Бромокриптин-рихтер

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства БРОМОКРИПТИН-РИХТЕР (BROMOCRIPTIN-RICHTER)

Состав:

действующее вещество: бромокриптин;

1 таблетка содержит 2,5 мг бромокриптина (в виде 2,87 мг бромокриптина мезилата);

вспомогательные вещества: диоксид кремния коллоидный безводный; стеарат магния; тальк; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: почти белые, круглые, плоские таблетки, с фаской, диаметром около 7 мм, с риской с одной стороны и гравировкой «2.5» — с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Другие средства для лечения гинекологических заболеваний. Ингибиторы пролактина. Код АТХ G02C B01.

Противопаркинсонические средства. Агонисты дофаминовых рецепторов. Код АТХ N04B C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бромокриптин является ингибитором секреции пролактина гипофиза и стимулятором дофаминовых рецепторов. Сфера применения бромокриптина включает эндокринологические и неврологические показания. Фармакологические свойства препарата будут рассмотрены для каждого вида показаний.

Механизм действия

Эндокринологические свойства

Бромокриптин подавляет секрецию гормона передней доли гипофиза — пролактина, не влияя при этом на нормальный уровень других гормонов, выделяемых передней долей гипофиза.

У пациентов с акромегалией бромокриптин снижает повышенный уровень гормона роста (соматотропного гормона, СТГ). Эти эффекты обусловлены стимуляцией дофаминовых рецепторов.

В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания послеродовой лактации. В другое время повышенная секреция пролактина вызывает патологическую лактацию (галакторею) и/или нарушения овуляции и менструаций.

Как специфический ингибитор секреции пролактина, бромокриптин можно применять для предотвращения или подавления физиологической лактации, а также для лечения индуцированных пролактином патологических состояний. При аменорее и/или ановуляции (с галактореей или без неё) бромокриптин может применяться для восстановления менструального цикла и овуляции.

При применении бромокриптина обычные меры, используемые при подавлении лактации, такие как ограничение потребления жидкости, не требуются. Кроме того, бромокриптин не замедляет послеродовую инволюцию матки и не повышает риск тромбоэмболии. Установлено, что бромокриптин останавливает рост или уменьшает размер аденом гипофиза, продуцирующих пролактин (пролактином).

У пациентов с акромегалией, помимо снижения уровня гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин благоприятно влияет на клинические симптомы и толерантность к глюкозе.

Бромокриптин облегчает клинические симптомы синдрома поликистозных яичников путём восстановления нормального паттерна секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ).

Неврологические свойства

Благодаря дофаминергической активности бромокриптин эффективен в лечении болезни Паркинсона при применении в дозах, как правило превышающих дозы, рекомендованные для эндокринологических показаний. Это заболевание характеризуется специфическим нигростриарным дефицитом дофамина. Стимуляция дофаминовых рецепторов бромокриптином в таких условиях способна восстановить нейрохимический баланс в полосатом теле.

С клинической точки зрения, бромокриптин облегчает тремор, мышечную ригидность, брадикинезию и другие симптомы болезни Паркинсона на всех стадиях. Обычно терапевтический эффект сохраняется в течение многих лет (на сегодняшний день хорошие результаты зарегистрированы у пациентов, получавших лечение до 8 лет). Бромокриптин может применяться как монотерапия или в комбинации с другими препаратами против болезни Паркинсона как на ранних, так и на поздних стадиях.

Комбинированная терапия с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического эффекта и часто позволяет снизить необходимую дозу леводопы. Бромокриптин особенно полезен у пациентов, у которых при лечении леводопой снижается терапевтический эффект или возникают осложнения, такие как аномальные непроизвольные движения (хореоатетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), ухудшение состояния в конце действия дозы и феномен «включения-выключения».

Бромокриптин уменьшает выраженность депрессивных симптомов, которые часто наблюдаются у пациентов с болезнью Паркинсона. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтверждёнными в контролируемых исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией без паркинсонизма.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей установлены только при пролактиномах и акромегалии у пациентов в возрасте от 7 лет (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы»).

Дети (в возрасте от 7 до 17 лет)

Применение бромокриптина для лечения пролактином и акромегалии у детей описано в опубликованных клинических исследованиях и ретроспективных когортных исследованиях. Однако имеются данные лишь о нескольких отдельных случаях применения бромокриптина детям в возрасте до 7 лет.

