ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА БЕТАКОР (BETACOR)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит бетаксолола гидрохлорид 20 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II White (гипромеллоза, лактозы моногидрат,
полиэтиленгликоль, диоксид титана (Е 171), триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные бета-адреноблокаторы.

Код АТХ С07А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;
отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственной симпатомиметической активности);
слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендуемые терапевтические дозы.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Препарат быстро и полностью абсорбируется после перорального приема при очень незначительном эффекте «первого прохождения» через печень и очень высокой биодоступности — около 85 %, что обеспечивает низкие различия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50 %.

Метаболизм. Объем распределения составляет приблизительно 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10–15 % бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации — через почки.

Выведение. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15–20 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия. Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания.

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких;
сердечная недостаточность, не поддающаяся лечению;
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная блокада II–III степени у пациентов, не имеющих водитель ритма;
стенокардия Принцметала (монотерапия препаратом противопоказана при изолированной/типичной форме этого заболевания);
дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
брадикардия (частота сердечных сокращений < 45–50 уд/мин);
тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения;
нелеченная феохромоцитома;
артериальная гипотензия;
гиперчувствительность к бетаксололу;
анафилактические реакции в анамнезе;
метаболический ацидоз.

Лекарственное средство противопоказано к применению в комбинации с флокафенином и сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение лекарственного средства не рекомендуется в комбинации с амиодароном, бепридилином, дилтиаземом и верапамилом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, нарушением всасывания глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Брадикардия может быть вызвана целым рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Ia (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IV (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуанфацином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, применяемыми при лечении болезни Альцгеймера.

Противопоказано одновременное применение лекарственного средства с нижеперечисленными препаратами.

Флокафенин. При шоке или артериальной гипотензии, вызванных флокафенином, бета-адреноблокаторы приводят к снижению компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), вызванное аддитивным эффектом снижения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять лекарственное средство вместе с нижеперечисленными препаратами.

Блокаторы кальциевых каналов (бепридилин, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность (синергичное действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Следует с осторожностью применять лекарственное средство вместе с нижеперечисленными препаратами.

Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций (во время операции подавление бета-адренорецепторов можно устранить с помощью бета-стимуляторов). Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены лекарственного средства следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимом лечении.

Лекарственные средства, способные провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «torsades de pointes» (кроме сультоприда). Антиаритмические лекарственные средства класса Ia (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие лекарственные средства (цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенный спирамицин и винкамин). Повышается риск развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа «torsades de pointes» (гипокалиемия является провоцирующим фактором).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Требуется контроль артериального давления и коррекция дозы антигипертензивного средства.

Инсулин и антидиабетические сульфонамиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения (см. раздел «Особенности применения»).

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, доначезил, галантамин, неостигмин, пиростигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Необходим регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Резкое повышение артериального давления при внезапной отмене антигипертензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и электрокардиографический контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, требующие особого внимания.

Нестероидные противовоспалительные препараты (системного действия), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (подавление вазодилатирующих простагландинов НПВП и задержка жидкости и натрия пиразолоновыми производными).

Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридины). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы, запускаемые при чрезмерных гемодинамических реакциях.

Антидепрессанты, сходные с имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).

Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (алфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Сердечные гликозиды. Комбинация, которая может удлинять время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Финголимод. Одновременное применение финголимида с бета-блокаторами может потенцировать брадикардический эффект, поэтому данная комбинация не рекомендуется. Если необходимо одновременное применение, требуется соответствующий мониторинг с момента начала лечения; рекомендуется, по крайней мере, ночной мониторинг.

Йодсодержащие контрастные вещества. При развитии шока или артериальной гипотензии после введения йодсодержащих контрастных веществ бета-блокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

По возможности, лечение бета-блокаторами следует приостановить перед проведением рентгенологического исследования. Если применение необходимо, врач должен иметь возможность проводить интенсивную терапию.

Кортикостероиды и тетракозактин. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия при сочетании с кортикостероидами).

Особенности применения.

Никогда не следует резко прекращать лечение лекарственным средством у пациентов со стенокардией: внезапное прекращение приема препарата может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

В связи с наличием лактозы этот лекарственный препарат противопоказан пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Меры предосторожности при применении.

Отмена лекарственного средства. Лечение лекарственным средством не следует прекращать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо постепенно снижать в течение 1–2 недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Бета-адреноблокаторы можно назначать только пациентам с умеренной степенью тяжести заболевания, выбирая селективный бета-адреноблокатор в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (бета2-адреномиметики).

