Bicyclol

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BICYCLOL (BICYCLOL)

Composición:

Principio activo: bicyclol;

Cada tableta contiene 25 mg de biciclol;

Excipientes: almidón de maíz, sacarosa, carboximetilalmidón sódico (tipo A), estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas blancas, redondas, biconvexas.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos utilizados en enfermedades del hígado, sustancias lipotrópicas. Preparados hepatotrópicos. Código ATC A05B.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia. Estructuralmente, el biciclol es similar al bifendato. Los datos de estudios farmacodinámicos han demostrado que el biciclol es capaz de reducir los niveles elevados de transaminasas en casos de hepatitis y lesión hepática inducida por tetracloruro de carbono, D-galactosamina y acetaminofén, además de restaurar alteraciones en la estructura del tejido hepático de diverso grado de gravedad. En estudios experimentales in vitro con la línea celular 2.2.15, se ha demostrado que el biciclol puede inhibir la secreción del antígeno de superficie del virus de la hepatitis B (HBsAg), del antígeno E del virus de la hepatitis B (HBeAg), del ADN del virus de la hepatitis B y del ARN del virus de la hepatitis C. El biciclol inhibe la producción del factor de necrosis tumoral (FNT) por neutrófilos activados, células de Kupffer y macrófagos, y también elimina radicales libres de las células. De esta manera, el biciclol inhibe el estrés oxidativo provocado por el deterioro de la función mitocondrial en los hepatocitos, lo que previene la necrosis y el apoptosis en estos. Asimismo, el biciclol retarda la apoptosis de los hepatocitos inducida por el factor de necrosis tumoral y por linfocitos T citotóxicos. Esto, a su vez, conduce a la recuperación de los daños en el núcleo y en el ADN de los hepatocitos.

Farmacocinética. El período de semivida en la primera fase del modelo bifásico (t(½)ka) es de 0,84 horas, el período de semivida en la segunda fase del modelo bifásico (t(½)ke) es de 6,26 horas, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (t_peak) es de 1,8 horas y la concentración máxima en plasma (C_max) es de 50 ng/ml. La C_max y el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) presentan una relación directa con la dosis administrada, mientras que otros parámetros farmacocinéticos, como t(½)ka, t(½)ke, Vd/F [relación entre el volumen de distribución (Vd) y la biodisponibilidad (F)], CL/F y t_peak, no varían significativamente con la dosis, lo que corresponde a las características de una farmacocinética lineal.

La concentración máxima puede aumentar cuando el medicamento se administra después de las comidas.

El metabolismo del biciclol tiene lugar en el hígado mediante el citocromo P450, formando los metabolitos principales 4′OH-biciclol y 4OH-biciclol.

El fármaco se detecta en la sangre humana sin cambios 15 minutos después de la administración oral. La concentración máxima de biciclol se observa en el hígado 4 horas después de la ingestión. El grado de unión a las proteínas plasmáticas alcanza el 78 %. Menos del 30 % del biciclol se elimina por el tracto gastrointestinal en las heces durante las 24 horas siguientes. Aproximadamente el 1,3 % del fármaco se excreta por la orina y el 0,03 % por la bilis.

Características clínicas.

Indicaciones.

Hepatitis asociadas con aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas:

• hepatitis viral crónica B;
• hepatitis viral crónica C;
• esteatohepatitis no alcohólica;
• hepatitis alcohólica;
• hepatitis tóxicas (incluyendo hepatitis medicamentosa).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Hepatitis aguda. Periodo de gestación y lactancia. Edad pediátrica inferior a 12 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No existen datos de estudios que demuestren interacciones con otros medicamentos.

Características de uso.

Durante el tratamiento con el medicamento Bicyclol, se debe controlar constantemente el estado del paciente y la función hepática.

Aplicar el medicamento con precaución en pacientes con hipoalbúminemia, cirrosis hepática, varices esofágicas, encefalopatía hepática, hepatitis grave, insuficiencia renal, niveles marcadamente elevados de bilirrubina, ascitis o síndrome hepatorrenal. Debe administrarse con especial precaución en pacientes con hepatitis autoinmune.

El medicamento contiene sacarosa. Si se le ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Muy rara vez, durante el tratamiento, se ha observado mareo; por lo tanto, se debe tener especial precaución al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Para adultos y niños a partir de 12 años, el medicamento se administra por vía oral en una dosis de 25 mg (1 tableta) 3 veces al día; si es necesario, 50 mg (2 tabletas) 3 veces al día.

El medicamento Bicyclol se toma 2 horas después de las comidas.

El período mínimo de tratamiento es de 6 meses o según la indicación del médico.

En personas de edad avanzada (más de 70 años), la dosis debe determinarse individualmente.

Niños.

No utilizar en niños menores de 12 años.

Sobredosificación.

Durante los estudios clínicos, al administrar Bicyclol en una dosis de 150 mg 3 veces al día, no se observó ningún caso de sobredosificación. Además, una sobredosis 400 veces superior a la dosis habitual en humanos no provocó reacción tóxica.

Reacciones adversas.

El bificlol generalmente se tolera bien. Las reacciones adversas, en caso de presentarse, tienen un carácter temporal, de intensidad leve o moderada, y desaparecen espontáneamente tras la interrupción del medicamento o con tratamiento sintomático. Con una frecuencia inferior al 0,5 %, pueden presentarse mareos, erupciones cutáneas, distensión abdominal y vómitos. En un pequeño número de pacientes (< 0,1 %) es posible que ocurran cefalea, trastornos del sueño, molestias en la región epigástrica, aumento del nivel de actividad de las transaminasas, disminución del número de plaquetas y elevación de los niveles de glucosa y creatinina.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 30 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

9 comprimidos en blíster de película de cloruro de polivinilo y aluminio; 2 blísteres por estuche.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Beijing Union Pharmaceutical Factory Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Nº 37, Calle Yungwang, Parque Industrial de Medicina Biológica, Distrito Daxing, Pekín, China.