Bicylin®-3

INSTRUKCJA dot. stosowania leku BICYLIN®-3 (BICILLIN®-3)

Skład:

substancja czynna:

1 fiolka zawiera: bicylin-3, proszek 600000 IU (mieszanka benzatyny benzylopenicyliny jałowej (bicylin-1) 200000 IU, jałowej soli sodowej benzylopenicyliny 200000 IU, jałowej soli nowokainowej benzylopenicyliny 200000 IU).

Postać leku. Proszek do zawiesiny do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: proszek biały lub biały z lekkim odcieniem żółtawym.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Kombinacje penicylin wrażliwych na działanie β-laktamaz. Kod ATC J01C E30.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Lek wykazuje działanie bakteriobójcze poprzez hamowanie syntezy mukopeptydów ściany komórkowej mikroorganizmów. Aktywny wobec mikroorganizmów Gram-dodatnich: Staphylococcus spp. (z wyjątkiem wytwarzających penicylinazę), Streptococcus spp. (w tym Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; Gram-ujemnych: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii, a także Treponema spp., beztlenowców tworzących przetrwalniki. Odporność na działanie leku wykazują większość bakterii Gram-ujemnych, mikobakterie, grzyby, wirusy, pierwotniaki.

Farmakokinetyka.

Bicylin®-3 to forma benzylopenicyliny o przedłużonym działaniu. Po wstrzyknięciu do mięśni lek tworzy depot w tkance mięśniowej. W pierwszych godzinach po iniekcji we krwi osiąga się wysoki poziom benzylopenicyliny. Bicylin®-3 dobrze rozprowadza się w tkankach i płynach organizmu. Stwierdza się jego wysokie stężenia w wątrobie, nerkach, płucach, błonach śluzowych, ma zdolność do przenikania do tkanek fibrynowych. Bicylin®-3 jest głównie wydalany z moczem w formie biologicznie aktywnej (50–70%), w niewielkich ilościach – ze śliną, potem, mlekiem, żółcią.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie infekcji wywołanych drobnoustrojami wrażliwymi na lek, w przypadkach, gdy konieczne jest długotrwałe utrzymywanie stałego stężenia środka leczniczego we krwi:

• infekcje dróg oddechowych i narządów LOR: bakteryjne zapalenia gardła i migdałków spowodowane paciorkowcami;
• infekcje układu moczowo-płciowego: kiła;
• różyczka;
• zaostrzenia reumatyzmu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na antybiotyki β-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy), nowokainę;

Asthma oskrzelowa, pokrzywka, gorączka siana oraz ciężkie reakcje alergiczne.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas jednoczesnego stosowania z antybiotykami bakteriobójczymi (m.in. cefalosporynami, cykloseryną, wancomycyną, ryfampicyną, aminoglikozydami) obserwuje się działanie synergistyczne; z antybiotykami bakteriostatycznymi (m.in. makrolidami, chloramfenikolem, lankozamidami, tetracykliną) – działanie antagonystyczne.

Bicylin®-3 obniża skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych i etynylowejstradiolu (ryzyko wystąpienia krwawień przebijających). Nie zaleca się łączenia z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Benzylopenicylina obniża klirens i zwiększa toksyczność metotreksatu.

Podczas jednoczesnego stosowania z allopurinolem zwiększa się ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych.

Interakcja farmakokinetyczna. Podczas jednoczesnego stosowania diuretyki, allopurinol, fenylbutazon, NLPZ obniżają wydzielanie kanalikowe i zwiększają stężenie penicyliny.

Należy wziąć pod uwagę możliwość konkurencyjnego hamowania procesu wydalania z organizmu podczas jednoczesnego stosowania benzylopenicyliny z lekami przeciwzapalnymi i przeciwgorączkowymi (indometacyną, fenylbutazonem, salicylanami w wysokich dawkach). Aspiryna, probenecyd, diuretyki tiazydowe, furosemid, kwas etakrynowy wydłużają okres półtrwania benzylopenicyliny, zwiększając jej stężenie w osoczu krwi, wskutek czego wzrasta ryzyko wystąpienia jej działania toksycznego poprzez wpływ na wydzielanie kanalikowe nerek. Allopurinol zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych (wysypka skórna).

Należy unikać jednoczesnego stosowania z chloramfenikolem, erytromycyną, tetracykliną, sulfonamidami.

Podczas jednoczesnego stosowania z metotreksatem zmniejsza się jego wydalanie i zwiększa ryzyko jego toksyczności.

