Bupivacaína Spinal

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BUPIVACAÍNA ESPINAL (BUPIVACAÍNA ESPINAL)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de bupivacaína;

1 ml de solución contiene 5 mg de clorhidrato de bupivacaína;

Sustancias auxiliares: glucosa monohidrato, ácido clorhídrico diluido o hidróxido de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes para anestesia local. Código ATC N01BB01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La bupivacaína es un anestésico local de larga duración de acción del tipo amida.

Relajación muscular moderada de las extremidades inferiores.

Bloqueo de la actividad contráctil de los músculos abdominales.

La bupivacaína espinal está indicada para anestesia raquídea hiperbárica; la distribución inicial del fármaco en el espacio subaracnoideo depende de la fuerza de la gravedad.

Farmacocinética.

Inicio rápido y duración prolongada del efecto del fármaco: a nivel de los segmentos T10-T12, la duración del efecto es de 2 a 3 horas.

El relajamiento muscular de las extremidades inferiores dura de 2 a 2,5 horas.

El bloqueo de los músculos de la pared abdominal dura entre 45 y 60 minutos. La duración del bloqueo de la actividad contráctil de los músculos abdominales no excede la duración del alivio analgésico.

En niños, la farmacocinética del fármaco es similar a la de los adultos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Bupivacaína espinal está indicado en adultos y niños de cualquier edad para anestesia raquídea (subaracnoidea) intratecal en cirugía (intervenciones urológicas y de extremidades inferiores con duración de 2-3 horas, así como intervenciones en cirugía abdominal con duración de 45-60 minutos).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a anestésicos locales del grupo de las amidas o a cualquiera de los componentes del medicamento.

La anestesia intratecal, independientemente del anestésico local utilizado, presenta sus propias contraindicaciones, que incluyen:

• enfermedades activas del sistema nervioso central (SNC), tales como meningitis, poliomielitis, hemorragias intracraneales, degeneración combinada subaguda de la médula espinal por anemia perniciosa y tumores cerebrales o medulares;
• estenosis del canal raquídeo y enfermedades en fase activa (por ejemplo, espondilitis, tuberculosis, tumores) o traumatismos recientes (por ejemplo, fracturas) de la columna vertebral;
• septicemia;
• infección cutánea purulenta en el sitio o cerca del sitio de punción lumbar;
• shock cardiogénico o hipovolémico;
• trastornos de la coagulación o tratamiento en curso con anticoagulantes.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Dado que los efectos tóxicos sistémicos son aditivos, se debe tener precaución al administrar bupivacaína a pacientes que reciben otros anestésicos locales o medicamentos estructuralmente similares a los anestésicos locales de tipo amida, como ciertos antiarrítmicos, por ejemplo lidocaína y mexiletina.

No se han realizado estudios específicos sobre la interacción entre bupivacaína y antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona), sin embargo, en tales casos se debe actuar con precaución.

Características de aplicación.

La anestesia intratecal debe ser administrada únicamente por un médico con el nivel adecuado de conocimientos y experiencia.

Los procedimientos que impliquen el uso de anestésicos regionales deben realizarse en unidades equipadas con dispositivos para la ventilación artificial. Debe disponerse inmediatamente de equipos para reanimación y de medicamentos apropiados.

Antes de iniciar la anestesia intratecal, se debe garantizar la posibilidad de realizar procedimientos intravenosos, como la infusión intravenosa. El médico responsable de la anestesia debe tomar las precauciones necesarias para evitar la inyección intravascular del fármaco y debe estar adecuadamente preparado y familiarizado con el diagnóstico y tratamiento de efectos adversos, toxicidad sistémica y otras complicaciones. Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda o de bloqueo medular completo, se debe interrumpir inmediatamente la administración del anestésico local.

Como todos los anestésicos locales, la bupivacaína, cuando su uso con fines de anestesia local conduce a concentraciones elevadas del fármaco en sangre, puede provocar efectos tóxicos agudos en el sistema nervioso central y en el sistema cardiovascular. Esto se aplica especialmente a los casos que ocurren tras la inyección accidental intravascular o la administración en áreas altamente vascularizadas.

Se han notificado casos de arritmia ventricular, fibrilación ventricular, insuficiencia cardiovascular súbita y muertes relacionadas con concentraciones sistémicas elevadas de bupivacaína. En caso de paro cardíaco, puede ser necesaria una reanimación prolongada para lograr un resultado exitoso. No se esperan concentraciones sistémicas elevadas con las dosis habitualmente utilizadas para anestesia intratecal.

