Бупивакаин спинал

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА БУПИВАКАИН СПИНАЛ (BUPIVACAINE SPINAL)

Состав:

действующее вещество: бупивакаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: глюкоза моногидрат, кислота соляная разведенная или гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бупивакаин — местный анестетик длительного действия амидного типа.

Умеренное расслабление мышц нижних конечностей.

Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса.

Бупивакаин спинал предназначен для гипербарической спинальной анестезии; начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве зависит от силы тяжести.

Фармакокинетика.

Быстрое начало и продолжительность действия препарата: на уровне сегментов Т10–Т12 продолжительность действия составляет 2–3 часа.

Расслабление мышц нижних конечностей продолжается 2–2,5 часа.

Блокада мышц брюшной полости длится 45–60 минут. Продолжительность блокады сократительной активности мышц брюшной полости не превышает продолжительности обезболивания.

У детей фармакокинетика препарата подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Бупивакаин спинал показан взрослым и детям разного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинальной анестезии при хирургических операциях (урологические операции и операции на нижних конечностях продолжительностью 2–3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии продолжительностью 45–60 минут).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата.

Интратекальная анестезия, независимо от используемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, к которым относятся:

• активные заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга при пернициозной анемии, опухоли головного и спинного мозга;
• стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например, спондилит, туберкулёз, опухоли) или недавно перенесённые травмы (например, перелом) позвоночника;
• септицемия;
• гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;
• кардиогенный или гиповолемический шок;
• нарушения свёртывания крови или продолжающееся лечение антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными, бупивакаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, структурно схожие с местными анестетиками амидного типа, например, некоторые антиаритмические препараты, такие как лидокаин и мексилетин.

Специфические исследования взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодароном) не проводились, однако в таких случаях следует соблюдать осторожность.

Особенности применения.

Интратекальную анестезию должен проводить только врач, обладающий необходимым уровнем знаний и практическим опытом.

Процедуры с применением регионарных анестетиков следует выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции лёгких. Для немедленного использования должны быть доступны средства для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные препараты.

Перед началом проведения интратекальной анестезии необходимо обеспечить возможность выполнения внутривенных процедур, например внутривенной инфузии. Врач, ответственный за проведение анестезии, должен принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, а также быть должным образом подготовленным и ознакомленным с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика необходимо немедленно прекратить.

Как и все местные анестетики, бупивакаин при применении с целью проведения местной анестезии может вызывать развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если препарат достигает высоких концентраций в крови. В частности, это касается случаев, возникающих после случайного внутрисосудистого введения препарата или введения препарата в сильно васкуляризированные участки.

Зарегистрированы случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летальных исходов, связанных с высокими системными концентрациями бупивакаина. При остановке сердца для достижения успешного результата может потребоваться проведение длительных реанимационных мероприятий. Высокие системные концентрации препарата не ожидаются при дозах, обычно применяемых для проведения интратекальной анестезии.

У пожилых пациентов и пациенток на поздних сроках беременности повышен риск развития обширной или полной спинномозговой блокады, что может привести к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить.

Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует прогнозировать и проводить соответствующие профилактические меры, которые могут включать предварительное введение в кровоток кристаллоидного или коллоидного раствора. При развитии артериальной гипотензии внутривенно следует ввести сосудосуживающее средство, такое как эфедрин, в дозе 10–15 мг. Тяжёлая артериальная гипотензия может возникнуть вследствие гиповолемии, вызванной кровопотерей или обезвоживанием, или аорто-кавальной окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительной артериальной гипотензии следует избегать у пациентов с сердечной декомпенсацией.

У пациентов с гиповолемией любой этиологии во время проведения интратекальной анестезии может развиться внезапная и тяжёлая артериальная гипотензия.

Интратекальная анестезия может вызвать паралич межрёберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис может увеличить риск формирования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

Неврологические повреждения являются редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, двигательной слабости и паралича. Иногда эти явления могут быть длительными.

Перед началом лечения следует учитывать, что польза от лечения должна превышать возможный риск для пациента.

Пациенты с плохим общим состоянием здоровья из-за возраста или наличия других компрометирующих факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, хотя применение проводниковой анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургической операции у таких пациентов.

Пациенты, получающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

При установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом до применения этого лекарственного средства. Применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность

Нет доказательств неблагоприятного влияния препарата на беременность у человека.

Имеются данные о снижении выживаемости потомства у крыс и эмбриологическом влиянии препарата у кроликов при применении препарата в высоких дозах во время беременности. Таким образом, Бупивакаин спиннал не следует применять на ранних сроках беременности, за исключением случаев, когда считается, что преимущества от применения препарата превышают риски.

Дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток на поздних сроках беременности.

Период лактации

Бупивакаин проникает в грудное молоко, однако в таких незначительных количествах, что риск влияния на ребёнка при применении терапевтических доз препарата, как правило, отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Помимо прямого действия анестетиков, местные анестетики могут оказывать очень незначительное влияние на психические функции и координацию движений, даже при отсутствии явного токсического действия на ЦНС, а также могут вызывать временное ухудшение двигательной активности и внимания.

Способ применения и дозы.

Бупивакаин — анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин спинномозговой имеет быстрое начало и продолжительное действие. Длительность обезболивания в сегментах Т10–Т12 составляет 2–3 часа.

Применение препарата Бупивакаин спинномозговой приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей продолжительностью 2–2,5 часа. Блокада сократительной активности мышц брюшного пресса способствует тому, что раствор пригоден для проведения операций в абдоминальной хирургии продолжительностью 45–60 минут. Длительность блокады сократительной активности мышц не превышает длительности обезболивания. Влияние препарата Бупивакаин спинномозговой на сердечно-сосудистую систему подобно или менее выражено, чем эффекты, наблюдаемые при применении других препаратов, предназначенных для проведения спинальной анестезии. Бупивакаин в дозе 5 мг/мл с глюкозой в дозе 80 мг/мл исключительно хорошо переносится всеми тканями, с которыми он вступает в контакт.

