Бициклол

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА БИЦИКЛОЛ (BICYCLOL)

Состав:

действующее вещество: bicyclol;

1 таблетка содержит бициклола 25 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, сахароза, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые круглые двояковыпуклые таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Гепатотропные препараты. Код АТХ А05В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. По химической структуре бициклол подобен бифендату. Данные фармакодинамических исследований показали, что Бициклол способен снижать повышенный уровень трансаминаз при гепатитах, поражении печени тетрахлорметаном, D-галактозамином и ацетаминофеном, а также восстанавливать нарушения структуры печеночной ткани различной степени тяжести. В экспериментальных исследованиях in vitro на колониях клеток 2.2.15 установлено, что Бициклол способен подавлять секрецию поверхностного антигена вируса гепатита В (HBsAg), Е-антигена вируса гепатита В (HBeAg), ДНК-вируса гепатита В и РНК-вируса гепатита С. Бициклол подавляет продукцию фактора некроза опухоли (ФНО) активированными нейтрофилами, клетками Купфера и макрофагами, а также выводит из клеток свободные радикалы. Таким образом, бициклол подавляет окислительный стресс, вызванный нарушением функции митохондрий гепатоцитов, что предотвращает некроз и апоптоз в гепатоцитах. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный фактором некроза опухоли и цитотоксическими Т-клетками. В свою очередь это приводит к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

Фармакокинетика. Период полувыведения в первую фазу двухфазной модели (t(½)ka) составляет 0,84 часа, период полувыведения во вторую фазу двухфазной модели (t(½)ke) — 6,26 часа, время достижения максимальной концентрации (t(peak)) — 1,8 часа, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) — 50 нг/мл. Сmax и площадь под кривой «концентрация – время» находятся в прямой зависимости от принятой дозы препарата, однако другие фармакокинетические параметры, такие как t(½)ka, t(½)ke, Vd/F [отношение объема распределения (Vd) лекарственного средства к биодоступности (F)], CL/F и t(peak), изменяются незначительно в зависимости от дозы и соответствуют особенностям линейной фармакокинетики.

Максимальная концентрация может повышаться при применении препарата после еды.

Метаболизм бициклола происходит в печени с участием цитохрома Р450 с образованием основных метаболитов 4′ОН-Bicyclol и 4ОН-Bicyclol.

Препарат обнаруживается в крови человека в неизменённом виде уже через 15 минут после перорального применения. Максимальная концентрация бициклола наблюдается в печени через 4 часа после приёма препарата. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78 %. Менее 30 % бициклола выводится из организма через желудочно-кишечный тракт с калом в течение 24 часов. Около 1,3 % препарата выводится с мочой и 0,03 % — с желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

Гепатиты, сопровождающиеся повышением активности трансаминаз печени:

• хронический вирусный гепатит В;
• хронический вирусный гепатит С;
• неалкогольный стеатогепатит;
• алкогольный гепатит;
• токсические (в том числе лекарственные) гепатиты.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Острый гепатит. Период беременности и лактации. Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нет данных исследований, которые бы демонстрировали какие-либо взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом Бициклол необходимо постоянно контролировать состояние пациента и функцию печени.

С осторожностью применять препарат у пациентов с гипоальбуминемией, циррозом печени, варикозным расширением вен пищевода, при печеночной энцефалопатии, пациентам с тяжелой формой гепатита, почечной недостаточностью, существенно повышенным уровнем билирубина, асцитом, гепаторенальным синдромом. Особенно осторожно следует назначать препарат при аутоиммунном гепатите.

Препарат содержит сахарозу. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Очень редко во время лечения может наблюдаться головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет препарат назначают внутрь в дозе 25 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки; при необходимости — 50 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Препарат Бициклол принимают через 2 часа после еды.

Минимальный период лечения — 6 месяцев или согласно назначению врача.

Пожилым пациентам (старше 70 лет) дозу препарата определяют индивидуально.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Во время клинических исследований при применении Бициклола в дозе 150 мг 3 раза в сутки случаев передозировки не наблюдалось. Кроме того, превышение обычной дозы для человека в 400 раз не вызывало токсической реакции.

Побочные реакции.

Бициклол обычно хорошо переносится. Побочные реакции, если возникают, носят временный характер, легкую или умеренную степень выраженности и исчезают самостоятельно после отмены препарата или при применении симптоматической терапии. С частотой менее 0,5 % могут возникать головокружение, кожные высыпания, вздутие живота и рвота. У небольшого числа пациентов (< 0,1 %) возможны головная боль, нарушения сна, дискомфорт в эпигастральной области, повышение уровня активности трансаминаз, снижение количества тромбоцитов, а также повышение уровня сахара и креатинина.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 9 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Пекин Юнион Фармацевтичес Фактори ЛТД.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности. № 37, ул. Юнван, Био-медицинский промышленный парк, район Дасин, г. Пекин, Китай.