Dexametasona-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Dexametasona-Darnytsia (dexamethasone- DARNYTSIA)

Composizione:

principio attivo: dexamethasone;

1 ml di soluzione contiene fosfato di desametasone sodico 1 mg;

eccipienti: acido borico, borato di sodio, edetato disodico, cloruro di benzalconio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido incolore, inodore.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati utilizzati in oftalmologia. Preparati antinfiammatori. Corticosteroidi, semplici. Desametasone.

Codice ATC S01B A01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il medicinale appartiene ai glucocorticosteroidi sintetici fluorurati. Ha un'azione antinfiammatoria marcata con effetti mineralcorticoidi ridotti rispetto ad altri steroidi ed è uno dei farmaci antinfiammatori più potenti. Il meccanismo d'azione è analogo a quello degli altri glucocorticosteroidi fluorurati, differendo soltanto per una maggiore intensità e durata dell'effetto. Esplica azione antinfiammatoria inibendo le molecole di adesione vascolare delle cellule endoteliali, la cicloossigenasi I o II e il rilascio di citochine. Di conseguenza, si riduce la formazione di mediatori dell'infiammazione e si inibisce l'adesione dei leucociti all'endotelio vascolare, impedendo così il loro passaggio nei tessuti infiammati dell'occhio.

Farmacocinetica.

Dopo instillazione nel sacco congiuntivale, la concentrazione massima di desametasone nel liquido intraoculare si osserva dopo 2 ore ed è pari a 30 ng/ml. Il legame con le proteine plasmatiche (albumina) è compreso tra il 77–84 %. Il tempo di dimezzamento è di 3–4 ore. Il clearance varia da 0,111 a 0,225 l/ora/kg e il volume di distribuzione da 0,576 a 1,15 l/kg. Viene metabolizzato nel fegato. Circa il 60 % della dose viene escreto con le urine sotto forma di 6-β-idrossidesametasone. L'azione sistemica assorbibile del desametasone è trascurabile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Trattamento di condizioni infiammatorie e allergiche non infettive sensibili agli steroidi della congiuntiva, della cornea e del segmento anteriore dell'occhio, inclusi i fenomeni infiammatori nel periodo postoperatorio.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla sostanza attiva o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Infezioni batteriche acute non trattate dell'occhio.

Infezioni fungine dell'occhio.

Infezioni micobatteriche dell'occhio.

Infezioni virali della cornea e della congiuntiva (cheratite superficiale acuta causata da herpes simplex, vaiolo vaccinico e varicella, ad eccezione della cheratite causata da herpes zoster).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Quando si utilizzano contemporaneamente più medicinali per uso oftalmico topico, l'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 15 minuti. I colliri devono essere instillati prima degli unguenti oftalmici.

L'uso concomitante del medicinale con atropina, altri agenti anticolinergici e miorilassanti può determinare un aumento della pressione intraoculare.

L'associazione contemporanea di steroidi per uso topico e farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) per uso topico può aumentare il rischio di complicanze nel processo di guarigione delle ferite corneali.

L'uso concomitante con medicinali oftalmici contenenti fosfati aumenta il rischio di accumulo di depositi nella cornea o di opacizzazione corneale, in particolare nei pazienti con cornea compromessa.

Gli inibitori del CYP3A4 (inclusi ritonavir e cobicistat) possono ridurre il clearance della dexametasona, causando un aumento degli effetti sistemici e lo sviluppo del sindrome di Cushing e/o soppressione della funzione corticosurrenale. Tali combinazioni devono essere evitate, a meno che il beneficio terapeutico non superi il rischio aumentato di effetti collaterali sistemici dei corticosteroidi. In tal caso, è necessario monitorare attentamente il paziente per rilevare eventuali effetti sistemici dei corticosteroidi.

Non sono disponibili informazioni riguardo alle interazioni del medicinale con altri farmaci.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale è destinato esclusivamente all'uso oftalmico.

Gli effetti indesiderati osservati dopo l'applicazione del medicinale scompaiono entro 5-15 secondi e non costituiscono motivo per interromperne l'uso.

Per prevenire un'eventuale assorbimento sistemico, dopo l'applicazione del medicinale si raccomanda di premere con le dita sui punti lacrimali per 2-3 minuti.

Durante l'uso del medicinale non si deve toccare la punta del contagocce per evitare la contaminazione del prodotto.

Con l'uso prolungato di corticosteroidi locali, può svilupparsi ipertensione oculare e/o glaucoma, con conseguente danno al nervo ottico, riduzione dell'acuità visiva e alterazioni del campo visivo, nonché formazione di cataratta subcapsulare posteriore. Durante un trattamento prolungato, è necessario controllare regolarmente la pressione intraoculare.

