Bicillin®-3

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO BICILLIN®-3

Composizione:

Principio attivo:

1 flaconcino contiene: Bicillin-3, polvere 600000 UI (miscela di benzatina benzilpenicillina sterile (Bicillin-1) 200000 UI, sodio benzilpenicillina sterile 200000 UI, benzilpenicillina cloridrato di procaina sterile 200000 UI).

Forma farmaceutica. Polvere per sospensione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: polvere bianca o bianca con leggera sfumatura giallastra.

Categoria farmacoterapeutica.

Agenti antibatterici per uso sistemico. Combinazioni di penicilline sensibili all'azione delle β-lattamasi. Codice ATC J01CE30.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il farmaco esercita un'azione battericida inibendo la sintesi dei muropeptidi della parete cellulare dei microrganismi. È attivo nei confronti di microrganismi Gram-positivi: Staphylococcus spp. (esclusi quelli produttori di penicillinasii), Streptococcus spp. (inclusi Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; Gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii, nonché Treponema spp., anaerobi formatori di spore. Sono resistenti all'azione del farmaco la maggior parte dei batteri Gram-negativi, i micobatteri, i funghi, i virus e i protozoi.

Farmacocinetica.

Bicillin®-3 è una forma di benzilpenicillina a rilascio prolungato. Dopo somministrazione intramuscolare, il farmaco forma un deposito nel tessuto muscolare. Nelle prime ore dopo l'iniezione si raggiungono elevati livelli di benzilpenicillina nel sangue. Bicillin®-3 si distribuisce bene nei tessuti e nei liquidi corporei. Il farmaco si ritrova in alte concentrazioni nel fegato, nei reni, nei polmoni, nelle mucose ed è in grado di penetrare nei tessuti fibrinosi. Bicillin®-3 viene principalmente eliminato con le urine in forma biologicamente attiva (50-70%), in quantità trascurabili con saliva, sudore, latte e bile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco, nei casi in cui sia necessario un mantenimento prolungato di una concentrazione costante del principio attivo nel sangue:

• infezioni delle vie respiratorie e dell’apparato ORL: faringiti e tonsilliti streptococciche;
• infezioni del sistema urinario e genitale: sifilide;
• pertosse;
• riacutizzazioni di reumatismo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai antibiotici β-lattamici (penicilline, cefalosporine, carbapenemi), alla novocaina;

Asma bronchiale, orticaria, febbre da fieno e gravi reazioni allergiche.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Quando somministrato contemporaneamente ad antibiotici battericidi (inclusi cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi), si osserva un effetto sinergico; con antibiotici batteriostatici (inclusi macrolidi, cloramfenicolo, lincosamidi, tetraciclina) si verifica antagonismo.

Bicillin®-3 riduce l’efficacia dei contraccettivi orali e dell’etinilestradiolo (rischio di sanguinamenti da sfaldamento). Non è raccomandato l’uso concomitante con farmaci antiinfiammatori non steroidei. La benzilpenicillina riduce il clearance e aumenta la tossicità del metotrexato.

L’associazione con allopurinolo aumenta il rischio di reazioni allergiche.

Interazione farmacocinetica. L’uso concomitante di diuretici, allopurinolo, fenilbutazone, FANS riduce la secrezione tubulare e aumenta la concentrazione di penicillina.

È opportuno considerare la possibile inibizione competitiva del processo di eliminazione dell’organismo in caso di somministrazione concomitante di benzilpenicillina con farmaci antiinfiammatori e antipiretici (indometacina, fenilbutazone, salicilati in dosi elevate). Aspirina, probenecid, diuretici tiazidici, furosemide, acido etacrinico aumentano l’emivita di eliminazione della benzilpenicillina, innalzandone la concentrazione nel plasma ematico, con conseguente aumento del rischio di effetti tossici dovuti all’interferenza con la secrezione tubulare renale. L’allopurinolo aumenta il rischio di reazioni allergiche (eruzione cutanea).

È da evitare l’uso concomitante con cloramfenicolo, eritromicina, tetraciclina, sulfonamidi.

L’associazione con metotrexato riduce l’escrezione di quest’ultimo e aumenta il rischio di tossicità.