En pacientes de edad avanzada y en mujeres en etapas avanzadas del embarazo, existe un riesgo aumentado de desarrollar un bloqueo medular extenso o completo, lo que puede provocar depresión de las funciones cardiovascular y respiratoria. Por lo tanto, la dosis del fármaco debe reducirse en estos pacientes.

La administración de anestesia intratecal con cualquier anestésico local puede provocar hipotensión arterial y bradicardia. Se debe prever esta posibilidad y tomar medidas preventivas adecuadas, que pueden incluir la administración previa de una solución cristaloide o coloide al sistema circulatorio. En caso de hipotensión arterial, se debe administrar intravenosamente un vasoconstrictor como la efedrina en dosis de 10-15 mg. Una hipotensión arterial grave puede desarrollarse como resultado de hipovolemia debida a hemorragia o deshidratación, o por oclusión aortocava en pacientes con ascitis masiva, tumores grandes en la cavidad abdominal o en etapas avanzadas del embarazo. Debe evitarse una hipotensión arterial significativa en pacientes con descompensación cardíaca.

En pacientes con hipovolemia por cualquier causa, la anestesia intratecal puede provocar una hipotensión arterial repentina y grave.

La anestesia intratecal puede causar parálisis de los músculos intercostales, y los pacientes con derrame pleural pueden sufrir insuficiencia respiratoria. La sepsis puede aumentar el riesgo de formación de absceso intrarraquídeo en el período postoperatorio.

Las lesiones neurológicas son una consecuencia rara de la anestesia intratecal y pueden provocar parestesia, anestesia, debilidad motora y parálisis. A veces, estos efectos pueden ser de larga duración.

Antes de iniciar el tratamiento, debe considerarse que el beneficio del tratamiento debe superar el riesgo potencial para el paciente.

Los pacientes con estado general deficiente debido a la edad o a la presencia de otros factores comprometedores, como bloqueo cardíaco parcial o completo, alteraciones progresivas de la función hepática o renal, requieren una atención especial, aunque el uso de anestesia conductiva puede ser la opción óptima para la realización de cirugía en estos pacientes.

Los pacientes que reciben medicamentos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona) deben estar bajo observación cuidadosa. Además, debe considerarse la necesidad de monitoreo electrocardiográfico (ECG), ya que los efectos cardiológicos de los fármacos pueden ser aditivos.

En caso de intolerancia conocida a ciertos azúcares, debe consultarse con el médico antes de tomar este medicamento. Debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen evidencias de efectos adversos del fármaco sobre el embarazo en humanos.

Existen evidencias de disminución de la supervivencia de la descendencia en ratas y efectos embriológicos en conejos tras la administración del fármaco en dosis altas durante el embarazo. Por lo tanto, Bupivacaína Espinal no debe usarse en las primeras etapas del embarazo, excepto cuando se considere que los beneficios superan los riesgos.

La dosis del fármaco debe reducirse en mujeres en etapas avanzadas del embarazo.

Periodo de lactancia

La bupivacaína atraviesa la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que generalmente no existe riesgo de efectos sobre el lactante cuando se administran dosis terapéuticas del fármaco.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u operar maquinaria.

Además del efecto directo de los anestésicos, los anestésicos locales pueden tener un efecto muy leve sobre las funciones psíquicas y la coordinación motora, incluso en ausencia de toxicidad evidente sobre el sistema nervioso central, y pueden provocar una disminución temporal de la actividad motora y de la atención.

Vía de administración y dosis.

La bupivacaína es un anestésico de larga duración de acción de tipo amida. La bupivacaína espinal tiene un inicio rápido y una acción prolongada. La duración de la analgesia en los segmentos T10-T12 es de 2-3 horas.

La aplicación del medicamento Bupivacaína espinal produce una relajación muscular moderada de las extremidades inferiores con una duración de 2-2,5 horas. El bloqueo de la actividad contráctil de los músculos abdominales favorece que la solución sea adecuada para realizar intervenciones quirúrgicas en cirugía abdominal de 45-60 minutos de duración. La duración del bloqueo de la actividad contráctil muscular no excede la duración de la analgesia. El efecto del medicamento Bupivacaína espinal sobre el sistema cardiovascular es similar o menos marcado que los efectos observados con otros medicamentos destinados a la anestesia raquídea. La bupivacaína en una dosis de 5 mg/ml con glucosa en una dosis de 80 mg/ml es excepcionalmente bien tolerada por todos los tejidos con los que entra en contacto.

