Bupiwakaina Spinal

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Bupiwakaina Spinal

Skład:

substancja czynna: chlorku bupiwakainy;

1 ml roztworu zawiera chlorku bupiwakainy 5 mg;

substancje pomocnicze: glukoza jednowodna, kwas chlorowodorowy rozcieńczony lub wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysty, bezbarwny płyn.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki do znieczulenia miejscowego. Kod ATC N01B B01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Bupiwakaina – lek z grupy amidowych środków znieczulających miejscowo o długim działaniu.

Umiarkowane rozluźnienie mięśni kończyn dolnych.

Blokada czynności kurczliwej mięśniowa ściany brzusznej.

Bupiwakaina Spinal przeznaczona jest do znieczulenia podpajęczynówkowego hiperbaricznego; początkowy rozkład leku w przestrzeni podpajęczynówkowej zależy od siły grawitacji.

Farmakokinetyka.

Szybki początek działania i długotrwały efekt terapeutyczny: na poziomie segmentów T10–T12 czas trwania działania wynosi 2–3 godziny.

Rozluźnienie mięśni kończyn dolnych trwa 2–2,5 godziny.

Blokada mięśni jamy brzusznej trwa 45–60 minut. Czas trwania blokady czynności kurczliwej mięśni jamy brzusznej nie przekracza czasu trwania działania przeciwbólowego.

U dzieci farmakokinetyka leku jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Bupiwakaina Spinal jest wskazana u dorosłych i dzieci w różnym wieku do zastosowania w znieczuleniu podpajęczynówkowym (intracefalorachidialnym) w chirurgii (zabiegi urologiczne i na kończynach dolnych trwające 2–3 godziny, a także zabiegi w chirurgii brzusznej trwające 45–60 minut).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na miejscowe środki znieczulające z grupy amidów lub na którykolwiek składnik leku.

Znieczulenie podpajęczynówkowe, niezależnie od zastosowanego środka znieczulającego miejscowego, ma swoje przeciwwskazania, które obejmują:

• choroby układu nerwowego środkowego (CNS), takie jak zapalenie opon mózgowych, polio, krwotoki do wnętrza czaszki, podostre łączone zwyrodnienie rdzenia kręgowego spowodowane anemią złośliwą oraz guzy mózgu i rdzenia kręgowego;
• zwężenie kanału kręgowego i choroby w fazie aktywnej (np. zapalenie kręgosłupa, gruźlica, guzy) lub niedawno przebite urazy (np. złamania) kręgosłupa;
• sepsę;
• zakażenie ropne skóry w miejscu lub w pobliżu miejsca nakłucia odcinka lędźwiowego kręgosłupa;
• szok kardiogenny lub hipowolemiczny;
• zaburzenia krzepnięcia krwi lub kontynuacja leczenia lekami przeciwzakrzepowymi.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ponieważ toksyczne skutki systemowe są addytywne, bupiwakainę należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących inne środki znieczulające miejscowe lub leki strukturalnie podobne do amidowych środków znieczulających miejscowo, np. niektóre leki przeciwnadżymiające, takie jak lidokaina i mksyletyna.

Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji między bupiwakainą a lekami przeciwnadżymiającymi klasy III (np. amiodaronem), jednak w takim przypadku należy zachować ostrożność.

Szczególne wskazania.

Zabiegi z zastosowaniem znieczulenia podpajęczynówkowego powinny być wykonywane wyłącznie przez lekarza posiadającego odpowiednią wiedzę i doświadczenie.

Zabiegi z zastosowaniem znieczulenia regionalnego należy wykonywać w oddziałach wyposażonych w sprzęt do sztucznej wentylacji płuc. Należy mieć natychmiastowy dostęp do sprzętu niezbędnego do prowadzenia reanimacji oraz odpowiednich leków.