Бромокриптин описан как эффективное неинвазивное средство для лечения пролактином и акромегалии у детей. При акромегалии лечение бромокриптином приводит к подавлению выделения гормона роста (концентрации IGF-1).

При гиперпролактинемии бромокриптин эффективно снижает уровень пролактина в сыворотке крови, что позволяет нормализовать рост и половое созревание. Дозы бромокриптина, применявшиеся у детей, варьировались от 1,25 до 20 мг в сутки. Рекомендуется осторожное начало титрования дозы у детей. Безопасность применения у подростков, вероятно, соответствует таковой у взрослых при этих показаниях. Однако у пациентов младшего возраста, особенно в возрастной группе до 7 лет, данных недостаточно для оценки безопасности и определения эффективности.

Фармакокинетика.

Всасывание

Бромокриптин хорошо всасывается после перорального применения. У здоровых добровольцев после приёма таблеток период полувсасывания бромокриптина составляет 0,2–0,5 часа, а максимальная концентрация бромокриптина в плазме крови достигается в течение 1–3 часов. После перорального приёма дозы бромокриптина 5 мг Cmax составляет 0,465 нг/мл.

Распределение

Максимальный уровень препарата в плазме крови достигается в течение 1–3 часов. Эффект снижения уровня пролактина проявляется уже через 1–2 часа после перорального приёма, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более чем на 80 %) через 5–10 часов и сохраняется на близком к максимальному уровне в течение 8–12 часов.

Биотрансформация

Бромокриптин подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации в печени, что отражается в сложном профиле метаболитов и почти полном отсутствии исходного вещества в моче и кале. Он проявляет высокое сродство к CYP3A, а основным путём метаболического превращения является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидного компонента. Таким образом, можно ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 будут подавлять выведение бромокриптина и приводить к повышению его уровня в плазме крови. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4 со значением IC50 1,6 мкМ. Однако, учитывая низкие терапевтические концентрации свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительных изменений метаболизма других препаратов, выведение которых опосредуется системой CYP3A4.

Выведение

Выведение исходного вещества из плазмы крови происходит двухфазно, период полувыведения составляет приблизительно 15 часов (диапазон 8–20 часов). Исходное вещество и его метаболиты почти полностью выводятся с калом, лишь 6 % выводится с мочой. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 96 %.

Характеристики у пациентов

Нет достоверных данных о том, что пожилой возраст может непосредственно изменять фармакокинетические свойства и переносимость бромокриптина. Однако у пациентов с нарушением функции печени скорость элиминации может быть снижена, а концентрация препарата в плазме крови может повышаться, что требует коррекции дозы.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика лактации по медицинским показаниям

Профилактика или подавление физиологической лактации в послеродовом периоде только по медицинским показаниям (внутриутробная гибель плода, неонатальная смерть, ВИЧ-инфекция матери).

Бромокриптин не рекомендуется для рутинного подавления лактации или для облегчения симптомов послеродовой боли и набухания молочных желез в тех случаях, когда эффективны немедикаментозные методы (например, бережная поддержка груди, холодные компрессы) и/или ненаркотические анальгетики.

Гиперпролактинемия

Лечение гиперпролактинемии. У мужчин с гипогонадизмом (олигоспермия, потеря либидо, импотенция) и/или галактореей. У женщин с гипогонадизмом (аменорея, приливы и вагинальная сухость), нарушениями менструального цикла, женским бесплодием и/или галактореей.

Пролактиномы

Лечение пролактинсекретирующих микро- или макроаденом гипофиза. Препарат Бромокриптин-Рихтер может применяться перед операцией с целью уменьшения размера опухоли и облегчения её удаления.

Акромегалия

Бромокриптин применяют в качестве дополнения к хирургическому вмешательству и/или лучевой терапии или при лечении пациентов с акромегалией, у которых имеются противопоказания к оперативному вмешательству или для которых операция не показана.

Болезнь Паркинсона

При лечении признаков и симптомов идиопатической болезни Паркинсона бромокриптин применяют как монотерапию или в комбинации с леводопой, а также в сочетании с другими противопаркинсоническими препаратами у пациентов с двигательными осложнениями и у пациентов с наличием феномена «включения-выключения». Применение бромокриптина может быть полезным у пациентов, которые не реагируют на лечение леводопой или не переносят её побочные реакции.

Дополнительно

Имеется недостаточно доказательств эффективности бромокриптина при лечении доброкачественных заболеваний молочной железы и предменструальных симптомов. Поэтому применение бромокриптина пациентам с этими состояниями не рекомендуется.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим алкалоидам спорыньи или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел «Состав»).

