Dexafry®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Dexafry® (Dexafree®)

Composizione:

Principio attivo: desametasone;

1 ml di soluzione contiene desametasone sodico fosfato 1,093 mg, corrispondente a desametasone fosfato 1 mg;

Eccipienti: edetato disodico, fosfato disodico dodecaidrato, cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Collirio in soluzione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione incolore fino a leggermente brunastra, trasparente, praticamente priva di particelle estranee.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti attivi sugli organi di senso. Agenti impiegati in oftalmologia. Agenti antinfiammatori. Corticosteroidi semplici.
Codice ATC S01B A01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il fosfato sodico di desametasone è un etere inorganico idrosolubile della desametasone. È un corticosteroide sintetico che esercita un'azione antinfiammatoria e antiallergica. L'effetto antinfiammatorio della desametasone è circa 25 volte più intenso rispetto all'idrocortisone e 5 volte più intenso rispetto alla prednisolone.

Farmacocinetica.

A causa delle sue proprietà idrofile, il fosfato sodico di desametasone viene quasi per nulla assorbito quando applicato sull'epitelio corneale intatto. Dopo l'applicazione locale, il fosfato sodico di desametasone viene assorbito dalla mucosa degli occhi e del naso e viene idrolizzato nell'organismo a desametasone. Successivamente, la desametasone e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso i reni.

Dati preclinici sulla sicurezza.

Potenziale mutageno e oncogeno

Non sono disponibili dati clinicamente rilevanti sulle proprietà genotossiche dei glucocorticoidi.

Tossicità riproduttiva

Studi sperimentali sugli animali hanno dimostrato che i corticosteroidi provocano riassorbimento del feto e palatoschisi. Nei conigli, i corticosteroidi hanno causato riassorbimento del feto e numerose anomalie della testa, orecchie, arti e palato.

Inoltre, sono stati riportati inibizione dello sviluppo intrauterino e alterazioni dello sviluppo funzionale del sistema nervoso centrale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle malattie infiammatorie non infettive del segmento anteriore dell'occhio.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.

• Malattie oculari infettive, se non viene applicata una terapia antibiotica concomitante, quali:

  • infezioni batteriche acute purulente, inclusi gli agenti causali Pseudomonas o micobatteri;
  • infezioni fungine;
  • cheratite erpetica epiteliale (cheratite dendritica), vaiolo bovino, varicella e la maggior parte delle altre infezioni virali della cornea e della congiuntiva;
  • cheratite da ameba.

• Perforazioni, ulcere e traumi della cornea con epitelizzazione incompleta (vedere anche il paragrafo «Avvertenze particolari e precauzioni per l’uso»).

• Ipertensione oculare indotta da glucocorticoidi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Se è necessario un trattamento concomitante con altri colliri, questi devono essere somministrati non prima di 15 minuti dopo l’applicazione del medicinale. Sono stati osservati precipitati superficiali dello stroma corneale di fosfati di calcio in seguito all’applicazione topica combinata di corticosteroidi e beta-bloccanti.

Non si deve somministrare contemporaneamente desametasone con farmaci utilizzati nel trattamento del glaucoma, poiché tale associazione, specialmente se prolungata nel tempo e a dosi elevate, può causare un aumento della pressione intraoculare (PIO).

È noto inoltre che l’uso concomitante di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) per applicazione topica e di steroidi per applicazione topica aumenta il rischio di complicanze nel processo di guarigione delle ferite corneali.

L’uso concomitante di desametasone con agenti che influenzano l’accomodazione o che causano midriasi (ad esempio, agenti anticolinergici come l’atropina o composti affini) aumenta il rischio di aumento della pressione intraoculare (in particolare in pazienti con caratteristiche anatomiche oculari predisponenti al glaucoma ad angolo chiuso).

L’efficacia terapeutica del desametasone può essere ridotta da fenitoina, fenobarbital, efedrina e rifampicina. I glucocorticoidi possono aumentare il fabbisogno di salicilati a causa dell’aumento del clearance plasmatico del salicilato.

Gli inibitori del CYP3A4 (inclusi ritonavir e cobicitastat) possono ridurre il clearance del desametasone, portando ad un potenziamento del suo effetto e all’inibizione della funzione surrenale/sindrome di Cushing.