Способ применения для внутритекального введения.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство для применения препарата взрослым среднего возраста.

Цифры отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае наличия факторов, влияющих на отдельные методики проведения блокады, а также для обеспечения индивидуальных требований пациента следует учитывать стандартные рекомендации по дозировке.

Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять наименьшие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время проведения анестезии возможны случаи индивидуальной изменчивости, и степень распространения анестезии может быть трудно предсказать, однако она будет зависеть от объема применяемого лекарственного средства.

Рекомендации по дозировке лекарственного средства

Спинномозговая анестезия в хирургии:

2–4 мл (10–20 мг гидрохлорида бупивакаина).

Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток, находящихся на поздних стадиях беременности.

Новорождённые, младенцы и дети с массой тела до 40 кг

Бупивакаин спинномозговой можно применять в педиатрической практике.

Одним из различий между детьми и взрослыми является относительно большой объём спинномозговой жидкости у младенцев и новорождённых, что требует применения относительно большей дозы препарата на килограмм массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполняться квалифицированными врачами, имеющими соответствующий опыт проведения регионарной анестезии у детей, а также опыт выполнения методики анестезии.

Дозы, указанные в таблице 1, следует рассматривать как ориентировочные при применении лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по дозировке следует учитывать в случае наличия факторов, влияющих на отдельные методики проведения блокады, а также для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять наименьшие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата.

Таблица 1

Рекомендации по дозировке препарата для новорождённых, младенцев и детей

Распределение препарата во время анестезии зависит от нескольких факторов, включая объем раствора и положение пациента во время и после введения инъекции.

При введении в пространство между позвонками L3-L4 пациенту, находящемуся в сидячем положении, 3 мл препарата Бупивакаин спинал лекарственное средство распространяется до сегментов Т7–Т10 спинного мозга. У пациента, которому инъекция вводится в горизонтальном положении, а затем он переходит в положение лежа на спине, блокада распространяется до сегментов Т4–Т7 спинного мозга. Следует учитывать, что уровень спинальной анестезии, достигаемый при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуемым у конкретного пациента.

Рекомендуемое место инъекции находится ниже L3.

Действие препарата в виде инъекций в дозах, превышающих 4 мл, до настоящего времени не изучено, поэтому применение таких объемов не рекомендуется.

Раствор следует использовать как можно скорее после вскрытия ампулы. Любой оставшийся раствор необходимо утилизировать.

Порядок работы с ампулой

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

1. Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть её, удерживая за горлышко (Рис. 1).
2. Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить выделения препарата) и вращательными движениями отломить и отделить головку (Рис. 2).
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (Рис. 3).
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать её содержимое в шприц (Рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц.

Дети.

Бупивакаин спинал можно применять в педиатрической практике. Для более подробной информации см. раздел «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Маловероятно, что применение препарата Бупивакаин спинал в рекомендованных дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, которые могут вызвать развитие системной токсичности. Однако при одновременном применении препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Побочные реакции.

Профиль нежелательных реакций, возникающих при применении препарата, схож с профилем нежелательных реакций, возникающих при применении других местных анестетиков пролонгированного действия для проведения интратекальной анестезии.

Нежелательные реакции перечислены ниже по классам систем органов тела и абсолютной частоте. Частота определяется как очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Таблица 2

Нежелательные реакции, возникающие при применении препарата

Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванных непосредственно процедурой (например, спинальная гематома) или опосредованно игольчатой пункцией (например, менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, головная боль, развивающаяся после пункции твёрдой мозговой оболочки).

Острая системная токсичность

Маловероятно, что применение препарата в рекомендованных дозах приведёт к образованию высоких концентраций препарата в крови, которые могут привести к развитию системной токсичности. Однако при одновременном применении препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Системная токсичность редко бывает связана со спинальной анестезией, но может возникнуть после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системные нежелательные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение острой системной токсичности

При появлении симптомов системной токсичности лёгкой степени лечение не требуется, однако при появлении судорог важно обеспечить адекватную оксигенацию организма и остановить проявления судорог, если они длятся более 15–30 секунд. Кислород необходимо подавать в виде маски на лицо, а дыхание следует контролировать при необходимости. Судороги можно остановить путём введения тиопентала в дозе 100–150 мг внутривенно или диазепама в дозе 5–10 мг внутривенно. Кроме того, можно ввести внутривенно сукцинилхолин в дозе 50–100 мг, но только в том случае, если у врача есть возможность проведения интубации трахеи и оказания помощи полностью парализованному пациенту.

Проявления обширной или полной спинальной блокады, приводящие к развитию дыхательного паралича, следует лечить путём обеспечения и поддержания проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции лёгких необходимо подать кислород.

Артериальную гипотензию следует лечить путём применения вазопрессорных средств, например внутривенного введения эфедрина в дозе 10–15 мг с повторением введения препарата до достижения желаемого уровня артериального давления. Внутривенное введение жидкости, электролитов и коллоидных растворов также может быстро облегчить течение артериальной гипотензии.

Педиатрическая популяция

Нежелательные реакции на применение препарата у детей схожи с нежелательными реакциями у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков могут быть трудно выявить в случаях, когда блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 2,5 года.

После открытия ампулы препарат не хранят.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной ёмкости.

Упаковка. По 4 мл в ампулах № 5.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «ФАРМАСЕЛ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Квитневое, ул. Прорізна, 3.