Penicyliny mogą fałszować wyniki badań diagnostycznych, np. oznaczanie glukozy w moczu metodą siarczanu miedzi, bezpośredni test antyglobulinowy (test Coombsa), niektóre testy oznaczania białek surowicy lub białka w moczu. Penicyliny mogą również fałszować wyniki testów, w których wykorzystuje się bakterie, np. test Guthrie na fenyloketonurię, w którym stosuje się mikroorganizmy Bacillus subtilis.

Szczególne środki ostrożności.

Należy ustalić, czy w przeszłości nie występowały reakcje na leki z grupy (β-laktamowe i/lub prokaina) przy ich wcześniejszym stosowaniu. U pacjentów skłonnych do reakcji alergicznych lek Bicylin®-3 należy stosować z ostrożnością. W przypadku wystąpienia objawów reakcji alergicznych należy odstawić Bicylin®-3 i rozpocząć odpowiednią terapię.

W celu zapobiegania wystąpieniu działań niepożądanych należy stosować wyłącznie wstrzykiwanie wewnętrznomięśniowe.

U chorych z znaną nadwrażliwością na cefalosporyny należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia reakcji krzyżowej alergii.

Obserwowano ciężkie, a czasem śmiertelne przypadki nadwrażliwości (reakcja anafilaktyczna) u chorych poddawanych terapii penicyliną. Takie reakcje występują częściej u pacjentów z wywiadem znanych ciężkich reakcji alergicznych.

Do leczenia objawów reakcji anafilaktycznej może być konieczne: natychmiastowe podanie adrenaliny, sterydów (dożylnie) oraz natychmiastowa terapia niewydolności oddechowej.

Lek należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów z rynitem alergicznym (gorączką sianową), pokrzywką oraz innymi chorobami alergicznymi.

Neutropenia była powszechnie obserwowana u pacjentów otrzymujących wysokie dawki β-laktamów, a jej występowanie odnotowano u pacjentów leczonych przez 10 dni lub dłużej. W trakcie długotrwałego leczenia wysokimi dawkami zaleca się monitorowanie liczby leukocytów.

Nie zaleca się stosowania leku u chorych na ostrą białaczkę limfoblastyczną lub mononukleozę zakaźną ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia wysypek rumieniowych na skórze. Należy wziąć pod uwagę możliwość obniżonego wchłaniania substancji czynnej z depo wewnętrznomięśniowego u pacjentów z cukrzycą.

U chorych z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek duże dawki penicyliny mogą powodować zaburzenia mózgowe, drgawki, śpiączkę z powodu działania neurotoksycznego.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z ciężką kardiopatią, hipowolemią, padaczką, zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby. W trakcie długotrwałej terapii wysokimi dawkami należy kontrolować stan wątrobowy, nerkowy oraz hematologiczny.

Długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do kolonizacji odpornych mikroorganizmów lub grzybów. Może wystąpić superinfekcja, co wymaga dokładnej obserwacji takich pacjentów.

W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki charakterystycznej dla kolitu pseudobłoniastego (w większości przypadków spowodowanego przez Clostridium difficile) zaleca się przerwanie stosowania leku i podjęcie odpowiednich działań. Stosowanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. W leczeniu chorób wenerycznych z podejrzeniem kiły przed rozpoczęciem terapii oraz w ciągu 4 miesięcy po jej zakończeniu należy przeprowadzić badanie serologiczne.

W celu zahamowania lub złagodzenia reakcji Jarischa-Herxheimera przy pierwszym stosowaniu leku zaleca się podanie 50 mg prednizolonu lub jego odpowiednika.

U chorych na kiłę w stadium objawiającym się uszkodzeniem układu sercowo-naczyniowego, naczyń krwionośnych i opon mózgowo-rdzeniowych, reakcję Jarischa-Herxheimera można uniknąć stosując prednizolon w dawce 50 mg na dobę lub odpowiedni steryd przez 1–2 tygodnie. Świeżo przygotowane roztwory do wstrzykiwań lub infuzji należy stosować natychmiast. Nawet przy przechowywaniu w lodówce wodne roztwory sodowej soli benzylopenicyliny ulegają rozkładowi z powstawaniem produktów rozpadu i metabolitów.

Należy unikać kontaktu skóry z penicylinami, ponieważ może dojść do sensybilizacji.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Przeciwwskazane.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Zaleca się powstrzymanie się od działalności wymagającej szybkości reakcji psychomotorycznych (prowadzenie pojazdów, praca z potencjalnie niebezpiecznymi urządzeniami), biorąc pod uwagę możliwe działania niepożądane ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, ból głowy, szum w uszach).

