Dexametason-Darnytsia

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento Dexamethasone-DARNYTSIA (dexamethasone-DARNYTSIA)

Composición:

Principio activo: dexamethasone;

1 ml de solución contiene fosfato sódico de dexametasona 1 mg;

Excipientes: ácido bórico, borato sódico, edetato disódico, cloruro de benzalconio, agua para inyección.

Forma farmacéutica: Gotas oftálmicas, solución.

Propiedades físicas y químicas principales: Líquido transparente, incoloro, inodoro.

Grupo farmacoterapéutico: Medicamentos utilizados en oftalmología. Agentes antiinflamatorios. Corticosteroides, preparaciones simples. Dexametasona.

Código ATC S01B A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El medicamento pertenece a los glucocorticosteroides fluorados sintéticos. Tiene un efecto antiinflamatorio pronunciado con efectos mineralcorticoides reducidos en comparación con otros esteroides, y es uno de los agentes antiinflamatorios más potentes. El mecanismo de acción del medicamento es análogo al efecto farmacológico de otros glucocorticosteroides fluorados, y solo difiere en la mayor intensidad y duración del efecto. Ejerce acción antiinflamatoria mediante la inhibición de las moléculas de adhesión vascular en las células endoteliales, la ciclooxigenasa I o II y la liberación de citocinas. Como resultado, se reduce la formación de mediadores de la inflamación y se inhibe la adhesión de los leucocitos al endotelio vascular, evitando así su penetración en los tejidos oculares inflamados.

Farmacocinética.

Tras la instilación en la bolsa conjuntival, la concentración máxima de dexametasona en el líquido intraocular se observa a las 2 horas y alcanza 30 ng/ml. La unión a las proteínas plasmáticas (albúmina) es del 77-84 %. El período de semivida es de 3-4 horas. El aclaramiento oscila entre 0,111 y 0,225 l/h/kg y el volumen de distribución entre 0,576 y 1,15 l/kg. Se metaboliza en el hígado. Aproximadamente el 60 % de la dosis se excreta por la orina en forma de 6-β-hidroxidexametasona. El efecto absorbido total del dexametasona no es significativo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de estados inflamatorios y alérgicos no infecciosos sensibles a esteroides de la conjuntiva, la córnea y el segmento anterior del ojo, incluyendo reacciones inflamatorias en el período postoperatorio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a otros componentes del medicamento.

Infecciones oculares bacterianas agudas no tratadas.

Infecciones oculares fúngicas.

Infecciones oculares micobacterianas.

Infecciones víricas de la córnea y la conjuntiva (queratitis superficial aguda provocada por herpes simplex, viruela vacuna y varicela, excepto queratitis provocada por herpes zoster).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se utilicen simultáneamente varios medicamentos para uso tópico ocular, el intervalo entre sus aplicaciones debe ser de al menos 15 minutos. Las pomadas oculares deben aplicarse en último lugar.

La administración concomitante del medicamento con atropina, otros agentes anticolinérgicos y midriáticos puede provocar un aumento de la presión intraocular.

La administración simultánea de esteroides para uso tópico y de antiinflamatorios no esteroideos (AINE) para uso tópico puede aumentar el riesgo de complicaciones en la cicatrización de heridas corneales.

El uso concomitante con medicamentos oculares que contienen fosfatos incrementa el riesgo de acumulación de depósitos en la córnea o de su opacificación, especialmente en pacientes con córnea comprometida.

Los inhibidores del CYP3A4 (incluyendo ritonavir y cobicistat) pueden reducir el aclaramiento de la dexametasona, lo que conduce a un aumento de sus efectos sistémicos y al desarrollo del síndrome de Cushing y/o supresión de la función cortical suprarrenal. Deben evitarse estas combinaciones, salvo que el beneficio del tratamiento supere el riesgo aumentado de efectos adversos sistémicos de los corticosteroides. En tal caso, debe controlarse cuidadosamente al paciente para detectar efectos sistémicos de los corticosteroides.

No hay información disponible sobre la interacción del medicamento con otros medicamentos.

Características de uso.

El medicamento está indicado únicamente para uso oftalmológico.

Los efectos adversos que se presentan tras la instilación del medicamento desaparecen en 5–15 segundos y no constituyen motivo para suspender su uso.

Para prevenir la posible absorción sistémica tras la instilación del medicamento, se debe presionar con los dedos los puntos lagrimales durante 2–3 minutos.

Durante la aplicación del medicamento no se debe tocar la punta del gotero para evitar la contaminación del producto.