Неконтролируемая артериальная гипертензия, гипертензивные состояния, связанные с беременностью (включая эклампсию, преэклампсию или гестационную артериальную гипертензию), артериальная гипертензия раннего и позднего послеродового периода.

Для подавления лактации и при других показаниях, не угрожающих жизни, у пациенток с наличием в анамнезе ишемической болезни сердца или другой тяжелой сердечно-сосудистой патологии, а также симптомов/наличием в анамнезе тяжелых психических расстройств.

Для длительного лечения: при признаках патологии клапанов сердца, выявленных при эхокардиографии, проведённой до начала лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Переносимость бромокриптина может снижаться под влиянием алкоголя.

Одновременное применение макролидных антибиотиков, таких как эритромицин или джозамицин, может повышать уровень бромокриптина в плазме крови.

Лечение пациентов с акромегалией комбинацией бромокриптина и октреотида увеличивает уровень бромокриптина в плазме крови.

Поскольку бромокриптин оказывает терапевтический эффект путём стимуляции центральных дофаминовых рецепторов, антагонисты дофамина, такие как антипсихотики (например, бутирофеноны, фенотиазины и тиоксантены), а также метоклопрамид и домперидон, могут ослаблять эффект бромокриптина.

Препараты-симпатомиметики, например фенилпропаноламин, изометептен, повышают риск токсичности.

Следует избегать одновременного применения препарата с другими алкалоидами спорыньи.

Бромокриптин является одновременно субстратом и ингибитором CYP3A4 (см. раздел «Фармакокинетика»).

Следовательно, следует с осторожностью применять бромокриптин в комбинации с лекарственными средствами, являющимися мощными ингибиторами и/или субстратами CYP3A4 (например, с азольными фунгицидами, ингибиторами протеазы ВИЧ).

Особенности применения.

Общие особенности

Если женщин с состояниями, не связанными с гиперпролактинемией, лечат бромокриптином, препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе, необходимой для облегчения симптомов. Это необходимо для того, чтобы избежать возможного снижения концентрации пролактина в плазме крови ниже нормального уровня и развития вследствие этого нарушений функции жёлтого тела.

Имеются сообщения об отдельных случаях развития желудочно-кишечных кровотечений и язв желудка. В таких случаях бромокриптин следует отменить. Во время лечения бромокриптином необходим тщательный контроль за пациентами, страдающими язвенной болезнью или имеющими её в анамнезе.

У пациентов, принимающих бромокриптин, особенно в течение длительных периодов и в высоких дозах, иногда наблюдались плевральный и перикардиальный выпот, а также фиброз плевры и лёгких и констриктивный перикардит. Пациенты с плеврально-лёгочными нарушениями неясной этиологии требуют тщательного обследования; в таких случаях следует рассмотреть целесообразность прекращения лечения бромокриптином.

У нескольких пациентов, принимавших бромокриптин, особенно в течение длительных периодов и в высоких дозах, наблюдались случаи ретроперитонеального фиброза. Для обеспечения выявления ретроперитонеального фиброза на ранних обратимых стадиях рекомендуется отслеживать его проявления (например, боль в спине, отёк нижних конечностей, нарушение функции почек) у данной группы пациентов.

В случае диагностики или подозрения на наличие фиброзных изменений в ретроперитонеальном пространстве лечение препаратами бромокриптина следует прекратить.

Поскольку иногда могут возникать гипотензивные реакции, приводящие к снижению бдительности, особенно в первые несколько дней лечения, необходимо с особой осторожностью управлять автотранспортом и другими механизмами.

Женщины в послеродовом периоде

Редко сообщалось о развитии серьёзных нежелательных явлений, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические расстройства у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для подавления лактации. Развитию эпилептических припадков или инсульта у некоторых пациенток предшествовали сильная головная боль и/или преходящие нарушения зрения. Необходимо тщательно контролировать уровень артериального давления, особенно в первые дни лечения. При развитии артериальной гипертензии, подозрительной боли в груди, сильной, прогрессирующей и непрекращающейся головной боли с нарушениями зрения или без них, а также признаков токсического действия на ЦНС, лечение бромокриптином следует немедленно прекратить и срочно обследовать пациентку.

Особая осторожность необходима пациентам, которые используют (или недавно использовали) сопутствующее лечение препаратами, способными изменять артериальное давление, а именно сосудосуживающими средствами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин и метилэргометрин. Хотя окончательных доказательств взаимодействия между бромокриптином и этими препаратами нет, их одновременное применение в послеродовом периоде не рекомендуется.