Vía de administración para administración intratecal.

Adultos y niños a partir de 12 años de edad

Las dosis recomendadas a continuación deben considerarse como orientativas para la aplicación del medicamento en adultos de edad media.
Los valores reflejan el rango esperado de dosis medias admisibles del fármaco. En caso de existir factores que influyan en las distintas técnicas de realización del bloqueo, y para satisfacer las necesidades individuales del paciente, deben tenerse en cuenta las recomendaciones estándar sobre la dosificación.

La experiencia del médico y los datos sobre el estado físico del paciente son factores importantes al calcular la dosis necesaria del medicamento. Debe emplearse la dosis más baja posible necesaria para lograr una anestesia adecuada. Al comienzo y durante la anestesia pueden presentarse casos de variabilidad individual, y el grado de extensión de la anestesia puede ser difícil de predecir, aunque dependerá del volumen del medicamento administrado.

Recomendaciones sobre la dosificación del medicamento

Anestesia intratecal en cirugía:

2-4 ml (10-20 mg de clorhidrato de bupivacaína).

La dosis del medicamento debe reducirse en pacientes de edad avanzada y en mujeres embarazadas en estadios tardíos de gestación.

Recién nacidos, lactantes y niños con peso corporal inferior a 40 kg

La bupivacaína espinal puede utilizarse en la práctica pediátrica.

Una de las diferencias entre niños y adultos es el volumen relativamente alto de líquido cefalorraquídeo en lactantes y recién nacidos, lo que requiere la administración de una dosis relativamente mayor del medicamento por kilogramo de peso corporal para alcanzar el mismo nivel de bloqueo comparado con los adultos.

Los procedimientos de anestesia regional en niños deben ser realizados por médicos calificados con experiencia adecuada en la realización de anestesia regional en niños, así como experiencia en la técnica de anestesia.

Las dosis indicadas en la tabla 1 deben considerarse orientativas al emplear el medicamento en pediatría. Se han observado casos de variabilidad individual. Las recomendaciones estándar sobre la dosificación deben tenerse en cuenta en caso de existir factores que influyan en las distintas técnicas de realización del bloqueo, y para satisfacer las necesidades individuales del paciente.

Debe emplearse la dosis más baja necesaria para lograr una anestesia adecuada.

Tabla 1

Recomendaciones sobre la dosificación del medicamento para recién nacidos, lactantes y niños

La distribución del fármaco durante la anestesia depende de varios factores, incluyendo el volumen de la solución y la posición del paciente durante y después de la inyección.

Cuando se administra en el espacio intervertebral L3-L4 a un paciente sentado, 3 ml del medicamento Bupivacaína espinal alcanzan los segmentos T7-T10 de la médula espinal. En un paciente que recibe la inyección en posición horizontal y luego adopta la posición supina, el bloqueo se extiende hasta los segmentos T4-T7 de la médula espinal. Debe tenerse en cuenta que el nivel de anestesia raquídea alcanzado tras la administración de cualquier anestésico local puede ser impredecible en el paciente que lo recibe.

El sitio recomendado para la inyección se encuentra por debajo de L3.

El efecto del fármaco en forma de inyecciones en dosis superiores a 4 ml no ha sido estudiado hasta ahora, por lo que no se recomienda el uso de tales volúmenes.

La solución debe utilizarse lo más rápidamente posible después de abrir la ampolla. Cualquier solución sobrante debe eliminarse.

Instrucciones para manipular la ampolla

Fig. 1 Fig. 2 Fig. 3 Fig. 4

1. Separar una ampolla del bloque y agitarla sosteniéndola por el cuello (Fig. 1).
2. Presionar la ampolla con la mano (sin que se escape el fármaco) y girar la cabeza hasta separarla (Fig. 2).
3. Inmediatamente conectar la jeringa al orificio que se ha formado (Fig. 3).
4. Dar la vuelta a la ampolla e introducir lentamente su contenido en la jeringa (Fig. 4).
5. Colocar la aguja en la jeringa.