Le penicilline possono alterare alcuni test diagnostici, ad esempio la determinazione del glucosio nelle urine mediante solfato di rame, il test diretto dell’antiglobulina (test di Coombs), alcuni test per la determinazione delle proteine sieriche o delle proteine urinarie. Le penicilline possono inoltre alterare i risultati di test che utilizzano batteri, come il test di Guthrie per la fenilchetonuria, che impiega microrganismi Bacillus subtilis.

Caratteristiche particolari di impiego.

È necessario accertare se in precedenza sono state osservate reazioni ai farmaci del gruppo (β-lattamici e/o novocaina) in seguito a precedenti somministrazioni. Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti predisposti a reazioni allergiche. In caso di comparsa di segni di reazioni allergiche, il Bicillin®-3 deve essere sospeso e deve essere istituita un'adeguata terapia.

Al fine di prevenire l'insorgenza di reazioni avverse, il farmaco deve essere somministrato esclusivamente per via intramuscolare.

Nei pazienti con nota ipersensibilità alle cefalosporine, si deve considerare la possibilità di allergia crociata.

Sono stati riportati casi gravi e talvolta letali di ipersensibilità (reazione anafilattica) in pazienti in trattamento con penicilline. Tali reazioni si verificano più frequentemente in pazienti con anamnesi positiva per gravi reazioni allergiche.

Per il trattamento dei sintomi di una reazione anafilattica può essere necessario: somministrazione immediata di adrenalina, somministrazione di steroidi (per via endovenosa) e terapia d'urgenza per insufficienza respiratoria.

Il farmaco deve essere utilizzato con particolare cautela in pazienti affetti da febbre da fieno, orticaria e altre malattie allergiche.

La neutropenia si è verificata frequentemente in pazienti trattati con alte dosi di β-lattamici, e l'incidenza è stata osservata in pazienti sottoposti a trattamento per 10 giorni o più. Si raccomanda il monitoraggio dei leucociti durante trattamenti prolungati con alte dosi.

Il farmaco non è raccomandato per il trattamento di pazienti con leucemia linfatica acuta o mononucleosi infettiva a causa del rischio aumentato di eruzioni eritematose cutanee. Si deve considerare che nei pazienti con diabete mellito può verificarsi un ridotto assorbimento della sostanza attiva dal deposito intramuscolare.

In caso di gravi alterazioni della funzionalità renale, alte dosi di penicillina possono causare disturbi cerebrali, convulsioni e coma a causa dell'azione neurotossica.

Si deve prestare cautela nell'uso del farmaco in pazienti con grave cardiopatia, ipovolemia, epilessia, alterazioni della funzionalità renale o epatica. Lo stato epatico, renale ed ematologico deve essere controllato durante terapie prolungate con alte dosi.

L'uso prolungato del farmaco può portare allo sviluppo di colonizzazione da microrganismi resistenti o da lieviti. È possibile l'insorgenza di superinfezioni, che richiedono un attento monitoraggio dei pazienti.

In caso di diarrea grave, tipica del colite pseudomembranosa (nella maggior parte dei casi causata da Clostridium difficile), si raccomanda di sospendere il farmaco e di adottare le misure appropriate. È controindicato l'uso di agenti che inibiscono la peristalsi. Nel trattamento delle malattie veneree con sospetto di sifilide, è necessario effettuare un esame sierologico prima dell'inizio della terapia e per 4 mesi dopo il termine del trattamento.

Per prevenire o attenuare la reazione di Jarisch-Herxheimer alla prima somministrazione del farmaco, si raccomanda di somministrare 50 mg di prednisolone o il suo equivalente.

Nei pazienti affetti da sifilide in stadio avanzato con interessamento cardiovascolare, dei vasi sanguigni e delle meningi, la reazione di Jarisch-Herxheimer può essere evitata somministrando prednisolone 50 mg al giorno o un equivalente steroideo per 1-2 settimane. Le soluzioni frescamente preparate per iniezione o infusione devono essere utilizzate immediatamente. Anche se conservate in frigorifero, le soluzioni acquose del sale sodico della benzilpenicillina si degradano formando prodotti di degradazione e metaboliti.

È necessario evitare il contatto della pelle con le penicilline, poiché può verificarsi sensibilizzazione.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicato.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni psicomotorie nel guidare o nell'uso di macchinari.

Si raccomanda di astenersi da attività che richiedono rapidità delle reazioni psicomotorie (guida di veicoli, lavoro con macchinari potenzialmente pericolosi), considerando la possibile insorgenza di effetti indesiderati a carico del sistema nervoso (capogiri, cefalea, acufeni).