Questo aspetto è particolarmente importante nei bambini, poiché il rischio di ipertensione oculare indotta da corticosteroidi può essere maggiore nei bambini e manifestarsi più precocemente rispetto agli adulti.

Il rischio di aumento della pressione intraoculare indotto da corticosteroidi e/o il rischio di cataratta indotta da corticosteroidi aumenta nei pazienti predisposti (ad esempio, nei pazienti con diabete mellito).

I corticosteroidi applicati localmente all'occhio possono rallentare la guarigione delle ferite corneali e, in presenza di malattie caratterizzate da assottigliamento della cornea o della sclera, possono causare perforazione. È noto anche che i FANS per uso topico possono rallentare o ritardare la guarigione delle ferite. L'uso concomitante di FANS e corticosteroidi per uso topico può aumentare il rischio di complicanze nella guarigione delle ferite (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»). Durante il trattamento con il medicinale, si raccomanda di monitorare lo stato della cornea (eseguire test con fluoresceina).

I corticosteroidi possono ridurre la resistenza alle infezioni batteriche, virali o fungine, ostacolare la loro diagnosi e mascherarne i segni clinici, interferendo con il riconoscimento dell'inefficacia degli antibiotici.

Nelle acute infezioni purulente dell'occhio, i corticosteroidi possono mascherare o diffondere un'infezione esistente. Se il trattamento dura più di 10 giorni, si raccomanda di monitorare la pressione intraoculare.

Nel caso di ulcere corneali persistenti, si deve considerare la possibile insorgenza di un'infezione fungina nei pazienti trattati o in trattamento con corticosteroidi. In caso di infezione fungina, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.

Il medicinale deve essere usato con particolare cautela e solo in associazione con terapia antivirale nel trattamento del cheratite stromale o dell'uveite causata da herpes simplex. Si raccomanda di effettuare periodicamente biomicroscopia con lampada a fessura.

Il medicinale contiene fosfati, che possono indurre accumulo di depositi o opacizzazione corneale con l'uso topico. Deve essere usato con cautela nei pazienti con cornea compromessa e nei casi in cui il paziente riceve contemporaneamente altri medicinali oftalmici contenenti fosfati.

Non si raccomanda di indossare lenti a contatto durante il trattamento delle infiammazioni oculari. Se necessario, le lenti a contatto morbide devono essere rimosse prima dell'applicazione del medicinale e reinserite non prima di 15 minuti dopo l'applicazione.

Il medicinale contiene cloruro di benzalconio, che può causare irritazione oculare ed è noto per decolorare le lenti a contatto morbide. Si deve evitare il contatto con le lenti a contatto morbide.

Dopo un trattamento intensivo o prolungato e continuo, in pazienti predisposti, compresi bambini e pazienti in trattamento con inibitori del CYP3A4 (inclusi ritanovir e cobicistat), possono manifestarsi sindrome di Cushing e/o soppressione della funzione surrenale, correlate all'assorbimento sistemico della dexametasona. In questi casi, il trattamento deve essere interrotto gradualmente.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

I dati disponibili sull'uso del medicinale in donne in gravidanza sono limitati. Studi sugli animali hanno dimostrato tossicità riproduttiva: l'applicazione topica di corticosteroidi può comportare assorbimento sistemico e causare anomalie nello sviluppo fetale in animali gravidi. Il rischio potenziale nell'uomo è sconosciuto; pertanto, il medicinale non è raccomandato durante la gravidanza.

Allattamento.

I glucocorticosteroidi, quando somministrati per via sistemica, vengono escreti nel latte materno in quantità che possono influire sull'allattamento. Tuttavia, con l'uso topico, l'esposizione sistemica è bassa. Poiché non è noto se il medicinale penetri nel latte materno, non si può escludere un rischio per il neonato durante l'allattamento. Pertanto, si deve valutare la possibilità di interrompere temporaneamente l'allattamento durante il trattamento con il medicinale oppure di interrompere o astenersi dal trattamento con il medicinale, considerando il beneficio potenziale del medicinale per la madre e il beneficio dell'allattamento per il bambino.

Fertilità.

Non sono stati condotti studi sull'effetto della dexametasona instillata nel sacco congiuntivale sulla fertilità. I dati clinici disponibili sull'effetto della dexametasona sulla fertilità maschile o femminile sono limitati.

Capacità di influenza sulla capacità di guidare veicoli o sull'uso di macchinari.

Il medicinale non ha alcun effetto o ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Come con l'uso di altri colliri, può verificarsi un'appannamento temporaneo della vista o altri disturbi visivi. Se si verifica appannamento della vista dopo l'applicazione, il paziente deve attendere che la vista si schiarisca prima di guidare veicoli o usare macchinari.

