Bicillin®-3

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BICILLIN®-3 (BICILLIN®-3)

Composición:

Principio activo:

Cada frasco contiene:
Bicilina-3, polvo 600000 UI (mezcla de bencilpenicilina bencilpenicilina estéril (bicilina-1) 200000 UI, sal sódica estéril de bencilpenicilina 200000 UI, sal novocaínica estéril de bencilpenicilina 200000 UI).

Forma farmacéutica. Polvo para suspensión inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: polvo blanco o blanco con ligero matiz amarillento.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antibacterianos para uso sistémico. Combinaciones de penicilinas sensibles a la acción de las β-lactamasas. Código ATC J01CE30.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El medicamento ejerce un efecto bactericida mediante la inhibición de la síntesis de mureína en la pared celular de los microorganismos. Es activo frente a microorganismos grampositivos: Staphylococcus spp. (excepto aquellos que producen penicilinasa), Streptococcus spp. (incluyendo Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; y frente a microorganismos gramnegativos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii, así como también frente a Treponema spp. y bacterias anaerobias formadoras de esporas. Son resistentes al efecto del medicamento la mayoría de las bacterias gramnegativas, micobacterias, hongos, virus y protozoos.

Farmacocinética.

Bicilina es una forma de penicilina bencilpenicilina de acción prolongada. Tras la administración intramuscular, el medicamento forma un depósito en el tejido muscular. Durante las primeras horas tras la inyección, se alcanza un alto nivel de bencilpenicilina en sangre. La bicilina se distribuye bien en los tejidos y líquidos corporales. Se detecta en altas concentraciones en hígado, riñones, pulmones y membranas mucosas, y tiene la capacidad de penetrar en tejidos fibrinosos. La bicilina se elimina principalmente por la orina en forma biológicamente activa (50-70 %), y en cantidades insignificantes por la saliva, sudor, leche y bilis.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles al medicamento, en casos donde sea necesario mantener durante largo tiempo una concentración constante del fármaco en la sangre:

• infecciones de las vías respiratorias y órganos ORL: faringitis y amigdalitis estreptocócicas;
• infecciones del sistema urinario y genital: sífilis;
• escarlatina;
• exacerbaciones de reumatismo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los antibióticos β-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenems), procaína;

Asma bronquial, urticaria, fiebre del heno y reacciones alérgicas graves.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra simultáneamente con antibióticos bactericidas (incluyendo cefalosporinas, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglucósidos), se observa sinergia de acción; con antibióticos bacteriostáticos (incluyendo macrólidos, cloranfenicol, lincosamidas, tetraciclina) – antagonismo.

Bicilina®-3 reduce la eficacia de los anticonceptivos orales y del etinilestradiol (riesgo de sangrado intermenstrual). No se recomienda combinar con antiinflamatorios no esteroideos. La benzilpenicilina disminuye el aclaramiento y aumenta la toxicidad del metotrexato.

Cuando se administra simultáneamente con allopurinol, aumenta el riesgo de reacciones alérgicas.

Interacción farmacocinética. Cuando se administra simultáneamente con diuréticos, allopurinol, fenilbutazona, AINEs, se reduce la secreción tubular y aumenta la concentración de penicilina.

Debe tenerse en cuenta la posibilidad de inhibición competitiva del proceso de eliminación del organismo cuando se administra simultáneamente benzilpenicilina con medicamentos antiinflamatorios y antipiréticos (indometacina, fenilbutazona, salicilatos en dosis altas). La aspirina, probenecid, diuréticos tiazídicos, furosemida y ácido etacrínico prolongan el período de semivida de la benzilpenicilina, aumentando su concentración en plasma sanguíneo, lo que incrementa el riesgo de efectos tóxicos mediante el impacto sobre la secreción tubular renal. El allopurinol aumenta el riesgo de reacciones alérgicas (erupción cutánea).

Evitar la administración simultánea con cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina y sulfonamidas.

Cuando se administra simultáneamente con metotrexato, se reduce la excreción de este último y aumenta el riesgo de su toxicidad.

