Бримонал 0,2 %
Украина
Содержание
ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства БРИМОНАЛ 0,2 % (BRIMONAL 0,2 %)
Состав:
действующее вещество: 1 мл раствора содержит бримонидина тартрат 2 мг;
1 мл содержит 23 капли;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота винная, натрия тартрат, гипромеллоза, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, слегка вязкий раствор зеленовато-желтого цвета без видимых механических частиц.
Фармакотерапевтическая группа. Противоглаукомные и миотические средства.
Код АТХ S01E A05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бримонидин является агонистом альфа-2-адренергических рецепторов, который в тысячу раз более селективен к альфа-2-адренорецепторам, чем к альфа-1-адренорецепторам.
Такая селективность является причиной отсутствия мидриаза и сужения микрососудов, связанных с ксенотрансплантатами сетчатки человека.
Местное применение тартрата бримонидина у человека снижает внутриглазное давление с минимальным влиянием на показатели сердечно-сосудистой и лёгочной деятельности.
Тартрат бримонидина 0,2 % характеризуется быстрым началом действия, пиковый гипотензивный эффект в отношении глаза достигается в течение 2 часов после применения. В ходе исследований тартрат бримонидина 0,2 % снижал внутриглазное давление в среднем на 4–6 мм рт.ст.
Результаты исследований на животных и человеке свидетельствуют о том, что тартрат бримонидина обладает двойным механизмом действия. Считается, что тартрат бримонидина 0,2 % снижает ВГД за счёт уменьшения продукции водянистой влаги и повышения увеосклерального оттока.
Фармакокинетика.
После офтальмологического применения 0,2 % раствора тартрата бримонидина дважды в день в течение 10 дней его плазменные концентрации были низкими (средняя Cmax составляла 0,06 нг/мл). Повторное закапывание (2 раза в день в течение 10 дней) приводило к незначительному накоплению вещества в крови. Площадь под кривой концентрации в плазме во времени через 12 часов на равновесной фазе (AUC0–12 ч) составляла 0,31 нг·ч/мл по сравнению с 0,23 нг·ч/мл после первой дозы. Средний период полувыведения из системного кровообращения у человека после местного применения составлял приблизительно 3 часа. Степень связывания бримонидина с белками плазмы после местного применения у человека составляет приблизительно 29 %.
В тканях глаза бримонидин обратимо связывается с меланином in vitro и in vivo. После двух недель применения в глаз концентрации бримонидина в радужной оболочке и собственной сосудистой оболочке глаза были в 3–17 раз выше, чем после однократной дозы. При отсутствии меланина накопления не наблюдается.
Значение связывания с меланином не установлено. Однако биомикроскопическое исследование пациентов, получавших тартрат бримонидина 0,2 % до 1 года, не выявило каких-либо значимых побочных реакций со стороны глаз. У обезьян, получавших дозы, приблизительно в 4 раза превышавшие рекомендованную дозу тартрата бримонидина, значительной офтальмологической токсичности выявлено не было.
У человека бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится после перорального приёма. Значительная часть дозы (приблизительно 75 %) выводится с мочой в виде метаболитов в течение 5 дней. Результаты in vitro исследований, проведённых с использованием печени животных и человека, свидетельствуют о том, что его метаболизм в основном определяется альдегидоксидазой и цитохромом Р450. Считается, что системное выведение в основном обусловлено печеночным метаболизмом. Выделение с мочой является основным путём выведения бримонидина и его метаболитов.
Пациенты пожилого возраста:
Cmax, AUC и период полувыведения бримонидина после применения однократной дозы пациентам пожилого возраста от 65 лет были такими же, как у взрослых молодого возраста, что свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию и выведение лекарственного средства.
Клинические характеристики.
Показания.
Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).
- Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов.
- В составе комбинированной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не даёт желаемого результата.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
- Одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).
- Детский возраст (до 18 лет).
- Период грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказано одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы и антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, миансерин).
Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не изучалось, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства и анестетики).
Отсутствуют данные о концентрации катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина.
Однако следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые принимают лекарственные средства, способные влиять на метаболизм и увеличивать концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
У некоторых пациентов после применения тартрата бримонидина наблюдалось клинически незначительное снижение артериального давления; поэтому следует с осторожностью применять бримонидин одновременно с гипотензивными средствами и сердечными гликозидами.
Рекомендуется наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии системными средствами (независимо от их лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, изопреналином, празозином — агонистами или антагонистами адренергических рецепторов).
Особенности применения.
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой, нестабильной и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний.
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
У некоторых пациентов, получавших бримонидина тартрат 0,2 %, наблюдались аллергические реакции со стороны глаз. При возникновении аллергической реакции применение препарата Бримонал 0,2 % следует прекратить.
Следует с осторожностью применять Бримонал 0,2 % пациентам с депрессией, нарушением мозгового кровообращения и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией и облитерирующим тромбангиитом.