Przed przystąpieniem do znieczulenia podpajęczynówkowego należy zapewnić możliwość przeprowadzenia procedur dożylnych, np. infuzji dożylnej. Lekarz odpowiedzialny za prowadzenie znieczulenia powinien podjąć odpowiednie środki ostrożności, aby uniknąć wstrzyknięcia leku do naczyń krwionośnych, oraz powinien być odpowiednio przygotowany i zapoznany z diagnostyką i leczeniem skutków ubocznych, toksyczności systemowej i innych powikłań. W przypadku wystąpienia objawów ostrej toksyczności systemowej lub całkowitego bloku rdzenia kręgowego należy natychmiast przerwać wstrzykiwanie środka znieczulenia miejscowego.

Tak jak wszystkie środki znieczulenia miejscowego, bupiwakaina może, gdy jej zastosowanie w celu znieczulenia miejscowego prowadzi do wysokich stężeń leku we krwi, wywołać rozwój ostrych skutków toksycznych ze strony układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego. Dotyczy to zwłaszcza przypadków rozwijających się po przypadkowym wstrzyknięciu do naczyń krwionośnych lub wstrzyknięciu do silnie unaczynionych obszarów.

Zarejestrowano przypadki arytmii komorowej, migotania komór, nagłego niewydolności sercowo-naczyniowej oraz zgonów w związku z wysokimi stężeniami systemowymi bupiwakainy. W przypadku zatrzymania akcji serca może być konieczne długotrwałe leczenie resuscytacyjne w celu osiągnięcia skutecznego wyniku. Wysokie stężenia systemowe leku nie są oczekiwane przy dawkach stosowanych zazwyczaj do znieczulenia podpajęczynówkowego.

U pacjentów starszych oraz u pacjentek w późnym okresie ciąży istnieje zwiększony ryzyko rozwoju rozległego lub całkowitego bloku rdzenia kręgowego, co może prowadzić do niewydolności układu sercowo-naczyniowego i oddychania. Dlatego u tych pacjentów należy zmniejszyć dawkę leku.

Zastosowanie znieczulenia podpajęczynówkowego dowolnym środkiem znieczulenia miejscowego może prowadzić do rozwoju hipotensji tętniczej i bradykardii. Należy przewidywać ich wystąpienie i podejmować odpowiednie środki zapobiegawcze, które mogą obejmować wcześniejsze wstrzyknięcie do krwiobiegu roztworu kryształoidowego lub koloidowego. W przypadku rozwoju hipotensji tętniczej należy podać wstrzyknięcie dożylne leku zwężającego naczynia, takiego jak efedryna, w dawce 10–15 mg. Ciężka hipotensja tętnicza może wystąpić w wyniku hipowolemii spowodowanej krwawieniem lub odwodnieniem, lub okluzji aorty-żylnej w przypadku pacjentów z masywnym wodobrzušem, dużymi guzami jamy brzusznej lub w późnym okresie ciąży. U pacjentów z niewydolnością serca należy unikać znacznej hipotensji tętniczej.

U pacjentów z hipowolemią z dowolnej przyczyny może dojść do nagłego i ciężkiego rozwoju hipotensji tętniczej podczas wykonywania znieczulenia podpajęczynówkowego.

Znieczulenie podpajęczynówkowe może spowodować porażenie mięśni międzyżebrowych, a pacjenci z wylewem opłucnowym mogą doświadczać niewydolności oddechowej. Sepsa może zwiększyć ryzyko powstania ropnia podpajęczynówkowego w okresie pooperacyjnym.

Urazy neurologiczne są rzadkim następstwem znieczulenia podpajęczynówkowego i mogą prowadzić do rozwoju parestezji, znieczulenia, osłabienia mięśniowego i porażenia. Czasem te zjawiska mogą być długotrwałe.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wziąć pod uwagę, że korzyści z leczenia powinny przeważać nad możliwym ryzykiem dla pacjenta.

Pacjenci o złym ogólnym stanie zdrowia z powodu wieku lub obecności innych czynników kompromitujących, takich jak częściowy lub całkowity blok przewodnictwa sercowego, postępujące zaburzenia czynności wątroby lub nerek, wymagają szczególnej uwagi, choć zastosowanie znieczulenia przewodowego może być optymalnym wyborem w przypadku przeprowadzania zabiegu chirurgicznego u tych pacjentów.

Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) powinni być poddawani dokładnej obserwacji. Należy również rozważyć konieczność monitorowania EKG, ponieważ efekty kardiologiczne leków mogą być addytywne.

W przypadku stwierdzonej nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku. Z ostrożnością stosować u chorych na cukrzycę.

Zastosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Nie ma dowodów negatywnego wpływu leku na ciążę u ludzi.

Istnieją dowody zmniejszenia przeżywalności potomstwa u szczurów i wpływu embryologicznego leku u królików przy stosowaniu leku w wysokich dawkach podczas ciąży. Dlatego Bupiwakaina Spinal nie powinna być stosowana w wczesnych stadiach ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy uważa się, że korzyści z zastosowania leku przewyższają ryzyko.

Dawkę leku należy zmniejszyć u pacjentek w późnym okresie ciąży.

Okres karmienia piersią

Bupiwakaina przenika do mleka matki, ale w tak niewielkich ilościach, że ryzyko wpływu na dziecko przy stosowaniu dawek terapeutycznych zazwyczaj nie występuje.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Oprócz bezpośredniego wpływu znieczulenia, środki znieczulenia miejscowego mogą wywierać bardzo niewielki wpływ na funkcje psychiczne i koordynację ruchową, nawet przy braku wyraźnego toksycznego wpływu na OUN, a także mogą prowadzić do tymczasowego pogorszenia sprawności ruchowej i uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Bupiwakaina Spinal – lek z grupy amidowych anestetyków działających długotrwałe. Bupiwakaina Spinal charakteryzuje się szybkim początkiem działania i długotrwałym efektem. Czas przeciwbólowy w segmentach T10–T12 wynosi 2–3 godziny.

Zastosowanie leku Bupiwakaina Spinal powoduje umiarkowane rozluźnienie mięśni kończyn dolnych trwające 2–2,5 godziny. Blokada czynności kurczliwych mięśni brzucha sprzyja stosowaniu roztworu w zabiegach chirurgii ogólnej trwających 45–60 minut. Czas trwania blokady czynności kurczliwych mięśni nie przekracza czasu trwania działania przeciwbólowego. Wpływ leku Bupiwakaina Spinal na układ sercowo-naczyniowy jest podobny lub mniej wyrażony niż efekty obserwowane przy stosowaniu innych leków przeznaczonych do zastosowania w znieczuleniu podpajęczynówkowym. Bupiwakaina w dawce 5 mg/ml z glukozą w dawce 80 mg/ml jest wyjątkowo dobrze tolerowana przez wszystkie tkanki, z którymi wchodzi w kontakt.

Sposób stosowania: do wstrzykiwania do przestrzeni podpajęczynówkowej.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia

Zalecane dawki leku wymienione poniżej należy traktować jako wskazówki dotyczące stosowania leku u dorosłych w wieku średnim. Podane wartości odzwierciedlają oczekiwany zakres średnich dopuszczalnych dawek leku. W przypadku występowania czynników wpływających na poszczególne techniki blokady oraz w celu spełnienia indywidualnych potrzeb pacjenta należy wziąć pod uwagę standardowe zalecenia dotyczące dawkowania.

Doświadczenie lekarza oraz stan fizyczny pacjenta są ważnymi czynnikami wpływającymi na obliczenie odpowiedniej dawki leku. Należy stosować najniższe dawki konieczne do uzyskania odpowiedniego znieczulenia. Na początku oraz w trakcie znieczulenia mogą występować przypadki indywidualnej zmienności, a zakres znieczulenia może być trudny do przewidzenia, jednak będzie zależał od objętości stosowanego leku.

Zalecenia dotyczące dawkowania leku

Znieczulenie podpajęczynówkowe w chirurgii:

2–4 ml (10–20 mg chlorowodorku bupiwakainy).

Dawkę leku należy zmniejszyć u pacjentów w podeszłym wieku oraz u kobiet w późnym okresie ciąży.

Noworodki, niemowlęta i dzieci o masie ciała do 40 kg

Bupiwakaina Spinal może być stosowana w praktyce pediatrycznej.