Las penicilinas pueden alterar pruebas diagnósticas, por ejemplo, la determinación de glucosa en orina mediante sulfato cúprico, la prueba directa de antiglobulina (prueba de Coombs), algunas pruebas para determinar proteínas séricas o proteína en orina. Las penicilinas también pueden alterar los resultados de pruebas que utilizan bacterias, por ejemplo, la prueba de Guthrie para fenilcetonuria, en la que se emplean microorganismos Bacillus subtilis.

Características de uso.

Debe investigarse si han ocurrido reacciones a medicamentos del grupo (β-lactámicos y/o novocaína) con su uso previo. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes propensos a reacciones alérgicas. En caso de aparición de signos de reacciones alérgicas, se debe suspender inmediatamente Bicilina**®**-3 y comenzar el tratamiento adecuado.

Con el fin de prevenir la aparición de reacciones adversas, el medicamento debe administrarse exclusivamente por vía intramuscular.

En pacientes con hipersensibilidad conocida a cefalosporinas, debe considerarse la posibilidad de alergia cruzada.

Se han descrito casos graves e incluso letales de hipersensibilidad (reacción anafiláctica) en pacientes bajo tratamiento con penicilinas. Estas reacciones ocurren con mayor frecuencia en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas graves.

Para el tratamiento de los síntomas de una reacción anafiláctica puede ser necesario: administración inmediata de adrenalina, esteroides (por vía intravenosa) y terapia de emergencia para la insuficiencia respiratoria.

El medicamento debe usarse con especial precaución en pacientes con fiebre de heno, urticaria y otras enfermedades alérgicas.

La neutropenia ha sido frecuente en pacientes que recibieron altas dosis de β-lactámicos, y la incidencia se ha observado especialmente en pacientes tratados durante 10 días o más. Se recomienda realizar monitoreo de leucocitos durante períodos prolongados de tratamiento con altas dosis.

No se recomienda el uso del medicamento para el tratamiento de pacientes con leucemia linfoblástica aguda o mononucleosis infecciosa debido al mayor riesgo de erupciones eritematosas en la piel. Debe tenerse en cuenta que en pacientes con diabetes mellitus puede reducirse la absorción del principio activo desde el depósito intramuscular.

En casos graves de disfunción renal, altas dosis de penicilina pueden provocar trastornos cerebrales, convulsiones y coma debido a su acción neurotóxica.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento en pacientes con cardiopatía grave, hipovolemia, epilepsia o alteraciones de la función renal o hepática. Durante tratamientos prolongados con altas dosis, debe controlarse el estado hepático, renal y hematológico.

La administración prolongada del medicamento puede provocar colonización por microorganismos resistentes o por hongos. Puede ocurrir superinfección, lo que requiere una observación cuidadosa de estos pacientes.

Ante la aparición de diarrea grave, característica del colitis pseudomembranosa (en la mayoría de los casos causada por Clostridium difficile), se recomienda suspender el medicamento y tomar las medidas adecuadas. Está contraindicado el uso de agentes que inhiben la peristalsis. En el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual con sospecha de sífilis, se debe realizar un estudio serológico antes del inicio del tratamiento y durante 4 meses después de finalizado.

Para suprimir o aliviar la reacción de Jarisch-Herxheimer durante la primera administración del medicamento, se recomienda inyectar 50 mg de prednisolona o su equivalente.

En pacientes con sífilis en estadio que afecta al sistema cardiovascular, vasos sanguíneos y meninges, la reacción de Jarisch-Herxheimer puede evitarse mediante la administración de prednisolona a una dosis de 50 mg por día o un esteroide equivalente durante 1-2 semanas. Las soluciones recién preparadas para inyección o infusión deben usarse inmediatamente. Incluso con almacenamiento en refrigerador, las soluciones acuosas de la sal sódica de benzilpenicilina se descomponen, formando productos de degradación y metabolitos.

Debe evitarse el contacto de la piel con penicilinas, ya que puede producirse sensibilización.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Se recomienda abstenerse de actividades que requieran rapidez en las reacciones psicomotoras (conducción de vehículos, trabajo con maquinaria potencialmente peligrosa), debido a posibles efectos adversos sobre el sistema nervioso (mareo, cefalea, acúfenos).