Сердечная недостаточность. При необходимости лекарственное средство можно применять для лечения пациентов с неустойчивой сердечной недостаточностью под тщательным медицинским наблюдением в низких дозах, которые постепенно увеличиваются.

Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в покое ниже 50–55 ударов в минуту и у пациента имеются клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада I степени. Учитывая негативный дромотропный эффект бета-блокаторов, лекарственное средство следует с осторожностью назначать пациентам с атриовентрикулярной блокадой I степени.

Стенокардия Принцметала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиваться при применении бета-блокаторов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение лекарственного средства возможно при заболевании умеренной степени тяжести и при условии одновременного применения сосудорасширяющих средств.

Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут ухудшать состояние пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях рекомендуется применять кардиоселективный бета-блокатор, обладающий свойствами частичного агониста бета-рецепторов; назначать его следует с осторожностью.

Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный мониторинг артериального давления.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста обязательно соблюдение противопоказаний. Необходимо соблюдать осторожность: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с низкой дозы и под тщательным наблюдением (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом. Следует предупредить пациента о необходимости усиления самоконтроля уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочные реакции»).

Псориаз. Назначение лекарственного средства требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку имеются сообщения об ухудшении состояния пациентов с псориазом при лечении бета-адреноблокаторами (см. раздел «Побочные реакции»).

Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанным с применением флокафенина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакции и снижению эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.

Общая анестезия. Бета-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что пациент проходит лечение бета-блокатором.

При необходимости прекращения лечения и отмены лекарственного средства считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинам.

Лечение бета-адреноблокаторами не следует прекращать:

у пациентов с коронарной недостаточностью, которым желательно продолжать прием препарата до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
при экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно.

Пациента необходимо защитить от последствий раздражения блуждающего нерва, назначив премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии следует применять средства, которые в наименьшей степени угнетают миокард, а кровопотерю необходимо компенсировать.

Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.

Офтальмология. Блокада бета-адренорецепторов приводит к снижению внутриглазного давления и может повлиять на результаты скринингового обследования на глаукому. Офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает бетаксолол. За пациентами, получающими бета-блокаторы как системно, так и в виде глазных капель, необходимо установить наблюдение, учитывая возможный аддитивный эффект этих лекарственных средств.

Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что лекарственное средство содержит активное вещество, которое может дать положительный результат при проведении антидопинговых тестов.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его противопоказано применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность.

Тератогенный аспект. На данный момент нет сообщений о тератогенных эффектах у людей, а также информации о выявлении врожденных пороков развития.

Неонатальный аспект. Действие бета-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения у новорожденных, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также имеются сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В связи с этим рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3–5 дней жизни).

В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превышает возможные риски.

Грудное вскармливание.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Грудное вскармливание в период лечения лекарственным средством следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не изучался.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Исследования по изучению влияния бетаксолола на способность управлять транспортными средствами не проводились. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами необходимо учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружение, нарушения остроты зрения и другие побочные реакции, которые могут негативно повлиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Способ применения и дозы.

Обычная доза при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения – 1 таблетка по 20 мг в сутки.

Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола снижается при уменьшении функции почек. Дозу необходимо адаптировать в зависимости от состояния функции почек пациента: при клиренсе креатинина ≥ 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем через 4 суток).

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки (независимо от частоты и графика процедур диализа у пациентов, получающих гемодиализ).

Для пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

Дети. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства у детей не установлены, поэтому применение у данной категории пациентов противопоказано.

Передозировка.

Симптомы передозировки лекарственного средства: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.

При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести:

1–2 мг атропина внутривенно;
1 мг глюкагона (при необходимости повторять введение препарата);
при необходимости проводить медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводить 2,5–10 мкг/кг/мин добутамина.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матерям которых во время беременности применяли бета-адреноблокаторы:

глюкагон в дозе 0,3 мг/кг массы тела;
госпитализация в отделение интенсивной терапии;
изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и в течение длительного времени, под наблюдением специалиста.

Побочные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза (см. раздел «Особенности применения»); крапивница, зуд, гипергидроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; дистальная парестезия; летаргия.

Со стороны органов зрения: ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения.

Со стороны психики: астения, бессонница, утомление; депрессия; ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота).

Со стороны метаболизма и нарушения питания: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия (возможно, тяжелая); замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление уже существующей атриовентрикулярной блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления.

Со стороны сосудов: охлаждение конечностей; синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, одышка.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Лабораторные показатели. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое лишь в исключительных случаях сопровождалось клиническими проявлениями системной красной волчанки, исчезавшими после прекращения лечения.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АТ «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыльская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

Бетакор