Modalità e dosaggio d'uso.

Il flacone è dotato di sistema di sicurezza antimanomissione. Alla prima apertura è necessario ruotare il tappo per staccarlo dall'anello di protezione.

Il flacone presenta una speciale configurazione che consente, premendo il fondo, l'erogazione dosata della soluzione secondo il principio «una pressione – una goccia». La rigidità delle pareti del flacone riduce notevolmente la possibilità di fuoriuscita del farmaco a flusso continuo, causa frequente di sovradosaggio delle gocce oftalmiche.

Infiammazione oculare grave o acuta:

come terapia iniziale, instillare 1–2 gocce del medicinale nel sacco congiuntivale dell'occhio (occhi) interessato (interessati) ogni 30–60 minuti.

In caso di effetto positivo, ridurre la dose a 1–2 gocce nel sacco congiuntivale dell'occhio (occhi) interessato (interessati) ogni 2–4 ore.

Successivamente, la dose può essere ulteriormente ridotta a 1 goccia 3–4 volte al giorno, qualora tale dose sia sufficiente a controllare l'infiammazione.

Se l'effetto desiderato non viene raggiunto entro 3–4 giorni, può essere indicata una terapia aggiuntiva sistemica o subcongiuntivale.

Infiammazione oculare cronica:

instillare 1–2 gocce del medicinale nel sacco congiuntivale dell'occhio (occhi) interessato (interessati) ogni 3–6 ore, oppure più frequentemente se necessario.

Infiammazione lieve, allergia:

instillare 1–2 gocce del medicinale nel sacco congiuntivale dell'occhio (occhi) interessato (interessati) ogni 3–4 ore fino al raggiungimento dell'effetto desiderato.

Si raccomanda un controllo costante della pressione intraoculare.

Dopo l'instillazione si raccomanda una chiusura delicata delle palpebre o un'occlusione nasolacrimale. Ciò riduce l'assorbimento sistemico dei farmaci instillati nell'occhio, diminuendo la probabilità di effetti indesiderati sistemici.

Se si utilizzano contemporaneamente diversi medicinali per uso oftalmico topico, l'intervallo tra le loro applicazioni deve essere di almeno 15 minuti. I pomate oftalmiche devono essere applicate per ultime.

Pazienti anziani.

Non è necessaria alcuna correzione della dose.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale.

A causa della bassa assorbimento sistemico del desametasone dopo l'applicazione topica di questo medicinale, non è necessaria alcuna correzione della dose.

Bambini.

La sicurezza ed efficacia del medicinale nei bambini non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

La speciale configurazione del flacone rende improbabile un sovradosaggio accidentale del medicinale. Non sono disponibili informazioni su casi di sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio durante l'applicazione topica, lavare via l'eccesso di medicinale dall'occhio (occhi) con acqua tiepida.

Effetti indesiderati.

Disturbi dell'organo della vista:

• cheratite, congiuntivite, cheratocongiuntivite sicca, ptosi delle palpebre, colorazione della cornea, fotofobia, annebbiamento della vista, midriasi, dolore oculare, irritazione oculare, sensazione di corpo estraneo nell'occhio, sensazioni insolite nell'occhio, formazione di squame ai margini delle palpebre;
• calcificazione della cornea (a causa dell'uso di colliri contenenti fosfati, in alcuni pazienti con cornee gravemente danneggiate);
• immediatamente dopo l'instillazione possono verificarsi: sensazione transitoria di bruciore, formicolio, disagio oculare, prurito, iperemia oculare e aumento della lacrimazione;
• con l'uso prolungato: aumento della pressione intraoculare con conseguente danno al nervo ottico, riduzione dell'acuità visiva, alterazioni del campo visivo, formazione di cataratta subcapsulare posteriore, glaucoma, erosione della cornea; nei pazienti con malattie che causano assottigliamento della cornea o della sclera, aumento del rischio di perforazione (vedi sezione «Avvertenze speciali d'uso»).

Disturbi del sistema endocrino: dopo un trattamento prolungato può verificarsi assorbimento sistemico con inibizione della funzione corticosurrenale e sviluppo del morbo di Cushing.

Disturbi del sistema nervoso: disgeusia (disturbo del senso del gusto), cefalea, capogiri.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità; nei pazienti con ipersensibilità al cloruro di benzalconio possono svilupparsi blefarite allergica o congiuntivite.

I glucocorticosteroidi possono ridurre la resistenza alle infezioni.

Periodo di validità. 2 anni.

Dopo l'apertura del flacone, il medicinale non deve essere conservato per più di 28 giorni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura compresa tra 2 °C e 8 °C. Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

5 ml o 10 ml in un flacone; 1 flacone per confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» S.p.A.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.