Аденомы, секретирующие пролактин

Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза заболевание может сопровождаться гипофункцией гипофиза в результате сдавления или разрушения ткани гипофиза, перед началом применения бромокриптина пациентам необходимо пройти полное обследование функций гипофиза и начать соответствующую заместительную терапию. Пациентам с вторичной недостаточностью надпочечников важна заместительная терапия кортикостероидами.

Необходимо тщательно отслеживать изменения размеров опухолей у пациентов с макроаденомой гипофиза, а при появлении роста опухоли — рассмотреть целесообразность хирургических вмешательств. Если у пациентки с аденомой гипофиза наступает беременность во время применения бромокриптина, необходимо обеспечить тщательный контроль за пациенткой. Аденомы, секретирующие пролактин, могут расти в период беременности. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухолей и быстрому ослаблению дефектов поля зрения. В тяжёлых случаях сдавление зрительных и других черепных нервов может потребовать экстренного хирургического вмешательства.

Нарушения поля зрения являются известным осложнением макропролактиномы. Эффективное лечение бромокриптином приводит к уменьшению гиперпролактинемии, а также часто — к устранению нарушений зрения. Однако у некоторых пациентов позже может развиться вторичное нарушение поля зрения, несмотря на нормализованный уровень пролактина и уменьшение размера опухоли, что может быть вызвано смещением зрительного перекреста, который опускается в почти пустое турецкое седло. В таких случаях дефекты поля зрения могут уменьшиться после снижения дозы бромокриптина, хотя при этом наблюдается несколько повышенный уровень пролактина и незначительный рост опухоли. Поэтому рекомендуется контроль полей зрения у пациентов с макропролактиномой с целью ранней диагностики вторичного выпадения полей зрения вследствие провисания перекреста и коррекции дозы бромокриптина.

У некоторых пациентов с аденомами, выделяющими пролактин, которые принимали бромокриптин, наблюдалась ринорея спинномозговой жидкости. Согласно имеющимся данным, это может возникать вследствие уменьшения размеров опухоли с инвазивным ростом.

Болезнь Паркинсона

При необходимости уменьшения дозы или прекращения приёма этого препарата дозу следует снижать постепенно. Быстрое уменьшение дозы или прекращение лечения может вызвать злокачественный нейролептический синдром. Кроме того, быстрое снижение дозы или прекращение приёма агонистов допаминовых рецепторов может вызвать синдром отмены (характеризующийся апатией, тревогой, депрессией, усталостью, повышенным потоотделением, болью).

Случаи внезапного засыпания

Лечение бромокриптином может быть связано со сонливостью и случаями внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, в некоторых случаях даже без осознания этого пациентом и без предупреждающих признаков, наблюдалось очень редко. Пациенты должны быть проинформированы о такой возможности, им следует рекомендовать избегать управления автотранспортом и работы с другими механизмами в период лечения бромокриптином. Пациентам, у которых наблюдались сонливость и/или случаи внезапного засыпания, необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»). Более того, в таком случае следует рассмотреть возможность уменьшения дозы или прекращения лечения.

Расстройства контроля над импульсами (непреодолимыми влечениями)

Следует регулярно контролировать состояние пациентов на предмет развития расстройств контроля над влечениями. Пациентов и лиц, ухаживающих за ними, необходимо информировать о возможности развития у пациентов, принимающих агонисты дофамина, включая препарат Бромокриптин-Рихтер, поведенческих симптомов расстройств контроля над влечениями, включая патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к импульсивным тратам денег или шопоголизму, постоянную потребность в еде, а также компульсивную обжорство. При появлении таких симптомов следует рассмотреть возможность уменьшения дозы препарата/постепенного прекращения его применения.

Дети (в возрасте от 7 до 17 лет)

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей изучались только при пролактиноме и акромегалии у пациентов в возрасте от 7 лет. Имеются лишь изолированные данные о применении бромокриптина детям в возрасте до 7 лет. Однако клинический опыт применения, включая постмаркетинговые отчёты о нежелательных реакциях, не выявил различий в переносимости между взрослыми и детьми. Несмотря на то, что не наблюдали никаких различий в побочных реакциях у детей, получавших бромокриптин, большая чувствительность у некоторых молодых людей не может быть категорически исключена, поэтому рекомендуется осторожно титровать дозу у детей.

Назначать препарат Бромокриптин-Рихтер детям должен только детский эндокринолог.