Con el uso prolongado de corticosteroides tópicos, puede desarrollarse hipertensión ocular y/o glaucoma, con daño subsiguiente del nervio óptico, disminución de la agudeza visual y alteraciones del campo visual, así como la formación de catarata subcapsular posterior de la cámara posterior del ojo. Durante el tratamiento prolongado con el medicamento, se debe controlar regularmente la presión intraocular.

Esto es especialmente importante en niños, ya que el riesgo de hipertensión ocular inducida por corticosteroides puede ser mayor en ellos y puede presentarse antes que en adultos.

El riesgo de aumento de la presión intraocular inducida por corticosteroides y/o el riesgo de formación de catarata provocada por el uso de corticosteroides aumenta en pacientes predispuestos (por ejemplo, en pacientes con diabetes mellitus).

Los corticosteroides aplicados localmente en el ojo pueden retrasar la cicatrización de heridas corneales y, en presencia de enfermedades caracterizadas por adelgazamiento de la córnea o de la esclerótica, pueden provocar perforación. También se sabe que los AINE para uso tópico retrasan o dificultan la cicatrización de heridas. La administración concomitante de AINE tópicos y corticosteroides tópicos puede aumentar el riesgo de complicaciones en la cicatrización de heridas (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»). Durante el tratamiento con el medicamento, se debe examinar el estado de la córnea (realizar pruebas con fluoresceína).

Los corticosteroides pueden disminuir la resistencia frente a infecciones bacterianas, virales o fúngicas, dificultar su detección y enmascarar sus signos clínicos, impidiendo así identificar la ineficacia de los antibióticos.

En enfermedades oculares agudas purulentas, los corticosteroides pueden enmascarar infecciones o propagar una infección existente. Si el tratamiento dura más de 10 días, se debe controlar la presión intraocular.

En caso de úlceras corneales persistentes, se debe considerar la posibilidad de infección fúngica en pacientes que están o han estado en tratamiento con corticosteroides. Si aparece una infección fúngica, se debe suspender el tratamiento con el medicamento.

El medicamento debe usarse con especial precaución y únicamente en combinación con terapia antiviral en el tratamiento de queratitis estromal o uveítis causadas por herpes simplex. Se debe realizar periódicamente biomicroscopia con lámpara de hendidura.

El medicamento contiene fosfatos, que pueden provocar la acumulación de depósitos en la córnea o su opacificación con la aplicación tópica. Debe usarse con precaución en pacientes con córnea comprometida y en casos en los que el paciente reciba simultáneamente tratamiento con otros medicamentos oftálmicos que contengan fosfatos.

No se recomienda el uso de lentes de contacto durante el tratamiento de inflamaciones oculares. Si es necesario, las lentes de contacto blandas deben retirarse antes de aplicar el medicamento y no deben volver a colocarse antes de 15 minutos tras la instilación del medicamento.

El medicamento contiene cloruro de benzalconio, que puede provocar irritación ocular y, como se sabe, decolorar las lentes de contacto blandas. Se debe evitar el contacto con las lentes de contacto blandas.

Tras una terapia intensiva o prolongada y continua en pacientes predispuestos, incluidos niños y pacientes que reciben inhibidores del CYP3A4 (incluyendo ritonavir y cobicistat), pueden aparecer síndrome de Cushing y/o supresión de la función suprarrenal, relacionados con la absorción sistémica de la dexametasona. En estos casos, el tratamiento debe suspenderse gradualmente.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Sólo existe una cantidad limitada de datos sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas. La toxicidad reproductiva ha sido demostrada en estudios en animales: con la aplicación tópica, los corticosteroides pueden absorberse sistémicamente y provocar malformaciones fetales en animales gestantes. El riesgo potencial en humanos es desconocido; por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo.

Lactancia.

Los glucocorticosteroides administrados por vía sistémica se excretan en la leche materna en cantidades que pueden afectar la lactancia. Sin embargo, con la aplicación tópica, la exposición sistémica es baja. Dado que no se sabe si el medicamento penetra en la leche materna, no puede excluirse el riesgo para el lactante durante la lactancia. Por lo tanto, se debe considerar la posibilidad de suspender temporalmente la lactancia durante el tratamiento con el medicamento o suspender o abstenerse del tratamiento con el medicamento, teniendo en cuenta el beneficio potencial del medicamento para la madre y el beneficio de la lactancia para el niño.

Fertilidad.

No se han realizado estudios sobre el efecto de la dexametasona instilada en la bolsa conjuntival sobre la fertilidad. Existen datos clínicos limitados sobre el efecto de la dexametasona en la fertilidad de hombres o mujeres.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

El medicamento no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos de motor u operar maquinaria. Como ocurre con otros colirios, puede presentarse una visión borrosa temporal u otros trastornos visuales. Si aparece visión borrosa tras la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El frasco está protegido con un sistema de control de apertura. En el primer uso, es necesario girar la tapa para separarla del anillo de seguridad.

