Bicykrol

INSTRUKCJA do stosowania leczniczego leku BICYCROL

Skład:

substancja czynna: bicyclol;

1 tabletka zawiera bicyclolu 25 mg;

substancje pomocnicze: skrobię kukurydzianą, sacharozę, sodową glikolian skrobi (typ A), stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: białe, okrągłe, dwuwypukłe tabletki.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w chorobach wątroby, substancje lipotropowe. Leki hepatotropowe. Kod ATC A05B.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Pod względem struktury chemicznej bicykrol jest podobny do bifendynu. Badania farmakodynamiczne wykazały, że Bicykrol jest w stanie obniżać podwyższony poziom transaminaz w przypadku zapaleń wątroby, uszkodzeń wątroby wywołanych czterochlorkiem węgla, D-galaktozaminą oraz paracetamolem oraz przywracać zaburzenia struktury tkanki wątrobowej różnego stopnia ciężkości. W badaniach doświadczalnych in vitro na kulturze komórek 2.2.15 stwierdzono, że Bicykrol jest w stanie hamować wydzielanie antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B (HBsAg), antygenu E wirusa zapalenia wątroby typu B (HBeAg), DNA wirusa zapalenia wątroby typu B oraz RNA wirusa zapalenia wątroby typu C. Bicykrol hamuje produkcję czynnika martwicy nowotworów (TNF) przez aktywne neutrofile, komórki Kupffera oraz makrofagi, a także usuwa z komórek wolne rodniki. W ten sposób bicykrol hamuje stres oksydacyjny spowodowany zaburzeniem funkcji mitochondriów hepatocytów, co zapobiega martwicy oraz apoptozie hepatocytów. Bicykrol hamuje również apoptozę hepatocytów wywołaną czynnikiem martwicy nowotworów oraz cytotoksycznymi limfocytami T. W konsekwencji prowadzi to do regeneracji uszkodzeń jądra oraz DNA hepatocytów.

Farmakokinetyka. Okres półwylu z pierwszej fazy dwufazowego modelu (t(½)ka) wynosi 0,84 godziny, okres półwylu z drugiej fazy dwufazowego modelu (t(½)ke) wynosi 6,26 godziny, czas osiągnięcia maksymalnej stężenia (t(peak)) – 1,8 godziny, maksymalne stężenie we krwi (Cmax) – 50 ng/ml. Cmax oraz pole pod krzywą „stężenie–czas” (AUC) są wprost proporcjonalne do podanej dawki leku, natomiast inne parametry farmakokinetyczne, takie jak t(½)ka, t(½)ke, Vd/F [stosunek objętości rozdziału (Vd) leku do biodostępności (F)], CL/F oraz t(peak), zmieniają się nieistotnie w zależności od dawki i odpowiadają cechom kinetyki liniowej.

Maksymalne stężenie może wzrastać po podaniu leku po posiłku.

Metabolizm bicykrolu zachodzi w wątrobie przy udziale cytochromu P450 z powstawaniem głównych metabolitów: 4′OH-Bicykrol i 4OH-Bicykrol.

Lek występuje we krwi człowieka w niezmienionej formie już po 15 minutach od podania doustnego. Maksymalne stężenie bicykrolu obserwuje się w wątrobie po 4 godzinach od podania leku. Stopień wiązania z białkami osocza osiąga 78%. Mniej niż 30% bicykrolu jest wydalane z organizmu przez przewód pokarmowy z kałem w ciągu 24 godzin. Około 1,3% leku wydala się z moczem, a 0,03% – z żółcią.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zapalenia wątroby towarzyszące podwyższeniu aktywności transaminaz wątrobowych:

• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B;
• przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C;
• niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby;
• alkoholowe zapalenie wątroby;
• toksyczne (w tym lekowe) zapalenia wątroby.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na składniki leku. Ostre zapalenie wątroby. Okres ciąży i karmienia piersią. Wiek dziecięcy do 12 roku życia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Brak danych z badań, które wykazałyby jakiekolwiek interakcje z innymi lekami.

Szczególne środki ostrożności.

Podczas leczenia lekiem Bicykrol należy stale kontrolować stan pacjenta oraz funkcję wątroby.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z hipalbuminemią, marskością wątroby, żylakami przełyku, encefalopatią wątrobową, ciężką postacią zapalenia wątroby, niewydolnością nerek, istotnie podniesionym poziomem bilirubiny, wodobrzuszem, zespołem wątrobowo-nerekowym. Szczególnie ostrożnie należy przepisywać lek w przypadku zapalenia wątroby autoimmunologicznego.

Lek zawiera sacharozę. Jeżeli stwierdzono u Ciebie nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed zażyciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie stosować.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych maszyn.

Bardzo rzadko podczas leczenia obserwuje się zawroty głowy, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Dorosłym i dzieciom w wieku od 12 lat lek stosuje się doustnie w dawce 25 mg (1 tabletka) 3 razy na dobę; w razie potrzeby – 50 mg (2 tabletki) 3 razy na dobę.

Lek Bicykrol przyjmuje się 2 godziny po posiłku.

Minimalny okres leczenia – 6 miesięcy lub zgodnie z zaleceniem lekarza.

Osobom starszym (powyżej 70 roku życia) dawkę leku ustala się indywidualnie.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 12 roku życia.

Przedawkowanie.

Podczas badań klinicznych stosowanie Bicykrolu w dawce 150 mg 3 razy na dobę nie wywołało żadnych przypadków przedawkowania. Ponadto przekroczenie zwykłej dawki dla człowieka aż 400-krotnie nie powodowało reakcji toksycznej.

Działania niepożądane.

Bicykrol jest ogólnie dobrze tolerowany. Działania niepożądane, jeśli występują, mają charakter przejściowy, łagodny lub umiarkowany i ustępują samoczynnie po odstawieniu leku lub po zastosowaniu terapii objawowej. Z częstością poniżej 0,5% mogą wystąpić zawroty głowy, wysypka na skórze, wzdęcia brzucha i wymioty. U niewielkiej liczby pacjentów (< 0,1%) możliwe są ból głowy, zaburzenia snu, dyskomfort w okolicy nadbrzusza, podwyższenie aktywności transaminaz, zmniejszenie liczby płytek krwinkowych oraz wzrost stężenia glukozy i kreatyniny.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie przekraczającej 30 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 9 tabletek w blistrze z folii poliwinylochlorkowej i folii aluminiowej; po 2 blistry w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Beijing Union Pharmaceutical Factory LTD.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności. Nr 37, Jungwang Road, Bio-medicine Industry Park, rejon Daxing, Pekin, Chiny.