Дексаметазон-дарница

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства Дексаметазон-Дарница (dexamethasone- DARNYTSIA)

Состав:

действующее вещество: dexamethasone;

1 мл раствора содержит дексаметазона натрия фосфата 1 мг;

вспомогательные вещества: кислота борная, натрия тетраборат, натрия эдетат, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противовоспалительные средства. Кортикостероиды, простые препараты. Дексаметазон.

Код АТХ S01B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лекарственное средство относится к синтетическим фторированным глюкокортикостероидам. Обладает выраженным противовоспалительным действием с ослабленными минералокортикоидными эффектами по сравнению с некоторыми другими стероидами и является одним из наиболее мощных противовоспалительных средств. Механизм действия лекарственного средства аналогичен фармакологическому действию других фторированных глюкокортикостероидов и отличается лишь большей силой и продолжительностью эффекта. Оказывает противовоспалительное действие путём подавления сосудистых адгезивных молекул эндотелиальных клеток, циклооксигеназы I или II, а также выделения цитокинов. В результате этого уменьшается образование медиаторов воспаления и подавляется адгезия лейкоцитов к сосудистому эндотелию, предотвращая таким образом их проникновение в воспалённые ткани глаза.

Фармакокинетика.

После закапывания в конъюнктивальный мешок максимальная концентрация дексаметазона во внутриглазной жидкости наблюдается через 2 часа и составляет 30 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови (альбумином) составляет 77–84 %. Период полувыведения составляет

3–4 часа. Клиренс колеблется от 0,111 до 0,225 л/ч/кг, а объём распределения — от 0,576 до 1,15 л/кг. Метаболизируется в печени. Около 60 % дозы выводится с мочой в виде 6-β-гидроксидексаметазона. Общее резорбтивное действие дексаметазона незначительно.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение чувствительных к стероидам неинфекционных воспалительных и аллергических состояний конъюнктивы, роговицы и переднего отрезка глаза, включая воспалительные реакции в послеоперационном периоде.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам лекарственного средства.

Острые нелеченные бактериальные инфекции глаза.

Грибковые инфекции глаза.

Микобактериальные инфекции глаза.

Вирусные инфекции роговицы и конъюнктивы (острый поверхностный кератит, вызванный herpes simplex, корь и ветряная оспа, за исключением кератита, вызванного herpes zoster).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении нескольких лекарственных средств для местного применения в глаз интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

При одновременном применении лекарственного средства с атропином, другими антихолинергическими средствами и мидриатиками возможно повышение внутриглазного давления.

Одновременное назначение стероидов для местного применения и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) для местного применения может увеличить риск возникновения осложнений при заживлении ран роговицы.

При одновременном применении с глазными лекарственными средствами, содержащими фосфаты, возрастает риск накопления отложений в роговице или её помутнения, особенно у пациентов с повреждённой роговицей.

Ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат) могут уменьшить клиренс дексаметазона, что приводит к увеличению его системных эффектов и развитию синдрома Кушинга и/или подавлению функции коры надпочечников. Такие комбинации следует избегать, если польза от лечения не превышает повышенный риск системных побочных эффектов кортикостероидов. В этом случае необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с целью выявления системных эффектов кортикостероидов.

Информация о взаимодействии лекарственного средства с другими лекарственными средствами отсутствует.

Особенности применения.

Лекарственное средство предназначено только для офтальмологического применения.

Побочные эффекты, возникающие при закапывании лекарственного средства, исчезают через 5–15 секунд и не являются показанием для его отмены.

Для предотвращения возможной системной резорбции после закапывания лекарственного средства следует пальцами прижимать слезные точки в течение 2–3 минут.

При применении лекарственного средства нельзя касаться наконечника капельницы, чтобы избежать загрязнения препарата.

При длительном местном применении кортикостероидов возможно развитие офтальмогипертензии и/или глаукомы с последующим повреждением зрительного нерва, ухудшением остроты зрения и нарушением полей зрения, а также образование задней субкапсулярной катаракты задней камеры глаза. При длительном применении лекарственного средства следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Это особенно важно у детей, поскольку риск офтальмогипертензии, вызванной кортикостероидами, может быть выше у детей и может возникать раньше, чем у взрослых.

Риск повышения внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами, и/или риска развития катаракты, обусловленной применением кортикостероидов, возрастает у предрасположенных пациентов (например, у больных сахарным диабетом).

Кортикостероиды, применяемые местно в глаз, могут замедлять заживление ран роговицы, а при наличии заболеваний, характеризующихся истончением роговицы или склеры, — приводить к перфорации. Также известно, что НПВС для местного применения могут замедлять или задерживать заживление ран. Одновременное назначение НПВС для местного применения и стероидов для местного применения может увеличить риск возникновения осложнений при заживлении ран (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При применении лекарственного средства следует проверять состояние роговицы (проводить пробы с флуоресцеином).

Кортикостероиды могут снижать резистентность к бактериальной, вирусной или грибковой инфекции, мешать выявлению таких инфекций и маскировать их клинические признаки, препятствуя выявлению неэффективности антибиотиков.

При острых гнойных заболеваниях глаз кортикостероиды могут маскировать инфекции или способствовать распространению уже существующей инфекции. Если лечение продолжается более 10 дней, следует контролировать внутриглазное давление.

При стойком образовании язв роговицы следует учитывать возможность развития грибковой инфекции у пациентов, которым проводилось или проводится лечение кортикостероидами. При возникновении грибковой инфекции лечение лекарственным средством следует прекратить.