El frasco tiene una configuración especial que permite la liberación dosificada de la solución según el principio de «una pulsación, una gota», al ejercer presión sobre el fondo. La rigidez de las paredes del frasco reduce considerablemente la posibilidad de una liberación en chorro del medicamento, causa frecuente de sobredosis con gotas oculares.

Inflamación ocular grave o aguda:

como terapia inicial, se deben instilar 1–2 gotas del medicamento en el saco conjuntival del ojo (ojos) afectado cada 30–60 minutos.

Si se observa un efecto positivo, la dosis debe reducirse a 1–2 gotas en el saco conjuntival del ojo (ojos) afectado cada 2–4 horas.

Posteriormente, la dosis puede reducirse a 1 gota 3–4 veces al día, si esta dosis es suficiente para controlar la inflamación.

Si no se alcanza el efecto deseado en un plazo de 3–4 días, puede administrarse una terapia adicional sistémica o subconjuntival.

Inflamación ocular crónica:

se deben instilar 1–2 gotas del medicamento en el saco conjuntival del ojo (ojos) afectado cada 3–6 horas, o con mayor frecuencia si es necesario.

Inflamación leve, alergia:

se deben instilar 1–2 gotas del medicamento en el saco conjuntival del ojo (ojos) afectado cada 3–4 horas hasta alcanzar el efecto deseado.

Se recomienda un control continuo de la presión intraocular.

Tras la instilación, se recomienda cerrar suavemente los párpados o realizar una oclusión nasolagrimal. Esto reduce la absorción sistémica de los medicamentos administrados en el ojo, disminuyendo la probabilidad de efectos adversos sistémicos.

Si se utilizan simultáneamente varios medicamentos de uso tópico ocular, el intervalo entre sus aplicaciones debe ser de al menos 15 minutos. Las pomadas oculares deben aplicarse siempre al final.

Pacientes de edad avanzada.

No es necesaria la corrección de la dosis.

Pacientes con alteración de la función hepática y renal.

Debido a la baja absorción sistémica de la dexametasona tras la administración local de este medicamento, no es necesaria la corrección de la dosis.

Niños.

No se ha establecido la seguridad ni la eficacia del uso de este medicamento en niños.

Sobredosificación.

La configuración especial del frasco hace poco probable una sobredosificación accidental del medicamento. No existe información sobre casos de sobredosificación.

En caso de sobredosificación durante la administración tópica, lavar el exceso de medicamento del ojo (ojos) con agua tibia.

Reacciones adversas.

Debido a trastornos oculares:

• queratitis, conjuntivitis, queratoconjuntivitis sicca, ptosis palpebral, coloración de la córnea, fotofobia, visión borrosa, midriasis, dolor ocular, irritación ocular, sensación de cuerpo extraño en el ojo, sensaciones inusuales en el ojo, formación de escamas en los bordes de los párpados;
• calcificación corneal (debido al uso de colirios que contienen fosfatos en algunos pacientes con córneas gravemente dañadas);
• inmediatamente después de la instilación pueden presentarse: sensación transitoria de ardor, escozor, molestias oculares, picazón, hiperemia ocular y lagrimeo excesivo;
• con uso prolongado: aumento de la presión intraocular, con daño subsiguiente del nervio óptico, disminución de la agudeza visual, alteraciones del campo visual, formación de catarata subcapsular posterior, glaucoma, erosión corneal; en presencia de enfermedades que causan adelgazamiento de la córnea o de la esclerótica, se incrementa el riesgo de perforación (ver sección «Instrucciones de uso»).

Debido al sistema endocrino: tras un tratamiento prolongado puede producirse absorción sistémica con supresión de la función de la corteza suprarrenal y desarrollo del síndrome de Cushing.

Debido al sistema nervioso: disgeusia (alteración del gusto), cefalea, vértigo.

Debido al sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad; en pacientes con hipersensibilidad al cloruro de benzalconio pueden desarrollarse blefaritis alérgica o conjuntivitis.

Los glucocorticosteroides pueden reducir la resistencia a las infecciones.

Período de validez. 2 años.

Después de abrir el frasco, el medicamento no debe conservarse más de 28 días.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura entre 2 °C y 8 °C. No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

5 ml o 10 ml en frasco; 1 frasco por estuche.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. S.A. «Empresa farmacéutica «Darnitsa».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.