Dexametazon-Darnytsia

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Dexametazon-Darnytsia (dexamethasone- DARNYTSIA)

Skład:

substancja czynna: dexamethasone;

1 ml roztworu zawiera fosforanu sodowego dexamethasonu 1 mg;

substancje pomocnicze: kwas boranowy, tetraboran sodu, edynian disodu, chlorek benzalkonium, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Kropelki do oczu, roztwór.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, bezbarwna ciecz, bez zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w okulistyce. Środki przeciwzapalne. Glikokortykosteroidy, proste leki. Dexamethasone.

Kod ATC S01B A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek należy do syntetycznych fluorowanych glikokortykosteroidów. Wykazuje wyraźne działanie przeciwzapalne przy jednoczesnym zmniejszeniu efektów mineralokortykoidowych w porównaniu z niektórymi innymi steroidami i jest jednym z najskuteczniejszych środków przeciwzapalnych. Mechanizm działania leku jest podobny do działania farmakologicznego innych fluorowanych glikokortykosteroidów, różni się jedynie większą siłą i dłuższym czasem trwania efektu. Działa przeciwzapalnie poprzez hamowanie adhezyjnych cząsteczek śródbłonka naczyń, cyklooksygenazy I lub II oraz wydzielania cytokin. W rezultacie zmniejsza się produkcja mediatorów zapalenia oraz hamuje adhezję leukocytów do śródbłonka naczyń, zapobiegając w ten sposób ich przenikaniu do zapalonych tkanek oka.

Farmakokinetyka.

Po zakropleniu do worka结wyjmoidowego maksymalne stężenie dexametazonu w płynie wewnątrzgałgowym obserwuje się po 2 godzinach i wynosi 30 ng/ml. Wiązanie z białkami osocza (albuminą) wynosi 77–84%. Okres półtrwania wynosi 3–4 godziny. Klirens waha się od 0,111 do 0,225 l/h/kg, a objętość rozłożenia – od 0,576 do 1,15 l/kg. Metabolizowany jest w wątrobie. Około 60% dawki wydzielane jest z moczem w postaci 6-β-hydroksydexametazonu. Całkowite działanie resorpcyjne dexametazonu jest nieistotne.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie wrażliwych na sterydy stanów zapalnych i alergicznych spojówek, rogówki i przedniego odcinka oka, w tym stanów zapalnych po zabiegach chirurgicznych.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub na którykolwiek z pozostałych składników leku.

Ostre, nieleczonych infekcje bakteryjne oka.

Infekcje grzybicze oka.

Infekcje oka wywołane przez mikobakterie.

Infekcje wirusowe rogówki i spojówek (ostry powierzchowny keratyt wywołany herpes simplex, ospa krowa i ospa wietrzna, z wyjątkiem keratytu wywołanego herpes zoster).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania kilku leków do miejscowego stosowania w oku, odstęp między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 15 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Przy jednoczesnym stosowaniu leku z atropiną, innymi lekami antycholinergicznymi oraz midriatykami możliwe jest podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Jednoczesne stosowanie sterydów do miejscowego zażycia oraz niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID) do miejscowego stosowania może zwiększyć ryzyko wystąpienia powikłań w gojeniu się ran rogówki.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami okulistycznymi zawierającymi fosforany, zwiększa się ryzyko odkładania się osadów w rogówce lub jej zmętnienia, szczególnie u pacjentów z uszkodzoną rogówką.

Inhibitory CYP3A4 (w tym rytonawir i kobicystat) mogą zmniejszyć klirens dexametazonu, co prowadzi do zwiększenia jego efektów systemowych oraz do rozwoju zespołu Cushinga i/lub ucisku czynności korze nadnerczy. Takich kombinacji należy unikać, chyba że korzyści z leczenia przeważają nad zwiększonym ryzykiem wystąpienia skutków ubocznych sterydów glikokortykosteroidalnych. W takim przypadku należy dokładnie monitorować stan pacjentów w celu wykrycia efektów systemowych kortykosteroidów.

Brak informacji o interakcjach leku z innymi lekami.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Preparat przeznaczony wyłącznie do zastosowań okulistycznych.

Efekty uboczne pojawiające się po zakapywaniu leku zanikają po 5–15 sekundach i nie stanowią wskazania do jego odstawienia.

W celu zapobiegania możliwej rezorpcji systemowej po zakapnięciu leku należy uciskać kanały nosowe przez 2–3 minuty.

Podczas stosowania leku nie należy dotykać końcówki kroplówki, aby uniknąć zanieczyszczenia leku.

Przy długotrwałym miejscowym stosowaniu kortykosteroidów może rozwinąć się nadciśnienie oczne i/lub jaskra z uszkodzeniem nerwu wzrokowego, pogorszeniem ostrości widzenia, zaburzeniami pola widzenia oraz powstawaniem podtylnych zaćmał subkapсулярnych komory tylnej oka. W czasie długotrwałego stosowania leku należy regularnie kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Jest to szczególnie ważne u dzieci, ponieważ ryzyko nadciśnienia ocznego wywołanego przez kortykosteroidy może być u nich wyższe i może pojawić się wcześniej niż u dorosłych.