Jedną z różnic między dziećmi a dorosłymi jest względnie większa objętość płynu mózgowo-rdzeniowego u niemowląt i noworodków, co wymaga zastosowania względnie większej dawki leku na kilogram masy ciała w celu osiągnięcia tego samego poziomu blokady w porównaniu z dorosłymi.

Procedury znieczulenia regionalnego u dzieci powinny być wykonywane przez wykwalifikowanych lekarzy posiadających odpowiednie doświadczenie w stosowaniu znieczulenia regionalnego u dzieci oraz doświadczenie w wykonywaniu tej techniki znieczulenia.

Dawki podane w tabeli 1 należy traktować jako wskazówki dotyczące stosowania leku w pediatrii. Obserwowano przypadki indywidualnej zmienności. Standardowe zalecenia dotyczące dawkowania należy wziąć pod uwagę w przypadku występowania czynników wpływających na poszczególne techniki blokady oraz w celu spełnienia indywidualnych potrzeb pacjenta.

Należy stosować najniższe dawki konieczne do uzyskania odpowiedniego znieczulenia.

Tabela 1

Zalecenia dotyczące dawkowania leku dla noworodków, niemowląt i dzieci

Rozkład leku podczas znieczulenia zależy od kilku czynników, w tym od objętości roztworu oraz od położenia pacjenta podczas i po wykonaniu iniekcji.

Po podaniu do przestrzeni międzykręgowej L3-L4 3 ml leku Bupiwakaina Spinal pacjentowi w pozycji siedzącej, lek rozprzestrzenia się do segmentów T7-T10 rdzenia kręgowego. U pacjenta, któremu iniekcja została podana w pozycji poziomej, a następnie przyjął on pozycję leżącą na plecach, blokada rozprzestrzenia się do segmentów T4-T7 rdzenia kręgowego. Należy wziąć pod uwagę, że poziom znieczulenia rdzeniowego osiągany po podaniu dowolnego znieczulenia miejscowego może być nieprzewidywalny u danego pacjenta.

Zalecane miejsce iniekcji znajduje się poniżej L3.

Działanie leku w postaci iniekcji w dawkach przekraczających 4 ml nie zostało dotychczas zbadane, dlatego nie zaleca się stosowania takich objętości.

Roztworu należy użyć jak najszybciej po otwarciu ampułki. Każdy pozostały roztwór należy zutylizować.

Sposób otwierania ampułki

Rys. 1 Rys. 2 Rys. 3 Rys. 4

1. Oddzielić jedną ampułkę od bloku i potrząsnąć nią, trzymając za szyjkę (Rys. 1).
2. Ścisnąć ampułkę ręką (nie powinno dojść do wycieku leku) i obrotowym ruchem odkręcić oraz oddzielić główkę (Rys. 2).
3. Natychmiast połączyć strzykawkę z ampułką przez powstały otwór (Rys. 3).
4. Odwrócić ampułkę i powoli wciągnąć jej zawartość do strzykawki (Rys. 4).
5. Założyć igłę na strzykawkę.

Dzieci.

Bupiwakaina Spinal może być stosowana w praktyce pediatrycznej. Aby uzyskać bardziej szczegółowe informacje, należy zapoznać się z sekcją „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

Mało prawdopodobne, aby stosowanie leku Bupiwakaina Spinal w zalecanych dawkach prowadziło do powstawania wysokich stężeń leku we krwi, które mogłyby prowadzić do rozwoju toksyczności systemowej. Jednak w przypadku jednoczesnego stosowania leku z innymi znieczuleniami miejscowymi mogą wystąpić reakcje toksyczne systemowe, ponieważ efekty toksyczne są addytywne.

Niepożądane reakcje.

Profil niepożądanych reakcji występujących podczas stosowania leku jest podobny do profilu niepożądanych reakcji występujących podczas stosowania innych miejscowych leków znieczulających o długim działaniu w znieczuleniu do podania do przestrzeni podpajęczynówkowej.

Niepożądane reakcje wymienione poniżej według klas narządów i układów organizmu oraz częstości występowania. Częstość określa się jako bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), bardzo rzadko (od ≥ 1/10000 do < 1/1000), częstość nieznana (nie może być oszacowana na podstawie dostępnych danych).

