Dexafri®

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku Dexafri® (Dexafree®)

SkÅ ad:

substancja czynna: dexametazon;

1 ml roztworu zawiera fosforan sodu dexametazonu 1,093 mg, co odpowiada fosforanowi dexametazonu 1 mg;

substancje pomocnicze: kwas etylenodiaminotetraacetykowy disodu, fosforan sodu dwuwodny, chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

PostaÄ lekowa. Kropelki do oczu, roztwór.

GÅÅ wne cechy fizykochemiczne: bezbarwny do Å lekko Żółtawy, klarowny roztwór, praktycznie wolny od czÄ stek obcych.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki dziaÅ‚ajÄ ce na narzÄ dy zmysÅÅ w. Leki stosowane w okulistyce. Å rodki przeciwzapalne. Proste kortykosteroidy.
Kod ATC S01B A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Deksfosfonian sodu – to wodnorozpuszczalny nieorganiczny ester dexametazonu. Jest syntetycznym kortykosteroidem wykazującym działanie przeciwzapalne i przeciwalergiczne. Działanie przeciwzapalne dexametazonu jest około 25 razy silniejsze niż hydrokortyzonu i około 5 razy silniejsze niż prednizolonu.

Farmakokinetyka.

Deksfosfonian sodu ze względu na swoje właściwości hydrofilowe jest prawie niewchłanialny po nałożeniu na nieuszkodzony nabłonek rogówki. Po miejscowym zastosowaniu deksfosfonian sodu jest wchłaniany przez błony śluzowe oczu i nosa oraz ulega w organizmie hydrolizie do dexametazonu. Następnie dexametazon i jego metabolity są głównie wydalane z moczem.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa.

Potencjał mutagenny i onkogenny

Brak istotnych klinicznie danych dotyczących właściwości genotoksycznych glikokortykosteroidów.

Toksykologia reprodukcyjna

Badania na zwierzętach wykazały, że kortykosteroidy powodują resorpcję płodu oraz wady podniebienia. U królików kortykosteroidy powodowały resorpcję płodu oraz liczne wady głowy, uszu, kończyn i podniebienia.

Dodatkowo opisywano hamowanie rozwoju wewnątrzmacicznego oraz zmiany funkcjonalnego rozwoju ośrodkowego układu nerwowego.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie niezakaźnych chorób zapalnych przedniego odcinka oka.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.

• Zakaźne choroby oczne, jeśli nie stosuje się równolegle terapii przeciwbakteryjnej, takie jak:

  • ostre bakteryjne zakażenia ropne, w tym zakażenia wywołane przez Pseudomonas lub mikobakterie;
  • grzybicze zakażenia;
  • keratyt herpetyczny nabłonkowy (keratyt drzewiasty), ospa krowa, odrza wodna i większość innych wirusowych zakażeń rogówki i spojówek;
  • keratyt amebowy.

• Perforacje, owrzodzenia i urazy rogówki z niepełną epitelizacją (patrz także
  sekcja „Szczególne środki ostrożności podczas stosowania”).

• Nadciśnienie śródgałkowe wywołane przez glikokortykosteroidy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jeśli konieczne jest równoległe leczenie innymi kroplami do oczu, należy je stosować nie wcześniej niż po upływie 15 minut od podania leku. Obserwowano powierzchowne stromalne osady fosforanów wapnia w rogówce w przypadku jednoczesnego miejscowego stosowania kortykosteroidów i blokerów beta.

Nie należy stosować dexametazonu jednocześnie z lekami stosowanymi w jaskrze, ponieważ takie stosowanie, szczególnie przez dłuższy czas i w dużych dawkach, może prowadzić do podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP).

Wiadomo również, że jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) do użytku miejscowego i steroidów do użytku miejscowego zwiększa ryzyko powikłań w gojeniu ran rogówki.

Jednoczesne stosowanie dexametazonu z lekami wpływającymi na akomodację oka lub poszerzającymi źrenicę (np. lekami antycholinergicznymi, takimi jak atropina lub związki pokrewne), zwiększa ryzyko podwyższenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (szczególnie u pacjentów z anatomicznymi cechami budowy oka sprzyjającymi jaskrze zamkniętougłowej).

Skuteczność terapeutyczna dexametazonu może być zmniejszana przez fenytoinę, fenylobutyrazon, efedrynę i ryfampicynę. Glikokortykosteroidy mogą zwiększać zapotrzebowanie na salicylany w miarę wzrostu klirensu salicylanu osocza.