Пациенты пожилого возраста

Клинические исследования бромокриптина не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, отличается ли ответ на лечение у пожилых людей от более молодых. Однако другой клинический опыт применения, включая постмаркетинговые отчёты о нежелательных реакциях, не выявил различий в переносимости у пациентов пожилого возраста и пациентов моложе 65 лет.

Несмотря на то, что не наблюдалось никаких различий в эффективности или побочных реакциях у пожилых людей, получавших бромокриптин, большая чувствительность у некоторых пожилых людей не может быть категорически исключена. В целом рекомендуется осторожно титровать дозу у пациентов пожилого возраста, начиная с минимального диапазона доз, учитывая повышенную распространенность снижения печеночной, почечной функции или функции сердца, а также сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими препаратами у этой группы пациентов.

Вспомогательные вещества

Таблетки Бромокриптин-Рихтер содержат моногидрат лактозы. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Пациенткам, которые хотят забеременеть, бромокриптин, как и все другие лекарственные средства, после подтверждения беременности следует отменить, за исключением случаев, когда есть медицинские показания для продолжения терапии. Отмена бромокриптина при беременности не приводила к увеличению частоты случаев её самопроизвольного прерывания. Клинический опыт показывает, что применение бромокриптина в период беременности не оказывает негативного влияния на её течение или завершение.

Если беременность наступает при наличии у больной аденомы гипофиза и лечение бромокриптином было прекращено, необходимо внимательно наблюдать за пациенткой на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например головной боли или сужения полей зрения, лечение бромокриптином может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство.

Период кормления грудью

Поскольку бромокриптин подавляет лактацию, его не следует применять матерям, которые выбрали грудное вскармливание.

Фертильность

Фертильность может быть восстановлена при лечении бромокриптином. Поэтому женщинам репродуктивного возраста, которые не хотят забеременеть, следует рекомендовать использовать надёжный метод контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку в период применения лекарственного средства, особенно в первые несколько дней лечения, у пациентов иногда могут возникать гипотензивные реакции, приводящие к снижению бдительности, им следует быть особенно осторожными при управлении автотранспортом или работе с механизмами.

Пациентам, получающим бромокриптин и у которых появляются сонливость и/или случаи внезапного засыпания, следует рекомендовать отказаться от управления автотранспортом или участия в деятельности, во время которой снижение внимания может увеличить риск серьёзных травм или летального исхода (например, при работе с механизмами) для них или других людей, пока такие повторяющиеся эпизоды и сонливость не исчезнут (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы.

Дозы

Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.

Взрослые

Поскольку бромокриптин применяют для лечения различных состояний, рекомендованные схемы дозирования различаются. В большинстве случаев, независимо от конечной дозы, оптимальный эффект с минимальными побочными реакциями достигается постепенным увеличением дозы бромокриптина.

Рекомендуемая схема приема описана ниже

В начале лечения доза составляет половину таблетки (1,25 мг) на ночь перед сном, через 2–3 дня дозу следует увеличить до 1 таблетки (2,5 мг) на ночь перед сном. Затем дозу можно увеличивать на 0,5–1 таблетку (1,25 мг – 2,5 мг) с интервалами 2–3 дня до достижения суточной дозы 2×2,5 мг. Дальнейшее увеличение дозы, если оно необходимо, проводить аналогичным образом.

Подавление лактации по медицинским показаниям

Профилактика или подавление лактации: в день родов принимать 1,25 мг (половина таблетки) с пищей утром и вечером, затем вводить 2,5 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. При этих показаниях постепенное увеличение дозы бромокриптина не требуется.

Для профилактики лактации лечение следует начинать в течение нескольких часов после родов или прерывания беременности, но не ранее, чем стабилизируются жизненные показатели. Иногда через 2 или 3 дня после прекращения лечения может появиться незначительная выработка молока. Это можно остановить, возобновив лечение в той же дозе в течение следующей недели.

Гиперпролактинемия

Женщины: бромокриптин вводят постепенно в соответствии с предложенной схемой с увеличением дозы до 5–10 мг в сутки.

У большинства пациенток с гиперпролактинемией адекватный ответ достигается при применении дозы 7,5 мг в сутки в несколько приемов. Лечение продолжают до полного прекращения выделения молока, при сопутствующей аменорее — до нормализации менструального цикла.

Мужчины: бромокриптин вводят постепенно в соответствии с предложенной схемой. Клинически изучались дозы до 15 мг в сутки. Лечение продолжают до достижения оптимального терапевтического ответа.