Лекарственное средство следует применять с особой осторожностью и только в сочетании с противовирусной терапией при лечении стромального кератита или увеита, вызванных herpes simplex. Следует периодически проводить биомикроскопию с использованием щелевой лампы.

Лекарственное средство содержит фосфаты, которые могут вызывать накопление отложений в роговице или помутнение при местном применении. Его следует с осторожностью применять пациентам с повреждённой роговицей и в случаях, когда пациент одновременно получает лечение другими офтальмологическими препаратами, содержащими фосфаты.

Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений глаза. При необходимости перед применением лекарственного средства мягкие контактные линзы следует снять и вставить снова не ранее чем через 15 минут после закапывания препарата.

Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.

После интенсивной или длительной непрерывной терапии у предрасположенных пациентов, включая детей и пациентов, получающих ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат), могут развиваться синдром Кушинга и/или подавление функции надпочечников, связанные с системной абсорбцией дексаметазона. В таких случаях лечение следует постепенно прекращать.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Существует только ограниченное количество данных о применении лекарственного средства у беременных женщин. Репродуктивная токсичность была продемонстрирована в исследованиях на животных — при местном применении кортикостероиды могут абсорбироваться системно и вызывать аномалии развития плода у беременных животных. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности.

Лактация.

Глюкокортикостероиды при системном применении выделяются в грудное молоко в количествах, которые могут повлиять на грудное вскармливание. Однако при местном применении системная экспозиция низкая. Поскольку неизвестно, проникает ли лекарственное средство в грудное молоко, нельзя исключить риск для ребёнка при грудном вскармливании. Поэтому следует рассмотреть возможность временного прекращения грудного вскармливания на период применения лекарственного средства или прекращения/отказа от терапии лекарственным средством, учитывая потенциальную пользу от применения препарата для матери и пользу от грудного вскармливания для ребёнка.

Фертильность.

Исследования влияния дексаметазона при закапывании в конъюнктивальную полость на фертильность не проводились. Имеются ограниченные клинические данные о влиянии дексаметазона на фертильность мужчин или женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Как и при применении других глазных капель, возможно временное помутнение зрения или другие нарушения зрения. Если помутнение зрения возникает при закапывании, пациенту следует подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Флакон защищен контрольным устройством вскрытия. При первом использовании необходимо повернуть колпачок, отделив его от защитного кольца.

Флакон имеет специальную конструкцию, обеспечивающую дозированное выделение раствора по принципу «одно нажатие — одна капля». Жесткость стенок флакона значительно снижает вероятность струйного выделения лекарственного средства — частой причины передозировки глазных капель.

Тяжелое или острое воспаление глаза:

в качестве начальной терапии следует закапывать 1–2 капли лекарственного средства в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 30–60 минут.

При положительном эффекте дозу следует уменьшить до 1–2 капель в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 2–4 часа.

Далее дозу можно снизить до 1 капли 3–4 раза в день, если этой дозы достаточно для контроля воспаления.

Если желаемый эффект не достигается в течение 3–4 дней, возможно назначение дополнительной системной или субконъюнктивальной терапии.

Хроническое воспаление глаза:

следует закапывать 1–2 капли лекарственного средства в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 3–6 часов или чаще, если это необходимо.

Незначительное воспаление, аллергия:

следует закапывать 1–2 капли лекарственного средства в конъюнктивальный мешок (-ки) пораженного глаза (глаз) каждые 3–4 часа до достижения желаемого эффекта.

Рекомендуется постоянный контроль внутриглазного давления.

После инстилляции рекомендуется осторожное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаз, и уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Если одновременно применяются несколько лекарственных средств для местного применения в глаз, интервал между их использованием должен составлять не менее 15 минут. Глазные мази следует применять последними.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени и почек.

Из-за низкой системной абсорбции дексаметазона после местного применения данного лекарственного средства коррекция дозы не требуется.

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлены.

Передозировка.

Специальная конструкция флакона делает маловероятным случайную передозировку лекарственного средства. Информация о случаях передозировки отсутствует.

В случае передозировки при местном применении промыть избыток лекарственного средства из глаза (глаз) теплой водой.

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения:

• кератит, конъюнктивит, кератоконъюнктивит Сикка, птоз век, окрашивание роговицы, светобоязнь, помутнение зрения, мидриаз, боль в глазах, раздражение глаз, ощущение инородного тела в глазах, необычные ощущения в глазах, образование чешуек по краям век;
• кальцификация роговицы (при использовании глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов с сильно поврежденными роговицами);
• сразу после закапывания возможны: кратковременное ощущение жжения, покалывания, дискомфорта в глазах, зуд, гиперемия глаз и повышенное слезотечение;
• при длительном применении — повышение внутриглазного давления с последующим повреждением зрительного нерва, снижение остроты зрения, нарушение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, глаукома, эрозия роговицы, при наличии заболеваний, приводящих к истончению роговицы или склеры — повышение риска их перфорации (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны эндокринной системы: при длительной терапии может происходить системная адсорбция с подавлением функции коры надпочечников и развитием синдрома Кушинга.

Со стороны нервной системы: дисгевзия (расстройство вкусового восприятия), головная боль, головокружение.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности; у пациентов с повышенной чувствительностью к бензалкония хлориду могут развиваться аллергический блефарит или конъюнктивит.

Глюкокортикостероиды могут снижать резистентность к инфекциям.

Срок годности. 2 года.

После вскрытия флакона лекарственное средство хранить не более 28 суток.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл или 10 мл в флаконе; по 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.