Inhibitory CYP3A4 (w tym rytonawir i kobicystat) mogą zmniejszać klirens dexametazonu, co prowadzi do wzmocnienia jego działania oraz do zahamowania czynności nadnerczy/ zespół Cushinga.

Należy unikać jednoczesnego stosowania kortykosteroidów, z wyjątkiem przypadków, gdy korzyść przewyższa ryzyko wystąpienia skutków ubocznych systemowych. W takim przypadku pacjenci powinni być poinformowani o działaniach systemowych kortykosteroidów i powinni kontrolować swój stan.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Dexafri® – sterylny roztwór bez konserwantów, przeznaczony wyłącznie do instylacji do oczu!

Lokalnych steroidów nie należy stosować w przypadku zaczerwienienia oka bez wcześniejszej diagnostyki.

Podczas leczenia dexametazonem w postaci kropli do oczu konieczna jest regularna kontrola stanu pacjenta. Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może prowadzić do nadciśnienia ocznego/ jaskry (szczególnie u pacjentów, u których wcześniej obserwowano podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe w wyniku stosowania kortykosteroidów, lub u pacjentów z wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym i jaskrą przed rozpoczęciem terapii), a także do rozwoju zaćmy, szczególnie u dzieci i osób starszych.

Terapia kortykosteroidami może powodować oportunistyczne infekcje oczne poprzez hamowanie odpowiedzi organizmu gospodarza lub opóźnienie gojenia ran. Ponadto miejscowe stosowanie kortykosteroidów może powodować, nasilać lub maskować objawy oportunistycznych infekcji ocznych.

W przypadku obecności infekcji ocznych pacjenci powinni otrzymywać miejscowe leczenie kortykosteroidami tylko wtedy, gdy infekcja została skutecznie kontrolowana za pomocą odpowiedniej terapii przeciwinfekcyjnej. Takich pacjentów należy regularnie dokładnie badać przez okulistę.

W niektórych stanach zapalnych, takich jak episkleryt, lekami pierwszego wyboru są niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Dexametazon należy stosować tylko w przypadku przeciwwskazań do stosowania NLPZ.

Kortykosteroidy stosowane miejscowo do oka mogą opóźniać gojenie ran rogówki.

Pacjenci z owrzodzeniami rogówki nie powinni otrzymywać dexametazonu miejscowo, z wyjątkiem przypadków, gdy stan zapalny jest główną przyczyną opóźnionego gojenia i gdy towarzyszy mu odpowiednie leczenie etiologiczne. Takich pacjentów należy regularnie dokładnie badać przez okulistę.

Zmniejszenie grubości rogówki i twardówki może zwiększać ryzyko perforacji przy miejscowym stosowaniu kortykosteroidów.

Środek ten zawiera 80 µg fosforanów w każdej kropli (patrz punkt „Działania niepożądane”).

Opisywano przypadki kalcyfikacji rogówki wymagające przeszczepienia rogówki w celu przywrócenia wzroku u pacjentów otrzymujących leki okulistyczne zawierające fosforany, takie jak Dexafri®. W przypadku pierwszych objawów kalcyfikacji rogówki należy natychmiast przerwać stosowanie środka i kontynuować leczenie pacjenta środkami niezawierającymi fosforanów.

Wchłanianie systemowe podczas intensywnej lub długotrwałej ciągłej terapii kroplami do oczu zawierającymi dexametazon może prowadzić do wystąpienia zespołu Cushinga i/lub zahamowania funkcji kory nadnerczy u podatnych pacjentów, dzieci oraz pacjentów przyjmujących inhibitory CYP3A4 (w tym rytonawir i kobicystat). W takich przypadkach leczenie należy stopniowo przerwać.

Za tylną podścielniastą zaćmą może dojść w wyniku kumulacji dawek dexametazonu.

Pacjenci z cukrzycą są również bardziej narażeni na rozwój zaćmy podścielniastej po miejscowym stosowaniu kortykosteroidów.

Stosowanie lokalnych kortykosteroidów w leczeniu zapalenia spojówek alergicznego zaleca się wyłącznie w ciężkich przypadkach, które nie odpowiadają na standardowe leczenie, i tylko przez krótki okres czasu.

Należy unikać stosowania soczewek kontaktowych podczas leczenia kroplami do oczu zawierającymi kortykosteroidy.