Пролактиномы

Бромокриптин вводят постепенно в соответствии с предложенной схемой. Дозу затем можно увеличивать на 2,5 мг в сутки с интервалами 2–3 дня следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов. Пациенты реагировали на дозу до 30 мг в сутки.

Акромегалия

Бромокриптин вводят постепенно в соответствии с предложенной схемой. Дозу затем можно увеличивать на 2,5 мг в сутки с интервалами 2–3 дня следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, увеличивая до 10–20 мг в сутки в зависимости от клинической реакции и побочных эффектов.

Болезнь Паркинсона

Для обеспечения оптимальной переносимости бромокриптин вводят постепенно следующим образом:

1-я неделя: 1,25 мг на ночь перед сном.

2-я неделя: 2,5 мг на ночь перед сном.

3-я неделя: 2,5 мг 2 раза в сутки.

4-я неделя: 2,5 мг 3 раза в сутки.

После достижения трехкратного приема в сутки суточная доза может увеличиваться на 2,5 мг каждые 3–14 дней в зависимости от реакции пациента.

Бромокриптин следует титровать медленно, чтобы достичь минимальной эффективной дозы для каждого пациента. Адекватный терапевтический ответ может быть достигнут в течение 6–8 недель; если этого не произошло, суточную дозу можно дополнительно увеличивать на 2,5 мг в сутки еженедельно.

Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной дозы. При монотерапии или комбинированной терапии обычно эта доза составляет 10–30 мг в сутки. Пациентам, уже получающим леводопу, дозу леводопы можно постепенно снижать, одновременно увеличивая дозу бромокриптина до достижения оптимального баланса. У некоторых пациентов леводопу можно полностью отменить.

Пациенты пожилого возраста

Клинические данные не свидетельствуют о том, что бромокриптин представляет особую опасность для лиц пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения препарата может снижаться, а уровень препарата в плазме крови может повышаться, что требует коррекции дозы.

Способ применения

Применяют внутрь. Данный лекарственный препарат следует всегда принимать во время еды.

Дети.

Дети (в возрасте от 7 до 17 лет)

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей установлена только при пролактиномах и акромегалии у пациентов в возрасте от 7 лет (см. разделы «Фармакодинамика» и «Особенности применения»).

Передозировка.

Признаки и симптомы

Во всех случаях передозировки бромокриптина (принятого самостоятельно) пациенты выживали. Максимальная однократно принятая доза бромокриптина, известная на сегодня, составляет 325 мг. Симптомы передозировки включают рвоту, тошноту, головокружение, артериальную гипотензию, ортостатическую гипотензию, тахикардию, вялость, сонливость, летаргию и галлюцинации.

Имеются единичные сообщения о случаях случайного применения бромокриптина детьми. При этом отмечались такие побочные реакции, как рвота, сонливость и лихорадка. Пациенты выздоравливали спонтанно в течение нескольких часов или после соответствующего лечения.

Лечение передозировки

При передозировке рекомендуется применение активированного угля, однако если препарат был принят совсем недавно, возможно промывание желудка.

Лечение острой интоксикации симптоматическое. Для лечения рвоты или галлюцинаций может быть показан метоклопрамид.

Побочные реакции.

Побочные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов MedDRA, а также в зависимости от частоты их возникновения. В каждой частотной категории сначала указывается побочная реакция, которая возникала чаще всего.

*Если наблюдаются какие-либо отклонения от нормы, следует принять соответствующие меры, например, восстановить прием или вернуть дозу к уровню, предшествовавшему снижению.

Описание некоторых побочных реакций

Применение бромокриптина для подавления физиологической лактации после родов было связано с единичными случаями артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, инсульта или психических расстройств (см. раздел «Особенности применения»).

Расстройства контроля над импульсами

Патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к импульсивной растрате денег или шопоголизму, а также постоянная потребность в еде и компульсивная обжорство могут возникать у пациентов, получающих агонисты дофамина, включая бромокриптин (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Очень важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата. Это позволяет в течение длительного времени контролировать соотношение польза/риск препарата. Специалистов в области здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему учёта.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищённом от света месте.

Упаковка.

30 таблеток в коричневом стеклянном флаконе с колпачком, обеспечивающим герметичное закрытие, и гофрированной прокладкой. 1 флакон в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

АО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

Местонахождение производителя/заявителя и адрес места осуществления его деятельности.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19–21, Венгрия.