Tabela 2

Niepożądane reakcje występujące podczas stosowania leku

Odczucia niepożądane spowodowane samym lekiem trudno odróżnić od efektów fizjologicznych związanych z blokadą włókien nerwowych (np. obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, tymczasowe zatrzymanie moczu), stanów spowodowanych bezpośrednio procedurą (np. krwotok śródmózgowy) lub pośrednio nakłuciem igły (np. zapalenie opon mózgowych, zespół nadtwardówkowy), albo stanów związanych z wyciekiem płynu mózgowo-rdzeniowego (np. ból głowy po punkcji opony twardej).

Toxiczność ogólnoustrojowa ostra

Mało prawdopodobne, że stosowanie leku w dawkach zalecanych doprowadzi do powstania wysokich stężeń leku we krwi, które mogą prowadzić do rozwoju toksyczności ogólnoustrojowej. Jednak w przypadku jednoczesnego stosowania leku z innymi anestetykami miejscowymi mogą wystąpić reakcje toksyczne ogólnoustrojowe, ponieważ efekty toksyczne są addytywne.

Toxiczność ogólnoustrojowa rzadko występuje w związku z znieczuleniem podpajęczynówkowym, ale może wystąpić po przypadkowym wstrzyknięciu do naczyń. Niepożądane reakcje ogólnoustrojowe charakteryzują się zdrętwieniem języka, zawrotami głowy i drżeniem, a następnie napadami drgawkowymi oraz zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Leczenie ostrej toksyczności ogólnoustrojowej

W przypadku wystąpienia objawów toksyczności ogólnoustrojowej o lekkim nasileniu leczenie nie jest konieczne, jednak przy wystąpieniu napadów drgawkowych ważne jest zapewnienie odpowiedniej oxygenacji organizmu oraz zatrzymanie napadów, jeśli trwają one dłużej niż 15–30 sekund. Tlen należy podawać za pomocą maski twarzowej, a oddychanie należy kontrolować w razie potrzeby. Napady drgawkowe można zatrzymć przez wstrzyknięcie tiopentalu w dawce 100–150 mg dożylnie lub diazepamu w dawce 5–10 mg dożylnie. Ponadto można podać dożylnie sukcynycholinę w dawce 50–100 mg, ale tylko wtedy, gdy lekarz ma możliwość przeprowadzenia intubacji tchawicy i udzielenia pomocy całkowicie sparaliżowanemu pacjentowi.

Objawy rozległej lub pełnej blokady podpajęczynówkowej prowadzącej do rozwoju porażenia oddechowego należy leczyć poprzez zapewnienie i utrzymanie drożności dróg oddechowych, a także poprzez podanie tlenu w celu ułatwienia lub kontroli wentylacji płuc.

Hipotensję tętniczą należy leczyć poprzez zastosowanie środków wazopresyjnych, np. dożylne podanie efedryny w dawce 10–15 mg, powtarzając wstrzyknięcie do osiągnięcia pożądanego poziomu ciśnienia tętniczego. Dożylne podanie płynów, elektrolitów i roztworów koloidalnych może również szybko złagodzić przebieg hipotensji tętniczej.

Populacja pediatryczna

Reakcje niepożądane po zastosowaniu leku u dzieci są podobne do reakcji niepożądanych u dorosłych, jednak u dzieci pierwsze objawy toksyczności anestetyków miejscowych mogą być trudne do wykrycia w przypadkach, gdy blokadę przeprowadza się na tle sedacji lub znieczulenia ogólnego.

Przekazywanie podejrzeń o reakcjach niepożądanych

Przekazywanie informacji o reakcjach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzeń o reakcjach niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2,5 roku.

Po otwarciu ampułki lek nie podlega przechowywaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Nie zamrażać. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Nie należy mieszać leku z innymi lekami w jednym pojemniku.

Opakowanie. 4 ml w ampułkach nr 5.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent.

Sp. z o.o. „FARMASEL”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności.

Ukraina, 07408, obwód kijowski, rejon białoruski, wieś Kwitnewe, ul. Prożyna 3.