Ryzyko podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego spowodowanego przez kortykosteroidy i/lub ryzyko zaćmy wywołanej stosowaniem kortykosteroidów zwiększa się u podatnych pacjentów (np. u chorych na cukrzycę).

Kortykosteroidy stosowane miejscowo do oka mogą opóźniać gojenie się ran rogówki, a w przypadku chorób charakteryzujących się cieniowaniem rogówki lub twardówki – prowadzić do perforacji. Wiadomo również, że leki przeciwwąpcowe do miejscowego stosowania mogą spowalniać lub opóźniać gojenie się ran. Jednoczesne stosowanie leków przeciwwąpcowych do miejscowego zastosowania i steroidów do miejscowego zastosowania może zwiększyć ryzyko powikłań w gojeniu się ran (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”). Podczas stosowania leku należy kontrolować stan rogówki (przeprowadzać próby z fluoreseiną).

Kortykosteroidy mogą zmniejszać odporność na infekcje bakteryjne, wirusowe lub grzybicze, utrudniać wykrycie takich infekcji oraz maskować ich objawy kliniczne, co może przeszkodzić w wykryciu nieskuteczności antybiotykoterapii.

W przypadku ostrych zakaźnych chorób oka kortykosteroidy mogą maskować infekcję lub rozprzestrzeniać istniejącą infekcję. Jeśli leczenie trwa dłużej niż 10 dni, należy kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe.

W przypadku trwałego powstawania owrzodzeń rogówki należy brać pod uwagę możliwość rozwoju infekcji grzybiczej u pacjentów, którzy są lub byli leczeni kortykosteroidami. W przypadku wystąpienia infekcji grzybiczej leczenie lekiem należy przerwać.

Lek należy stosować z dużą ostrożnością i wyłącznie w połączeniu z terapią przeciwwirusową w leczeniu keratytu stromy lub uveitis wywołanych przez herpes simplex. Należy okresowo przeprowadzać biomikroskopię z użyciem lampy szczelinowej.

Lek zawiera fosforany, które mogą powodować gromadzenie się osadów w rogówce lub jej zmętnienie przy miejscowym stosowaniu. Należy stosować go ostrożnie u pacjentów z uszkodzoną rogówką oraz w przypadkach jednoczesnego stosowania innych leków okulistycznych zawierających fosforany.

Nie zaleca się noszenia soczewek kontaktowych w czasie leczenia stanów zapalnych oka. W razie potrzeby należy przed zastosowaniem leku zdjąć miękkie soczewki kontaktowe i ponownie założyć je nie wcześniej niż po 15 minutach od momentu zakapania leku.

Lek zawiera chlorek benzalkonium, który może powodować podrażnienie oka i, jak wiadomo, może odbarwiać miękkie soczewki kontaktowe. Należy unikać kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi.

Po intensywnej lub długotrwałej ciągłej terapii u podatnych pacjentów, w tym u dzieci oraz u pacjentów przyjmujących inhibitory CYP3A4 (w tym rytonawir i kobicystat), może pojawić się zespół Cushinga i/lub zahamowanie czynności kory nadnerczy związane z systemową absorpcją dexametazonu. W takich przypadkach leczenie należy stopniowo odstawiać.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Dane dotyczące stosowania leku u ciężarnych kobiet są ograniczone. Toksyczność rozrodcza została wykazana w badaniach na zwierzętach – przy miejscowym stosowaniu kortykosteroidy mogą być wchłaniane systemowo i powodować wady rozwojowe płodu u ciężarnych zwierząt. Potencjalne ryzyko dla człowieka jest nieznane, dlatego lek nie powinien być stosowany w czasie ciąży.

Karmienie piersią.

Glikokortykosteroidy stosowane systemowo wydzielają się w mleku matki w ilościach mogących wpływać na karmienie piersią. Jednak przy miejscowym stosowaniu ekspozycja systemowa jest niska. Ponieważ nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki, nie można wykluczyć ryzyka dla niemowlęcia podczas karmienia piersią. Należy rozważyć możliwość tymczasowego odstawienia karmienia piersią na okres stosowania leku lub odstawienia/odmowy terapii lekiem, biorąc pod uwagę potencjalną korzyść z zastosowania leku dla matki oraz korzyść z karmienia piersią dla dziecka.

Fertylność.

Nie przeprowadzono badań wpływu dexametazonu zakapanego do worka spojówkowego na płodność. Dane kliniczne dotyczące wpływu dexametazonu na płodność mężczyzn lub kobiet są ograniczone.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń.