Vía de administración y dosis.

¡El medicamento está indicado únicamente para adultos!

Antes de la administración, es necesario obtener del paciente antecedentes sobre la tolerancia al medicamento y al anestésico local.

Bicilina® -3 se administra exclusivamente por vía intramuscular! Está prohibida la administración intravenosa del medicamento!

El medicamento se administra en adultos en dosis de 600000 UI, una vez cada 6 días. Habitualmente, la duración del tratamiento oscila entre 3 y 12 meses, dependiendo de la gravedad de la enfermedad.

Normas para la preparación y administración de la suspensión. La suspensión debe prepararse en condiciones asépticas, inmediatamente antes de su uso. Añadir al frasco 5-6 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %, o agua estéril para inyecciones, o solución de novocaína al 0,25-0,5 %, agitar hasta obtener una suspensión homogénea y administrar por vía intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del músculo glúteo (se deben realizar 2 inyecciones en nalgas diferentes).

Antes de administrar la suspensión de Bicilina**®**-3, se debe asegurar que la aguja no haya penetrado en un vaso sanguíneo. Si aparece sangre, se debe retirar la aguja y realizar la inyección en otro lugar.

Niños.

No se han estudiado la eficacia y seguridad del uso del medicamento en niños.

Sobredosis.

Puede presentarse acción tóxica sobre el sistema nervioso central, específicamente: excitación refleja, cefalea, náuseas, vómitos, convulsiones, mialgia, artralgia, síntomas de meningismo y coma. En tales casos, se debe interrumpir la administración del medicamento.

Tratamiento: tratamiento sintomático, que incluye hemodiálisis, diálisis peritoneal; debe prestarse especial atención a la recuperación del equilibrio hidroelectrolítico.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, fiebre, escalofríos, artralgia, edemas, urticaria, eritema multiforme exudativo, dermatitis exfoliativa, dermatitis de contacto; reacciones anafilácticas o anafilactoides, incluyendo asma bronquial, purpura trombocitopénica, síntomas gastrointestinales, edema angioneurótico de Quincke, shock anafiláctico que puede tener consecuencias letales si no se presta asistencia médica a tiempo y adecuadamente; enfermedad de suero, posibles reacciones en el lugar de inyección.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo, laringoespasmo.

Del sistema nervioso central y periférico: mareo, cefalea, tinnitus.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, estomatitis, glossitis, coloración negra de la lengua, diarrea, colitis pseudomembranosa, hepatitis, colestasis.

Del sistema urinario y reproductivo: nefritis intersticial.

Del sistema cardiovascular: fluctuaciones de la presión arterial, alteraciones de la función de bombeo del miocardio, taquicardia.

De la sangre y sistema linfático: eosinofilia, resultados positivos en la prueba de Coombs, anemia hemolítica, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis.

Reacciones locales: posibles reacciones en el lugar de inyección, incluyendo dolor.

Otras: en pacientes debilitados, recién nacidos y personas de edad avanzada durante un tratamiento prolongado, puede desarrollarse una superinfección causada por microflora resistente al fármaco (hongos tipo levadura, microorganismos gramnegativos). En pacientes que reciben tratamiento para la sífilis, también puede presentarse la reacción de Jarisch-Herxheimer como consecuencia secundaria de la bacteriólisis, caracterizada por los siguientes síntomas: fiebre, escalofríos, mialgia, cefalea, empeoramiento de los síntomas cutáneos, taquicardia, vasodilatación con cambios en la presión arterial.

La reacción puede ser peligrosa en casos de sífilis cardiovascular o en condiciones en las que exista un riesgo serio de daño localizado, por ejemplo, atrofia del nervio óptico.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidades. No se debe mezclar la suspensión de Bicilina**®**-3 con otras soluciones inyectables.

No se recomienda utilizar como disolvente la solución de Ringer ni otras soluciones que contengan sodio y glucosa.

El medicamento es incompatible con iones metálicos y aminas simpaticomiméticas.

Envase.

600000 UI por frasco.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante/solicitante. S.A. «Kievmedpreparat».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Ucrania, 01032, Kiev, calle Saksaganskogo, 139.