Sposób stosowania i dawki.

Lekarstwo przeznaczone wyłącznie dla dorosłych!

Przed podaniem należy zebrać wywiad dotyczący tolerancji leku i środka znieczulenia miejscowego u pacjenta!

Bicylin®-3 podaje się wyłącznie w sposób wewnątrzmięśniowy! Podawanie dożylnie jest zabronione!

Lekarstwo dorosłym w dawce 600000 JEDNOSTEK podaje się 1 raz co 6 dni. Zazwyczaj długość leczenia wynosi od 3 do 12 miesięcy, w zależności od ciężkości choroby.

Zasady przygotowania i podania zawiesiny. Zawiesinę należy przygotować w sposób bezpieczny, bezpośrednio przed zastosowaniem. Do fiolki dodać 5-6 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu lub wody sterylnej do wstrzykiwań, lub 0,25-0,5 % roztworu prokainy, wymieszać do uzyskania jednolitej zawiesiny i podać głęboko w sposób wewnątrzmięśniowy do górnego zewnętrznego kwadrantu mięśnia pośladkowego (2 wstrzyknięcia wykonywać w różne pośladki).

Przed podaniem zawiesiny Bicylin®-3 należy upewnić się, że igła nie trafiła do naczynia krwionośnego. Jeśli pojawi się krew, igłę należy wyjąć i wykonać wstrzyknięcie w inne miejsce.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie zostały zbadane.

Przedawkowanie.

Możliwe działanie toksyczne na ośrodkowy układ nerwowy, a mianowicie: odruchowe pobudzenie, ból głowy, nudności, wymioty, drgawki, mialgia, artrealgia, objawy podobne do oznak zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, śpiączka. W takich przypadkach należy przerwać podawanie leku.

Leczenie: objawowe, obejmujące hemodializę, dializę otrzewnową, należy szczególną uwagę zwrócić na przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej.

Działania niepożądane.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka skórna, świąd, pokrzywka, dreszcze, artralgia, obrzęki, rumień wielopostaciowy egzudatywny, egzodermia zmiennikowa, dermatyt kontaktowy; reakcje anafilaktyczne lub anafilaktykoidalne, w tym astma oskrzelowa, purpura małopłytkowa związaną z trombocytopenią, objawy ze strony przewodu pokarmowego, obrzęk naczynioruchowy Quincka, wstrząs anafilaktyczny, który może mieć śmiertelny skutek w przypadku niestosownej lub nieadekwatnej pomocy medycznej; choroba surowicza, możliwe reakcje w miejscu wstrzyknięcia.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli, skurcz krtani.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, szumy w uszach.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, stomatyt, glosyt, przebarwienie języka na czarny kolor, biegunka, kolit pseudomembranowy, zapalenie wątroby, niedoczynność żółci.

Ze strony układu moczowo-płciowego: nefryt międzykomórkowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia funkcji pompowej mięśnia sercowego, tachykardia.

Ze strony krwi i układu chłonnego: eozynofilia, dodatni wynik testu Coombsa, anemia hemolityczna, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, agranulocytoza.

Reakcje miejscowe: możliwe reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym ból.

Inne: u osłabionych pacjentów, noworodków, osób starszych po długotrwałym leczeniu może wystąpić superinfekcja spowodowana mikroflorą odporną na lek (grzyby drożdżopodobne, bakterie Gram-ujemne). U pacjentów poddawanych leczeniu z powodu kiły może również wystąpić reakcja Jarischa-Herxheimer’a wtórna do bakteriolizy, której towarzyszą następujące objawy: podwyższenie temperatury ciała, dreszcze, ból mięśni, ból głowy, nasilenie objawów skórnych, tachykardia, rozszerzenie naczyń krwionośnych z zaburzeniami ciśnienia tętniczego.

Reakcja może być niebezpieczna w przypadku kiły sercowo-naczyniowej lub stanów, w których istnieje poważne ryzyko nasilenia się lokalnych uszkodzeń, np. zanik nerwu wzrokowego.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie należy mieszać zawiesiny Bicylin®-3 z innymi roztworami do wstrzykiwań.

Nie zaleca się stosowania jako rozpuszczalnika roztworu Ringera ani innych roztworów zawierających sodę i glukozę.

Lek jest niezgodny z jonami metali oraz aminami sympatomietycznymi.

Opakowanie.

600000 JEDNOSTEK w fiolkach.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent/Zgłoszeniodawca. SPÓŁKA AKCYJNA „Kijewmedpreparat”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, miasto Kijów, ul. Saksaganskiego, 139.