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale va somministrato solo agli adulti!

Prima della somministrazione è necessario raccogliere l'anamnesi del paziente riguardo alla tolleranza del medicinale e dell'anestetico locale!

Bicillin®-3 va somministrato esclusivamente per via intramuscolare! La somministrazione endovenosa del medicinale è vietata!

Il medicinale va somministrato agli adulti in dose di 600000 UI una volta ogni 6 giorni. Di norma, la durata del trattamento varia da 3 a 12 mesi a seconda della gravità della malattia.

Norme per la preparazione e somministrazione della sospensione. La sospensione deve essere preparata in condizioni asettiche immediatamente prima dell'uso. Nel flacone aggiungere 5-6 ml di soluzione 0,9% di sodio cloruro o acqua sterile per preparazioni iniettabili, oppure soluzione di novocaina allo 0,25-0,5%, mescolare fino a ottenere una sospensione omogenea e somministrare per via intramuscolare profonda nel quadrante superiore esterno del muscolo gluteo (2 iniezioni devono essere effettuate in glutei diversi).

Prima della somministrazione della sospensione di Bicillin®-3 è necessario accertarsi che l'ago non sia penetrato in un vaso sanguigno. Se compare sangue, l'ago deve essere estratto e l'iniezione deve essere praticata in un altro punto.

Popolazione pediatrica.

L'efficacia e la sicurezza del medicinale nei bambini non sono state studiate.

Sovradosaggio.

Possibile azione tossica sul sistema nervoso centrale, ossia: eccitazione riflessa, cefalea, nausea, vomito, convulsioni, mialgia, artralgia, sintomi da meningismo, coma. In tali casi la somministrazione del medicinale deve essere interrotta.

Trattamento: terapia sintomatica, che comprende emodialisi, dialisi peritoneale; particolare attenzione deve essere rivolta al ripristino dell'equilibrio idroelettrolitico.

Reazioni avverse.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, prurito, orticaria, brividi, artralgia, edemi, eruzione orticaria, eritema multiforme esudativo, dermatite esfoliativa, dermatite da contatto; reazioni anafilattiche o anafilattoidi, compresa asma bronchiale, trombocitopenia purpurica, sintomi gastrointestinali, angioedema di Quincke, shock anafilattico, che può avere esito fatale in caso di mancato o inadeguato intervento medico; malattia da siero, possibili reazioni nel sito di somministrazione.

Apparato respiratorio: broncospasmo, laringospasmo.

Sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, cefalea, acufeni.

Apparato digerente: nausea, vomito, stomatite, glossite, colorazione nera della lingua, diarrea, colite pseudomembranosa, epatite, colestasi.

Apparato urinario e riproduttivo: nefrite interstiziale.

Sistema cardiovascolare: alterazioni della pressione arteriosa, alterazioni della funzione di pompa del miocardio, tachicardia.

Sangue e sistema linfatico: eosinofilia, test di Coombs positivo, anemia emolitica, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosi.

Reazioni locali: possibili reazioni nel sito di somministrazione, compreso dolore.

Altri: in pazienti debilitati, neonati e anziani sottoposti a trattamento prolungato, può svilupparsi superinfezione causata da flora resistente al farmaco (funghi simili a lieviti, microrganismi Gram-negativi). Nei pazienti in trattamento per la sifilide può verificarsi la reazione di Jarisch-Herxheimer secondaria alla batteriolisi, caratterizzata dai seguenti sintomi: aumento della temperatura corporea, brividi, mialgia, cefalea, peggioramento dei sintomi cutanei, tachicardia, vasodilatazione con variazione della pressione arteriosa.

La reazione può essere pericolosa in caso di sifilide cardiovascolare o in condizioni in cui esiste un serio rischio di danno locale accentuato, ad esempio atrofia del nervo ottico.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Non mescolare la sospensione di Bicillin®-3 con altre soluzioni iniettabili.

Non è raccomandato l'uso come solvente della soluzione di Ringer o altre soluzioni contenenti sodio e glucosio.

Il medicinale è incompatibile con ioni metallici e amine simpaticomimetiche.

Confezionamento.

600000 UI in flaconi.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore/detentore dell'autorizzazione all'immissione in commercio. PAO «Kievmedpreparat».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Ucraina, 01032, città di Kiev, via Saksaganskogo, 139.