Zaburzenia wzroku

Przy stosowaniu kortykosteroidów drogą ogólną i miejscową mogą występować zaburzenia wzroku. Jeśli u pacjenta występują takie objawy jak rozmycie wzroku lub inne zaburzenia wzroku, powinien on skonsultować się z okulistą w celu oceny możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub tak rzadka choroba jak środkowa chorioretinopatia śródbłonkowa.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Brak wystarczających danych do oceny potencjalnych ryzyk stosowania Dexafri® w czasie ciąży. Kortykosteroidy przenikają przez barierę łożyskową. Efekt teratogenny obserwowano u zwierząt (patrz punkt „Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa”). Obecnie jednak nie ma dowodów potwierdzających występowanie efektów teratogennych u ludzi. Brak danych dotyczących teratogennego działania leku na organizm człowieka przy miejscowym stosowaniu.

Zgłaszano przypadki wpływu na płód/noworodka po ogólnym stosowaniu kortykosteroidów w wyższych dawkach (opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, zahamowanie funkcji kory nadnerczy). Nie ma doniesień o takim wpływie leku przy miejscowym stosowaniu do oczu. Jako środek ostrożności należy unikać stosowania roztworu kropli do oczu dexametazonu 1 mg/ml w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Brak danych dotyczących przenikania leku do mleka matki, ale nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Dlatego należy ocenić potencjalną korzyść takiej terapii dla matki oraz korzyść karmienia piersią dla dziecka i albo tymczasowo przerwać karmienie piersią na czas leczenia, albo przerwać terapię lekiem.

Wpływ na funkcję rozrodczą.

Brak danych dotyczących potencjalnego wpływu dexametazonu, 1 mg/ml, na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn nie był badany.

Tak jak w przypadku stosowania innych kropli do oczu, tymczasowe zamglenie wzroku lub inne zaburzenia wzroku mogą wpływać na zdolność prowadzenia samochodu lub pracy z innymi maszynami. Jeśli wystąpi zamglenie wzroku, pacjent powinien poczekać, aż jego wzrok się ustabilizuje, zanim zacznie prowadzić pojazdy lub pracować z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Zwykle lek należy stosować w dawce 1 kropli do chorego oka 4–6 razy na dobę.

W ciężkich przypadkach leczenie może być rozpoczynane od 1 kropli co godzinę. Następnie, w przypadku korzystnej reakcji terapeutycznej, należy zmniejszyć dawkę do 1 kropli co 4 godziny. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia nawrotu choroby. Leczenie może trwać od kilku dni do maksymalnie 14 dni.

Ten lek należy stosować wyłącznie pod ścisłym nadzorem okulisty.

Dexafri® to sterylny roztwór bez dodatku konserwantów. Roztwór z pojemnika jednorazowego należy użyć natychmiast po otwarciu. Pojemnik z roztworem przeznaczony jest wyłącznie do jednorazowego użytku. Ponieważ sterylność nie jest zachowana po otwarciu pojemnika jednorazowego i po zastosowaniu przepisanej dawki, należy niezwłocznie pozbyć się wszelkich pozostałości roztworu.

Sposób stosowania.

1. Umij ręce i wygodnie się ustaw lub usiądź.
2. Odepchnij palcem dolne powieko chorego oka w dół.
3. Podejdź końcówką otwartego pojemnika jednorazowego jak najbliżej oka, ale nie dotykaj nim oka.
4. Delikatnie ścisnij pojemnik, aby jedna kropla trafiła do oka, a następnie puść dolne powieko.

1. Zamknij oczy i przyciśnij palec do wewnętrznego kąta oka przez 1 minutę, aby zmniejszyć możliwość wchłaniania systemowego.

1. Powtórz wszystkie powyższe czynności w drugim oku, jeśli lekarz tak zaleci.
2. Natychmiast po użyciu wyrzuć pojemnik jednorazowy z resztką roztworu.

Należy unikać stosowania soczewek kontaktowych podczas leczenia kroplami ocznymi zawierającymi kortykosteroidy.

W przypadku stosowania kilku leków okulistycznych działających miejscowo należy stosować je w odstępach co najmniej 15 minut.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone.

U dzieci należy unikać długotrwałej ciągłej terapii kortykosteroidami ze względu na możliwą supresję czynności kory nadnerczy (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania przy miejscowym stosowaniu należy przerwać leczenie i przemyć oko lub oczy sterylną wodą.

Objawy wynikające z przypadkowego połknięcia nie są znane. Jednakże, podobnie jak w przypadku połknięcia innych kortykosteroidów, zaleca się wypić dużą ilość płynu, przepłukać żołądek lub wywołać wymioty.