Si deve evitare l’uso concomitante di corticosteroidi, salvo nei casi in cui il beneficio supera il rischio di effetti sistemici indesiderati. In tali casi, i pazienti devono essere informati riguardo agli effetti sistemici dei corticosteroidi e il loro stato clinico deve essere monitorato.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Dexafry® – soluzione sterile priva di conservanti e destinata esclusivamente all'applicazione oculare per instillazione!

Gli steroidi topici non devono mai essere utilizzati in caso di arrossamento oculare senza una diagnosi preventiva.

Durante il trattamento con desametasone in forma di collirio è necessario un regolare monitoraggio del paziente. L'uso prolungato di corticosteroidi può causare ipertensione oculare/glaucoma (in particolare nei pazienti nei quali si è già osservato un aumento della pressione intraoculare in seguito all'assunzione di corticosteroidi, o nei pazienti con pressione intraoculare elevata e glaucoma già prima dell'inizio della terapia), nonché lo sviluppo di cataratta, specialmente nei bambini e nelle persone anziane.

La terapia con corticosteroidi può causare infezioni oculari opportuniste a causa dell'inibizione della risposta dell'organismo ospite o del ritardo nella cicatrizzazione delle ferite. Inoltre, l'applicazione topica di corticosteroidi può causare, aggravare o mascherare i sintomi di infezioni oculari opportuniste.

In caso di infezione oculare, i pazienti devono ricevere un trattamento topico con corticosteroidi solo dopo che l'infezione è stata controllata mediante un'efficace terapia anti-infettiva. Tali pazienti devono essere sottoposti regolarmente a un accurato esame oculistico.

In alcune condizioni infiammatorie, come l'episclerite, i farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) sono considerati il trattamento di prima linea. Il desametasone deve essere utilizzato solo in caso di controindicazione all'uso dei FANS.

I corticosteroidi applicati localmente nell'occhio possono rallentare la cicatrizzazione delle ferite corneali.

I pazienti con ulcere corneali non devono ricevere desametasone per via topica, eccetto nei casi in cui l'infiammazione è la causa principale del ritardo nella cicatrizzazione e quando viene fornito un adeguato trattamento eziologico. Tali pazienti devono essere sottoposti regolarmente a un accurato esame oculistico.

La riduzione dello spessore della cornea e della sclera può aumentare il rischio di perforazione con l'uso topico di corticosteroidi.

Questo medicinale contiene 80 µg di fosfati in ogni goccia (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Sono stati riportati casi di calcificazione della cornea, che hanno richiesto il trapianto della cornea per il recupero della vista, in pazienti trattati con farmaci oftalmici contenenti fosfati, come Dexafry®. Alla comparsa dei primi segni di calcificazione corneale, il trattamento con questo prodotto deve essere interrotto e il paziente deve essere trattato con farmaci privi di fosfati.

L'assorbimento sistemico durante un trattamento intensivo o prolungato con colliri contenenti desametasone può causare la sindrome di Cushing e/o l'inibizione della funzione surrenale in pazienti predisposti, nei bambini e nei pazienti che assumono inibitori del CYP3A4 (tra cui ritonavir e cobicistat). In questi casi, il trattamento deve essere sospeso gradualmente.

La cataratta subcapsulare posteriore può svilupparsi in seguito all'accumulo di dosi di desametasone.

I pazienti con diabete mellito sono anche più soggetti allo sviluppo di cataratta subcapsulare dopo l'applicazione topica di corticosteroidi.

L'uso di corticosteroidi topici nel trattamento della congiuntivite allergica è raccomandato esclusivamente nelle forme gravi non rispondenti al trattamento standard e solo per un breve periodo di tempo.

È opportuno evitare l'uso di lenti a contatto durante il trattamento con colliri contenenti corticosteroidi.

Disturbi della vista

Con l'uso sistemico e topico di corticosteroidi possono manifestarsi disturbi visivi. Se un paziente presenta sintomi come offuscamento della vista o altri disturbi visivi, deve rivolgersi a un oftalmologo per una valutazione delle possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Non vi sono dati sufficienti per valutare i potenziali rischi dell'uso di Dexafry® durante la gravidanza. I corticosteroidi attraversano la barriera placentare. Un effetto teratogeno è stato osservato negli animali (vedere la sezione «Dati di sicurezza preclinici»). Tuttavia, ad oggi non vi sono prove di effetti teratogeni nell'uomo. Non vi sono dati riguardo all'effetto teratogeno del farmaco sull'organismo umano con applicazione topica.