Lek nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów samochodowych lub obsługi innych maszyn. Jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, możliwe jest wystąpienie chwilowego zamglenia widzenia lub innych zaburzeń widzenia. Jeśli zamglenie widzenia występuje po zakapanie, pacjent powinien odczekać, aż jego wzrok się oczyści, zanim zacznie prowadzić pojazd lub obsługiwać inne urządzenia.

Sposób stosowania i dawki.

Fiolka jest chroniona przed ponownym otwarciem. Przy pierwszym użyciu należy obrócić nakrętkę, oddzielając ją od pierścienia ochronnego.

Fiolka ma specjalną konstrukcję, dzięki której podczas naciskania na dno następuje dawkowane wydzielanie roztworu zgodnie z zasadą „jeden naciśnięcie – jedna kropla”. Twardość ścianek fiolki znacznie ogranicza możliwość wypływu leku strumieniem – częstą przyczynę przedawkowania kropli do oczu.

Ciężkie lub ostre zapalenie oka:

jako leczenie wstępne należy kropić 1–2 krople leku do worka spojówkowego porażonego oka (oczach) co 30–60 minut.

W przypadku pozytywnego efektu dawkę należy zmniejszyć do 1–2 kropli do worka spojówkowego porażonego oka (oczach) co 2–4 godziny.

Następnie dawkę można zmniejszyć do 1 kropli 3–4 razy dziennie, jeśli ta dawka wystarcza do kontrolowania stanu zapalnego.

Jeśli pożądany efekt nie zostanie osiągnięty w ciągu 3–4 dni, można rozważyć dodatkowe leczenie systemowe lub podspojewkowe.

Przewlekłe zapalenie oka:

należy kropić 1–2 krople leku do worka spojówkowego porażonego oka (oczach) co 3–6 godzin lub częściej, jeśli to konieczne.

Niewielkie zapalenie, alergia:

należy kropić 1–2 krople leku do worka spojówkowego porażonego oka (oczach) co 3–4 godziny aż do uzyskania pożądanego efektu.

Zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Po instylacji zaleca się delikatne zamknięcie powiek lub okluzję nosowo-słzawną. To zmniejsza wchłanianie leku do krwiobiegu po zastosowaniu w oku, co zmniejsza ryzyko wystąpienia skutków ubocznych o działaniu ogólnym.

Jeśli stosuje się jednocześnie kilka leków do miejscowego stosowania w oku, odstęp między ich zastosowaniem powinien wynosić co najmniej 15 minut. Maści do oczu należy stosować jako ostatnie.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek.

Ze względu na niskie wchłanianie ogólnoustrojowe dexametazonu po miejscowym stosowaniu tego leku nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie są ustalone.

Przedawkowanie.

Specjalna konstrukcja fiolki czyni przypadkowe przedawkowanie mało prawdopodobnym. Brak doniesień o przypadkach przedawkowania.

W przypadku przedawkowania po miejscowym zastosowaniu należy przemyć oko (oczy) ciepłą wodą, usuwając nadmiar leku.

Niepożądane działania.

Ze strony narządów wzroku:

• zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, suchy zapalenie rogówki i spojówek (keratoconjunctivitis sicca), powiek opadających powiek, zabarwienie rogówki, fotofobia, zamazanie widzenia, midriaza, ból oczu, podrażnienie oczu, uczucie ciała obcego w oku, nietypowe uczucia w oku, łuszczenie się brzegów powiek;
• zwapnienie rogówki (w wyniku stosowania kropli do oczu zawierających fosforany u niektórych pacjentów z silnie uszkodzoną rogówką);
• bezpośrednio po zakropleniu możliwe są: krótkotrwałe uczucie parzenia, swędzenia, dyskomfortu w oku, swędzenie, zaczerwienienie oczu i nadmierne łzawienie;
• przy długotrwałym stosowaniu – podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego z późniejszym uszkodzeniem nerwu wzrokowego, obniżenie ostrości widzenia, zaburzenia pola widzenia, powstawanie zaćmy podścielawkowej tylnej, jaskra, erozja rogówki, przy obecności chorób prowadzących do przebarwienia rogówki lub twardówki – zwiększone ryzyko ich perforacji (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Ze strony układu endokrynnego: po długotrwałej terapii może wystąpić wchłanianie systemowe z hamowaniem czynności kory nadnerczy i rozwojem zespołu Cushinga.

Ze strony układu nerwowego: dysgezja (zaburzenia wrażliwości smakowej), ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości; u pacjentów nadwrażliwych na chlorek benzalkonium może rozwinąć się zapalenie powiek albo zapalenienie spojówek.

Glikokortykosteroidy mogą zmniejszać odporność na infekcje.

Okres ważności. 2 lata.

Po otwarciu fiolki lek nie należy przechowywać dłużej niż 28 dni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze od 2 °C do 8 °C. Nie zamarzać.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 5 ml lub 10 ml w fiolce; po 1 fiolce w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Przedsiębiorstwo farmaceutyczne „Darnytsia” Sp. z o.o.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.