Влияние препарата Бримонал 0,2 % на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалось, поэтому следует соблюдать осторожность при применении средства у пациентов с соответствующими заболеваниями.
Бримонал 0,2 % содержит консервант — бензалкония хлорид, который поглощается мягкими контактными линзами. При использовании мягких (гидрофильных) контактных линз не следует их надевать в течение 15 минут после применения препарата Бримонал 0,2 %. Если применяется более одного офтальмологического средства наружно, интервал между применением различных лекарственных средств должен составлять 5–15 минут.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследований безопасности применения бримонидина тартрата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат Бримонал 0,2 % не следует применять в период беременности.
Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бримонидин может вызывать головокружение, сонливость, нарушения зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. К такой деятельности можно приступать не ранее чем через 15 минут после закапывания, когда зрение прояснится.
Способ применения и дозы.
Препарат назначают взрослым.
Рекомендуется закапывать по одной капле препарата Бримонал 0,2 % в пораженный глаз дважды в сутки с интервалом 12 часов.
Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется.
Как и при применении любых глазных капель, рекомендуется в течение одной минуты надавливать на область слезного мешка во внутреннем углу глаза для снижения системной абсорбции. Это следует делать сразу после закапывания каждой капли. Если назначено более одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5–15 минут.
Дети.
Эффективность и безопасность применения бримонидина у детей не изучались.
Передозировка.
Передозировка при офтальмологическом применении.
У взрослых случаев местной передозировки препарата не отмечалось.
Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата.
Известны 2 случая возникновения побочных эффектов после случайного перорального применения 9–10 капель бримонидина взрослыми пациентами. У них наблюдалось значительное снижение артериального давления; у одного из пациентов примерно через 8 часов после приема препарата отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У ещё одного пациента, который принял перорально неизвестное количество препарата, побочных эффектов не отмечалось. Известны случаи возникновения серьёзных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них наблюдались такие симптомы: угнетение ЦНС, кратковременная кома или потеря сознания, артериальная гипотензия, брадикардия, гипотермия и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с интубацией. В течение 6–24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.
При пероральной передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение дыхательной функции и судороги.
Лечение симптоматическое.
Дети:
Побочные реакции после случайного проглатывания бримонидина у детей также регистрировались. Они включали угнетение ЦНС, временную кому, нарушение сознания, летаргию, сонливость, артериальную гипотензию, брадикардию, гипотермию, бледность, угнетение дыхания, апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии и интубации по показаниям.
Симптомы полностью исчезли в течение 6–24 часов у всех пациентов.
Побочные реакции.
В каждой группе нежелательные явления указаны в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом: очень частые (˃ 1/10); частые (< 1/10); нечастые (< 1/100); редкие (< 1/1000); очень редкие (< 1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным):
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нечастые: ощущение сердцебиения, аритмии (включая брадикардию и тахикардию).
Нарушения со стороны нервной системы.
Очень частые: головная боль, сонливость.
Частые: головокружение, нарушение вкуса.
Очень редкие: обморок.
Нарушения со стороны органов зрения.
Очень частые: раздражение глаз (гиперемия глаза, ощущение жжения и покалывания, ощущение инородного тела, фолликулы конъюнктивы, зуд в глазах), нечеткость зрения, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции глаз и фолликулярный конъюнктивит.
Частые: местное раздражение (гиперемия века, отек века, блефарит, боль в глазах и слезотечение, выделения из конъюнктивы, отек конъюнктивы), светобоязнь, эрозия, сухость глаз, побледнение конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редкие: ирит (передний увеит), миоз.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки, средостения.
Частые: симптомы со стороны верхних дыхательных путей.
Нечастые: сухость в носу.
Редкие: одышка.
Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень частые: сухость во рту.
Частые: желудочно-кишечные симптомы.
Сосудистые расстройства.
Очень частые: артериальная гипертензия, гипотензия.
Общие нарушения и состояния, связанные с местом применения.
Очень частые: утомление.
Частые: астения.
Нарушения со стороны иммунной системы.
Нечастые: системные аллергические реакции.
Нарушения со стороны психики.
Нечастые: депрессия.
Очень редкие: бессонница.
В период после регистрации бримонидина в клинической практике были зарегистрированы следующие побочные реакции (частота случаев неизвестна, поскольку они были зарегистрированы спонтанно в популяции неизвестной численности).
Нарушения со стороны органов зрения:
иридоциклит (передний увеит), зуд век.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатацию.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. После первого вскрытия хранить не более 28 дней.
Упаковка.
По 5 мл или 10 мл в пластиковом флаконе-капельнице, закрытом колпачком с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ООО «УНИМЕД ФАРМА»/«UNIMED PHARMA Ltd».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
ул. Ориешкова 11, 821 05, Братислава, Словацкая Республика/
Orieskova 11, 821 05 Bratislava, Slovak Republic.