Sono stati riportati effetti sul feto/neonato dopo l'uso sistemico di corticosteroidi a dosi più elevate (ritardo della crescita intrauterina, inibizione della funzione del surrene). Non vi sono segnalazioni di tale effetto con l'applicazione topica oculare del farmaco. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso della soluzione di collirio di desametasone 1 mg/ml durante la gravidanza.

Allattamento

Non vi sono dati riguardo al passaggio del farmaco nel latte materno, ma non può essere escluso un rischio per il neonato allattato. Pertanto, è necessario valutare il beneficio potenziale della terapia per la madre e il beneficio dell'allattamento al seno per il bambino, decidendo se interrompere temporaneamente l'allattamento durante il trattamento o interrompere la terapia con il farmaco.

Effetto sulla funzione riproduttiva.

Non vi sono dati riguardo al potenziale effetto del desametasone 1 mg/ml sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

L'effetto sulle capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari non è stato studiato.

Come per l'uso di altri colliri, un annebbiamento temporaneo della vista o altri disturbi visivi possono influire sulla capacità di guidare un veicolo o di lavorare con macchinari. Se si verifica annebbiamento della vista, il paziente deve attendere che la vista si normalizzi prima di guidare veicoli o di lavorare con macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale deve essere solitamente somministrato con 1 goccia nell'occhio interessato da 4 a 6 volte al giorno.

Nei casi gravi, il trattamento può iniziare con 1 goccia ogni ora. Successivamente, in caso di risposta terapeutica favorevole, la dose deve essere ridotta a 1 goccia ogni 4 ore. Si raccomanda di ridurre gradualmente la dose per evitare recidive della malattia. La durata del trattamento può variare da alcuni giorni fino a un massimo di 14 giorni.

Questo medicinale deve essere utilizzato esclusivamente sotto stretta supervisione di un oftalmologo.

Dexafry® è una soluzione sterile priva di conservanti. La soluzione contenuta in un contenitore monodose deve essere utilizzata immediatamente dopo l'apertura. Il contenitore monodose è destinato esclusivamente a un uso singolo. Poiché la sterilità non è più garantita dopo l'apertura del contenitore monodose e dopo la somministrazione della dose prescritta, qualsiasi residuo di soluzione deve essere immediatamente eliminato.

Modalità di utilizzo.

1. Lavarsi le mani e assumere una posizione comoda, seduti o in piedi.
2. Tirare delicatamente con un dito la palpebra inferiore dell'occhio interessato verso il basso.
3. Avvicinare l'estremità del contenitore monodose aperto all'occhio il più possibile, senza tuttavia toccarlo.
4. Premere delicatamente il contenitore in modo che una goccia cada nell'occhio, quindi rilasciare la palpebra inferiore.

1. Chiudere gli occhi e premere con un dito l'angolo interno dell'occhio instillato per 1 minuto, al fine di ridurre l'assorbimento sistemico.

1. Ripetere tutte le operazioni sopra descritte per l'altro occhio, se prescritto dal medico.
2. Gettare immediatamente il contenitore monodose con il residuo di soluzione dopo l'uso.

È necessario evitare l'uso di lenti a contatto durante il trattamento con colliri contenenti corticosteroidi.

Nel caso di somministrazione di più medicinali oftalmici a uso locale, questi devono essere instillati a intervalli di almeno 15 minuti.

Neonati e bambini.

L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale nei bambini non sono state stabilite.

Nei bambini è necessario evitare un trattamento corticosteroideo prolungato e continuo a causa del possibile rischio di soppressione della funzione surrenale (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio con applicazione locale, è necessario interrompere il trattamento e lavare l'occhio o gli occhi con acqua sterile.

La sintomatologia conseguente a ingestione accidentale non è nota. Tuttavia, come per l'ingestione di altri corticosteroidi, si può raccomandare di assumere abbondante liquido, effettuare uno sgrassamento gastrico o indurre il vomito.

Effetti indesiderati.

Disturbi dell'organo della vista.

• Molto frequenti (≥ 1/10): aumento della pressione intraoculare*.
• Frequenti (≥ 1/100, < 1/10): fastidio*, irritazione*, bruciore*, formicolio*, prurito* e offuscamento della vista (vedi sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).
• Non comuni (≥ 1/1 000, < 1/100): reazioni allergiche e ipersensibilità, ritardo nella guarigione delle ferite, cataratta capsulare posteriore*, infezioni opportunistiche, glaucoma*.
• Molto rari (< 1/10 000, compresi casi isolati): congiuntivite, midriasi, edema del viso, ptosi; uveite indotta da corticosteroidi, calcificazione della cornea, cheratopatia cristallina, modifiche dello spessore corneale*, edema corneale, ulcera corneale e perforazione della cornea.

Disturbi del sistema endocrino

Frequenza sconosciuta (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili): sindrome di Cushing, soppressione della funzione surrenalica (vedi sezioni «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione» e «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

* Vedi sezione Descrizione di specifici effetti indesiderati

Descrizione di specifici effetti indesiderati.

Può verificarsi un aumento della pressione intraoculare, glaucoma e cataratta. L’uso prolungato di corticosteroidi può causare ipertensione oculare / glaucoma (in particolare in pazienti nei quali si è già verificato un aumento della pressione intraoculare dopo l’assunzione di steroidi, o in pazienti con pressione intraoculare elevata prima dell’uso di corticosteroidi e in pazienti con glaucoma), nonché lo sviluppo di cataratta. I bambini e gli anziani sono particolarmente sensibili all’aumento della pressione intraoculare indotto dall’uso di corticosteroidi (vedi sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

L’aumento della pressione intraoculare con il trattamento locale mediante corticosteroidi si verifica di solito entro 2 settimane di terapia.

I pazienti affetti da diabete mellito sono predisposti allo sviluppo di cataratta subcapsulare con l’uso locale di corticosteroidi.

Immediatamente dopo l’applicazione del medicinale possono manifestarsi fastidio, irritazione, bruciore, formicolio, prurito e visione sfocata. Tali sintomi sono generalmente lievi e di breve durata e non hanno conseguenze.

Nei pazienti con malattie che causano un assottigliamento della cornea, l’applicazione locale di corticosteroidi può, in alcuni casi, portare alla perforazione (vedi sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Con instillazioni frequenti può verificarsi un assorbimento sistemico con conseguente soppressione della funzione corticosurrenalica (vedi sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Sono stati riportati casi isolati di calcificazione della cornea con l’uso di colliri contenenti fosfati in alcuni pazienti con lesioni corneali significative.

Segnalazione degli effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l’autorizzazione del medicinale è molto importante. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi sospetto effetto indesiderato o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 3 anni.

Dopo la prima apertura della bustina, utilizzare i contenitori monodose entro 15 giorni.

Dopo la prima apertura del contenitore monodose, il suo contenuto deve essere utilizzato immediatamente e il contenitore deve essere gettato via.

Condizioni di conservazione. Non richiede condizioni particolari di conservazione.

Conservare i contenitori monodose nella bustina per proteggerli dalla luce.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 0,4 ml in un contenitore monodose; 5 contenitori monodose uniti tra loro in una striscia, contenuti in una bustina; 4 o 6 bustine (n. 20 o 30) in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore.

EXCELVISION / EXCELVISION.

Indirizzo e sede del produttore.

Zone Industrielle de la Lombardiere, 27 rue de la Lombardiere, ANNONAY, 07100, France.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

LABORATOIRES THEA / LABORATOIRES THEA.

In caso di effetti indesiderati, reazioni avverse o mancata risposta terapeutica, inviare le informazioni al referente di LABORATOIRES THEA responsabile della farmacovigilanza in Ucraina all’indirizzo e-mail [email protected] oppure chiamare i numeri (068) 129 18 58, (044) 467-57-70 (servizio 24 ore su 24).

Indirizzo del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

12 rue Louis Bleriot, 63100 Clermont-Ferrand Cedex 2, France.