Niepożądane działania.

Zaburzenia ze strony narządów wzroku.

• Bardzo często (≥ 1/10): podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe*.
• Często (≥ 1/100, < 1/10): dyskomfort*, podrażnienie*, pieczenie*, mrowienie*, świąd* i zamazanie widzenia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).
• Niekorzystnie często (≥ 1/1 000, < 1/100): reakcje alergiczne i podwyższona wrażliwość, opóźnione gojenie ran, zaćma tylnej kapturki*, infekcje oportunistyczne, jaskra*.
• Bardzo rzadko (< 1/10 000, w tym pojedyncze doniesienia): zapalenie spojówek, midriaza, obrzęk twarzy, opadanie powieki; uwarunkowane steroidami zapalenie uchyłka, kalcyfikacja rogówki, kryształowa keratopatia, zmiany grubości rogówki*, obrzęk rogówki, owrzodzenie rogówki i perforacja rogówki.

Zaburzenia ze strony układu内分泌owego

Częstotliwość nieznana (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych): zespół Cushinga, hamowanie czynności kory nadnerczy (patrz sekcje „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji” oraz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

* Patrz sekcja Opis wybranych niepożądanych działań.

Opis wybranych niepożądanych działań.

Może wystąpić podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra i zaćma. Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może prowadzić do nadciśnienia ocznego / jaskry (szczególnie u pacjentów, u których wcześniej zwiększyło się ciśnienie wewnątrzgałkowe po podaniu steroidów, lub u pacjentów z wysokim ciśnieniem wewnątrzgałkowym jeszcze przed podaniem kortykosteroidów oraz u pacjentów z jaskrą), a także do rozwoju zaćmy. Dzieci i osoby starsze są szczególnie wrażliwe na podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe wywołane stosowaniem kortykosteroidów (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe przy miejscowym leczeniu kortykosteroidami zazwyczaj pojawia się w ciągu 2 tygodni od rozpoczęcia leczenia.

Pacjenci z cukrzycą są skłonni do rozwoju podkapsułkowej zaćmy przy miejscowym stosowaniu kortykosteroidów.

Natychmiast po zastosowaniu leku może wystąpić dyskomfort, podrażnienie, pieczenie, mrowienie, świąd i nieostrość widzenia. Objawy te są zazwyczaj słabe i krótkotrwałe oraz nie mają konsekwencji.

W przypadku chorób powodujących zmniejszenie grubości rogówki, miejscowe stosowanie kortykosteroidów może w niektórych przypadkach prowadzić do perforacji (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Przy częstym kropleniu może wystąpić wchłanianie systemowe i związane z tym hamowanie czynności kory nadnerczy (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”).

Zgłaszano pojedyncze przypadki kalcyfikacji rogówki przy stosowaniu kropli do oczu zawierających fosforany u niektórych pacjentów z istotnymi uszkodzeniami rogówki.

Zgłaszanie niepożądanych działań

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny do Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Po pierwszym otwarciu torebki, jednodawkowe pojemniki należy wykorzystać w ciągu 15 dni.

Po pierwszym otwarciu jednodawkowego pojemnika jego zawartość należy natychmiast wykorzystać, a pojemnik wyrzucić.

Warunki przechowywania. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Przechowywać jednodawkowe pojemniki w torebkach w celu ochrony przed światłem.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 0,4 ml w jednodawkowym pojemniku; 5 jednodawkowych pojemników połączonych w taśmę w torebce; 4 lub 6 torebek (nr 20 lub 30) w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

EXCELVISION / EXCELVISION.

Lokalizacja producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Zone Industrielle de la Lombardiere, 27 rue de la Lombardiere, ANNONAY, 07100, Francja /
Zone lndustrielle de la Lombardiere, 27 rue de la Lombardiere, ANNONAY, 07100, France.

Wniosek składający.

LABORATOIRES THEA / LABORATOIRES THEA.

W przypadku wystąpienia niepożądanych objawów, niepożądanych działań lub braku działania terapeutycznego należy przekazywać informacje osobie kontaktowej LABORATOIRES THEA odpowiedzialnej za nadzór farmakologiczny na Ukrainie, na adres e-mail [email protected] lub telefonicznie pod numerami (068) 129 18 58, (044) 467-57-70 (całodobowo).

Lokalizacja składającego wniosek.

12 rue Louis Bleriot 63100 Clermont-Ferrand Cedex 2, Francja /
12 rue Louis Bleriot 63100 Clermont-Ferrand Cedex 2, France.