Бицилин®-3

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА БИЦИЛЛИН®-3 (BICILLIN®-3)

Состав:

действующее вещество:

1 флакон содержит: бициллин-3, порошок 600000 ЕД (смесь стерильного бензатина бензилпенициллина (бициллина-1) 200000 ЕД, стерильной натриевой соли бензилпенициллина 200000 ЕД, стерильной новокаиновой соли бензилпенициллина 200000 ЕД).

Лекарственная форма. Порошок для суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз. Код АТХ J01С Е30.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных спорообразующих бактерий. Устойчивы к действию препарата большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика.

Бициллин — форма бензилпенициллина пролонгированного действия. При внутримышечном введении препарат образует депо в мышечной ткани. В первые часы после инъекции в крови создается высокий уровень бензилпенициллина. Бициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Препарат обнаруживается в высоких концентрациях в печени, почках, легких, слизистых оболочках, способен проникать в фибринозные ткани. Бициллин преимущественно выводится с мочой в биологически активной форме (50–70 %), в незначительных количествах — со слюной, потом, молоком, желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови:

• инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: стрептококковые фарингиты и тонзиллиты;
• инфекции мочеполовой системы: сифилис;
• коклюш;
• обострения ревматизма.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину;

Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклином) – антагонизм.

Бициллин®-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин снижает клиренс и усиливает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует учитывать возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия за счет влияния на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом снижается его экскреция и увеличивается риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать результаты диагностических тестов, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором применяются микроорганизмы Bacillus subtilis.

Особенности применения.

Необходимо выяснить, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамных и/или новокаина) при их предыдущем применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин**®**-3 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Для предотвращения возникновения побочных реакций следует соблюдать только внутримышечное введение препарата.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у пациентов, получавших пенициллиновую терапию. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может потребоваться: немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов, и заболеваемость отмечалась у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Рекомендуется мониторинг лейкоцитов в течение длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения пациентов с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском эритематозных высыпаний на коже. Следует учитывать, что у пациентов с сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.

При тяжелых нарушениях функции почек большие дозы пенициллина в результате нейротоксического действия могут вызвать церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может привести к развитию колонизации устойчивых микроорганизмов или грибков. Возможна суперинфекция, требующая тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, подавляющих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и в течение 4 месяцев после её завершения необходимо провести серологическое исследование.

Для подавления или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У пациентов с сифилисом на стадии поражения сердечно-сосудистой системы, сосудов и оболочек головного мозга, реакции Яриша-Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида в течение 1–2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина разлагаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Применение в период беременности или лактации.

Противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, шум в ушах).

Способ применения и дозы.

Препарат назначать только взрослым!

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!

Бицилин®-3 вводить только внутримышечно! Внутривенное введение препарата запрещено!

Препарат взрослым в дозе 600000 ЕД вводить 1 раз в 6 дней. Обычно продолжительность лечения составляет от 3 до 12 месяцев в зависимости от тяжести заболевания.

Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию готовить асептически, непосредственно перед применением. В флакон добавить 5–6 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, либо 0,25–0,5 % раствора новокаина, перемешать до образования гомогенной суспензии и вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бицилин**®**-3 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Если появляется кровь, иглу необходимо извлечь и провести инъекцию в другое место.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не изучались.

Передозировка.

Возможное токсическое действие на центральную нервную систему, а именно: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение: симптоматическое, включающее гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделять восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, крапивницу, озноб, артралгию, отеки, эритему, экссудативную мультиформную эритему, экссудативный дерматит, контактный дерматит; анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму, тромбоцитопеническую пурпуру, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может привести к летальному исходу при несвоевременном и некачественном оказании медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окрашивание языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, нарушения насосной функции миокарда, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты пробы Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: возможны реакции в месте введения, включая боль.

Прочие: у ослабленных пациентов, новорожденных, пожилых людей при длительном лечении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, проходящих курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша–Герксгеймера вторично после бактериолиза, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления.

Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не следует смешивать суспензию Бициллина**®**-3 с другими инъекционными растворами.

Не рекомендуется использовать в качестве растворителя раствор Рингера или другие содержащие натрий растворы, содержащие глюкозу.

Препарат несовместим с ионами металлов и симпатомиметическими аминами.

Упаковка.

По 600000 ЕД во флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.