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella.

Inne: odwracalna krótkowzroczność, fotosensybilizacja, obniżenie libidum, napływy, gorączka.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze; po 2 blistery w opakowaniu.

Kategoria sprzedaży. Na receptę.

Producent. AT „KYJEWSKI ZAWÓD WITAMINOWY”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopilowska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua.