Дексафрі

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Дексафрі® (Dexafree®)

Состав:

действующее вещество: дексаметазон;

1 мл раствора содержит дексаметазона натрия фосфата 1,093 мг, что соответствует дексаметазону фосфату 1 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидрофосфат додекагидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветный до слегка коричневого, прозрачный раствор, практически свободный от посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на органы чувств. Средства, применяемые в офтальмологии. Противовоспалительные средства. Кортикостероиды простые.
Код АТХ S01B A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дексаметазона натрия фосфат — это водорастворимый неорганический эфир дексаметазона. Это синтетический кортикостероид, обладающий противовоспалительным и антиаллергическим действием. Противовоспалительное действие дексаметазона примерно в 25 раз сильнее, чем у гидрокортизона, и в 5 раз сильнее, чем у преднизолона.

Фармакокинетика.

Дексаметазона натрия фосфат в связи со своими гидрофильными свойствами почти не всасывается при нанесении на интактный эпителий роговицы. После местного применения дексаметазона натрия фосфат абсорбируется слизистой оболочкой глаз и носа и гидролизуется в организме до дексаметазона. Затем дексаметазон и его метаболиты в основном выводятся почками.

Доклинические данные по безопасности.

Мутагенный и онкогенный потенциал

Отсутствуют клинически значимые данные о генотоксических свойствах глюкокортикостероидов.

Репродуктивная токсичность

Эксперименты на животных показали, что кортикостероиды вызывают резорбцию плода и расщепление нёба. У кроликов кортикостероиды вызывали резорбцию плода и многочисленные аномалии головы, ушей, конечностей и нёба.

Кроме того, сообщалось о подавлении внутриутробного развития и изменениях функционального развития центральной нервной системы.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего сегмента глаза.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов.
• Инфекционные заболевания глаз, если не применяется сопутствующая антибактериальная терапия, такие как:
  • острые бактериальные гнойные инфекции, включая инфекции, вызванные Pseudomonas или микобактериями;
  • грибковые инфекции;
  • эпителиальный герпетический кератит (дендритный кератит), коровья оспа, ветряная оспа и большинство других вирусных инфекций роговицы и конъюнктивы;
  • амебный кератит.
• Перфорации, язвы и травмы роговицы с неполной эпителизацией (см. также

раздел «Особенности применения»).

• Повышенное внутриглазное давление, вызванное глюкокортикостероидами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Если необходимо одновременное применение с другими глазными каплями, их следует закапывать не ранее чем через 15 минут после введения препарата. При комбинированном местном применении кортикостероидов и бета-блокаторов наблюдались поверхностные стромальные преципитаты фосфатов кальция на роговице.

Не следует применять дексаметазон одновременно с лекарственными средствами, применяемыми при глаукоме, поскольку такое применение, особенно длительное и в высоких дозах, может вызвать повышение внутриглазного давления (ВГД).

Также известно, что одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) для местного применения и стероидов для местного применения увеличивает риск возникновения осложнений при заживлении ран роговицы.

Одновременное применение дексаметазона со средствами, влияющими на аккомодацию глаза или расширяющими зрачок (например, антихолинергические средства, такие как атропин или родственные соединения), увеличивает риск повышения внутриглазного давления (особенно у пациентов с анатомическими особенностями строения глаза, предрасполагающими к закрытоугольной глаукоме).

Терапевтическая эффективность дексаметазона может снижаться фенилтоином, фенобарбиталом, эфедрином и рифампицином. Глюкокортикостероиды могут увеличивать потребность в салицилатах по мере увеличения клиренса салицилата плазмы.

Ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат) могут уменьшить клиренс дексаметазона, что приводит к усилению его действия и подавлению функции надпочечников / синдрому Кушинга.

Следует избегать одновременного применения кортикостероидов, за исключением случаев, когда польза превышает риск развития системных побочных эффектов. В таких случаях пациенты должны быть проинформированы о системных эффектах кортикостероидов и контролировать своё состояние.

Особенности применения.

Дексафрі**®** – стерильный раствор, не содержащий консервантов и предназначенный только для закапывания в глаза!

Местные стероиды никогда не применяют при покраснении глаза без предварительной диагностики его причины.

В процессе лечения с применением дексаметазона в лекарственной форме глазных капель необходим регулярный контроль состояния пациентов. Длительное применение кортикостероидов может вызвать глазную гипертензию/глаукому (особенно у пациентов, у которых ранее наблюдалось повышение внутриглазного давления при применении кортикостероидов, или у пациентов с высоким внутриглазным давлением и глаукомой ещё до начала терапии), а также развитие катаракты, особенно у детей и пожилых людей.

Кортикостероидная терапия может вызывать оппортунистические глазные инфекции вследствие подавления реакции организма-хозяина или замедления заживления ран. Кроме того, местное применение кортикостероидов может вызывать, усиливать или маскировать симптомы оппортунистических инфекций глаз.

При наличии глазной инфекции пациенты должны получать местное лечение кортикостероидами только в том случае, если инфекция была контролируема с помощью эффективной противомикробной терапии. Такие пациенты должны регулярно проходить тщательное обследование у офтальмолога.

При отдельных воспалительных заболеваниях, таких как эписклерит, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) являются препаратами первой линии. Дексаметазон следует применять только при наличии противопоказаний к применению НПВС.

Кортикостероиды, применяемые местно в глаз, могут замедлять заживление роговичных ран.

Пациенты с язвами роговицы не должны получать дексаметазон местно, за исключением случаев, когда воспаление является основной причиной замедленного заживления и при условии сопровождения соответствующего этиотропного лечения. Такие пациенты должны регулярно проходить тщательное обследование у офтальмолога.

Уменьшение толщины роговицы и склеры может увеличивать риск перфорации при местном применении кортикостероидов.

Этот лекарственный препарат содержит 80 мкг фосфатов в каждой капле (см. раздел «Побочные реакции»).

Сообщалось о случаях кальцификации роговицы, требовавших пересадки роговицы для восстановления зрения, у пациентов, получавших офтальмологические препараты, содержащие фосфаты, такие как Дексафрі**®**. При первых признаках кальцификации роговицы необходимо прекратить применение препарата и продолжить дальнейшее лечение препаратами, не содержащими фосфатов.

Системная абсорбция при интенсивной или длительной непрерывной терапии глазными каплями, содержащими дексаметазон, может вызвать развитие синдрома Кушинга и/или подавление функции надпочечников у предрасположенных пациентов, детей и пациентов, получающих ингибиторы CYP3A4 (включая ритонавир и кобицистат). В таких случаях лечение следует постепенно отменять.

Задняя субкапсулярная катаракта может развиться при кумуляции доз дексаметазона.

Пациенты с сахарным диабетом также более склонны к развитию субкапсулярной катаракты после местного применения кортикостероидов.

Применение местных кортикостероидов при лечении аллергического конъюнктивита рекомендуется исключительно при тяжёлых формах, не поддающихся стандартному лечению, и только в течение короткого периода времени.

Следует избегать применения контактных линз во время лечения глазными каплями, содержащими кортикостероиды.

Нарушения зрения

При системном и местном применении кортикостероидов могут возникать нарушения зрения. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, как нечёткость зрения или другие нарушения зрения, ему следует обратиться к офтальмологу для оценки возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома или такое редкое заболевание, как центральная серозная хориоретинопатия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Недостаточно данных для оценки потенциальных рисков применения Дексафрі**®** во время беременности. Кортикостероиды проникают через плацентарный барьер. Тератогенный эффект наблюдался у животных (см. подраздел «Доклинические данные по безопасности»). Однако на сегодняшний день нет доказательств возникновения тератогенных эффектов у людей. Данных о тератогенном действии препарата на организм человека при местном применении нет.

Имеются сообщения о влиянии на плод/новорождённого после системного применения кортикостероидов в более высоких дозах (задержка внутриутробного развития, подавление функции коры надпочечников). Сообщений о таком влиянии препарата при местном применении в глаза не поступало. В качестве меры предосторожности следует избегать применения раствора глазных капель дексаметазона 1 мг/мл во время беременности.

Кормление грудью

Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко, однако нельзя исключить риск для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании. Поэтому необходимо оценить потенциальную пользу такой терапии для матери и пользу грудного вскармливания для ребёнка и либо временно прекратить кормление грудью на время лечения, либо прекратить терапию препаратом.

Влияние на репродуктивную функцию.

Нет данных о потенциальном влиянии дексаметазона, 1 мг/мл, на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалось.

Как и при применении других глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Если возникает помутнение зрения, пациенту следует подождать, пока зрение нормализуется, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Обычно лекарственное средство следует применять по 1 капле в поражённый глаз 4–6 раз в сутки.

В тяжёлых случаях лечение может начинаться с 1 капли каждый час. Затем, при благоприятной терапевтической реакции, необходимо уменьшить дозу до 1 капли каждые 4 часа. Рекомендуется постепенно снижать дозу во избежание рецидивов заболевания. Курс лечения может продолжаться от нескольких дней до максимум 14 дней.

Это лекарственное средство следует применять только под тщательным наблюдением офтальмолога.

Дексафрі**®** — это стерильный раствор, не содержащий консервантов. Раствор из однодозового контейнера необходимо использовать сразу после вскрытия. Контейнер с раствором предназначен только для однократного применения. Поскольку стерильность не сохраняется после вскрытия однодозового контейнера и применения назначенной дозы, остаток раствора следует немедленно утилизировать.

Порядок применения.

1. Вымойте руки, удобно встаньте или сядьте.
2. Оттяните пальцем нижнее веко поражённого глаза вниз.
3. Поднесите наконечник открытого однодозового контейнера как можно ближе к глазу, но не касайтесь им глаза.
4. Аккуратно сожмите контейнер, чтобы одна капля попала в глаз, затем отпустите нижнее веко.

1. Закройте глаза и прижмите пальцем внутренний угол прокапанного глаза на 1 минуту, чтобы уменьшить возможную системную абсорбцию.

1. Повторите все вышеописанные действия со вторым глазом, если это назначил врач.
2. Сразу после использования выбросьте однодозовый контейнер с остатками раствора.

Следует избегать применения контактных линз во время лечения глазными каплями, содержащими кортикостероиды.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия их следует использовать с интервалом не менее 15 минут.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата для лечения детей не установлены.

У детей следует избегать длительной непрерывной терапии кортикостероидами из-за возможного угнетения функции надпочечников (см. раздел «Особенности применения»).

Передозировка.

В случае передозировки при местном применении необходимо прекратить лечение и промыть глаз или глаза стерильной водой.

Симптоматика при случайном проглатывании неизвестна. Однако, как и при проглатывании других кортикостероидов, можно рекомендовать принять достаточное количество жидкости, промыть желудок или вызвать рвоту.

Побочные реакции.

Расстройства со стороны органов зрения.

• Очень часто (≥ 1/10): повышение внутриглазного давления*.
• Часто (≥ 1/100, < 1/10): дискомфорт*, раздражение*, жжение*, покалывание*, зуд* и помутнение зрения (см. раздел «Особенности применения»).
• Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100): аллергические реакции и повышенная чувствительность, замедленное заживление ран, катаракта задней капсулы*, оппортунистические инфекции, глаукома*.
• Очень редко (< 1/10 000, включая единичные сообщения): конъюнктивит, мидриаз, отек лица, птоз; увеит, индуцированный кортикостероидами, кальцификация роговицы, кристаллическая кератопатия, изменения толщины роговицы*, отек роговицы, язва роговицы и перфорация роговицы.

Расстройства со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных): синдром Кушинга, подавление функции надпочечников (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

* См. раздел «Описание отдельных побочных реакций»

Описание отдельных побочных реакций.

Может возникнуть повышенное внутриглазное давление, глаукома и катаракта. Длительное применение кортикостероидов может привести к офтальмогипертензии / глаукоме (особенно у пациентов, у которых ранее уже повышалось внутриглазное давление после применения стероидов, или у пациентов с повышенным внутриглазным давлением до начала применения кортикостероидов, а также у пациентов с глаукомой), а также к развитию катаракты. Дети и пожилые пациенты особенно чувствительны к повышению внутриглазного давления, вызванного применением кортикостероидов (см. раздел «Особенности применения»).

Повышение внутриглазного давления при местном лечении кортикостероидами обычно наблюдается в течение 2 недель лечения.

Пациенты с сахарным диабетом склонны к развитию субкапсулярной катаракты при местном применении кортикостероидов.

Сразу после применения препарата могут возникнуть дискомфорт, раздражение, жжение, покалывание, зуд и нечеткость зрения. Эти проявления, как правило, слабые и кратковременные и не имеют последствий.

При заболеваниях, приводящих к уменьшению толщины роговицы, местное применение кортикостероидов в некоторых случаях может привести к перфорации (см. раздел «Особенности применения»).

При частом закапывании может возникнуть системное всасывание и связанное с этим подавление функции коры надпочечников (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщалось об отдельных случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов с выраженными поражениями роговицы.

Сообщение о побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 3 года.

После первого открытия пакетика использовать однодозовые контейнеры в течение 15 дней.

После первого открытия однодозового контейнера его содержимое следует использовать немедленно, а контейнер выбросить.

Условия хранения. Не требует специальных условий хранения.

Хранить однодозовые контейнеры в пакетике для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 0,4 мл в однодозовом контейнере; по 5 однодозовых контейнеров, соединённых между собой в полоску, в пакетике; по 4 или 6 пакетиков (№ 20 или 30) в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЭКСЕЛВИЗИОН / EXCELVISION.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Промышленная зона де ла Ломбардьер, 27, ул. де ла Ломбардьер, АННОНЕ, 07100, Франция /

Zone industrielle de la Lombardiere, 27 rue de la Lombardiere, ANNONAY, 07100, France.

Заявитель.

ЛАБОРАТОР ТЕА / LABORATOIRES THEA.

В случае возникновения нежелательных проявлений, побочных реакций или отсутствия терапевтического действия необходимо направлять информацию контактному лицу ЛАБОРАТОР ТЕА, ответственному за фармаконадзор в Украине, на электронный адрес [email protected] или сообщать по телефонам (068) 129 18 58, (044) 467-57-70 (круглосуточно).

Местонахождение заявителя.

12, ул. Луи Блерио, 63100, Клермон-Ферран Седекс 2, Франция /

12 rue Louis Bleriot, 63100 Clermont-Ferrand Cedex 2, France.