Niños

La bupivacaína espinal puede utilizarse en la práctica pediátrica. Para obtener información más detallada, véase la sección «Posología y forma de administración».

Sobredosificación

Es poco probable que la administración del medicamento Bupivacaína espinal en las dosis recomendadas produzca concentraciones elevadas del fármaco en sangre que puedan provocar toxicidad sistémica. Sin embargo, si se administra simultáneamente con otros anestésicos locales, podrían producirse reacciones tóxicas sistémicas, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

Reacciones adversas.

El perfil de reacciones adversas que ocurren con la administración de este medicamento es similar al perfil de reacciones adversas que se presentan con otros anestésicos locales de acción prolongada utilizados para anestesia intratecal.

Las reacciones adversas se enumeran a continuación por clasificación por órganos y sistemas corporales y frecuencia absoluta. La frecuencia se define como: muy frecuente (≥ 1/10), frecuente (de ≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuente (de ≥ 1/1000 a < 1/100), rara (de ≥ 1/10000 a < 1/1000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Tabla 2

Reacciones adversas que ocurren con la administración del medicamento

Las reacciones adversas provocadas directamente por el medicamento son difíciles de distinguir de los efectos fisiológicos relacionados con el bloqueo de las fibras nerviosas (por ejemplo, disminución de la presión arterial, bradicardia, retención urinaria temporal), estados provocados directamente por el procedimiento (por ejemplo, hematoma medular) o indirectamente por la punción con aguja (por ejemplo, meningitis, absceso epidural), o condiciones relacionadas con la fuga de líquido cefalorraquídeo (por ejemplo, cefalea pospunción de la duramadre).

Toxicidad sistémica aguda

Es poco probable que la administración del medicamento en las dosis recomendadas produzca concentraciones elevadas del mismo en sangre que puedan provocar toxicidad sistémica. Sin embargo, en caso de administración concomitante del medicamento con otros anestésicos locales, pueden presentarse reacciones tóxicas sistémicas, ya que los efectos tóxicos son aditivos.

La toxicidad sistémica rara vez está relacionada con la anestesia raquídea, pero puede ocurrir tras la administración accidental intravascular del medicamento. Las reacciones adversas sistémicas se caracterizan por entumecimiento de la lengua, mareo y temblor, seguidos de convulsiones y alteraciones cardiovasculares.

Tratamiento de la toxicidad sistémica aguda

En caso de presentarse síntomas leves de toxicidad sistémica, no se requiere tratamiento. Sin embargo, ante la aparición de convulsiones, es fundamental asegurar una oxigenación adecuada y detener las convulsiones si duran más de 15-30 segundos. Se debe administrar oxígeno mediante máscara facial y controlar la respiración según sea necesario. Las convulsiones pueden detenerse mediante la administración intravenosa de tiopental en dosis de 100-150 mg o diazepam en dosis de 5-10 mg. Además, puede administrarse succinilcolina intravenosa en dosis de 50-100 mg, pero únicamente si el médico dispone de los medios necesarios para realizar la intubación traqueal y prestar asistencia a un paciente completamente paralizado.

Las manifestaciones de un bloqueo raquídeo extenso o completo, que conllevan parálisis respiratoria, deben tratarse asegurando y manteniendo la permeabilidad de las vías respiratorias, y administrando oxígeno para facilitar o controlar la ventilación pulmonar.

La hipotensión arterial debe tratarse mediante el uso de agentes vasoactivos, por ejemplo, la administración intravenosa de efedrina en dosis de 10-15 mg, repitiendo la dosis hasta alcanzar el nivel deseado de presión arterial. La administración intravenosa de líquidos, electrolitos y soluciones coloides también puede aliviar rápidamente la hipotensión arterial.

Población pediátrica

Las reacciones adversas al medicamento en niños son similares a las observadas en adultos, aunque en niños los primeros signos de toxicidad de los anestésicos locales pueden ser difíciles de detectar cuando el bloqueo se realiza bajo sedación o anestesia general.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2,5 años.

Después de abrir el frasco ampolla, no se conserva el medicamento.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC. No congelar. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

No se debe mezclar el medicamento con otros medicamentos en el mismo recipiente.

Envase. 4 ml en frascos ampolla, caja con 5 unidades.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

S.A. «FARMASEL».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 07408, región de Kiev, distrito de Brovary, localidad de Kvítneve, calle Prorizna, 3.