Bicyclol

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO BICYCLOL (BICYCLOL)

Composizione:

Principio attivo: bicyclol;

1 compressa contiene bicyclol 25 mg;

Eccipienti: amido di mais, saccarosio, sodio amiloglobular carbossimetilato (tipo A), magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse bianche, rotonde, biconvesse.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati nelle malattie del fegato, sostanze lipotrope. Preparati epatotropi. Codice ATC A05B.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Dal punto di vista della struttura chimica, il Bicyclol è simile al bifendato. Studi farmacodinamici hanno dimostrato che il Bicyclol è in grado di ridurre i livelli elevati di transaminasi in caso di epatite e di danno epatico indotto da tetraclorometano, D-galattosamina e acetaminofene, nonché di ripristinare alterazioni strutturali del tessuto epatico di diversa gravità. Studi sperimentali in vitro condotti su linee cellulari 2.2.15 hanno evidenziato che il Bicyclol è in grado di inibire la secrezione dell'antigene di superficie del virus dell'epatite B (HBsAg), dell'antigene E del virus dell'epatite B (HBeAg), del DNA del virus dell'epatite B e dell'RNA del virus dell'epatite C. Il Bicyclol inibisce la produzione del fattore di necrosi tumorale (TNF) da parte di neutrofili attivati, cellule di Kupffer e macrofagi, ed elimina i radicali liberi dalle cellule. In tal modo, il Bicyclol inibisce lo stress ossidativo causato dal malfunzionamento dei mitocondri degli epatociti, prevenendo così la necrosi e l'apoptosi negli epatociti. Il Bicyclol inoltre inibisce l'apoptosi degli epatociti stimolata dal fattore di necrosi tumorale e dalle cellule T citotossiche. Ciò a sua volta determina il ripristino dei danni al nucleo e al DNA degli epatociti.

Farmacocinetica. Il tempo di dimezzamento nella prima fase del modello bifasico (t(½)ka) è di 0,84 ore, il tempo di dimezzamento nella seconda fase del modello bifasico (t(½)ke) è di 6,26 ore, il tempo per raggiungere la concentrazione massima (t(peak)) è di 1,8 ore, la concentrazione massima nel plasma (Cmax) è di 50 ng/ml. Cmax e l'area sotto la curva concentrazione-tempo sono direttamente proporzionali alla dose assunta del farmaco, mentre altri parametri farmacocinetici come t(½)ka, t(½)ke, Vd/F [rapporto tra il volume di distribuzione (Vd) del farmaco e la biodisponibilità (F)], CL/F e t(peak) non subiscono variazioni significative in funzione della dose, risultando coerenti con un modello di farmacocinetica lineare.

La concentrazione massima può aumentare con l'assunzione del farmaco dopo il pasto.

Il metabolismo del Bicyclol avviene nel fegato tramite il citocromo P450, con la formazione dei principali metaboliti 4′OH-Bicyclol e 4OH-Bicyclol.

Il farmaco è rilevabile nel sangue umano in forma invariata già 15 minuti dopo l'assunzione orale. La concentrazione massima di Bicyclol nel fegato si osserva 4 ore dopo l'assunzione del farmaco. Il grado di legame alle proteine plasmatiche raggiunge il 78%. Meno del 30% del Bicyclol viene escreto dall'organismo attraverso il tratto gastrointestinale con le feci entro 24 ore. Circa l'1,3% del farmaco viene escreto nelle urine e lo 0,03% nella bile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Epatiti associate ad aumento dell'attività delle transaminasi epatiche:

• epatite virale cronica B;
• epatite virale cronica C;
• steatoepatite non alcolica;
• epatite alcolica;
• epatiti tossiche (inclusa quella da farmaci).

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Epatite acuta. Periodo di gravidanza e allattamento. Età pediatrica inferiore ai 12 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono disponibili dati di studi che dimostrino eventuali interazioni con altri farmaci.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Durante il trattamento con il medicinale Bicyclol, è necessario monitorare costantemente lo stato del paziente e la funzionalità epatica.

Applicare con cautela il medicinale nei pazienti con ipoalbuminemia, cirrosi epatica, varici esofagee, encefalopatia epatica, forme gravi di epatite, insufficienza renale, livelli marcatamente elevati di bilirubina, ascite, sindrome epatorenale. È necessario prescrivere il medicinale con particolare cautela in caso di epatite autoimmune.

Il medicinale contiene saccarosio. Se è stata diagnosticata un'intolleranza ad alcuni zuccheri, consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Utilizzo durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

Non utilizzare.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Molto raramente durante il trattamento si può verificare vertigine; pertanto è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Modalità di somministrazione e dosaggio

Per adulti e bambini a partire dai 12 anni di età, il medicinale viene somministrato per via orale alla dose di 25 mg (1 compressa) 3 volte al giorno; se necessario, 50 mg (2 compresse) 3 volte al giorno.

Il medicinale Bicyclol deve essere assunto 2 ore dopo il pasto.

Il periodo minimo di trattamento è di 6 mesi oppure secondo quanto prescritto dal medico.

Nei soggetti anziani (oltre i 70 anni) la dose deve essere stabilita individualmente.

Popolazione pediatrica

Non utilizzare nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio

Durante gli studi clinici, l'uso di Bicyclol alla dose di 150 mg 3 volte al giorno non ha evidenziato alcun caso di sovradosaggio. Inoltre, un'elevazione della dose abituale fino a 400 volte non ha provocato reazioni tossiche.

Effetti indesiderati.

Il Bicyclol viene generalmente ben tollerato. Gli effetti indesiderati, qualora si presentino, sono di carattere temporaneo, di lieve o moderata intensità e regrediscono spontaneamente dopo l'interruzione del farmaco o con un trattamento sintomatico. Con una frequenza inferiore allo 0,5% possono verificarsi capogiri, eruzioni cutanee, meteorismo e vomito. In un piccolo numero di pazienti (< 0,1%) sono possibili cefalea, disturbi del sonno, malessere nell'area epigastrica, aumento dell'attività delle transaminasi, riduzione del numero di piastrine e aumento dei livelli di zucchero e creatinina.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 30 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

9 compresse in un blister di pellicola di polivinilcloruro e foglio di alluminio; 2 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Beijing Union Pharmaceutical Factory Ltd.

Indirizzo dello stabilimento produttivo. N. 37, Yongwang Road, Bio-medicine Industry Park, Distretto Daxing, Pechino, Cina.